杀虫剂作用的分子行为PDF电子书下载

2．阿维菌素类杀虫剂的结构及其衍生物55 1

目录 1

第一篇：基础篇 3

第1章 杀虫剂发展简史及其作用 3

1．杀虫剂发展的简史 3

2.1 杀虫剂发现的黄金时代 5

2．杀虫剂发展的四个黄金时代 5

2.2 健康与环境的黄金时代 17

2.3 抗性和新颖靶标的黄金时代 21

2.4 基因工程的黄金时代 27

3．杀虫剂研究的复兴 28

参考文献 29

第2章 杀虫剂毒力、毒性的测定和评价 30

1．杀虫剂的毒力测定 30

1.1 农药生物测定意义 30

1.2 杀虫剂生物测定及其意义 30

1.3 毒力测定的原理 31

2.1 农药的毒性及其分类 33

2．杀虫剂毒力和毒性的评价 33

1.4 杀虫剂生物测定中应注意的几个问题 33

2.2 杀虫剂的毒性及其分级 34

2.3 选择毒性 34

3．杀虫剂选择性机制的概述 44

3.1 生态选择性机制 44

3.2 杀虫剂的生理生化选择性机制 44

4．生物测定与农药（杀虫剂）筛选 49

5．杀虫剂混用的毒力测定及其评估 51

参考文献 54

第3章 杀虫剂在昆虫体内的动态变化和药理动力学 55

1．引言 55

2.1 昆虫的表皮结构 56

2.3 原表皮 56

2.2 皮细胞层 56

2．昆虫表皮的结构与功能 56

3．杀虫剂进入昆虫体内的途径 57

4．昆虫的表皮与杀虫剂的穿透 58

4.1 杀虫剂在表皮穿透过程中的“损失” 58

4.2 质膜的结构与功能 59

5．表皮穿透的动力学 59

6．影响穿透作用的因子 60

6.1 杀虫剂的脂溶性 60

6.2 杀虫剂的解离作用 61

6.3 杀虫剂的分配系数 61

6.4 杀虫剂与昆虫表皮及组分的亲和性 62

6.5 载体和溶剂的影响 62

7．杀虫剂的侵入、活化和降解之间的相互关系 63

参考文献 64

2.1 核酸编码分子信息 65

第4章 从基因到蛋白质的基础分子生物学 65

1．引言 65

2．基因 65

2.2 基因的分类 67

2.3 基因调控元件 68

2.4 “废物”DNA 69

2.5 突变 70

3．遗传信息的传递途径 72

4．与杀虫剂毒理学相关的分子生物学方法 72

4.1 聚合酶链反应 72

4.2 印迹技术 75

4.3 DNA重组技术 76

4.4 杂交瘤技术 78

5．蛋白质的结构层次 78

5.1 一级结构 79

5.2 二级结构 79

5.3 超二级结构和结构模体 79

5.4 域结构或结构域 79

5.5 三级结构 80

5.6 四级结构 80

参考文献 80

第二篇：代谢篇 83

第5章 杀虫剂代谢概论 83

1．引言 83

2．初级代谢 84

2.1 氧化作用 84

2.2 还原作用 86

2.3 水解作用 87

2.4 谷胱甘肽介导的代谢 89

2.5 其他转移酶 95

3.次级代谢：轭合作用 97

3.1 葡糖醛苷或葡糖醛酸的轭合作用 98

3.2 硫酸盐轭合作用或硫酸酚酯的合成 99

3.3 甘氨酸轭合作用或马尿酸合成 100

3.4 半胱氨酸轭合作用或巯基尿酸合成 102

3.5 组氨酸和谷氨酸轭合作用 103

3.6 葡糖苷的形成 103

3.7 氰化物－硫氰酸盐的解毒作用 103

3.8 甲基化作用 104

3.9 乙酰化作用与辅酶A（CoA）的耦联 104

3.1 0谷胱甘肽轭合作用或硫醚氨酸的形成 105

参考文献 106

3.1 1磷酸的轭合作用 106

3.1 2其他的轭合作用 106

第6章 各类杀虫剂的代谢 107

1．引言 107

2．氯化烃类杀虫剂的代谢 107

2.1 氯化烃类杀虫剂的代谢反应 107

2.2 氯化烃杀虫剂的代谢 110

3．有机磷类杀虫剂的代谢 117

3.1 对有机磷酸酯类化合物的代谢反应 117

3.2 一些有机磷杀虫剂的代谢 119

4．氨基甲酸酯类杀虫剂的代谢 127

4.1 概述 127

4.2 氨基甲酸酯类杀虫剂的代谢 128

5.1 除虫菊素和丙烯菊酯的代谢 134

5．除虫菊酯类杀虫剂的代谢 134

5.2 合成拟除虫菊酯的代谢 136

6．其他杀虫剂的代谢 139

6.1 鱼藤酮的代谢 139

