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第一章 绪论 1

第一节 概述 1

一、中药药剂学的性质与任务 1

(一)中药药剂学的性质 1

(二)中药药剂学的任务 2

二、中药药剂学常用术语 3

三、中药药剂学在中医药事业中的地位与作用 4

第二节 中药药剂学的发展 4

一、中药药剂学的发展简况 4

二、中药药剂学的研究进展与方向 7

(一)新技术的研究 7

(二)新剂型的研究 10

(三)新辅料的研究 11

(四)制剂的稳定性研究 11

(五)制剂的生物药剂学研究和药物动力学研究 11

第三节 药物剂型的分类 12

一、按物态分类 12

二、按制备方法分类 12

三、按分散系统分类 12

四、按给药途径与方法分类 12

第四节 中药剂型选择的基本原则 13

一、根据防治疾病的需要选择剂型 14

二、根据药物本身及其成分的性质选择剂型 14

三、根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性选择剂型 15

四、根据生产条件和五方便的要求选择剂型 15

第五节 中药药剂工作的依据 16

一、药典 16

(一)药典的性质与作用 16

(二)中国药典的发展简况 16

(三)其他药典简介 18

二、药典外药品标准 19

(一)部颁药品标准 19

(二)部颁药品卫生标准 19

三、药品管理法规 20

(一)中华人民共和国药品管理法 20

(二)新药审批办法 20

(三)药品生产质量管理规范 21

(四)药品非临床研究质量管理规范 22

(五)药品临床试验管理规范 22

(六)中药材生产质量管理规范 22

第二章 中药调剂 23

第一节 概述 23

第二节 处方 23

一、处方的概念与种类 23

(一)处方的概念 23

(二)处方的种类 24

二、医师处方的内容与特点 24

(一)处方的内容 24

(二)处方的特点 24

三、处方药与非处方药 26

(一)基本概念 26

(二)中药非处方药遴选原则 26

(三)处方药与非处方药管理特点 27

第三节 中药处方的调配 27

一、处方的调配程序 28

(一)审查处方 28

(二)计价 32

(三)调配处方 32

(四)复核 32

(五)发药 33

二、中药“斗谱”的排列原则 33

第四节 中药学的配伍变化及其现代研究 34

一、配伍用药的目的 34

二、中药学的配伍变化 34

(一)中药处方的组方原则与配伍方法 35

(二)中药配伍禁忌的现代研究 35

(三)中药学配伍变化的现代研究 36

第三章 制药卫生 38

第一节 概述 38

一、制药卫生的概念 38

二、中药制剂的卫生标准 39

(一)致病菌 39

(二)活螨 39

(三)细菌和霉菌 39

三、预防中药制剂污染的措施 40

(一)原辅料和包装材料的选择与处理 40

(二)生产过程与贮藏过程的控制 40

第二节 制药环境的卫生管理 41

一、中药制药环境的基本要求 41

(一)生产厂区的环境 41

(二)厂区的合理布局 41

(三)厂房设计和装备要求 42

二、空气洁净技术与应用 42

(一)非层流型空调系统 42

(二)层流洁净技术 43

三、洁净室的卫生与管理 44

第三节 灭菌方法与灭菌操作 45

一、F与F0值在灭菌中的意义与应用 45

(一)微生物致死时间曲线与D值 45

(二)Z值 46

(三)F值与F0值 47

二、物理灭菌法 49

(一)干热灭菌法 49

(二)湿热灭菌法 49

(三)紫外线灭菌法 51

(四)微波灭菌法 52

(五)辐射灭菌法 52

三、滤过除菌法 52

(一)微孔薄膜滤器 53

(二)垂熔玻璃滤器 53

(三)砂滤棒 53

四、化学灭菌法 54

(一)气体灭菌法 54

(二)浸泡与表面消毒法 55

五、无菌操作法 55

六、无菌检查法 56

第四节 防腐与防虫 56

一、防腐与防虫措施 56

二、防腐剂 57

第四章 粉碎、筛析、混合与制粒 59

第一节 粉碎 59

一、粉碎的目的 59

二、粉碎的基本原理 59

三、粉碎的方法 60

(一)干法粉碎 60

(二)湿法粉碎 60

(三)低温粉碎 60

(四)超细粉碎 61

四、粉碎设备 61

(一)常规粉碎设备 61

(二)常用超细粉碎设备 64

(三)粉碎规则与粉碎器械的使用保养 65

五、粉体学理论在药剂学中的应用 66

(一)粉体学的概念 66

(二)粉体的特性 66

(三)微粉化技术 72

(四)微粉学在药剂中的应用 72

第二节 筛析 73

一、筛析的目的 73

二、药筛的种类与规格 73

三、粉末的分等 74

四、过筛与离析的器械 74

(一)过筛器械与应用 74

(二)离析器械与应用 76

第三节 混合 77

一、混合的目的 77

二、混合的原则 77

三、混合机理 78

四、混合方法 78

五、混合机械 78

第四节 制粒 79

一、制粒的目的 79

二、制粒的方法与设备 79

第五章 散剂 83

第一节 概述 83

一、散剂的含义与特点 83

二、散剂的分类 83

三、散剂的质量要求 84

第二节 散剂的制备 84

一、一般散剂的制备 84

(一)散剂的工艺流程 84

(二)举例 87

二、特殊散剂的制备 88

