药物化学 第2版PDF电子书下载

绪论 1

0.1药物化学的基本定义、任务及与其他学科的关系 1

0.1.1药物化学的基本定义 1

0.1.2药物化学的主要研究任务 1

0.1.3药物化学与其他学科的关系 2

0.2药物化学的历史与现状 3

0.2.1药物化学的历史回顾 3

0.2.2我国药物化学的发展成就 6

0.3学习药物化学的基本要求 7

0.3.1掌握药物制剂的化学原理 7

0.3.2为药物分析奠定化学理论基础 7

0.3.3掌握药物化学结构修饰的基本原理和方法 8

第1章 麻醉药 9

1.1局部麻醉药 9

1.1.1局部麻醉药的发展 9

1.1.2局部麻醉药的结构类型 11

1.1.3局部麻醉药的作用机理及构效关系 14

1.1.4典型药物介绍 15

1.2全身麻醉药 17

1.2.1吸入性麻醉药 17

1.2.2静脉麻醉药 18

1.2.3典型药物介绍 20

小结与学习要求 21

思考题 22

第2章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 23

2.1镇静催眠药 23

2.1.1苯二氮？类 23

2.1.2新型非苯二氮？类 28

2.1.3其他类型药物 30

2.2抗癫痫药 31

2.2.1巴比妥类 31

2.2.2乙内酰脲类和丁二酰亚胺类 34

2.2.3三环类抗癫痫药 35

2.2.4脂肪酸类 37

2.2.5 GABA类似物 37

2.2.6其他抗癫痫药物 38

2.3抗精神病药 39

2.3.1吩噻嗪类 40

2.3.2噻吨类（thioxanthenes） 43

2.3.3二苯并杂？类（dibenzodiazepines） 43

2.3.4丁酰苯类 44

2.3.5苯甲酰胺类 47

2.3.6非经典抗精神病药 47

2.4抗抑郁药 48

2.4.1神经递质再摄取抑制剂 48

2.4.2其他抗抑郁药 54

小结与学习要求 56

思考题 58

第3章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 59

3.1水杨酸类 60

3.2酰化苯胺类 61

3.3吡唑酮类 63

3.3.1 5-吡唑啉酮类 63

3.3.2 3，5-吡唑烷二酮类 64

3.3.3典型药物介绍 65

3.4芳基烷酸类 66

3.4.1芳基乙酸类 66

3.4.2芳基丙酸类 68

3.4.3典型药物介绍 70

3.5 1，2-苯并噻嗪类 71

3.6其他类 73

小结与学习要求 74

思考题 75

第4章 镇痛药和镇咳祛痰药 76

4.1镇痛药 76

4.1.1吗啡及其衍生物 76

4.1.2合成镇痛药 80

4.1.3镇痛药物的构效关系与药效团 86

4.1.4阿片受体和阿片样物质 88

4.2镇咳祛痰药 89

4.2.1镇咳药 89

4.2.2祛痰药 91

小结与学习要求 92

思考题 92

第5章 中枢兴奋药及利尿药 94

5.1中枢兴奋药 94

5.1.1生物碱类 94

5.1.2酰胺类 95

5.1.3苯乙胺类 96

5.1.4其他类 97

5.1.5典型药物介绍 97

5.2利尿药 99

5.2.1磺酰胺类利尿药的发现与发展 99

5.2.2磺酰胺类利尿药的构效关系 100

5.2.3噻嗪类（Na+-Cl-转运抑制剂） 101

5.2.4其他类 102

5.2.5典型药物介绍 103

小结与学习要求 104

思考题 105

第6章 解痉药及肌肉松弛药物 106

6.1解痉药 106

6.1.1茄科生物碱类 106

6.1.2合成解痉药 107

6.1.3典型药物介绍 112

6.2肌肉松弛药 114

6.2.1非去极化型肌肉松弛药 114

6.2.2去极化型肌肉松弛药 116

6.2.3典型药物介绍 117

小结与学习要求 119

思考题 120

第7章 肾上腺素能药物 121

7.1儿茶酚胺及其类似物 122

7.1.1儿茶酚胺类的生物合成和代谢 122

7.1.2儿茶酚胺类的化学性质及合成通法 123

7.2拟肾上腺素药 124

7.2.1 α、β受体激动剂 124

