药剂学专题选编 修订版PDF电子书下载

第一节 注射用溶媒的要求与选择 1

一、注射用溶媒的要求 1

二、注射用溶媒的选择 1

1.溶解度适宜 1

第一讲 注射用溶媒 1

2.稳定性良好 2

3.竭力满足临床治疗上的要求 2

4.为了满足某些特种情况的要求 3

第二节 常见注射用溶媒 4

一、注射用水 4

二、非水溶媒 6

1.乙醇 6

3.丙二醇 7

2.甘油 7

4.聚乙二醇 8

5.二甲基乙酰胺 9

6.二甲基亚砜 10

7.苯甲酸苄酯 10

8.油酸乙酯 10

9.脂肪油类 11

10.其他 12

用离子交换树脂制备注射用水 14

离子交换树指 14

一、基本理论 14

1.离子交换理论 14

1.阳树脂 15

2.离子交换反应的条件 15

二、离子交换树脂的种类 15

2.阴树脂 17

三、离子交换树脂的性能 18

1.物理性能 19

2.化学性学 21

第二节 用离子交换树脂制备注射用水 24

一、工作原理 24

1.离子交换树脂的除离子作用 24

2.离子交换树脂的除热原作用 25

二、离子交换树脂的选择 26

三、离子交换装置 27

1.离子交换装置的系统流程 27

2.离子交换设备与计算 29

四、离子交换树脂的再生 30

1.原理与方法 30

2.影响再生程度的主要因素 30

3.再生剂的选择 33

4.再生操作 33

5.再生废液的利用与处理 35

五、影响交换效果的主要因素 36

1.原水含盐量 36

2.流速 36

3.树脂层高度 37

4.树脂的毒化 38

1.新树脂的预处理 39

六、用离子交换树脂制备注射用水举例 39

5.树脂的贮藏与保管 39

2.装柱 41

第三节 质量检查与控制 41

一、钙、镁、氯离子和PH的检查 41

1.Ca++、Mg++的检查 41

2.CI-的检查 42

3.PH(酸碱度)的检查 42

二、比电阻的测量 43

1.基本原理及注意事项 43

2.测量方法 44

3.测量装置 45

2.含盐量 48

1.浑浊度(简称浊度) 48

一、原水质量 48

第四节 原水质量与处理 48

3.氧化度 51

二、原水的处理 51

1.吸附过滤法 52

2.凝聚法 53

3.高锰酸钾法 54

4.石灰处理法 54

第五节 用食盐再生法制备交换水 55

第六节 用电渗析法制备注射用水 56

一、基本原理 56

二、设备结构 57

三、操作注意事项及影响运行的有关因素 58

一、提取 61

第二讲 提高中草药注射剂的质量 61

第一节 中草药注射剂的制法 61

二、去杂质 62

1.水提醇沉淀法 62

2.醇提水沉淀法 62

3.除去鞣质和其它杂质的方法 63

(1)明胶沉淀法 63

(2)铅盐沉淀法 64

(3)石灰沉淀法 65

(4)醇溶液调PH值法 67

(5)聚酰胺除鞣质法 67

(6)透析法 69

(7)其它辅助的方法 69

1.溶解 70

三、配液 70

2.药液的PH值 71

3.加抗氧剂 71

4.加增溶剂 71

5.加止痛剂 72

第二节 中草药注射剂目前存在的几个问题 72

一、影响注射剂澄明度的因素 73

1.杂质未除尽 73

2.药液PH值的改变 73

3.药液的浓度过高 73

4.温度的改变 73

四、剂量与疗效问题 74

三、复方注射液的合理工艺 74

二、产生疼痛的原因 74

五、中草药注射剂的质量标准 75

1.保证用药安全 疗效可靠 75

2.杂质限度和有效成分含量指标 75

第三讲 表面活性剂在药剂学中的应用 77

一、表面活性剂及其分类 77

1.阴离子表面活性剂 77

2.阳离子表面活性剂 78

3.非离子表面活性剂 78

二、表面活性剂的一些特殊性能 79