(一)含毒性药物的散剂 88

(二)含低共熔混合物的散剂 89

(三)含液体药物的散剂 90

(四)眼用散剂 91

第三节 散剂的质量检查 92

(一)均匀度检查 92

(二)粉末的细度测定 92

(三)水分测定 92

(四)散剂的装量差异及其检查法 93

(五)微生物限度检查 93

(六)无菌检查 93

第六章 中药的浸提、分离与精制 94

第一节 概述 94

一、药材成分与疗效 94

(一)有效成分 94

(二)辅助成分 94

(三)无效成分 95

(四)组织物质 95

二、中药浸提、精制、分离的目的 95

第二节 中药的浸提 95

一、中药浸提的过程 96

(一)浸润与渗透阶段 96

(二)解吸与溶解阶段 96

(三)浸出成分扩散阶段 97

二、影响浸提的因素 97

三、常用浸提溶剂 99

四、浸提辅助剂 100

五、常用浸提方法与设备 100

(一)煎煮法 101

(二)浸渍法 102

(三)渗漉法 104

(四)回流法 107

(五)水蒸气蒸馏法 108

(六)超临界流体提取法 109

(七)半仿生提取法 112

(八)超声波提取法 113

第三节 中药提取液的分离与精制 114

一、分离 114

(一)沉降分离法 114

(二)离心分离法 114

(三)滤过分离法 117

二、精制 122

(一)水提醇沉淀法 123

(二)醇提水沉淀法 125

(三)盐析法 125

(四)酸碱法 126

(五)其他 127

第七章 提取液的浓缩与干燥 131

第一节 浓缩 131

一、影响浓缩效率的因素 131

(一)传热温度差(△tm)的影响 132

(二)传热系数(K)的影响 132

二、浓缩方法与设备 133

(一)常压蒸发 133

(二)减压蒸发 133

(三)薄膜蒸发 134

(四)多效蒸发 137

第二节 干燥 138

一、干燥的基本原理 138

(一)物料中所含水分的性质 138

(二)干燥速率与干燥速率曲线 139

二、影响干燥的因素 140

(一)被干燥物料的性质 140

(二)干燥介质的温度、湿度与流速 140

(三)干燥速度与干燥方法 140

(四)压力 140

三、干燥方法与设备 140

(一)烘干法 141

(二)减压干燥法 142

(三)喷雾干燥法 142

(四)沸腾干燥法 144

(五)冷冻干燥法 145

(六)红外线干燥法 146

(七)微波干燥法 148

(八)其他 149

第八章 浸出药剂 151

第一节 概述 151

一、浸出药剂的含义与特点 151

二、浸出药剂的种类 152

第二节 汤剂 152

一、概述 152

二、汤剂的制备与影响质量因素 153

三、煎煮过程对药效的影响 155

四、汤剂剂型改进的研究进展 156

五、举例 158

第三节 中药合剂与口服液剂 159

一、概述 159

二、制备方法 159

三、举例 160

第四节 糖浆剂 161

一、概述 161

二、制备方法 162

三、质量要求与讨论 163

(一)糖浆剂的质量要求 163

(二)糖浆剂的质量问题讨论 163

四、举例 164

第五节 煎膏剂(膏滋) 165

一、概述 165

二、制备方法 165

(一)辅料的选择与处理 165

(二)煎膏剂的制法 166

三、质量要求与讨论 167

四、举例 167

第六节 药酒与酊剂 168

一、概述 168

二、制备方法 168

(一)药酒的制备方法 168

(二)酊剂的制备方法 169

三、质量要求与讨论 169

(一)药酒的质量要求 169

(二)酊剂的质量要求 170

(三)药酒与酊剂的质量问题讨论 170

四、举例 171

(一)药酒 171

(二)酊剂 172

第七节 流浸膏剂与浸膏剂 174

一、概述 174

二、制备方法 174

(一)流浸膏剂的制备方法 174

(二)浸膏剂的制备方法 175

三、质量要求 175

(一)流浸膏剂的质量要求 175

(二)浸膏剂的质量要求 175

四、举例 175

(一)流浸膏剂 175

(二)浸膏剂 176

第八节 茶剂 177

一、概述 177

二、制备方法 178

三、质童要求 179

四、举例 179

第九节 浸出药剂的质量控制 180

一、浸出药剂的质量控制 180

(一)防止长霉发酵 180

(二)防止浑浊沉淀 181

(三)延缓水解作用 181

二、浸出药剂的质量检查 182

(一)药材质量 182

(二)制备方法 182

(三)外观检查 182

(四)鉴别与检查 182

(五)含量测定 183

第九章 液体药剂 184

第一节 概述 184

一、液体药剂的含义与特点 184

二、液体药剂的分类 185

(一)按分散系统分类 185

(二)按给药途径分类 185

三、液体药剂常用的溶剂 185

四、液体药剂的质量要求 186

(一)口服溶液剂、混悬剂、乳剂、滴剂 186

(二)滴鼻剂 187

(三)滴耳剂 187

(四)洗剂 187

(五)搽剂 187

第二节 表面活性剂 188

一、表面活性剂的含义、组成与特点 188

二、常用的表面活性剂 188

(一)阴离子型表面活性剂 188

(二)阳离子型表面活性剂 189

(三)两性离子型表面活性剂 189

(四)非离子型表面活性剂 190

