药物合成手册PDF电子书下载

目 录 1

一、医药产品 1

1．氨苄青霉素 1

2．羟氨苄青霉素 11

3．羧苄青霉素钠 22

4．磺苄青霉素钠 29

5．盐酸氨苄青霉素酞酯 34

6．羧苄苯青霉素 39

7．氮？脒青霉素双酯 43

8．氧哌嗪青霉素 49

9．羧噻吩青霉素钠 53

10．头孢噻啶 58

11．头孢噻吩钠 62

12．头孢氨苄 68

13．头孢唑啉 79

14．头孢砒硫钠 88

15．头孢环己烯 95

16．去甲唑啉头孢菌素 102

17．氰唑甲氧头孢菌素 110

18．羟胺唑头孢菌素丙二醇 124

1 9．头霉甲氧噻吩 134

20．头孢噻乙胺唑 145

21．磺吡苄头孢菌素 152

22．安定 156

23．氟哌啶醇 170

24．甲噁安定 182

25．去氧安定 186

26．氯羟安定 196

27．氯硫安定 204

28．去甲安定酸双钾盐 213

29．氟代安定 217

30．吲哚美辛 231

31．甲灭酸 241

32．嘧吡唑 249

33．布洛芬 256

34．二氯苯胺苯乙酸钠 268

35．羟哌苯酮 284

36．烯氯苯乙酸 292

37．萘普生 299

38．氟联苯丙酸 313

39．痛灭定 322

40．氯环己茚酸 331

41．潘生丁 338

42．环扁桃酯 351

43．三甲氧苄嗪 355

44．桂益嗪 360

45．硫氮？酮 369

46．硝基吡啶 375

47．克冠草 380

48．唑嘧胺 387

49．丁溴东莨菪碱 391

50．甲哌酮 396

51．卡比多巴 403

52．羟苄丝肼 408

53．氯苯氨丁酸 411

54．心得舒 414

55．普萘洛尔 420

56．心得静 426

57．心得平 440

58．茚醇心安 447

59．喹酮心安 454

60．萘啶酸 461

61．吡哌酸 469

62．氟胞嘧啶 480

63．舒必利 485

64．乙酰谷酰胺铝 498

65．丙谷胺 501

66．环苯羧胺 505

67．丙酸氯氟美松 510

68．苄吲酸 517

69．二丙酸倍他米松 522

70．缬草酸二氟米松 528

71．氨基甲酸氯苯甘油醚 534

72．硝基呋海因 536

73．辅酶Q10 544

74．安妥明丙二酯 564

75．烟酸环己醇酯 568

76．氯硝安定 573

77．溴己新 587

78．喘速宁 594

79．色甘酸钠 602

80．盐酸异丙喹喘宁 607

81．甲基多巴 613

83．5－氟尿嘧啶 626

84．呋氟尿嘧啶 636

85．三氯噻嗪 652

86．泛硫乙胺 656

87．1α羟维生素D3 668

88．烟酸生育酚酯 679

89．胞二磷胆碱 687

90．己酮可可硷 695

91．酒石酸苄哌酚胺 707

92．凝血酸 712

93．硝基安定 722

94．卤噁安定 735

95．去氢异雄甾酮 740

96．苯溴香豆酮 742

97．甲氧氯普胺 746

98．白内停 759

99．甲基吡啶磺酸钠 762

100．三苯呋喃苷 767

二、总论 771

1．药品生产面临的新形势 771

2．按药效分类的有机合成药品的动向 774

3．开发有机合成药的重要性及今后的研究方向 790

三、中间体 792

1．α－叠氮－对－羟苯乙酰氯 792

2．乙酰异丙胺 793

3．4－乙酰－6－甲氧－3,4－双氢喹诺酮 794

4．3－乙酰－7－甲基－4氧－1,4－双氢－1,8－二氮杂萘 795

5．2－氨基－2－（对－异丁苯）－丙酸 796

6．5－氨基－乳清酸 797

7．2－氨基－5－氯－二苯甲基亚胺 799

8．4－氨－6－氯－1,3－苯双磺酰胺 800

9．4－氨－6－氯－1,3－苯双磺酰氯 801

10．2－氨－5－氯－二苯（甲）酮 802

11．3－氨－1,2,4－三唑 804

12．1－氨－3－（α－萘氧）－丙烷－2－醇 805

