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第一篇 总论 1

第一章 绪论 1

一、药理学的概念和研究内容 1

二、药理学的发展 1

三、药理学的研究方法 3

四、药理学在新药开发与研究中的任务 3

第二章 药物效应动力学——药效学 5

第一节 药物作用的基本规律 5

一、药物作用与药理效应 5

二、药物的治疗作用 6

三、药物的不良反应 6

四、药物的剂量与效应关系 7

五、药物结构与效应关系 10

第二节 药物作用的主要机制 11

一、受体途径 11

二、非受体途径 11

第三节 药物与受体 12

一、受体概念 12

二、受体分类 13

三、受体与配体结合的特性 14

四、受体与药物间的相互作用 14

第三章 药物代谢动力学——药动学 19

第一节 药物的跨膜转运 19

第二节 药物的体内过程 21

一、吸收 21

二、分布 23

三、生物转化 24

四、排泄 26

第三节 药代动力学基本概念 27

一、药物浓度-时间曲线 27

二、房室模型 28

三、药物消除类型 28

四、基本药动学参数 29

五、多次用药浓度-时间曲线 31

第四章 影响药物效应的因素 32

第一节 药物因素 32

一、剂量 32

二、剂型、生物利用度 32

三、给药途径 32

四、给药时间、给药间隔时间及疗程 33

五、反复用药 33

六、联合用药 34

第二节 机体因素 36

一、生理因素 36

二、病理因素 38

第三节 其他因素 39

一、营养状态 39

二、嗜好、饮食和环境 39

第二篇 作用于传出神经系统的药物 41

第五章 传出神经系统药理概论 41

第一节 概述 41

一、传出神经系统的解剖学分类 41

二、传出神经系统按递质分类 41

第二节 传出神经系统的递质和受体 42

一、传出神经系统的化学传递学说和突触超微结构 42

二、传出神经的递质 43

三、传出神经系统的受体 44

第三节 传出神经系统的生理功能 47

第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类 49

一、传出神经系统药物的作用方式 49

二、传出神经系统药物的分类 49

第六章 拟胆碱药 51

第一节 直接作用的拟胆碱药 51

一、M、N胆碱受体激动药 51

二、M胆碱受体激动药 53

三、N胆碱受体激动药 54

第二节 抗胆碱酯酶药 55

第七章 有机磷酸酯类及胆碱酯酶复活药 57

第一节 有机磷酸酯类 57

第二节 胆碱酯酶复活药 59

第八章 抗胆碱药 61

第一节 M胆碱受体阻滞药 61

一、阿托品类生物碱 61

二、合成及半合成衍生物 64

第二节 N N胆碱受体阻滞药 65

第三节 N M胆碱受体阻滞药 66

一、除极化型肌松药 66

二、非除极化型肌松药 67

第九章 拟肾上腺素药 69

第一节 α肾上腺素受体激动药 69

第二节 α、β肾上腺素受体激动药 71

第三节 β肾上腺素受体激动药 74

第十章 抗肾上腺素药 76

第一节 α肾上腺素受体阻滞药 76

一、α1、α2受体阻滞药 77

二、α1受体阻滞药 78

三、α2受体阻滞药 78

第二节 β肾上腺素受体阻滞药 79

第十一章 局部麻醉药 82

第三篇 作用于中枢神经系统的药物 85

第十二章 全身麻醉药 85

第一节 吸人性麻醉药 85

第二节 静脉麻醉药 86

第三节 复合麻醉 88

第十三章 镇静催眠药 90

第一节 睡眠与睡眠障碍 90

第二节 苯二氮？类 90

第三节 巴比妥类 93

第四节 其他镇静催眠药 94

第十四章 抗癫痫药与抗惊厥药 97

第一节 抗癫痫药 97

一、概述 97

二、常用抗癫痫药 98

三、其他抗癫痫药 102

四、抗癫痫药的合理应用 104

第二节 抗惊厥药 104

第十五章 抗精神失常药 106

第一节 抗精神病药 106

一、吩噻嗪类 106

二、硫杂蒽类 109

三、丁酰苯类 110

四、苯甲酰胺类 110

五、其他类 111

第二节 抗抑郁症药 113

第三节 抗躁狂症药 116

