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第一篇 总论 1

绪言 1

一、药理学的内容和任务 1

二、药理学的发展简史 1

第1章 机体对药物的作用--药动学 2

1.1 药物的转运 3

1.1.1 药物的跨膜转运 3

1.1.2 吸收 6

1.1.3 分布 7

1.2.1 药物转化的意义及场所 10

1.2 药物转化(药物代谢) 10

1.1.4 排泄 10

1.2.2 药物代谢的方式和步骤 11

1.2.3 药物代谢酶系 11

1.2.4 药物对肝药酶的影响 12

1.3 血药浓度的动态变化 13

1.3.1 血药浓度-时间曲线的意义 13

1.3.2 吸收与药时曲线的关系 14

1.3.3 分布与药时曲线的关系 14

1.3.4 速率过程与药时曲线的关系 16

1.3.5 多次用药的药时曲线 18

2.1 药物的基本作用 19

2.1.1 药物作用的性质 19

第2章 药物对机体的作用--药效学 19

2.1.2 药物作用的方式 20

2.1.3 药物作用的选择性 20

2.1.4 药物作用的两重性 20

2.2 药物的作用原理 22

2.2.1 非特异性药物作用原理 22

2.2.2 特异性药物作用原理 22

2.2.3 受体学说 23

2.3 药物的构效关系与量效关系 26

2.3.1 药物的构效关系 26

2.3.2 药物的量效关系 27

2.3.3 量反应和质反应的曲线 28

3.1.1 年龄 29

第3章 影响药效的因素 29

3.1 机体方面的因素 29

3.1.2 性别 30

3.1.3 病理状态 31

3.1.4 个体差异 31

3.1.5 遗传因素 32

3.1.6 精神因素 32

3.1.7 种属间差异 32

3.2 药物方面的影响 33

3.2.1 药物的剂量和剂型 33

3.2.2 药物的生物利用度 33

3.2.5 反复用药的影响 34

3.2.3 给药途径 34

3.2.4 给药的时间和次数 34

3.3 药物相互作用 35

3.3.1 药动学方面 36

3.3.2 药效学方面 37

第4章 新药开发的药理学研究 38

4.1 新药开发 38

4.1.1 新药开发途径 38

4.1.2 新药的类别要求 38

4.1.3 新药开发过程关系 39

4.2.2 新药毒理学研究 40

4.2.1 新药药效学研究 40

4.2 新药临床前药理 40

4.2.3 新药药动学研究 42

4.3 新药临床评价 44

4.3.1 步骤、范围和目的要求 44

4.3.2 病例选择及对照分组 45

4.3.3 例数要求及序贯分析 45

4.3.4 给药途径、剂型、剂量及疗程 46

4.3.5 指标要求及疗效记录 48

4.3.6 统计分析及结果评价 49

5.1.2 神经元的解剖和结构 50

5.1.1 传出神经的解剖和结构 50

5.1 传出神经系统的解剖与结构特征 50

第5章 传出神经系统药理概论 50

第二篇 外周神经系统药理 50

5.2 传出神经系统的化学传递 51

5.2.1 递质与神经按递质分类 52

5.2.2 递质的生物合成、贮存、释放与消除 53

5.2.3 传出神经系统的受体 55

5.3 传出神经系统的生理效应 56

5.4 传出神经系统药物的作用方式和分类 58

5.4.1 药物作用方式 58

5.4.2 传出神经系统药物分类 59

第6章 拟胆碱药 59

6.1 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 60

6.1.1 完全拟胆碱药 61

6.1.2 M胆碱受体兴奋药 62

6.1.3 N胆碱受体兴奋药 63

6.2 抗胆碱酯酶药 64

6.2.1 易逆性肮胆碱酯酶药 65

6.2.2 难逆性抗胆碱酯酶药 67

6.3 胆碱酯酶复活剂 68

第7章 抗胆碱药 70

7.1 M胆碱受体阻断药 70

7.1.1 阿托品类生物碱 70

7.1.2 阿托品的合成代用品 73

7.2 N1胆碱受体阻断药--神经节阻断药 74