13．2－氨－5－硝基－2′－氯-二苯（甲）酮 806

14．2－氨－5-硝基－2′-氯－二苯（甲）酮双甲－腙 807

15．2－氨－5－硝基－苯基氰 809

16．2－氨－5－硝基－二苯（甲）酮 810

17．2－氨－5－硝基－二苯（甲）酮双甲-腙 811

18．2－氨－5－硝基－二苯甲胺醋酸 812

19．7－（3－氨－2－羟丙氧）茚 813

20．4－（3－氨－2－羟－丙氧）吲哚 814

21．1－氨基乙内酰脲盐酸盐 815

22．邻－氨苯醋酸 817

23．2－氨－5－溴－2′－氟二苯（甲）酮 817

24．2－氨苯甲醛缩二甲醇 819

25．1－氨2－甲氧萘 820

26．2－氨－2－（6′甲氧－2′－萘）丙酸 822

27．α－氨－对－甲氧苯乙腈 823

82．氨磺硫色满 823

28．4-丙烯氧－3－氯－苯乙醛 824

29．4－丙烯氧－3－氯－苯乙腈 825

30．3－（邻－丙烯氧苯氧）－1,2－环氧丙烷 826

31．1－（邻－丙烯氧苯氧）－3－氯-异丙醇 827

32．3－（2－－丙烯氧苯氧）－2－羟－丙酸 828

33．2－（对－异丁苯）－1,2－环氧丙烷 830

34．3－（对－异丁苯）－2,3－环氧丁酸乙酯 831

35．2－（对－异丁苯）－丙醇 832

36．α－（对－异丁苯）－丙醛 833

37．对－异丁苯基·乙基（甲）酮 834

39．1－异丙氨基－3－氯－2－丙醇 836

38．异丙氨基氯醇（1－异丙氨基－3－氯－2－丙醇） 836

40．5－（α－异丙氨丁酰）－8－羟－3,4－双氢喹诺酮 838

41．苯丙二酸异亚丙基酯 839

42．3－异丙基－5－（茚－7－氧甲基）－2－噁唑烷酮 840

43．7－茚酚 841

44．1－乙基－2－氨甲基四氢吡咯 843

45．4－异丁苯丙二酸乙酯 844

46．8－乙基－5－氧－6－羟甲基－2－硫甲基－吡啶〔2,3-d〕嘧啶 845

47．2－乙基苯并呋喃 846

48．4－乙基－2,3－双氧－1－哌嗪碳酰氯 847

49．1－乙基－2－（2－甲氧－苯甲酰氨甲基）四氢吡咯 849

50．N－乙氧羰基－α－氟－β－甲氧基－β－氨基丙酰胺 850

51．α－（乙氧磺酰）苯乙酰氯 851

52．α－乙氧甲烯－3,4,5－三甲氧－苯乙酸 852

53．1,2－环氧－3－〔2－（4－甲苯磺酰氧）－苯氧〕－丙烷 853

54．1－（2－环氧丙氧苯氧）－3－异丙氨－2－丙醇 854

55．5－（2,3－环氧）丙氧－喹诺酮 855

56．5－（2,3－环氧）丙氧－3,4－双氢喹诺酮 857

57．2－氧－1,2,3,4－四氢－6－甲氧－辛可酸 858

58．4－氨基甲酰环己烷－1－羧酸 859

59．N－（邻－羧苯基）－N－（2,3－二甲苯）－氨羰基甲酸 860

60．5－氯－4－乙酰氨－2－甲氧基－苯甲酸甲酯 861

61．2－氯乙酰胺－5－硝基－2－氯－二苯（甲）酮－β－肟 863

62．2－氯乙酰胺－5－硝基－二苯（甲）酮－β－肟 864

63．2－氯－4－氨基－5－氟嘧啶 865

64．5－氯－2－氨基苯并噻唑 865

65．3－氯－4－丙烯氧－苯甲醛 867

66．3－氯－1-异丙氨－2－丙醇 868

67．5－氯－（β,β－双氯亚乙胺）－苯－2,4－双磺酰胺 869

68．2－氯－5,8－双氢－8－乙基－5－氧－吡啶并〔2,3-d〕嘧啶－6－羧酸 870

69．5－氯－2－硫苯并噻唑啉酮醋酸乙酯 871

70．4－（对－氯苯）－4－羟基－六氢吡啶 872

71．4－（对－氯苯）－2－吡咯烷酮 873

72．3－（对－氯苯氧）－2－羟丙基－氯甲酸酯 874

73．4－氯－4－氟－丙基苯基酮 875

74．5－氯－3－（1－哌嗪）羰甲基－2－苯并噻唑啉酮 876

75．1－（对－氯苯甲酰）－4－乙酰-6－甲氧－氢喹诺酮 877

76．3－（邻－氯苯甲酰）－5－乙基－2－氨基乙酰氨噻吩 878

77．N－α－（对－氯苯甲酰）－对－甲氧苯肼盐酸盐 880

