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目录 1

第一部分药物的吸收、分布和排泄 1

一、引言 1

二、细胞膜结构及转运机制 2

三、吸收 7

（一）给药途径 7

（二）药物理化性质的影响 9

（三）机体因素的影响 14

（四）血浓度与药物作用的关系 17

四、分布 20

（一）药物在脂肪组织中的积蓄 22

（二）药物与蛋白的结合 23

（三）血脑屏障 29

（四）胎盘屏障 34

（五）分布与作用的关系 35

五、排泄 37

（一）肾脏排泄 38

（二）胆汁排泄 42

（三）其他途径的排泄 43

（四）影响药物排泄的因素 44

二、结构转化 48

一、引言 48

第二部分药物代谢 48

（一）氧化 49

（二）还原 51

（三）水解 52

（四）结合 52

三、药物代谢与药效及毒性的关系 55

（一）决定药效和毒性的因素 56

（二）药物代谢对药效和毒性的影响 57

四、药物代谢酶及其抑制和诱导 61

（一）肝微粒体药物代谢酶系统的存在和性质 63

（二）药物代谢酶的抑制 68

（三）药物代谢酶的诱导 70

五、药物代谢反应机制 74

（一）氧化机制 74

（二）还原机制 83

（三）结合机制 85

（四）水解机制 92

（五）脱卤素机制 93

六、影响药物代谢的因素 93

（一）药理遗传因素 94

（二）年龄因素 95

（三）性别因素 96

（四）种系因素 97

（五）机体营养状态和病理状态对代谢的影响 100

第三部分药物动力学 102

一、引言 102

二、几个基本概念 102

三、药物的生物半衰期 106

四、一室动力学 112

（一）静脉注射给药的动力学 112

（二）口服给药的动力学 119

（三）尿排泄的动力学 122

（四）代谢动力学 128

（一）静脉给药后的血浓度 134

五、二室动力学 134

（二）口服给药后的血浓度 143

六、连续给药的动力学 148

（一）血浓度 148

（二）稳态时的平均血浓度 152

（三）连续给药的体内累积 155

七、药物的生物利用度与血浓度的关系 157

八、非线性药物动力学 159

九、药物动力学在药物研究和临床实践中的意义 161

（一）药物动力学在新药设计中的意义 161

（二）药物动力学指导药物剂型研究 162

（三）药物动力学对种属代谢差异的预测 163

（四）有效药物浓度和给药方案的选择 165

第四部分 药物体内过程的研究方法 169

一、研究药物体内过程的一般方法 169

（一）吸收、分布和排泄的研究 170

（二）药物与蛋白结合 176

（三）药物代谢的研究方法 180

（四）药物动力学参数的计算 184

二、化学方法的应用 189

三、放射性同位素的应用 196

（一）放射性同位素标记化合物的准备 197

（二）放射性同位素标记化合物研究药物体内过程 199

的实例 199

（三）放射自显影技术 201

四、高速液体色谱技术的应用 204

（一）装置和方法 204

（二）应用举例 206

五、气相色谱一质谱联用技术的应用 209

（一）联动装置 210

（二）实验方法 212

（三）应用举例 213

参考文献 220