6.2 烟碱的代谢 140

6.3 除虫脲的代谢 140

6.4 保幼激素的代谢 141

参考文献 142

第7章 P450单加氧酶系及其在杀虫剂代谢中的作用 144

1．引言 144

2．微粒体P450单加氧酶系的组成 145

2.1 细胞色素P450 145

2.2 NADPH-P450还原酶 146

2.5 磷脂 146

2.3 细胞色素b5 146

2.4 NADPH－细胞色素b5还原酶 146

3.3 单蛋白系统 147

4．P450催化循环 147

3．P450单加氧酶的分类 147

3.1 三蛋白系统 147

3.2 二蛋白系统 147

5．P450s催化的反应类型 151

6．P450的分子生物学 154

6.1 P450基因的命名 155

6.2 P450的晶体结构及其相应的基因序列 155

6.3 P450的调控、诱导和抑制 157

7．昆虫P450的分子生物学特性 161

7.1 概述 161

7.2 昆虫P450基因的主要功能 165

7.3 昆虫P450的调控与诱导作用 170

参考文献 178

2．酯酶及其特性 182

2.1 酯酶催化的化学反应 182

1．引言 182

第8章 酯酶及其在杀虫剂代谢中的作用 182

2.2 关于酯酶的分类 183

2.3 酯酶的特性 185

3．与杀虫剂代谢相关的酯酶 188

3.1 磷酸酯酶 188

3.2 羧酸酯酶 189

3.3 羧基酰胺酶 191

3.4 氨基甲酸酯水解酶 192

4．昆虫中的酯酶 193

5．酯酶的分子生物学 194

5.1 α/β水解酶超家族 194

5.2 羧酸酯酶胆碱酯酶多基因家族 196

5.3 保幼激素酯酶 197

参考文献 199

2．具有重要生物学意义的亲电性底物 200

第9章 谷胱甘肽S－转移酶及其在杀虫剂代谢中的作用 200

1．引言 200

3．谷胱甘肽S－转移酶的分类、结构与功能 202

3.1 谷胱甘肽S－转移酶的分类 202

3.2 谷胱甘肽S－转移酶的基因结构 202

3.3 谷胱甘肽S－转移酶的结构与功能 204

3.4 晶体结构中的不变残基及其功能 213

4．昆虫中谷胱甘肽S－转移酶的特性 219

4.1 谷胱甘肽S－转移酶的GST的多样性 219

4.2 谷胱甘肽S－转移酶的诱导性 222

4.3 宿主植物和他感化合物对谷胱甘肽S－转移酶的诱导作用 224

4.4 谷胱甘肽S－转移酶在昆虫体内的分布及其与生长发育的关系 224

5.1 双翅目昆虫中的谷胱甘肽S－转移酶基因 225

5．昆虫中的谷胱甘肽S－转移酶基因及其调控 225

5.2 鳞翅目昆虫中的谷胱甘肽S－转移酶基因 235

5.3 蜱、螨类中的谷胱甘肽S－转移酶基因 236

5.4 昆虫和蜱、螨类中的谷胱甘肽S－转移酶基因的进化 236

参考文献 238

第三篇：靶标篇 243

第10章 神经膜的分子结构与功能 243

1．引言 243

2．神经元 244

3.1 膜的脂质结构 245

3．神经膜的结构与功能 245

3.2 膜蛋白的结构 246

3.3 膜的传运 247

3.4 膜的动力学 252

4.1 兴奋性细胞的电现象 255

4．神经细胞的电兴奋性 255

4.2 离子学说和离子电性的作用 256

4.3 动作电位及其传导 258

4.4 离子通道 262

4.5 突触传递 263

参考文献 269

第11章 受体与G蛋白 271

1．引言 271

2．受体的结构与功能 271

2.1 受体的结构 271

2.3 受体的分类 272

2.2 受体的主要特性 272

2.4 信号转导分子能激活基因转录 277

2.5 药剂－受体的互相作用 279

3．G蛋白的结构与功能 281

3.1 G蛋白的构成及其分类 282

3.2 G蛋白的功能 282

3.3 小G蛋白及其功能 287

4．离子通道和G蛋白耦联受体作为杀虫剂的靶标 288

参考文献 289

第12章 乙酰胆碱酯酶的结构与功能 290

1．引言 290

2.2 乙酰胆碱酯酶的生理功能 291

2.1 乙酰胆碱酯酶与丁酰胆碱酯酶 291

2．乙酰胆碱酯酶的生理功能 291

