受体理论概要PDF电子书下载

第一章 受体理论的基本概念 1

1.1.Clark占位理论 1

1.1.1.Clark模型的假设 1

目录 1

1.1.2相互作用反应式 2

1.1.3模型的方程 2

1.1.4 Clark模型的平衡性质 3

1.1.5 Clark模型与其他著名方程间的类似性 4

1.2.1．直接作图法：B对F 6

1.2．图解表示法 6

1.2.2．ECB图 7

1.3．Clark模型的动力学 1 7

1.2.3．Dixon图 8

1.2.4．半对数图解法：B对1gF 8

1.2.5．对数图解法：lgB对1gF 11

1.2.6．B/F对F图 12

1.2.7．比例图：1g［B/(B+F)］对1g(B+F) 13

1.2.8．双倒数图：1/B对1/F 13

1.2.9半倒数图：F/B对F 14

1.2.11．Hill图：lg［B/((R)T-B)］对1gF 15

1.2.10．Scatchard图解法：B/F对B 15

1.2.12．平均亲和力图：B/［(R)T-B］F对B 16

1.2.13．（BjFi-BiFj）/Fj（Bi-Bj）对Fi图 17

1.2.14.BiBj（Fj-Fi）对BiFj-BjFi图 17

1.3.1一般情况 18

1.3.2．结合动力学 18

1.3.3．解离动力学 19

1.4.A,B和C区的概念 20

1.4.1．B区图解表示法 23

1.4.2．B区受体动力学 26

1.5．受体的多重性 27

1.5.1．图解表示法 30

1.5.2．动力学 34

1.6.速率理论 35

1.6.2解离动力学 36

1.7．不可逆结合 36

1.6.1．结合动力学 36

1.7.1．“A区”近似：L过剩 37

1.7.2.“B区”一般情况 37

第二章 饱和函数的分析 39

2.1．经典描述指标 39

2.1.1．整体（或平均）描述指标 39

2.1.2．局部指标 40

2.1.3．各指标间的关系 40

2.1.4．各指标与协同作用的关系 42

2.2．用矩来描述饱和函数 44

2.3．图解表示法：若干一般性质 47

2.3.1．直接作图法 47

2.3.2．半对数图 48

2.3.3．Scatchard图 49

2.3.4．双倒数图 51

2.3.5．Hill图 51

2.3.6．比例图 52

2.3.7．平均亲和力图 53

3.1．Hill方程 54

第三章 经典饱和函数 54

3.2．Adair方程 58

3.2.1．两个相同的相互作用结合位置 64

3.2.2.两种不同的相互作用位置 74

3.2.3．两种不同且无相互作用的分离位置 77

3.2.4．小结：Adair方程（二次）的物理意义 79

3.2.5．二次Adair方程描述的平衡系统动力学 79

3.3．普通有理多项式饱和函数 82

3.4．多种位置及亲和力的连续分布 85

3.5．平均场相互作用近似 88

3.6．作为饱和函数源的平均亲和力图 91

第四章 各种可能的受体分子模型 93

4.1．MWC一致模型 93

4.1.1.模型的假设 93

4.1.2．特殊情况 94

4.1.3．MWC模型的一般性质 96

4.2．KNF序贯模型 97

4.2.1．模型的假设 97

4.2.2．三种平衡 98

4.2.3．两种特殊情况 99

4.3．一致、序贯模型和类似模型的比较 101

4.4．受体聚集和配基结合间的偶联 103

4.4.1．配基与聚集受体的结合 103

4.4.2．配基结合和二聚作用间的偶联 105

4.4.3．特殊情况 106

4.5．配基结合同受体与非结合成份聚集之间的偶联 114

4.5.1．无配基时没有聚集 115

4.5.2．伴随配基结合而发生的RE复合物的解聚作用 117

4.5.3．三元复合物的存在 124

4.5.4．被配基吸引之RE复合物的自发解聚作用 125

4.5.5．杂化情况 125

4.6．受体可相互转化的多种构象间的不平衡 129

4.7．组织于网络中的受体 136

4.7.1．一维封闭受体环：Ising理论 137

4.7.2．平均场相互作用近似 139

4.7.3．两态网络 140

5.1．引言 143

第五章 配基结合与受体效应间的偶联 143

5.2．序贯活化 144

5.2.1．线性偶联 145

5.2.2非线性偶联：表观“备用受体” 146

5.2.3．非线性偶联：表观“效应阈” 153

5.2.4．非线性偶联：混合情况 159

5.2.5．非线性偶联：一般情况 160

5.2.6．二聚物 161

5.2.7．三聚物 164

5.3.1．一般情况 166

5.3．一致活化 166

5.3.2．特殊情况 168

5.4．结合平衡与调节 单位－效应物单位聚集平衡间的偶联 170

5.5．受体多重相互转化构象间的不平衡 175

5.6．速率理论的推广 176

5.7．占位与活化间的可变时间偶联 178

第六章 受体外的信号传递 182

6.1．化学信号的产生和传递 182

6.2协同作用的传递 185

6.3．可相互转化酶的级联过程 188

6.4．化学信号配置的调节 势能 190

第七章 配基性质对饱和函数的影响 195

7.1．配基单体和二聚形式间的平衡：一种形式的优先结合 195

7.2．受体和接受体成份同配基的竞争结合 198

7.3．配基的降解 200

第八章 拮抗作用 203

8.1．引言 203

8.2．拮抗作用的经典理论 204

8.2.1．竞争拮抗作用 204

8.2.2．非竞争拮抗作用 205

8.2.3．拮抗剂浓度与抑制程度间的关系 206

8.2.4．准竞争拮抗作用 207

8.2.5．混合拮抗作用 208

8.2.6．部分拮抗剂的组合 209

8.2.7．功能拮抗作用 211

8.3.1．激动剂浓度对拮抗剂浓度作图 212

8.3．图解表示法 212

8.3.2．Schild图 213

8.3.3．Dixon图：1/f对（I） 213

8.4.B区拮抗作用：牢固结合拮抗剂 214

8.5．MWC模型中的拮抗作用 217

8.5.1．真正竞争作用 217

8.5.2．构变效应物 219

8.6．拮抗作用和序贯协同作用 222

8.6.2．竞争剂所致协同性结合 223

8.6.1．竞争剂的特殊增效作用 223

8.7．协同作用是对拮抗剂敏感性的调节 工具 224

8.8．拮抗作用和备用受体 225

第九章 实验数据的解释 226

9.1．标记和非标记配基的竞争结合 226

9.2．模型的甄别和选择 236

第十章 受体分子结构设计的生物学重要性 244

附表Ⅰ—Ⅴ 248

参考文献 254

索引 260