78．5－氯-2－苯并噻唑啉酮 881

79．反－4－氰代环己烷－1-羧酸 882

80．5－氰－1－甲基－吡咯－2－醋酸 883

81．5－环己烷－2,3-二氢-1-茚醇 884

82．对－环己烷-间－氯苯琥珀酸 885

83．对－环己烷苯基琥珀酸 887

84．〔邻－（2,6－二氯苯胺）苯〕－乙醛酸 888

85．邻－（2,6－二氯苯胺）苯甲酰腈 889

86．2,6－二氯苯胺 890

87．3,3′-双氯－4,4′－双羟－双苯－（2－吡啶）－甲烷 891

88．2,6－二氯碘苯 892

89．3－〔（3,4－双氢－5－喹诺酮）氧〕－2－羟－丙基－1－对甲苯磺酸酯 893

90．1－〔2－（2,3－双羟丙氧）－苯氧〕－3－异丙氨－2－丙醇 894

91．2,4－双羟－6－甲基－嘧啶 895

92．5,8－双氢－2－（1－哌嗪）－6－乙氧羰基－5－氧－吡啶并〔2,3－d〕嘧啶 897

93．3,5－双溴－2－乙酰氨－苄醇 898

94．6,8－双溴－5－（2,3－环氧）丙氧－3,4－双氢喹诺酮 899

95．2,4－二溴－6－〔（N－甲基－N－环己烷）－氨甲基〕－苯甲酸 900

96．2,4′－双甲－3－氨－乙基－苯基（甲）酮 901

97．2,4′－双甲－3－氯－乙基－苯基（甲）酮 902

98．N,N－双甲（1－甲基吡咯－2）硫代乙酰胺 903

99．N,N－二甲－邻－碘苯乙酰胺 904

100．3,4－双甲氧基－2,5－双硝基苯甲醛 905

101．L－α－（3,4－双甲氧苄基）－α－肼基－丙酸 907

102．2－氰－3－甲基－3－（对－异丁苯）丙烯酸乙酯 908

103．N－肉桂基－双－（β－氯乙基）胺 909

104．1－肉桂酰基－4－二苯甲基－哌嗪 910

105．5－氨磺酰－2－氯苯甲酸 911

106．1,3,4－噻二唑－2－硫羟－1H－四唑－1-乙酸酯 912

107．2－硫乙基－5－氟－乳清酸乙酯 913

108．2－硫甲基－5－氟尿嘧啶 914

109．1H－四唑 915

110．2－（1H－1－四唑）醋酸 916

111．N－四氢糠基－2－甲氧苯甲酰胺 917

112．2－（甲苯磺酰氧乙酰胺）－5－硝基二苯（甲）酮 918

113．1,2,3－三唑－5－硫醇 919

114．顺－3,3,5－三甲基环己醇 921

115．3,4,5－三甲氧基苯甲酸－（3′－羟丙基）酯 921

116．3,4,5－三甲氧基苯乙醛 923

117．3,4,5－三甲氧苯基缩水甘油酸钠盐 924

118．1－（2′,3′,4′－甲氧苄）－4－甲酰哌嗪 925

119．1－对－甲苯磺酰氧－3－丙醇 926

120．3－（α－萘氧）－1,2－环氧丙烷 927

121．3－（1－萘氧）－1,2－丙二醇 927

122．N－（对－硝基苯胺）乙基－邻－氯－苄脒 928

123．N－（对－硝基苯胺乙基）苄脒 929

124．7－硝基－5－苯-1,2－双氢－3H－1,4－苯并二氮杂？ 930

125．5－（对－硝基苯）－2－糠醛 932

126．2－硝基－3－溴－溴苄 933

127．N－（2－硝基苄基）－N－甲基环己胺 934

128．2－硝基苯甲醛 935

129．4－硝基－2－甲氧基苯甲酸 936

130．β－（2′－硝基－5′－甲氧苯基）－乙酰丙酸叔丁酯 937

131．α－羟基－β－（2－氨苯基硫）－β－（4－甲氧苯基）－丙酸 939

132．8－羟基－5－（α－异丙胺－丁酰）－喹诺酮 940

133．6－（2－羟基－3－异丙胺－丙氧）－2－硝基甲苯 941

134．1－羟基－4－（2,3－环氧丙氧）－1,2－二氢化茚 944

135．4－羟基－3－氯苯乙酰胺 945

136．4－（2－羟－3－氯－丙氧）－吲哚 946

137．4－羟苯丙酸苄酯 947

138．1-（2－羟－苯氧）－3－异丙胺－2－丙醇 948

139．4－（2,3－羟基－丙氧）－吲哚 950