三、表面活性剂的基本性质 191

(一)胶束与临界胶束浓度 191

(二)亲水亲油平衡值 191

(三)起昙与昙点 192

(四)表面活性剂的毒性 194

第三节 溶解度与增加药物溶解度的方法 194

一、溶解度及其影响因素 194

(一)溶解度的概念 194

(二)影响溶解度的因素 195

二、增加药物溶解度的方法 196

(一)增溶 196

(二)助溶 197

(三)制成盐类 197

(四)使用潜溶剂 198

第四节 真溶液型液体药剂 198

一、概述 198

二、真溶液的制备与举例 198

(一)溶液剂 198

(二)芳香水剂与露剂 199

(三)甘油剂 200

(四)醑剂 201

第五节 胶体溶液型液体药剂 201

一、概述 201

二、胶体溶液的种类 201

(一)高分子溶液 201

(二)溶胶 202

三、胶体溶液的性质 202

(一)高分子溶液的性质 202

(二)溶胶的性质 203

四、胶体溶液的稳定性 203

(一)高分子溶液的稳定性 203

(二)溶胶的稳定性 204

五、胶体溶液的制备与举例 204

(一)高分子溶液的制备 204

(二)溶胶的制备 205

第六节 乳浊液型液体药剂 206

一、概述 206

二、乳浊液形成的理论 206

(一)界面张力学说 206

(二)乳化膜学说 206

三、常用的乳化剂与选用 207

(一)乳化剂的种类 207

(二)乳化剂的选用 208

四、乳浊液的稳定性 209

(一)影响乳剂稳定性的因素 209

(二)乳剂不稳定的现象 210

五、乳浊液的制备 210

(一)干胶法 210

(二)湿胶法 210

(三)新生皂法 210

(四)两相交替加入法 211

(五)机械法 211

(六)乳剂中添加其他药物的方法 211

六、举例 211

第七节 混悬液型液体药剂 212

一、概述 212

二、影响混悬液稳定性的因素 212

(一)微粒间的排斥力与吸引力 213

(二)混悬微粒的沉降 213

(三)微粒成长与晶型的转变 213

(四)絮凝与反絮凝 214

(五)分散相的浓度与温度 214

三、混悬剂的稳定剂 214

(一)润湿剂 214

(二)助悬剂 214

(三)絮凝剂与反絮凝剂 215

四、混悬液的制备 215

(一)分散法 215

(二)凝聚法 216

五、举例 216

第八节 混合分散体系的液体药剂 217

一、含义与特点 217

二、形成原理 217

三、纯化工艺 219

四、制剂稳定性 219

第九节 其他液体药剂 220

一、灌肠剂 220

(一)灌肠剂的含义与分类 220

(二)灌肠剂的特点 221

(三)中药灌肠剂的制备 221

(四)灌肠剂给药方法与注意事项 221

二、灌洗剂 222

三、洗剂 222

四、搽剂 222

五、滴耳剂 223

六、滴鼻剂 223

七、漱口剂 224

第十节 液体药剂的矫嗅、矫味与着色 224

一、液体药剂的色、香、味 224

二、矫味剂与矫嗅剂 224

(一)甜味剂 224

(二)芳香剂 225

(三)胶浆剂 225

(四)泡腾剂 225

(五)化学调味剂 226

三、着色剂 227

第十一节 液体药剂的包装与贮藏 227

一、液体药剂的包装 227

二、液体药剂的贮藏 227

第十章 注射剂(附眼用溶液剂) 228

第一节 概述 228

一、注射剂的含义与特点 228

二、注射剂的分类 229

三、注射剂的给药途径 229

四、注射剂的质量要求 230

五、中药注射剂的发展概况 231

第二节 热原 232

一、热原的含义与组成 232

二、热原的基本性质 233

三、注射剂污染热原的途径 233

四、除去注射剂中热原的方法 234

(一)除去药液或溶剂中热原的方法 234

(二)除去容器上热原的方法 234

五、热原的检查方法 235

(一)家兔致热实验法 235

(二)鲎试验法 235

第三节 注射剂的溶剂 236

一、注射用水 236

(一)注射用水的质量要求 236

(二)原水的预处理与净化 236

(三)注射用水的制备 239

(四)注射用水的贮存 241

二、注射用油 242

(一)注射用油的质量标准 242

(二)注射用油的精制方法 242

(三)注射用油的贮存 243

三、注射用其他溶剂 243

第四节 注射剂的附加剂 243

一、增加主药溶解度的附加剂 244

二、帮助主药混悬或乳化的附加剂 244

三、防止主药氧化的附加剂 245

四、抑制微生物增殖的附加剂 245

五、调整pH值的附加剂 246

六、减轻疼痛的附加剂 246

七、调整渗透压的附加剂 247

(一)冰点降低数据法 247

(二)氯化钠等渗当量法 248

(三)等渗溶液与等张溶液 249

第五节 注射剂的制备 250

一、注射剂制备的工艺流程 250

二、中药注射剂原料的准备 251

(一)中药材的预处理 251

(二)中药注射用原液的制备 251

(三)除去注射剂原液中鞣质的方法 253

三、注射剂的容器与处理 254

(一)注射剂容器的种类 254

(二)注射剂容器的质量要求 255

(三)安瓿的质量检查 255

(四)安瓿的切割与圆口 256

(五)安瓿的洗涤 256

(六)安瓿的干燥与灭菌 256