3．乙酰胆碱酯酶的结构与功能 292

3.1 乙酰胆碱酯酶的活性部位 292

3.2 乙酰胆碱酯酶基因结构及乙酰胆碱酯酶的分子型 293

3.3 乙酰胆碱酯酶的晶体结构及功能位点 302

4．乙酰胆碱酯酶的动力学及其重要参数 313

4.1 有机磷和氨基甲酸酯对乙酰胆碱酯酶的抑制作用 314

4.2 乙酰胆碱酯酶的动力学及一些重要参数 315

5．乙酰胆碱酯酶－抑制剂复合体的晶体结构 317

5.1 乙酰胆碱酯酶的抑制位点 317

5.2 有机磷－乙酰胆碱酯酶复合体的晶体结构 318

5.3 氨基甲酸酯－乙酰胆碱酯酶复合体的晶体结构 319

5.4 四价配体－乙酰胆碱酯酶复合体的晶体结构 320

5.5 多肽－乙酰胆碱酯酶复合体的晶体结构 321

6．有机磷的结构和对乙酰胆碱酯酶的抑制作用之间的关系 322

6.1 物理化学参数与pI50的关系 322

6.3 苯基磷酸酯的间位引入取代基后对乙酰胆碱酯酶的抑制作用 323

6.4 有机磷类的手性对乙酰胆碱酯酶抑制作用的影响 323

6.2 含P=S的有机磷类与含P=O的有机磷类对乙酰胆碱酯酶的抑制作用 323

参考文献 324

第13章 电压门控离子通道——钠、钾、钙离子通道 327

1．电压门控离子通道的特性 327

2．钠离子通道的结构与功能 328

2.1 钠离子通道的模式结构 328

2.2 作用于钠离子通道的神经毒素及其结合部位 329

2.3 钠离子通道的结构模型 332

2.4 钠离子通道的－级结构 332

2.5 脊椎动物和昆虫的钠离子通道的基因结构及其功能 333

3．钙离子通道的结构与功能 338

4．钾离子通道的结构与功能 340

5．电压门控离子通道的功能机理 341

5.1 离子转运和门控机理 341

5.2 S4的螺旋滑动模型 342

5.3 钠、钙离子通道的失活机理 342

6．作用于电压门控离子通道的杀虫剂 343

6.1 作用于钠离子通道的杀虫剂 343

6.2 作用于钾和钙离子通道的杀虫剂 348

7．影响电压门控离子通道的神经毒性多肽 348

7.1 影响钠离子通道的昆虫选择性神经毒素 348

7.2 影响钙离子通道的昆虫选择性神经毒素 349

8．昆虫钠、钙离子通道的高通量测定 349

参考文献 350

2.1 GABA受体的分类及其生理学和药理学特性 352

1．配体门控离子通道 352

2．γ－氨基丁酸受体氯离子通道 352

第14章 配体门控离子通道——γ－氨基丁酸和谷氨酸门控氯离子通道 352

2.2 GABAA受体是许多药物的主要分子靶标 353

2.3 GABAA受体的分子结构 354

2.4 昆虫GABA受体的结构与生理作用 357

2.5 果蝇GABA受体亚基的分子生物学 357

3．作用于GABA受体的杀虫剂及相关化合物 361

3.1 昆虫的非竞争性阻断剂部位和激活剂部位 361

3.2 多氯环烷类及相关化合物对GABA受体的作用 363

3.3 Picrodendrin和silphinene天然产物 364

3.4 氟虫腈及其类似物 365

3.5 三噁二环辛烷类及其相关化合物 366

3.6 非竞争性GABA受体拮抗剂的选择性及其机理 367

3.7 阿维菌素类 369

4．谷氨酸门控氯离子通道 369

4.1 谷氨酸门控氯离子通道的生理学、药理学 370

4.2 谷氨酸受体的分子生物学 371

参考文献 371

第15章 乙酰胆碱受体的结构与功能 373

1．引言 373

2．乙酰胆碱受体的分类 373

2.1 脊椎动物的烟碱型乙酰胆碱受体 374

2.2 昆虫烟碱型乙酰胆碱受体的结构与功能及其多样性 381

2.3 作用于烟碱型乙酰胆碱受体的杀虫剂 394

2.4 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 411

2.5 展望 419

参考文献 420

2．章鱼胺在昆虫中的作用 423

1．引言 423

第16章 章鱼胺受体作为杀虫剂靶标的分子基础 423

3．章鱼胺受体的分类及其药理学特性 424

3.1 章鱼胺受体的分类 424

3.2 章鱼胺受体1和2的激动剂和拮抗剂及其药理学特性 424

3.3 章鱼胺受体3的激动剂和拮抗剂及其药理学特性 426