140．对－羟－2－（4－苄基六氢吡啶基）－苯基乙基（甲）酮 951

141．5－羟甲基－3－异丙基－2－噁唑烷酮 952

142．4－羟－7－甲基－1,8－二氮杂萘－3－羧酸 953

143．1－（4′－羟－3′－甲氧苯基）－2－丙酮 954

144．1,3－双（2－乙酰基－3－羟苯氧）－2－羟基丙烷 956

145．1,3－双（α－溴代异丁酰氧）丙烷 957

146．2－肼基－4－羟基－6－甲基嘧啶 958

147．（士）－α－肼基－α－（4－羟－3－甲氧苄基）－丙腈 959

148．4－吡啶巯基醋酸 961

149．2－苯基－3－异丙基－5－氯甲基噁唑烷 962

150．苯基丙二酸酰氯单三甲基硅酯 963

151．苯基丙二酸单苯酯酰氯 964

152．苯基丙二酸单苄酯 965

153．5－氟－胞嘧啶 966

154．对－氟－苯甲酰醋酸乙酯 967

155．1-（邻－烯丙基苯氧）－2,3－环氧丙烷 968

156．2－（2－溴－1－乙氧亚乙胺）－5－硝基－2′－氯－二苯（甲）酮 969

157．N－（2－溴－4－氯苯基）－N－甲基－乙二胺 970

158．邻－溴苯醋酸钾 971

159．3－溴代2－苯并〔C〕呋喃酮 972

160．4－溴－2－氟联苯 974

161．1－溴－己酮－5 975

162．1－苄基－3－羟吲唑 976

163．反－4－N－苄氧羰基氨甲基环己烷－1－羧酸 977

164．对－苄氧苯基乙基（甲）酮 978

165．（2－苯甲酰－4－氯－N－甲基-苯胺）－乙腈 980

166．二苯甲基哌嗪 981

167．2－甲氨基－5－氯－2′－氟－二苯（甲）酮 982

168．2－甲氨基－5－氯－苯氰 983

169．2－甲氨基－5－氯－二苯（甲）酮 984

170．2－甲氨基－5－氯－二苯（甲）酮亚胺 986

171．2－甲氨基－5－氯－二苯（甲）酮－双甲腙 987

172．2－（N－甲基－氯乙酰胺）－5－氯－二苯（甲）酮－β－肟 988

173．N－〔2－（N－甲基－对－氯苯胺）乙基〕－2’－氟－苯甲脒 990

174．N－〔2－（N－甲基－对－氯苯胺）乙基）苯甲脒 991

175．α－甲基－3,4－双甲氧苯基－丙氨酸 992

176．2－甲基－1,3,4－噻二唑－5－硫醇－1H－四唑－1-乙酸酯 993

177．α－甲硫醇－α－（对－异丁苯基）－醋酸甲酯 994

178．6－甲基－二氢苯并噻喃－1,1－二氧化物 996

179．1,2,3,4－四氢－2,4－双氧－嘧啶基－5－羧酸甲酯 997

180．1－甲基－5－（对－甲苯酰）－3－羧基吡咯－2－醋酸 998

181．〔1－甲基－5－（对－甲苯酰）吡咯〕－2－丙二酸双甲酯 999

182．2-甲基－3－哌啶－丙酰氯 1000

183．2－N－甲基吡咯乙腈 1001

184．1－对－甲苯基－2－甲基－2－丙烯－1－酮 1002

185．2－甲基－5－甲氧－3－吲哚－羧酸乙酯 1003

186．2－甲基－5－甲氧－2,3－双氢吲哚－3－醋酸 1004

187．3－甲基－5－甲氧基吡唑 1005

188．2－甲烯氨－5－硝基－α－苯基亚苄氨乙醇 1007

189．3,4－次甲二氧苯基丙酮 1008

190．2－甲氧基－4－乙酰氨基－苯甲酸 1009

191．2－甲氧基－5－磺酰胺苯胺 1010

192．2－甲氧基－氨磺酰苯甲酸 1011

193．N1-（对－甲氧苯）－N1－（对－氯苯甲酰）肼 1013

194．2－（4－甲氧苯基）－3－羟－2,3－双氢－1,5－苯并硫氮杂？－4－（5H）－酮 1014

195．对－甲氧苯肼盐酸盐 1015

196．1－（对－甲氧苯）－2－甲酰肼 1016

197．6－甲氧基－2－萘乙酸 1017

198．1－（6′－甲氧－2′－萘）－丙醇 1019

199．2－（6′－甲氧－2′－萘）丙醛 1020

200．邻－碘代苯乙酸 1021

四、索引 1023

1．中文药名索引 1023

2．外文药名索引 1026

3．中间体（化合物）索引 1037