2.浊点 80

3.表面活性剂的毒性 80

1.表面活性剂的亲水亲油平衡值 80

三、表面活性剂在药剂学中的应用 83

1.用于难溶药物的增溶 83

(1)胶团与临界胶团浓度 83

(2)胶团与增溶 85

(3)药物增溶举例 85

(4)增溶相图 87

(5)增溶药物的稳定性 88

(6)增溶药物的吸收和生理活性 89

2.用作乳化剂和分散稳定剂 90

(1)油乳化所需的HLB值 91

(2)组合活性剂的HLB值的求法 91

3.用于有效成分的提取 91

4.用于软膏基质的组成 93

5.用于栓剂基质的组成 94

6.用作片剂的崩解剂和润滑剂 94

7.处方调剂上的应用 95

8.其它方面的应用 96

第四讲 注射剂的配伍变化 97

总论 97

第一节 注射剂配伍禁忌的研究在临床用药中的意义 97

第二节 配伍禁忌的类型 98

一、疗效学的配伍禁忌 98

二、物理化学的配伍禁忌 100

2.PH值 101

1.溶剂性质的改变 101

二、输液与添加的注射液之间的相互作用 101

一、输液的性质 101

第三节 产生物理化学配伍禁忌的因素 101

3.缓冲容量 103

4.离子作用 103

5.直接反应 104

6.电解质的盐析作用 104

7.聚合反应 104

8.结合 104

三、注射液之间的相互作用 104

四、一般因素 104

6.混合的顺序 106

5.光敏感性 106

4.O2及CO2反应 106

3.温度 106

2.反应时间 106

1.配合量 106

第四节 溶液的PH值 107

一、药物的离解常数与溶液的PH值 107

二、药物的溶解度与PH值 107

三、药物的稳定性与PH值 109

第五节 产生配伍禁忌的一般规律 111

第六节 配伍禁忌实验方法 111

一、物理的配伍禁忌(可见的配伍禁忌)实验 112

二、测定变化点的PH值 112

三、稳定性实验 113

四、紫外光谱、薄层层析等方法在配伍禁忌实验方面的应用 114

各论 121

一、抗微生物感染药物 121

抗菌素类 121

注射用青霉素G钾(或钠) 121

注射用氨基苄青霉素钠 125

注射用羧苄青霉素 126

注射用盐酸金霉素 127

注射用盐酸四环素 128

注射用盐酸土霉素 130

注射用乳糖酸红霉素 131

注射用硫酸链霉素 132

氯霉素注射液 133

硫酸卡那霉素注射液 134

注射用氯霉素琥珀酸钠 134

注射用硫酸多粘菌素B 135

注射用盐酸争光霉素 136

注射用更生霉素 136

硫酸庆大霉素注射液 136

注射用硫酸抗敌素 137

注射用盐酸万古霉素 137

枸橼酸小蘖碱注射液 137

磺胺类 138

磺胺嘧啶钠注射液 138

抗结核病药 139

异烟肼注射液 139

中枢抑制药 140

注射用苯巴比妥钠 140

二、中枢神经系统药物 140

注射用对氨基水杨酸钠 140

注射用异戊巴比妥钠 142

注射用硫喷妥钠 143

盐酸氯丙嗪注射液 144

马来酸乙酰普马嗪注射液 144

盐酸异丙嗪注射液 145

溴化钠注射液 146

溴化钙注射液 146

谷氨酸钙注射液 146

硫酸镁注射液 146

度冷丁注射液 147

颅通定注射液 147

盐酸山梗菜碱注射液 148

尼可刹米注射液 148

戊四氮注射液 149

美解眠注射液 149

回苏灵注射液 149

毛花强心丙注射液 150

毒毛旋花子甙K注射液 150

三、心血管系统药物 150

肾上腺素注射液 151

重酒石酸去甲肾上腺素注射液 151

毒毛旋花子甙G注射液 151

硫酸异丙肾上腺素注射液 152

重酒石酸间羟胺注射液 153

恢压敏注射液 153

新福林注射液 153

甲氧胺注射液 154