7.2.2 α受体激动剂 125

7.2.3 β3受体激动剂 128

7.2.4肾上腺素受体激动剂的构效关系 132

7.3肾上腺素受体阻断剂 133

7.3.1竞争性α受体拮抗剂 133

7.3.2非竞争性α受体拮抗剂 133

7.3.3典型药物介绍 134

小结与学习要求 135

思考题 135

第8章 心血管系统药物 136

8.1强心药 136

8.1.1强心苷类 136

8.1.2儿茶酚胺类 137

8.1.3其他类 138

8.1.4典型药物介绍 139

8.2作用于离子通道药物 141

8.2.1钙通道阻滞剂 141

8.2.2钠通道阻滞剂 147

8.2.3钾通道阻滞剂 150

8.2.4钾通道开放剂 152

8.3作用于肾上腺素能神经系统的药物 152

8.3.1 Mg2.+-ATP酶抑制剂 152

8.3.2作用于肾上腺素能受体的药物 154

8.3.3 β受体阻滞剂 156

8.4影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 159

8.4.1肾素-血管紧张素-醛固酮系统 159

8.4.2血管紧张素转化酶抑制剂 160

8.4.3血管紧张素Ⅱ受体（AT）拮抗剂 165

8.4.4肾素抑制剂 169

8.5一氧化氮供体药物 170

8.5.1硝酸酯类 170

8.5.2非硝酸酯类 171

8.6调节血脂药 172

8.6.1他汀类 172

8.6.2苯氧乙酸类 175

8.6.3烟酸类 178

小结与学习要求 178

思考题 179

第9章 抗过敏药及抗溃疡药物 181

9.1抗过敏药 182

9.1.1 H1受体拮抗剂的发展、分类和常用药物 182

9.1.2 H1受体拮抗剂的构效关系 189

9.1.3典型药物介绍 190

9.2抗溃疡药 193

9.2.1抗溃疡药的发展、分类和作用机制 193

9.2.2 H2受体拮抗剂 194

9.2.3质子泵抑制剂 198

小结与学习要求 201

思考题 202

第10章 寄生虫病防治药物 204

10.1抗疟疾药 204

10.1.1疟原虫的生活周期与抗疟药的作用环节 204

10.1.2常用抗疟药的结构类型 204

10.1.3典型药物介绍 207

10.2驱肠虫药 209

10.3抗血吸虫病药 210

小结与学习要求 212

思考题 213

第11章 抗生素 214

11.1 β-内酰胺类抗生素 214

11.1.1β-内酰胺类抗生素的结构与分类 214

11.1.2青霉素类抗生素 215

11.1.3头孢菌素类抗生素 225

11.1.4非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂 234

11.2四环素类抗生素 236

11.2.1四环素类抗生素的理化性质 236

11.2.2四环素类抗生素的药理作用 237

11.2.3四环素类抗生素的结构改造及构效关系 238

11.3氨基糖苷类抗生素 238

11.3.1链霉素 239

11.3.2庆大霉素 239

11.3.3卡那霉素 239

11.4大环内酯类抗生素 240

11.5氯霉素类抗生素 243

小结与学习要求 246

思考题 247

第12章 合成抗菌药物 248

12.1磺胺类抗菌药及其增效剂 248

12.1.1磺胺类抗菌药的发展及作用机制 248

12.1.2磺胺类抗菌药的构效关系 250

12.1.3抗菌增效剂 250

12.1.4典型药物介绍 251

12.2喹诺酮类抗菌药 253

12.2.1喹诺酮类抗菌药的发展及分类 253

12.2.2喹诺酮类抗菌药的作用机制 257

12.2.3喹诺酮类抗菌药的构效关系 257

12.2.4典型药物介绍 257

12.3抗结核药物 259

12.3.1合成类抗结核药物 259

12.3.2抗生素类抗结核药物 260

12.3.3典型药物介绍 260

12.4抗真菌药物 262

12.4.1抗生素类抗真菌药物 263

12.4.2合成类抗真菌药物 264

小结与学习要求 269