四、注射剂的配液与滤过 257

(一)注射液的配制 257

(二)注射液的滤过 258

五、注射剂的灌封 259

(一)注射剂的灌装 259

(二)安瓿的封口 260

六、注射剂的灭菌与检漏 261

七、注射剂的质量检查 262

八、注射剂的印字与包装 263

九、注射剂举例 263

第六节 中药注射剂的质量控制 266

一、中药注射剂的质量控制项目与方法 266

(一)杂质或异物检查 267

(二)安全性检查 268

(三)所含成分的检测 270

二、中药注射剂的质量问题讨论 270

(一)澄明度问题 271

(二)刺激性问题 271

(三)疗效问题 272

三、中药注射剂的指纹图谱 272

(一)概述 272

(二)建立中药指纹图谱的意义 273

(三)中药指纹图谱的特性 274

(四)中药指纹图谱的辨认与判断 274

(五)中药注射剂指纹图谱的技术要求 275

第七节 输液剂与血浆代用液 277

一、输液剂的特点与种类 277

二、输液剂的质量要求 278

三、输液剂的制备 278

(一)输液剂制备的工艺流程 278

(二)输液容器与包装材料处理 278

(三)原辅料的质量要求 279

(四)配液与滤过 280

(五)灌封与灭菌 280

(六)质量检查与包装 281

(七)输液剂举例 281

四、输液剂质量问题讨论 282

(一)澄明度问题 282

(二)热原问题 283

五、血浆代用液 283

(一)血浆代用液的质量要求 283

(二)血浆代用液的种类 284

(三)举例 284

第八节 粉针剂与其他注射剂 284

一、粉针剂 284

(一)粉针剂的制备 285

(二)举例 285

二、混悬液型注射剂 286

(一)混悬液型注射剂的质量要求 286

(二)混悬液型注射剂的制备 286

(三)举例 286

三、乳浊液型注射剂 287

(一)静脉乳剂原辅料的质量要求与选用 287

(二)静脉乳剂的制备 288

(三)举例 288

第九节 眼用溶液剂 288

一、概述 288

二、眼用溶液剂的作用机理 289

(一)眼的药物吸收途径 289

(二)影响药物眼部吸收的因素 289

三、眼用溶液剂的质量要求 290

四、眼用溶液剂的附加剂 291

(一)调整pH值的附加剂 291

(二)调整渗透压的附加剂 292

(三)抑菌剂 292

(四)调整黏度的附加剂 292

(五)其他附加剂 292

五、眼用溶液剂的制备 292

(一)制备工艺流程 292

(二)容器处理 293

(三)配液 293

(四)灌装 293

六、眼用溶液剂举例 293

第十一章 外用膏剂 295

第一节 概述 295

一、外用膏剂的含义、特点与分类 295

二、外用膏剂的经皮吸收 296

(一)外用膏剂的经皮吸收机理 296

(二)影响经皮吸收的因素 297

第二节 软膏剂 299

一、概述 299

二、软膏剂常用的基质 299

(一)油脂性基质 299

(二)乳剂型基质 301

(三)水溶性基质 304

三、软膏剂的制备 304

(一)软膏基质的净化与灭菌 304

(二)软膏制备的方法与设备 304

(三)软膏中药物加入的方法 305

(四)软膏剂举例 305

四、外用凝胶剂 307

(一)概述 307

(二)凝胶剂的制备与举例 307

五、眼膏剂 308

(一)概述 308

(二)眼膏剂的制备与举例 308

六、软膏剂的质量检查与包装 309

(一)软膏剂的质量检查 309

(二)药物释放、穿透与吸收 310

(三)软膏剂的包装与贮藏 310

第三节 黑膏药 311

一、概述 311

二、黑膏药的制备与举例 312

三、黑膏药制备中有关问题讨论 314

四、黑膏药的质量检查 315

第四节 橡胶膏剂 316

一、橡胶膏剂的组成 316

二、橡胶膏剂的制备与举例 316

三、棣胶膏剂的质量检查 318

第五节 巴布膏剂、糊剂与涂膜剂 318

一、巴布膏剂 318

(一)概述 318

(二)巴布剂的组成 319

(三)巴布剂的制备与举例 319

(四)巴布剂的质量检查 320

二、糊剂 320

(一)概述 320

(二)糊剂的制备与举例 320

三、涂膜剂 321

(一)概述 321

(二)涂膜剂的制备与举例 321

第六节 透皮贴剂 321

一、概述 321

二、透皮贴剂的常用材料 322

(一)膜聚合物与骨架材料 322

(二)压敏胶 323

三、透皮贴剂的分类与制备流程 324

(一)透皮贴剂的分类与制备流程 324

(二)透皮贴剂的制备技术与举例 326

四、透皮贴剂的质量检查 328

第十二章 栓剂 329

第一节 概述 329

一、检剂的含义与种类 329

(一)按给药途径分类 329

(二)按制备工艺与释药特点分类 329

二、栓剂的作用特点 330

(一)栓剂的作用特点 331

(二)栓剂中药物的吸收途径及其影响因素 331

三、检剂的质量要求 332

第二节 栓剂的基质与附加剂 332

一、栓剂的基质 332

(一)油脂性基质 332

(二)水溶性基质 333

二、检剂的附加剂 334

第三节 栓剂的制备 335

一、一般性检剂的制备 335

(一)热熔法工艺流程 335

(二)置换价 335

(三)药物的处理与混合 336

(四)润滑剂 337