4．章鱼胺受体的专一性 431

5．昆虫中的酪胺受体及其药理学特性 432

6．章鱼胺受体的分子生物学 434

6.1 昆虫章鱼胺受体的分子生物学 434

6.2 蜗牛章鱼胺受体的分子生物学 437

7．章鱼胺受体作为杀虫剂的靶标 441

参考文献 443

2.1 线粒体的结构 445

第17章 作用于呼吸链的杀虫剂及其作用机理 445

1．引言 445

2．线粒体的结构及呼吸链 445

2.2 呼吸链的主要组分 446

2.3 ATP合成酶的结构与组成 449

2.4 氧化磷酸化作用机理 450

3．复合体Ⅰ的分子结构与功能 453

3.1 复合体Ⅰ 453

3.2 复合体Ⅰ中的铁硫簇和半醌类 454

3.3 复合体Ⅰ的亚基及其分布 456

3.4 抑制剂的结合部位 457

3.5 三类抑制剂的一个共同的结合结构域 459

4．呼吸链作为杀虫剂的靶标 461

4.1 呼吸链各复合体及其抑制剂 461

4.2 作用于呼吸链的天然和合成的杀虫剂 462

4.3 结构与活性的关系 464

4.5 吡咯类杀虫剂及其作用机理 465

4.4 共同的作用方式 465

4.6 硫脲类杀虫剂及其作用机理 469

参考文献 474

第四篇：昆虫生长调节剂篇 477

第18章 作用于昆虫蜕皮激素和保幼激素受体的杀虫剂及其作用机理 477

1．前言 477

2．作用于昆虫蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理 477

2.1 昆虫生长发育的内分泌调控 477

2.2 受体和其他靶标部位 480

2.3 非甾类蜕皮激素类似物及其作用方式 481

2.4 基于蜕皮激素受体的筛选测定 483

2.5 双酰肼类杀虫剂的研究与开发 485

2.6 展望 497

3.1 昆虫保幼激素及其类似物 497

3．作用于昆虫保幼激素受体的杀虫剂及其作用机理 497

3.2 保幼激素的生物学、内分泌学和分子生物学 499

3.3 受体和其他靶标部位 499

3.4 保幼激素类似物及其作用方式 500

3.5 基于保幼激素受体的筛选测定 500

3.6 展望 501

参考文献 501

第19章 几丁质合成抑制剂及其作用机理 504

1．引言 504

2．几丁质的生物合成 505

2.1 几丁质的生物合成途径 505

2.2 几丁质合成的时序调控 509

2.3 对几丁质合成过程的抑制 510

3．几丁质合成抑制剂的种类 511

3.1 苯甲酰基脲类 512

3.2 核苷肽抗生素类 512

3.3 硫醇类阻断剂 513

3.4 苯并咪唑类 513

3.5 其他化合物 513

4．苯甲酰基脲类的作用机理 514

5．传统意义上的几丁质合成酶 515

6．真菌中的几丁质合成酶 517

7．几丁质合成酶的结构特征 518

8.1 协同和别构 519

8．几丁质合成酶的活性调节 519

7.1 几丁质合成酶的假定的尿苷二磷酸－N－己酰葡糖胺结合结构域 519

7.3 几丁质合成酶的轭合 519

7.2 几丁质合成酶多肽的识别 519

8.2 非别构激活和几丁质合成酶的活化 520

8.3 潜伏状态 521

8.4 几丁质合成酶与几丁质水解酶的协同作用 521

9．结语 522

参考文献 523

第20章 昆虫的几丁质酶及其在有害生物防治中的应用 524

1．引言 524

2．几丁质酶的分类 524

3．几丁质酶的酶学 525

3.1 二元酶系统的几丁质酶 525

3.2 酶原系统的几丁质酶 527

3.3 几丁质酶的纯化 528

3.4 几丁质酶的活性调节 529

3.5 几丁质酶的抑制剂 530

4．几丁质酶的分子生物学 533

4.1 几丁质酶的基因克隆 533

4.2 几丁质酶基因家族的分子进化 540

4.3 几丁质酶的基因表达 542

5．几丁质酶应用于有害生物防治 543

5.1 几丁质酶作为生物杀虫剂 543

5.2 转几丁质酶基因植物的抗虫性研究 544

5.3 几丁质酶和苏云金杆菌的协同作用 545

5.4 表达昆虫几丁质酶的杆状病毒杀虫活性的增强 546

6．展望 546

参考文献 547

