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第1章 导论 1

一、药物的含义和类别 1

二、药物化学的研究内容 5

三、药物的质量和标准 9

第2章 局部麻醉药和镇痛药 11

第1节 局部麻醉药 11

一、可卡因化学结构的简化 11

二、化学合成的局部麻醉药 13

第2节 镇痛药 17

一、概述 17

二、吗啡的结构、构型和构象 17

三、吗啡衍生物——吗啡结构的修饰 18

四、吗啡合成代用品——吗啡结构的改造 19

五、其他结构类型镇痛药 24

第3章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 28

第1节 解热镇痛药 28

一、水杨酸及其衍生物 28

二、乙酰苯胺衍生物 30

三、吡唑酮衍生物 31

第2节 非甾体类抗炎药 34

一、概述 34

二、非甾体抗炎药的结构类型 35

三、在芳环上引入α-甲基乙酸基团的方法 39

四、其他结构类型的非甾体类抗炎药 41

第4章 镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药 47

第1节 镇静、催眠和抗焦虑药 47

一、巴比妥类药物 48

二、苯并二氮杂革类药物 51

三、其他结构类型药物 59

第2节 抗癫痫药 63

一、乙内酰脲类 64

二、其他结构类型 65

第5章 心血管药物 72

第1节 降血脂药物 72

第2节 抗心律失常药物 78

第3节 抗心绞痛药物 81

第4节 抗高血压药物 87

第6章 抗肿瘤药物 101

第1节 生物烷化剂 101

一、生物烷化剂的作用方式 101

二、生物烷化剂的化学性质 103

三、提高生物烷化剂选择性的途径 103

第2节 生物还原烷化剂 108

一、生物还原烷化剂的结构类型 109

二、可能的生物还原烷化剂的实例 110

第3节 抗代谢物 117

第4节 金属配合物 122

第5节 诱导分化剂 123

第7章 合成抗菌药 125

第1节 磺胺类药物 125

一、对氨基苯磺酰胺衍生物 125

二、磺胺类药物的抗菌机制 127

三、构效关系 128

四、磺胺类药物的合成 128

第2节 喹诺酮类药物 134

一、喹诺酮类药物母核的结构类型 134

二、喹诺酮类药物的作用机制 136

三、典型药物的合成 136

四、喹诺酮类药物的构效关系 142

第3节 咪唑类抗菌药 143

第4节 甲氧苄啶 144

第8章 抗生素 148

第1节 概述 148

一、抗生素的含义 148

二、抗生素的来源 148

三、抗生素的分类 149

第2节 β-内酰胺类抗生素 150

一、青霉素G和半合成青霉素 151

二、碳青霉烯类抗生素 159

三、半合成头孢菌素类抗生素 160

第3节 四环素类抗生素 163

第4节 其他抗生素 166

第9章 维生素 174

第1节 水溶性维生素 174

一、维生素B1的合成 174

二、维生素B6的合成 178

三、维生素C的合成 181

四、异维生素C钠的合成 183

第2节 脂溶性维生素 184

一、维生素A的合成 185

二、维生素E的合成 187

第10章 甾体激素类药物 192

第1节 甾类药物的结构、构型和构象 192

第2节 甾体激素药物的分类 193

一、根据母体的化学结构特征分类 193

二、根据甾体激素的生源分类 195

第3节 甾体激素类药物的合成 200

一、孕甾双烯醇酮乙酸酯的制备 201

二、改造孕甾双烯醇酮乙酸酯结构，合成相应的甾类药物示例 201

三、甾类药物合成中的常用反应 204

四、具体药物的合成示例 211

五、甾类药物的全合成 214

第11章 前药与软药 216

第1节 前药 216

一、基本概念 216

二、前药技术的基本要求 217

三、前药的类别 217

第2节 软药 223

一、概述 223

二、软类似物的设计 224

三、活化的软化合物的设计 226

四、用控释内源性物质设计天然软药 227

五、活性代谢物的设计 228

六、无活性代谢物的设计 229

第12章 靶向药物 231

第1节 脂质体 231

一、热敏感免疫脂质体 233

二、pH-敏感免疫脂质体 233

三、磁性脂质体 234

四、长循环脂质体 235

第2节 微粒和毫微粒 235

第3节 免疫球蛋白 236

第4节 单克隆抗体 237

第5节 氧化-还原转释载体 238

第6节 合成聚合物和多糖 242

第13章 手性药物 245

第1节 药物的光学异构体与生物活性 245

一、生物活性强度相等的光学异构体 246

二、生物活性强度不同的光学异构体 248

三、生物活性类型不同的光学异构体 249

四、无治疗活性的光学异构体 250

五、生物活性相反的光学异构体 251

第2节 手性药物制备技术 253

一、外消旋体拆分 253

二、光学异构体的消旋化 254

三、应用手性源合成手性药物 255

四、不对称合成 256

第14章 新药开发途径 258

第1节 概述 258

一、从天然产物中寻找新的生物活性成分 258

二、从头设计合成新药 259

三、以现有药物为基础开发新药 259

第2节 应用拼合原理开发新药 259

一、拼合原理的含义 259

二、拼合原理的应用 260

第3节 应用生物电子等排原理开发新药 262

一、基本概念 262

二、生物电子等排原理的应用 262

第4节 研究代谢产物开发新药 264

第5节 模仿专利药物的主体结构开发新药 266

第6节 修饰功能基开发新药 267

第15章 微波和分子筛在药物合成中的应用 273

第1节 微波技术 273

一、微波的作用机制 273

二、微波反应器 274

三、微波在药物合成中的应用 275

第2节 分子筛 283

一、硝化反应 284

二、醇羟基的酰化反应 285

三、有活性取代基苯环的溴代反应 286

四、克脑文钠盖尔（Knoevenagel）缩合反应 287

五、付-克（Fri edel-Crafts）反应 288