二、特殊栓剂的制备 337

(一)双层栓剂 337

(二)中空栓剂 337

三、栓剂举例 337

第四节 栓剂的质量评定、包装与贮藏 339

一、栓剂的质量评定 339

二、栓剂的包装与贮藏 339

第十三章 胶剂 340

第一节 概述 340

第二节 胶剂的原辅料选择 341

一、原料的选择 341

二、辅料的选择 341

第三节 胶剂的制备 342

一、工艺流程 342

(一)原料的处理 342

(二)煎取胶汁 342

(三)滤过澄清 343

(四)浓缩收胶 343

(五)凝胶与切胶 343

(六)干燥与包装 343

二、举例 344

第四节 胶剂的质量要求 348

第十四章 胶囊剂 349

第一节 概述 349

一、胶囊剂的含义与分类 349

二、胶囊剂的特点 349

三、胶囊剂的质量要求 350

第二节 胶囊剂的制备 350

一、硬胶囊剂的制备 350

(一)空胶囊的制备 350

(二)药物的填充 352

(三)胶囊的封口 355

(四)胶囊剂制备过程中容易出现的质量问题 355

(五)举例 355

二、肠溶胶囊剂的制备 356

三、软胶囊剂的制备 356

(一)软胶囊的囊材 356

(二)软胶囊大小的选择 356

(三)软胶囊内填充物的要求 357

(四)软胶囊剂的制法 357

(五)举例 359

第三节 胶囊剂的质量评定与包装 360

一、胶囊剂的质量评定 360

(一)外观 360

(二)水分 360

(三)装量差异 360

(四)崩解时限 361

(五)药物的定性与定量 361

(六)卫生标准 361

二、胶囊剂的包装 361

第十五章 丸剂 363

第一节 概述 363

一、丸剂的特点 363

二、丸剂的分类 364

三、丸剂的制备 364

(一)泛制法 364

(二)塑制法 364

(三)滴制法 364

第二节 水丸 364

一、水丸的特点与规格 364

二、水丸的赋形剂 365

三、水丸对药粉的要求 365

四、水丸的制备 366

五、举例 368

第三节 蜜丸 369

一、蜜丸的特点与规格 369

二、蜂蜜的选择与炼制 369

(一)蜂蜜的选择 369

(二)蜂蜜的炼制 371

三、蜜丸的制备 371

(一)蜜丸的常规制法 371

(二)水蜜丸的制法 374

四、举例 374

第四节 浓缩丸 375

一、浓缩丸的特点 375

二、药料处理的原则 375

三、浓缩丸的制备 376

四、举例 376

第五节 微丸 377

一、微丸的含义与特点 377

二、微丸的制备 377

(一)微丸的形成机理 377

(二)微丸的制备 377

三、举例 378

第六节 糊丸与蜡丸 378

一、糊丸与蜡丸的含义及特点 378

(一)糊丸 378

(二)蜡丸 379

二、糊丸与蜡丸的制备 379

(一)糊丸的制备与举例 379

(二)蜡丸的制备与举例 380

三、蜡丸的现代研究 381

第七节 滴丸 382

一、滴丸的含义与特点 382

二、滴丸基质的要求与选用 383

三、滴丸冷凝液的要求与选用 383

四、滴丸的制法与设备 384

五、滴丸制备的理论探讨 385

(一)药物在基质中的分散状态 385

(二)丸重 385

(三)成丸 385

(四)圆整度 386

六、举例 386

第八节 丸剂的包衣 386

一、丸剂包衣的目的 387

二、丸剂包衣的种类 387

(一)药物衣 387

(二)保护衣 387

(三)肠溶衣 387

三、丸剂包衣的方法 387

(一)包衣原材料的准备 387

(二)包衣方法 388

第九节 丸剂的质量检查 388

一、外观检查 388

二、水分 388

三、重量差异 388

四、装量差异 389

五、溶散时限 390

第十节 丸剂可能出现的问题与解决措施 390

一、丸剂染菌途径与防菌灭菌措施 390

(一)丸剂染菌途径 390

(二)丸剂的防菌、灭菌措施 391

二、克服丸剂溶散超时限的措施 391

(一)丸剂的溶散过程 391

(二)丸剂溶散超时限的原因与克服措施 391

第十一节 丸剂的包装与贮藏 392

一、丸剂常用包装材料与方法 392

二、蜡壳包装 392

三、丸剂的贮藏 393

第十六章 颗粒剂 394

第一节 概述 394

一、颗粒剂的含义与特点 394

二、颗粒剂的分类 394

第二节 颗粒剂的制备 395

一、水溶性颗粒剂的制备 395

二、酒溶性颗粒剂的制备 396

三、混悬性颗粒剂的制备 397

四、泡腾性颗粒剂的制备 397

五、块状冲剂的制备 397

六、举例 397

第三节 颗粒剂的质量要求与讨论 399

一、颗粒剂的质量要求 399

二、颗粒剂有关质量问题的讨论 399

第十七章 片剂 400

第一节 概述 400

一、片剂的含义与特点 400

二、片剂的分类与应用 401

(一)口服片剂 401

(二)口腔用片剂 401

(三)外用片 402

(四)其他片剂 402

三、中药片剂的类型 402

第二节 片剂的辅料 403

一、湿法制颗粒压片的辅料 403

(一)稀释剂与吸收剂 403

(二)润湿剂与黏合剂 405

(三)崩解剂 406

(四)润滑剂 408

二、药粉直接压片的辅料 410

第三节 片剂的制备 411

一、湿法制颗粒压片法 412