思考题 270

第13章 抗病毒药物 271

13.1抗病毒药物的发展及分类 271

13.2金刚烷胺类抗病毒药 271

13.3核苷类抗病毒药 272

13.3.1非开环核苷类 272

13.3.2开环核苷类 275

13.3.3典型药物介绍 276

13.4非核苷类抗病毒药 278

13.4.1肽类HIV蛋白酶抑制剂 278

13.4.2非核苷类逆转录酶抑制剂 280

13.4.3神经氨酸酶抑制剂 280

小结与学习要求 281

思考题 282

第14章 抗肿瘤药物 283

14.1直接作用于DNA的抗肿瘤药物 284

14.1.1生物烷化剂 284

14.1.2铂络合物 289

14.1.3抗肿瘤抗生素 291

14.2抗代谢抗肿瘤药物 295

14.2.1抗嘧啶类 295

14.2.2抗嘌呤类 299

14.2.3抗叶酸类 299

14.3抗有丝分裂的抗肿瘤药物 301

14.3.1抑制微管蛋白聚合的药物 301

14.3.2抑制微管蛋白解聚的药物 303

14.4基于肿瘤细胞信号传导的抗肿瘤药物 304

蛋白酪氨酸激酶抑制剂 304

小结与学习要求 307

思考题 308

第15章 肾上腺皮质激素及性激素 309

15.1甾体化学 309

15.2甾体的分类和命名 310

15.2.1分类 310

15.2.2命名 310

15.3甾体的化学半合成 310

15.4肾上腺皮质激素 311

15.4.1肾上腺皮质激素的发现与发展 312

15.4.2肾上腺皮质激素的构效关系 314

15.4.3典型药物介绍 316

15.5雄性激素和同化激素 318

15.5.1雄性激素和同化激素的概述及发展 318

15.5.2雄性激素和同化激素的构效关系 319

15.5.3抗雄激素药物 320

15.5.4典型药物介绍 320

15.6雌激素 322

15.6.1雌激素的概述 322

15.6.2雌激素的构效关系 323

15.6.3选择性雌激素受体调节剂 324

15.6.4典型药物介绍 325

15.7孕激素 327

15.7.1孕激素的概述 327

15.7.2孕激素的构效关系 329

15.7.3孕激素拮抗剂 329

15.7.4甾体避孕药 330

15.7.5典型药物介绍 330

小结与学习要求 333

思考题 334

第16章 维生素 335

16.1水溶性维生素 335

16.1.1 B族维生素 335

16.1.2维生素C（vitamin C） 339

16.2脂溶性维生素 340

16.2.1维生素A 340

16.2.2维生素D 342

16.2.3维生素E 343

16.2.4维生素K 343

小结与学习要求 344

思考题 345

第17章 降血糖药物 346

17.1抗1型糖尿病降糖药物 346

17.2抗2型糖尿病口服降糖药物 348

17.2.1磺酰脲类药物 348

17.2.2双胍类药物 352

17.2.3格列奈类药物 353

17.2.4糖类似物 354

17.2.5格列酮类药物 356

小结与学习要求 358

思考题 359

第18章 新药设计与开发 361

18.1药物作用的分子药理学基础 361

18.1.1药物作用的生物大分子靶点 361

18.1.2药物作用的体内过程 363

18.1.3药物理化性质对药效的影响 364

18.1.4药物立体异构对药效的影响 366

18.1.5药物与靶点的互补性 367

18.1.6功能基分布对药物-靶点相互作用的影响 368

18.1.7药物-靶点相互作用的化学本质 369

18.2新药开发的基本途径与方法 372

18.2.1先导化合物的发现 372

18.2.2先导化合物的结构优化 377

18.2.3定量构效关系（QSAR） 380

18.3候选药物的研究与开发 385

18.3.1临床前研究 385

18.3.2药物临床研究 390

小结与学习要求 393

思考题 394

附录 395

附录一 药物化学发展的前沿领域与新技术 395

附录二 主要参考文献 399

中文索引 400

英文索引 410