7.3 N2胆碱受体阻断药--骨骼肌松弛药 75

7.3.1 非去极化型肌松药 75

7.3.2 去极化型肌松药 77

第8章 拟肾上腺素药 79

8.1 常用拟肾上腺素药的构效关系 79

8.2 拟肾上腺素药 79

8.2.1 主要作用于a受体的拟肾上腺素药 79

8.2.2 主要作用于a和β受体的拟肾上腺素药 83

8.2.3 主要作用于β受体的拟肾上腺素药 87

9.1.1 短效a受体阻断药 89

9.1 a受体上腺素药 89

第9章 抗肾上腺素药 89

9.1.2 长效a受体阻断药 91

9.2 β受体阻断药 91

第10章 局部麻醉药 94

10.1 局麻药应用方法 95

10.2 局麻药的基本结构与分类 95

10.3 局麻药的作用原理 96

10.4 局麻药的吸收作用 96

10.5 影响局麻药作用的因素 97

10.6 临床常用局麻药 97

第11章 组胺、5-羟色胺及其拮抗剂 100

11.1 组胺及其拟似剂 100

第三篇 自体活性特物质药理 100

11.2 抗组胺药 102

11.2.1 H1受体阻断药 103

11.2.2 H2受体阻断药 104

11.3 5-羟色胺 105

11.4 5-羟色胺拮抗剂 106

第12章 前列腺素类、多肽类 107

12.1 前列腺素类 107

12.2 多肽类 110

12.2.1 激肽类 110

12.2.2 血管紧张素 111

12.2.3 P物质 112

13.1 解热镇痛抗炎药 113

第13章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药 113

13.1.1 水杨酸类 114

13.1.2 苯胺类 115

13.1.3 吡唑酮类 116

13.1.4 非甾体抗炎药 117

13.1.5 中草药 119

13.2 抗痛风药 119

第四篇 中枢神经系统药理 122

第14章 全身麻醉药 122

14.1 吸入麻醉药 122

14.2 静注麻醉药 124

14.4 中药麻醉 125

14.3 全麻合并用药 125

第15章 镇静催眠药及抗焦虑药 126

15.1 巴比妥类 127

15.2 苯二氮？类 130

15.3 其它镇静催眠药 132

15.4 中草药 133

第16章 抗癫痫药及抗惊厥药 134

16.1 抗癫痫药 134

16.1.1 递质与药物构效 135

16.1.2 常用抗癫痫药 135

16.1.3 抗癫痫药的应用原则 138

16.2 抗惊厥药 139

第17章 抗精神失常药 140

17.1 抗精神病药 140

17.3 抗躁狂药 140

17.1.1 吩噻嗪类 141

17.1.2 硫杂蒽类 145

17.1.3 丁酰苯类 145

17.1.4 二苯二氮？类 146

17.1.5 苯甲酰胺类 146

17.2 抗忧郁药 147

17.2.1 三环类 147

17.2.2 单胺氧化酶抑制剂 148

第18章 抗震颤麻痹药 150

18.1 拟多巴胺类药 151

18.2 中枢抗胆碱药 152

第19章 镇痛药 152

19.1 疼痛的类别和传导 153

19.2 内原性镇痛系统 153

19.3 阿片生物碱类 155

19.4 吗啡代用品及其构效关系 157

19.4.1 镇痛激动剂 158

19.4.2 混合型激动拮抗剂 160

19.4.3 完全拮抗剂 160

19.5 中草药 160

第20章 中枢兴奋药 161

20.1 大脑兴奋复健药 162

20.1.1 精神兴奋药 162

20.1.2 大脑复健药 164

20.2 脑干呼吸兴奋药 165

20.3 脊髓反射易化药 166

20.4 中草药 167

第五篇 内脏系统药理 168

第21章 强心甙 168

21.1 慢性心功能不全的病理生理及其症状 168

21.2 强心甙 169

22.1 抗心律失常药的作用原理及分类 178

22.1.1 抗心律失常药的作用原理 178

第22章 抗心律失常药 178

22.1.2 抗心律失常药物的分类 180

22.2 常用抗心律失常药 181