(一)工艺流程 412

(二)原料处理 412

(三)制颗粒 412

(四)压片 416

二、干法制颗粒压片法 418

三、粉末直接压片法 419

(一)改善压片原料的性能 419

(二)改进压片机械的性能 419

四、压片过程与机理 420

(一)粉末结合成颗粒的机理 420

(二)颗粒压制成型 420

(三)压片过程中压力的传递和分布 421

(四)片剂的弹性复原 421

五、压片时可能发生的问题与解决的办法 422

(一)松片 422

(二)粘冲 422

(三)裂片 423

(四)变色或表面有斑点 423

(五)引温吸潮 423

第四节 片剂的包衣 424

一、片剂包衣的目的、种类与要求 424

(一)包衣的目的 424

(二)包衣的种类 424

(三)包衣片剂的质量要求 425

二、片剂包衣的方法与设备 425

(一)包衣的方法 425

(二)包衣的设备与应用 425

三、片剂包衣物料与工序 427

(一)薄膜衣 427

(二)糖衣 430

(三)肠溶衣 434

第五节 片剂的质量检查、包装与贮藏 435

一、片剂的质量检查 435

(一)外观检查 435

(二)鉴别 436

(三)含量测定 436

(四)重量差异 436

(五)崩解时限 436

(六)硬度 437

(七)溶出度检查 438

(八)含量均匀度检查 438

(九)包衣片的质量评价 439

二、片剂的包装与贮藏 439

(一)片剂的包装 439

(二)片剂的贮藏 440

第六节 举例 441

第十八章 气雾剂与气压剂 444

第一节 气雾剂 444

一、概述 444

(一)气雾剂的含义与特点 444

(二)气雾剂的分类 445

(三)气雾剂经肺吸收的机理 445

二、气雾剂的组成 446

(一)药物与附加剂 446

(二)抛射剂 446

(三)耐压容器 448

(四)阀门系统 448

三、气雾剂的制备 449

(一)制备工艺流程 449

(二)药物的要求与附加剂、抛射剂的选用 449

(三)容器与阀门的装配与处理 449

(四)药物的分装与抛射剂的充填 450

四、举例 450

五、各类气雾剂的设计要求 451

(一)溶液型气雾剂 451

(二)混悬液型气雾剂 452

(三)乳浊液型气雾剂 452

六、气雾剂的质量检查 452

第二节 气压剂 453

一、概述 453

(一)气压剂的含义 453

(二)气压剂的分类 453

(三)气压剂的特点 453

二、气压剂的制备 454

(一)药材的提取 454

(二)压缩气体的选择 454

(三)附加剂 454

(四)容器与阀门系统 454

(五)药液的配制与分装 456

三、气压制剂的质量检查 457

四、举例 457

第十九章 其他剂型 459

第一节 膜剂 459

一、膜剂的含义与特点 459

二、膜剂的分类 459

(一)按结构类型分类 459

(二)按给药途径分类 460

(三)按外观分类 460

三、膜剂原辅料的要求与准备 460

(一)原料的要求与准备 460

(二)辅料的要求与准备 460

四、膜剂的制备 462

(一)膜剂的处方组成 462

(二)膜剂的制备 462

五、膜剂的质量评定 463

六、举例 463

第二节 烟剂、烟熏剂、香囊(袋)剂 465

一、烟剂 465

(一)烟剂的制备 465

(二)举例 465

二、烟熏剂 466

(一)烟熏剂的制备 466

(二)举例 467

三、香囊(袋)剂 468

(一)香囊(袋)剂的制备 468

(二)举例 469

第三节 海绵剂 469

一、海绵剂的特点与应用 469

二、海绵剂的质量要求 470

三、海绵剂的制备 470

(一)吸收性明胶海绵 470

(二)含药明胶海绵 471

(三)淀粉海绵 472

第四节 离子导入剂与沐浴剂 473

一、离子导入剂 473

二、沐浴剂 474

第五节 丹药 474

一、丹药的特点与应用 474

二、红升丹与白降丹的制备 475

(一)红升丹的制备 475

(二)白降丹的制备 477

三、丹药生产过程中的防护措施 478

第六节 锭剂、糕剂、钉剂、线剂、条剂、灸剂、熨剂与棒剂 478

一、锭剂 478

(一)锭剂简介 478

(二)锭剂的制备与举例 479

二、糕剂 480

(一)糕剂简介 480

(二)糕剂的制备与举例 480

三、钉剂 480

(一)钉剂简介 480

(二)钉剂的制备与举例 480

四、线剂 481

(一)线剂简介 481

(二)线剂的制备与举例 481

五、条剂 482

(一)条剂简介 482

(二)条剂的制备与举例 482

六、灸剂 483

(一)灸剂简介 483

(二)灸剂的制备与举例 483

七、熨剂 484

(一)熨剂简介 484

(二)熨剂的制备与举例 485

八、棒剂 485

(一)棒剂简介 485

(二)棒剂的制备与举例 486

第二十章 药物制剂新技术 487

第一节 概述 487

一、药物制剂新技术 487

二、药物制剂新技术在中药药剂中的应用 487

第二节 环糊精包合技术 488

一、β-环糊精的结构与性质 488

二、β-环糊精包合的作用 488

三、β-环糊精包合物的制备 489

(一)饱和水溶液法 489

(二)研磨法 489