2.1 C22-、C23-位上的还原反应 551

第21章 阿维菌素类杀虫剂及其作用机理 551

第五篇：杀虫农用抗生素篇 551

1．引言 551

2.2 4－位羟基的变化 553

2.3 C25－位上取代基的变化 557

2.4 桔霉素 557

3．阿维菌素类杀虫剂的毒性和对环境的影响 557

3.1 阿维菌素类杀虫剂的毒性 557

3.2 阿维菌素类杀虫剂对环境的影响 558

4．阿维菌素类杀虫剂的作用方式与分子机理 558

4.1 阿维菌素类杀虫剂的中毒症状以及神经和肌肉兴奋的交互影响 558

4.2 阿维菌素类杀虫剂的作用方式 558

4.3 阿维菌素类杀虫剂对γ－氨基丁酸和谷氨酸门控氯离子通道的作用 563

参考文献 565

1．引言 567

第22章 多杀菌素类杀虫剂及其作用机理 567

2．多杀菌素的化学 568

3．多杀菌素的杀虫谱 569

4．构效关系 571

4.1 多杀菌素的结构与活性的关系 571

4.2 应用人工神经网络研究多杀菌素的构效关系 574

4.3 多杀菌素和拟多杀菌素的光谱研究 574

5．多杀菌素的结构改造 577

5.1 结构改造后的杀虫活性 577

5.2 结构改造后的环境稳定性 579

5.3 合成候选品种的田间评估 580

6．多杀菌素的表皮穿透和代谢作用 581

7．作用方式 582

9．多杀菌素A/D的抗药性 584

8．环境与毒理学 584

参考文献 586

第六篇：抗性篇 591

第23章 昆虫抗药性概论 591

1．引言 591

2．昆虫抗药性及其形成与发展 591

2.1 昆虫抗药性及交互抗性 591

2.2 昆虫抗药性的形成与发展 592

3．抗性机理 592

3.1 行为抗性 593

3.2 生理生化抗性 594

4．抗性的形式遗传 595

4.1 基因与染色体 595

4.2 抗性遗传方式的测定 596

5．抗性的种群动态变化 600

5.1 影响抗性发展的因子 601

5.2 抗性治理的策略 602

5.3 抗性早期诊断技术 602

5.4 抗性昆虫的适合度及其对抗性发展的影响 605

6．抗性演化的模拟系统 606

6.1 抗性种群动态演化的数学模型及计算机模拟 607

6.2 模拟的验证 609

6.3 应用抗性遗传力预测抗性的发展及其风险性评估 614

第24章 代谢抗性的分子生物学 620

1．引言 620

2．抗性昆虫中的酯酶基因扩增与突变 620

2.1 抗性桃蚜中的酯酶基因扩增 620

2.2 抗性麦二叉蚜中的酯酶基因扩增 624

2.3 抗性蚊虫中的酯酶过量产生 624

2.4 抗性昆虫中的酯酶突变 625

3.1 P450和昆虫抗药性 626

3．细胞色素P450单加氧酶在昆虫抗药性中的作用 626

3.2 P450活性和抗性品系中的P450量 627

3.3 CYP6A1的表达与调控 628

3.4 抗药性与CYP6A1基因 629

3.5 抗药性与CYP6D1基因 629

3.6 CYP6D1mRNA在抗性昆虫不同发育时期和不同组织中的表达 630

3.7 尚待进一步研究的几个问题 630

4．谷胱甘肽S－转移酶在昆虫抗药性中的作用 631

4.1 抗性冈比亚按蚊中的谷胱甘肽S－转移酶 631

4.2 谷胱甘肽S－转移酶同工酶与抗性的关系 632

5．展望 634

参考文献 635

2．乙酰胆碱酯酶敏感度下降的分子基础 639

2.1 变构AChE与有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂抗性的生化机制 639

第25章 靶标抗性的分子生物学 639

1．引言 639

2.2 乙酰胆碱酯酶基因（Ace）的突变与害虫抗药性 641

2.3 乙酰胆碱酯酶的量变与杀虫剂的抗药性 644

2.4 Ace基因突变的不同组合对抗性的影响 647

3．击倒抗性的分子基础 649

3.1 击倒抗性和超击倒抗性 649

3.2 击倒抗性和超击倒抗性突变与Na+通道的敏感性 649

4．γ－氨基丁酸受体基因突变与环戊二烯类杀虫剂抗性的关系 655

5．保幼激素类似物耐药性基因 658

参考文献 658

编后感 661

附录 本书常用术语缩写 662