22.2.1 阻钠内流药 181

22.2.2 阴钙内流药 183

22.2.3 促钾外流药 184

22.2.4 延长动作电位时程药 185

22.2.5 β受体阻断药 186

22.2.6 中草药 187

23.1.1 亚硝酸类及硝酸酯类 189

23.1 常用抗心绞痛药 189

第23章 抗心绞痛药及降血脂药 189

23.1.2 β受体阻断剂 192

23.1.3 阻钙内流药 192

23.1.4 抑制腺苷转运和代谢的药物 194

23.1.5 中草药 194

23.2 降血脂药 195

23.2.1 影响胆固醇吸收药 196

23.2.2 影响胆固醇和甘油三酯代谢药 197

23.2.3 影响胆固醇分布和转运药 198

23.2.4 降血脂中草药 199

第24章 抗高血压药 200

24.1 抗高血压药的分类 201

24.2.1 作用于中枢神经系统药物 202

24.2 常用抗高血压药 202

24.2.2 神经节阻断药 203

24.2.3 影响肾上腺素能递质药物 204

24.2.4 a受体阻断药 206

24.2.5 血管扩张药 206

24.2.6 利尿降压药 208

24.2.7 肾素-血管紧张素系统抑制药 208

24.2.8 降压中草药 210

24.3 抗高血压药的用药原则 210

25.1.1 肾小球的滤过 212

25.1.2 肾小管和集合管的重吸收 212

25.1 利尿药作用的生理基础 212

第25章 利尿药及脱水药 212

25.1.3 肾小管与集合管的分泌 213

25.1.4 游离水的清除率和重吸收率 214

25.2 常用利尿药 215

25.2.1 中效利尿药 215

25.2.2 强效利尿药 217

25.2.3 弱效利尿药 219

25.2.4 脱水药 220

第26章 血液系统药 222

26.1 抗贫血药 222

26.2.1 抗凝血药 225

26.2 抗凝血药及促凝血药 225

26.2.2 促凝血药 229

26.3 血容量扩充药 232

26.4 酸碱平衡调节药 232

第27章 消化系统药 236

27.1 助消化药 236

27.2 治疗消化性溃疡药 236

27.2.1 抗酸药 237

27.2.2 溃疡面保护药 237

27.3.1 容积性泻药 238

27.3.2 接触性泻药 238

27.3 泻药 238

27.3.3 润滑性泻药 239

27.4 止泻药 239

27.5 止吐药 240

27.6 利胆药 241

27.7 治疗肝炎和肝硬化的辅助药 242

27.7.1 治疗肝昏迷药物 242

27.7.2 其它辅助药物 243

第28章 呼吸系统药 246

28.1 镇咳药 246

28.1.1 中枢性镇咳药 246

28.2 祛痰药 248

28.2.1 痰液稀释药 248

28.1.2 末梢性镇咳药 248

28.2.2 粘痰溶解药 249

28.3 平喘药 250

28.3.1 β受体激动剂 251

28.3.2 磷酸二酯酶抑制药 251

28.3.3 肥大细胞膜稳定药 253

28.3.4 肾上腺皮质激素 253

28.3.5 M胆碱受体阻断药 254

第六篇 激素类药理 256

第29章 性激素、避孕药及子宫兴奋药 256

29.1 性激素 257

29.1.1 雌激素类药 257

29.1.2 孕激素类药 260

29.1.3 雄激素类药 262

29.2 促性腺激素 264

29.3 避孕药 264

29.3.1 主要抑制排卵的药物 265

29.3.2 抗着床避孕药物 266

29.3.3 主要影响子宫和胎盘功能的药物 266

29.3.4 男性避孕药 267

29.4 子宫兴奋药 267

第30章 肾上腺皮质激素类药 272

30.1 皮质激素类药 272

30.1.1 盐皮质激素 274

30.1.2 糖皮质激素 275

30.2 促皮质素 281

第31章 甲状腺激素及抗甲状腺药 283

31.1 甲状腺激素 283

31.2 碘及碘化物 287

31.3 硫脲类 288