四、β-环糊精包合物的质量评定 490

第三节 微型包囊技术 491

一、微型包囊的含义、特点与应用 491

二、囊心物与包囊材料 491

三、微型胶囊的制备方法 491

(一)相分离-凝聚法 491

(二)溶剂-非溶剂法 494

(三)复乳包囊法 495

(四)界面缩聚法 495

(五)物理机械法 496

四、微型胶囊的质量评定 496

第四节 固体分散技术 496

一、固体分散体的含义与特点 496

二、固体分散体的类型 497

三、固体分散体的常用载体及特性 497

(一)水浓性载体 497

(二)水不溶性载体 498

(三)肠溶性载体 498

四、固体分散体的制备方法 498

(一)熔融法 498

(二)溶剂法 498

(三)溶剂-熔融法 499

五、固体分散体的质量评定 499

第五节 脂质体的制备技术 499

一、脂质体的含义与特点 499

二、脂质体的结构 500

三、脂质体的制备方法 501

四、影响脂质体载药量的因素 501

五、脂质体的质量评定 501

第六节 缓释制剂与控释制剂 502

一、缓释制剂、控释制剂的含义与特点 502

(一)缓释制剂 502

(二)控释制剂 503

二、缓释制剂与控释制剂的分类 503

(一)缓释制剂的类型 503

(二)控释制剂的类型 504

三、缓释制剂与控释制剂的制备 504

(一)骨架型片剂 504

(二)胃滞留型片剂 505

(三)渗透泵型片剂 505

(四)包衣缓释制剂 506

第七节 前体药物制剂 506

一、前体药物的作用特点 506

二、前体药物的制法 507

第八节 靶向制剂 507

一、靶向制剂的含义与特点 507

二、靶向制剂的制备方法 508

(一)磁性制剂 508

(二)毫微囊 510

(三)靶向给药乳剂 511

第二十一章 中药制剂的稳定性 513

第一节 概述 513

一、中药制剂稳定性研究的意义 513

二、中药制剂稳定性研究的范畴 513

三、中药制剂稳定性研究的现状 514

第二节 影响中药制剂稳定性的因素及稳定化方法 515

一、影响中药制剂稳定性的因素 515

(一)制剂工艺的影响 515

(二)水分的影响 516

(三)空气(氧)的影响 516

(四)温度的影响 517

(五)pH值的影响 517

(六)光线的影响 518

二、中药制剂稳定化的措施 518

(一)延缓水解的方法 518

(二)防止氧化的方法 519

(三)其他稳定化方法 521

第三节 中药制剂的稳定性考察方法 522

一、化学动力学简介 523

(一)反应速度常数与反应级数 523

(二)反应级数的测定 524

二、中药制剂稳定性考察项目 524

三、中药制剂稳定性考察方法 525

(一)留样观察法 525

(二)加速试验法 526

四、中药制剂稳定性实验应注意的问题 533

第四节 中药固体制剂的稳定性 534

一、概述 534

二、湿度加速试验 535

(一)带包装湿度加速试验 535

(二)去包装湿度加速试验 535

(三)平衡吸湿量与CRH的测定 535

三、光加速试验 537

第五节 包装材料对制剂稳定性的影响 538

一、玻璃 538

二、塑料 539

三、橡胶 539

四、金属 540

第二十二章 生物药剂学与药物动力学 541

第一节 概述 541

一、生物药剂学的含义与研究内容 541

二、药物动力学的含义与研究内容 542

三、生物药剂学与药物动力学的关系 542

四、中药制剂的生物药剂学与药物动力学研究进展 543

第二节 药物的体内过程 544

一、生物膜的组成与结构 544

二、药物的转运方式 545

(一)被动转运 545

(二)主动转运 545

(三)易化扩散 545

(四)胞饮作用 546

(五)离子对转运 546

三、药物的体内过程 546

(一)药物的吸收 546

(二)药物的分布 547

(三)药物的代谢 548

(四)药物的排泄 548

第三节 影响药物制剂疗效的因素 550

一、药物的物理化学因素 550

(一)药物的解离度与脂溶性 550

(二)药物的溶出速度与溶解度 551

(三)药物粒径 551

(四)药物晶型 552

二、药物的剂型因素 552

(一)药物剂型与给药途径 552

(二)药用辅料 555

(三)制剂工艺技术 556

三、机体的生物因素 556

(一)药物的肝脏首过效应 556

(二)用药部位的生理状态 557

四、药物相互作用 558

第四节 药物动力学 559

一、药物动力学中常见的基本概念 559

(一)药物转运的速度过程 559

(二)隔室模型 559

(三)药物动力学模型参数 560

(四)药-时曲线与半对数药-时曲线 561

(五)生物半衰期 561

二、单室模型单剂量给药 561

(一)静脉注射给药的血药数据 562

(二)静脉注射给药的尿药数据 564

(三)静脉滴注的血药数据 567

(四)血管外给药的血药数据 569

三、多剂量给药 574

(一)多剂量给药的血药数据 574

(二)稳态血药浓度及其在给药方案设计中的应用 575

(三)平均稳态血药浓度 577

(四)负荷剂量 577

四、药效动力学简介 578

第五节 生物利用度 579

一、生物利用度的含义 579

(一)生物利用程度 579