注射用增血压素 154

盐酸普鲁卡因胺注射液 154

盐酸利多卡因注射液 155

海特琴注射液 155

菲托拉明注射液 155

氨茶碱注射液 156

利血平注射液 157

四、解痉药 157

硫酸阿托品注射液 157

氢溴酸654注射液 158

盐酸654--2注射液 158

氢溴酸东莨菪碱注射液 158

肝泰乐注射液 159

谷氨酸钠注射液 159

五、肝脏疾病辅助用药 159

精氨酸注射液 160

α--酪氨酸注射液 160

谷氨酸钾注射液 160

七、抗过敏性疾病药物 161

氢溴酸加兰他敏注射液 161

盐酸苯海拉明注射液 161

六、横纹肌兴奋药 161

氯化钙注射液 162

葡萄糖酸钙注射液 162

扑尔敏注射液 162

维生素K3注射液 163

止血敏注射液 163

八、血液系统用药 163

对羧基苄胺注射液 164

肝素注射液 164

6--氨基己酸注射液 164

肌甙注射液 165

右旋醣酐注射液 165

山梨醇注射液 166

甘露醇注射液 166

十、抗恶性肿瘤药 166

注射用环磷酰胺 166

九、脱水药 166

水解蛋白注射液 166

十一、激素类制剂 167

注射用促皮质激素 167

5--氟脲嘧啶注射液 167

氢化可的松注射液 168

注射用氢化可的松琥珀酸钠 169

地塞米松磷酸钠注射液 169

维生素B6注射液 170

维生素C注射液 170

十二、影响物质代谢药物 170

注射用三磷酸腺甙 171

注射用辅酶A 172

注射用细胞色素C 172

胰岛素注射液 173

注射用能量合剂 173

氯化钠注射液 174

葡萄糖氯化钠注射液 174

复方氯化钠注射液 174

葡萄糖注射液 174

乳酸钠注射液 175

碳酸氢钠注射液 175

氯化钾注射液 175

十三、作用于子宫的药物 176

马来酸麦角新碱注射液 176

三羟甲基氨基甲烷注射液 176

十四、局部麻醉用药 177

催产素注射液 177

盐酸普鲁卡因注射液 177

脑垂体后叶注射液 177

第五讲 中草药片剂技术 179

中草药片剂技术 179

一、原料的处理 180

二、药材的提取 180

第一节 中草药片剂原料 180

2.提取的类型与提取方法 181

①提取浸膏 181

1.药材提取的原则 181

②制备提取物 182

③提取挥发油 183

第二节 中草药片剂制粒法 184

一、药材全粉末制粒 184

④提取纯成分 184

二、浸膏与药材细粉混合制粒 185

1.直接制粒 185

1.干浸膏直接制粒 186

三、干浸膏制粒 186

2.干浸膏磨粉制粒 186

2.加粘合剂制粒 186

五、药材提取物制颗粒 187

3.挥发油含量在3%以上 187

1.提取物干燥后制粒 187

2.提取物加淀粉制粒 187

2.挥发油含量在0.6%以上 187

1.挥发油含量在0.6%以下 187

四、含挥发油药材制颗粒 187

2.化学药品与药材细粉加粘合剂制粒 188

1.化学药品与中草药颗粒混合 188

3.化学药品与干燥浸膏粉加粘合剂制粒 188

4.化学药品与浸膏混合制粒 188

六、中西药物组方片剂的制颗粒 188

3.提取物加药材细粉制粒 188

一、提高中草药片剂的疗效 189

二、制订中草药片剂质量标准 189

第三节 提高中草药片剂质量的途径 189

4.片剂包衣 190

5.严密包装 190

3.浸膏颗粒包薄膜衣 190

四、克服中草药片剂松片 190

1.颗粒性状引起松片 190

2.将浸膏改提取物 190

1.将浸膏稀释 190

三、解决中草药片剂吸潮问题 190

1.浸膏本身所致 191

2.压力过大 191