第32章 胰岛素及口服降血糖药 289

32.1 胰岛素 289

32.2 口服降血糖药 293

32.2.1 磺酰脲类 293

32.2.2 双胍类 294

第七篇 化学治疗药物药理 296

33.1 磺胺类药物 297

第33章 磺胺类及其它合成抗菌药 297

33.2 甲氧苄氨嘧啶 303

33.3 呋喃类药物及其它 303

第34章 抗生素 307

34.1 抗生素的分类 307

34.2 β-内酰胺类 307

34.2.1 青霉素类 307

34.2.2 头孢菌素类 315

34.2.3 新型的内酰胺类 318

34.3 大环内酯类 319

34.4 氨基甙类 321

34.5 多肽类 327

34.6.1 四环素类 329

34.6 四环素类与氯霉素类广谱抗生素 329

34.6.2 氯霉素类 332

34.7 多烯类及非烯类抗真菌药 334

34.7.1 多烯类抗真菌药 334

34.7.2 非烯类抗真菌药 336

34.8 抗菌药的合理应用 337

34.8.1 抗菌药应用中的问题 337

34.8.2 合理应用抗菌药的原则 338

34.8.3 肝、肾功能减退时抗菌药的应用 341

35.1 抗结核病药 345

35.1.1 常见抗结核病药 345

35.1.3 抗结核病药的应用原则 350

35.1.2 其它抗结核病药 350

35.2 抗麻风病药 351

第36章 抗病毒药及抗菌中草药 353

36.1 抗病毒药 353

36.1.1 常用的抗病毒药 354

第35章 抗结核病药及抗麻风病药 355

36.1.2 干扰素及干扰素诱导剂 356

36.2 抗菌中草药 357

第37章 抗疟病 359

37.1 疟原虫生活史 359

37.2 常用抗疟药及其分类 361

37.2.1 主要用于控制症状的抗疟药 362

37.2.2 主要用于防止复发和传播的抗疟药 364

37.2.3 主要用于病因预防的抗疟药 365

37.3 其它有抗疟作用的药物 366

第38章 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 368

38.1 抗阿米巴病药 369

38.1.1 抗肠腔内及组织内阿米巴病药 369

38.1.2 抗组织内阿米巴病药 371

38.1.3 抗肠腔内阿米巴病药 371

38.1.4 抗生素类药 372

38.1.5 中草药 372

第39章 抗血吸虫病药及抗丝虫病药 373

39.1 抗血吸虫病药 373

38.2 抗滴虫病药 373

39.1.1 锑剂 375

39.1.2 非锑剂 377

39.2 抗丝虫病药 379

第40章 驱肠虫药 382

40.1 广谱驱虫药 382

40.2 主要用于驱蛔虫的药物 384

40.3 主要用于驱蛲虫的药物 384

40.4 主要用于驱绦虫的药物 385

40.5 驱姜片虫药物 386

第41章 抗恶性肿瘤药 387

41.1 肿瘤化疗的发展 388

41.2 肿瘤细胞增殖周期与药物治疗的关系 389

41.3 抗肿瘤药物按作用原理分类 390

41.3.1 干扰核酸合成的药物 391

41.3.2 破坏DNA结构及功能的药物 395

41.3.4 影响蛋白质合成的药物 401

41.3.5 影响体内激素平衡的药物 403

41.3.6 其它药物 403

41.4 抗肿瘤药物的联合应用原则 404

第42章 影响免疫功能的药物 407

42.1 常用的免疫抑制剂 410

42.2 常用的免疫增强剂 411

43.1 中毒解救的一般原则 415

43.2 非特异性解毒药 415

第43章 解毒药 415

43.3 特异性解毒药 416

43.3.1 金属与类金属中毒的解毒药 416

43.3.2 氰化物中毒的解毒药 419

43.4 防治矽肺的药物 422

附录一、防腐消毒药 424

附录二、杀虫药及杀鼠药 427

附录三、诊断用药 429

附录四、某些药物的药动学参数 433

41.3.3 嵌入DNA中干扰模板功能的药物 440

中文索引 442

外文索引 454