(二)生物利用速度 580

(三)生物利用度的指标 580

(四)生物利用度与临床疗效的关系 580

二、生物利用度的研究方法 580

(一)生物利用度研究中测定方法的选择 581

(二)生物利用度的实验设计 581

三、血药浓度法测定生物利用度 582

(一)单剂量给药方案 582

(二)多剂量给药方案 583

四、尿药浓度法测定生物利用度 583

(一)单剂量给药方案 583

(二)多剂量给药方案 583

五、体外溶出度与生物利用度 583

(一)溶出度测定的原理 584

(二)溶出度测定的范围 584

(三)溶出度测定的目的 584

(四)溶出度测定的方法 584

(五)溶出度参数的提取 585

(六)确定体内外相关性及相关数据的处理 587

第二十三章 药物制剂的配伍变化 589

第一节 概述 589

一、药物配伍用药的目的 589

二、药物配伍变化的类型 589

第二节 药剂学的配伍变化 590

一、物理的配伍变化 590

(一)溶解度的改变 590

(二)吸湿、潮解、液化与结块 591

(三)粒径或分散状态的改变 591

二、化学的配伍变化 591

(一)产生浑浊或沉淀 591

(二)产生有毒物质 592

(三)变色与产气 592

(四)发生爆炸 593

三、注射液的配伍变化 593

(一)注射剂配伍变化的分类 593

(二)注射剂产生配伍变化的因素 593

第三节 药理学的配伍变化 595

一、协同作用 595

二、拮抗作用 595

三、增加毒副作用 596

四、药剂在体内发生的配伍变化 596

(一)药物在吸收部位发生的配伍变化 596

(二)药物在分布过程发生的配伍变化 596

(三)药物在代谢过程发生的配伍变化 597

(四)药物在排泄过程发生的配伍变化 597

第四节 预测配伍变化的实验方法 597

一、可见的配伍变化实验方法 598

二、测定变化点的pH值 598

三、稳定性试验 600

第五节 配伍变化的处理原则与方法 600

一、处理原则 600

二、处理方法 601

第二十四章 中药新药的研制 602

第一节 概述 602

一、新药含义的演变 602

二、药品的注册申请分类 603

三、中药、天然药物制剂的注册申请分类 603

(一)新药注册申请 603

(二)按新药管理的药品注册申请 606

(三)简略注册申请 607

四、药品注册资料的一般要求与说明 608

五、中药新药研究开发的现状 611

(一)在中成药品种方面 611

(二)在中药剂型方面 612

(三)在生产技术设备方面 612

(四)在质量控制方面 612

(五)在稳定性研究方面 613

六、中药新药研究开发的意义与指导思想 613

(一)中药新药研究开发的意义 613

(二)中药新药研究开发的指导思想 614

第二节 中药新药的系统研究法 616

一、选定研究课题 616

(一)选题原则 616

(二)选题途径 619

二、设计制剂处方 620

(一)设计原则 620

(二)处方类型 621

(三)处方内容 621

三、选择适宜剂型 622

四、研究制备工艺 622

(一)药材的提取工艺研究 623

(二)分离、纯化、浓缩与干燥工艺研究 628

(三)制剂成型性研究 629

(四)中试研究 629

五、建立质量标准 629

(一)质量标准的内容 630

(二)质量标准研究的方法 630

(三)质量控制的主要环节 634

六、药品稳定性试验 634

(一)稳定性试验的设计 634

(二)稳定性试验的方法 635

七、临床前药效学研究 636

(一)主要药效学研究 636

(二)一般药理学研究 637

(三)药代动力学研究 637

八、临床前毒理学研究 637

(一)急性毒性试验 638

(二)长期毒性试验 638

九、新药的临床研究 639

(一)临床试验基本要求 639

(二)临床试验的目的 640

(三)临床试验的管理 641

(四)临床试验设计 642

(五)临床试验总结与评价 645

第三节 新药的报批、监测与技术转让 646

一、新药的报批 646

(一)新药报批的基本要求 646

(二)新药临床研究的报批 646

(三)新药生产的报批 647

(四)已有国家标准药品的报批 648

二、新药的监测管理 649

三、新药的技术转让 650

第二十五章 中药药剂学实验指导 652

中药药剂学实验须知 652

实验一 教学参观 654

实验二 散剂的制备 655

实验三 药酒、酊剂、流浸膏的制备 657

实验四 糖浆剂、煎膏剂的制备 660

实验五 液体药剂的制备 664

实验六 中药注射剂的制备 669

实验七 软膏剂的制备 672

实验八 黑膏药的制备 675

实验九 栓剂的制备 677

实验十 丸剂的制备 679

实验十一 颗粒剂的制备 683

实验十二 片剂的制备 684

实验十三 微囊的制备 689

实验十四 膜剂的制备 691

实验十五 β-环糊精包合物的制备 693

实验十六 脂质体的制备 695

实验十七 药剂的稳定性加速试验 697

实验十八 固体制剂的溶出度测定 701

实验十九 中药新药的研究设计 704

实验二十 中药药剂实验综合考试 705

附录一 药剂常用辅料 706

附录二 国内中药制药设备选录 744

附录三 医药洁净室标准 750