五、降低中草药片剂硬度与崩解时限 191

3.崩解剂用量不足 191

六、减少中草药片剂花斑 191

5.浸膏中含有挥发油较多引起松片 191

4.浸膏中含有树脂类成分较多引起松片 191

3.颗粒过于引起松片 191

2.药材性质引起松片 191

1.滚转制粒法在中草药片剂生产中的应用 192

七、改革工艺提高中草药片剂的质量 192

2.喷雾干燥在中草药片剂生产中的应用 192

1.健胃养胃片 192

3.辅料混合不均 192

2.干浸膏直接制粒所致 192

1.颗粒过粗过硬 192

2.苍术片 193

片剂处方举例 193

3.川胆止咳片 194

4.肝炎片 194

5.三颗针片 195

6.胃宁片 195

8.产后身痛片(万经棵片) 196

9.降压二号片 196

7.复方拳参片 196

11.降压片 197

12.活络散风片 197

10.银翘解毒片 197

13.牛黄解毒片 198

14.益母片 198

17.元胡止痛片 199

16.关节炎片 199

18.清肝片 199

15.青芥片 199

19.延胡索止痛片 200

20.六四止咳片 201

21.石苇片 201

22.心神宁片(淫羊藿片) 202

23.大蓟根片 203

24.舒血宁(银杏叶片、6911片) 203

25.猪胆膏片(百咳灵片) 204

26.当归浸膏片 205

28.双黄片 206

29.安神补心片 206

27.血宁片 206

30.满山红糖衣片 207

31.冠心片 207

32.胃宁片 208

33.抗感冒2号片 208

34.桑菊感冒片 209

35.地锦片 209

36.消痢片 210

37.抗炎片 211

38.愈风宁心片 211

39.抗兰尾炎片 213

40.银黄片 213

41.喘平片 214

42.气管炎3号片 215

43.抗感冒3号片 216

44.抗感冒4号片 216

45.鞣酸蛋白片 217

46.四合素片 218

47.镇静片 219

49.紫珠草片 220

50.复方五味子片 220

48.复方海螵蛸片 220

51.喉炎片 221

第六讲 微型胶囊生产技术及其在药物制剂上的应用 223

微型胶囊生产技术及其在药物制剂上的应用 223

微型胶囊的制法 224

一、喷雾干燥法 224

微型胶囊的特点 224

二、喷雾冻凝法 225

三、滴入冻凝法 225

六、相分离凝聚法 227

五、沸腾包囊法 227

1.单凝聚法 227

四、喷雾淀粉吸收干燥法 227

2.复凝聚法 229

3.溶剂、非溶剂法 231

5.分散冻凝法 233

6.加凝聚膜促进剂法 233

4.挥散溶剂沉积法 233

一、微囊可制成多种药物剂型 234

二、利用微囊技术使药物长效化 234

微型胶囊在药物制剂上的应用 234

三、半透性微囊对酶制剂的特殊用途 236

四、微囊化人工肾的制备 236

五、能使液态或气态的药物变成“固态”，简化制剂工艺 237

六、使药物在指定的部位起作用 237

七、提高药物的稳定性 238

八、能遮盖药物的不快臭味 238

第七讲 国外药物制剂发展概况 243

一、药物的复盐(或络盐)与复方制剂 243

二、抗菌药物制剂 252

三、维生素制剂 265

四、制酸药物制剂 270

五、长效制剂 277

六、输液制剂 285

七、除热原法 287

八、新型片剂及新辅料的应用 289

十、混悬剂 289

九、片剂(或胶囊)的包衣材料 295

十一、软膏剂 301

十二、栓剂 304

十三、气雾剂 307

十四、注射剂的稳定性 309

十五、制剂的工艺革新与其它新剂型 314

十六、医药用酶制剂 318

十七、生物制剂及其它植物药制剂 325

中枢兴奋药 1485