药物合成反应PDF电子书下载

第一章 绪论 1

一、药物合成反应的研究对象和内容 1

二、药物合成反应的特点 1

三、药物合成反应的类型 2

四、药物合成反应所用原料 2

五、化学制药工业的特点 3

六、学习要求和方法 4

第二章 卤化反应 6

第一节 概述 6

一、卤化反应的概念 6

二、卤化反应的类型 7

三、常用卤化剂及其特点 7

第二节 卤化反应及其在药物合成中的应用 9

一、卤素对烯烃的加成 9

二、卤化氢对烯烃的加成 11

三、卤素与芳烃的反应 11

四、羰基α位氢的卤索取代反应 14

五、卤化氢与醇的置换反应 15

第三章 烃化反应 18

第一节 概述 18

一、烃化反应的概念 18

二、烃化反应的类型 18

三、常用烃化剂及其特点 18

第二节 烃化反应及其在药物合成中的应用 21

一、氧原子上的烃化反应 21

二、氮原子上的烃化反应 25

三、碳原子上的烃化反应 29

第四章 酰化反应 34

第一节 概述 34

一、酰化反应的概念 34

二、酰化反应的类型 34

三、常用酰化剂 35

第二节 氧酰化反应 36

一、羧酸为酰化剂 36

二、羧酸酯为酰化剂 38

三、酸酐为酰化剂 40

四、酰氯为酰化剂 43

第三节 氮酰化反应 44

一、羧酸为酰化剂 44

二、酸酐为酰化剂 46

三、羧酸酯为酰化剂 47

四、酰氯为酰化剂 49

第四节 碳酰化反应 50

一、Friedel-Crafts酰化反应 50

二、Hoesch反应 54

三、Vilsmeier反应 54

第五章缩合反应 57

第一节 概述 57

一、缩合反应的概念 57

二、缩合反应的类型 57

三、催化剂 58

四、药物合成中的应用 58

第二节 醛、酮化合物之间的缩合反应 59

一、反应机理及反应条件 59

二、主要影响因素及应用范围 61

三、药物合成中的应用 63

第三节酯缩合反应 64

一、反应机理及反应条件 64

二、主要影响因素 65

三、药物合成中的应用 66

第六章 重排反应 68

第一节 概述 68

一、重排反应的概念 68

二、重排反应的类型 68

三、药物合成中的应用 68

第二节 Beckmann重排反应 69

一、Beckmann重排反应的概念 69

二、主要影响因素 69

三、应用实例 71

第三节 Hofmann重排反应 72

一、Hofmann重排的概念 72

二、主要影响因素 72

三、应用实例 74

第四节 Stevens重排反应 74

一、Stevens重排反应的概念 74

二、主要影响因素 74

三、应用实例 76

第五节 其他重排反应 76

一、Benzil-Benzilic acid重排 76

二、Favorski重排 77

三、Wolff重排 78

四、Curtius重排 78

五、Sommelet-Hauser重排 79

第七章 氧化反应 81

第一节 概述 81

一、氧化反应的概念 81

二、氧化反应的类型 82

三、药物合成中的应用 82

第二节 常用无机氧化剂 83

一、锰化合物 83

二、铬化合物 85

三、含卤氧化剂 89

第三节 药物合成中常用的氧化反应 90

一、烃类的氧化反应 90

二、醇的氧化反应 91

三、醛、酮的氧化反应 93

第四节 催化氧化和生物氧化 94

一、催化氧化 94

二、生物氧化 95

第八章 还原反应 99

第一节 概述 99

一、还原反应的概念 99

二、还原反应的类型 99

三、药物合成中的应用 99

第二节 Clemmensen反应 100

一、Clemmensen反应的定义及反应条件 100

二、反应特点 100

三、药物合成中的应用 101

第三节 M-P-V还原反应 102

一、M-P-V还原反应的定义及反应条件 102

二、反应特点 103

三、药物合成中的应用 103

第四节 乌尔夫－凯惜钠－黄鸣龙还原反应 104

一、乌尔夫－凯惜钠－黄鸣龙还原反应的定义及反应条件 104

二、反应特点 104

三、药物合成中的应用 105

第五节 催化氢化 105

一、催化氢化的概念 105

二、催化氢化的类型 105

三、药物合成中的应用 106

第九章 硝化反应 112

第一节 概述 112

一、硝化反应的概念 112

二、常用的硝化剂 113

三、药物合成中的应用 116

第二节 影响硝化反应的主要因素 118

一、被硝化物的结构 118

二、硝化剂 123

三、温度 124

四、催化剂 125

五、搅拌 125

六、硝化反应的副反应 125

第十章 磺化反应 129

第一节 概述 129

一、磺化反应的概念 129

二、常用磺花剂 129

三、药物合成中的应用 132

第二节 影响磺化反应的主要因素 135

一、有机化合物的结构 135

二、磺化剂的浓度和用量 135

三、磺酸基的水解及异构化 136

四、添加剂 137

实验 140

实验一 阿司匹林的制备 140

实验二 对乙酰氨基酚的制备 143

实验三 盐酸普鲁卡因的制备 145

实验四 对硝基苯甲酸的制备 149

实验五 磺胺醋酰钠的制备 151

实验六 维生素K3的制备 153

附录 155

附录一 常用符号及缩略语表 155

附录二 重要化学试剂英汉对照表 157

附录三 人名反应英汉对照表 168