第十六章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 118

第一节 抗帕金森病药 118

一、概述 118

二、拟多巴胺类药 119

三、中枢性M胆碱受体阻断药 122

第二节 治疗阿尔茨海默病药 123

一、中枢胆碱酯酶抑制药 123

二、M胆碱受体激动药 125

三、NMDA受体拮抗药 125

四、其他药物 125

第十七章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 127

第一节 解热镇痛抗炎药 127

一、水杨酸类 129

二、其他解热镇痛抗炎药 130

三、选择性环氧合酶-2抑制药 130

四、解热镇痛药复方制剂 133

第二节 抗痛风药 134

第十八章 镇痛药 136

第一节 阿片生物碱类镇痛药 136

第二节 人工合成阿片类镇痛药 140

第三节 其他镇痛药 143

第四节 阿片受体拮抗药 144

第十九章 中枢兴奋药 145

第一节 主要兴奋大脑皮质药 145

第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢药 147

第三节 主要兴奋脊髓的药物 148

第四节 中枢兴奋药的应用原则 148

一、适应证 148

二、剂量 148

第四篇 影响自身活性物质的药物 149

第二十章 组胺及抗组胺药 149

第一节 组胺及组胺受体激动药 149

第二节 抗组胺药 151

一、H1受体阻断药 151

二、H2受体阻断药 153

第二十一章 其他影响自体活性物质的药物 154

第一节 膜磷脂代谢物及其拮抗药 154

一、前列腺素类（PGs）和血栓素（TXs） 154

二、白三烯拮抗药 155

第二节 5-羟色胺和抗5-羟色胺药 155

一、5-羟色胺拟似药 155

二、抗5-羟色胺药 156

第三节 多肽类 156

一、血管紧张素 157

二、影响激肽释放酶-激肽系统药 157

第四节 一氧化氮及其供体与抑制剂 157

第五篇 作用于心血管系统的药物 159

第二十二章 作用于心血管系统离子通道的药物 159

第一节 离子通道概论 159

一、离子通道的分类 159

二、电压门控离子通道 160

三、配体门控离子通道 162

第二节 作用于心血管系统离子通道的药物 162

一、作用于钙通道的药物 162

二、作用于钾通道的药物 166

三、作用于钠通道的药物 167

第二十三章 治疗慢性心功能不全的药物 168

第一节 CHF的病理生理机制和临床常用药物作用的环节 168

第二节 正性肌力药 170

一、强心苷类 170

二、非苷类正性肌力药 174

第三节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 175

一、血管紧张素转化酶（ACE）抑制药 175

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻滞药 175

三、醛固酮拮抗药 176

第四节 血管扩张药 176

一、直接扩张血管药 176

二、钙通道阻滞药 176

第五节 β受体阻断药 177

第二十四章 抗高血压药 178

第一节 抗高血压药的分类 178

第二节 常用抗高血压药 180

一、利尿药 180

二、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 181

三、钙通道阻滞药 184

四、肾上腺素受体阻断药 186

第三节 其他抗高血压药 188

一、交感神经抑制药 188

二、血管扩张药 190

第四节 抗高血压药物的合理应用 191

一、平稳降压和长期治疗 192

二、根据高血压程度选择药物 192

三、根据并发症与不良反应的特点选用药物 192

四、联合用药 192

五、个体化治疗方案 192

第二十五章 抗心绞痛药 193

第一节 硝酸酯类 194

第二节 β肾上腺素受体阻断药 196

第三节 钙通道阻滞药 198

第四节 其他抗心绞痛药 199

第五节 抗心绞痛药的联合应用 199

第二十六章 抗心律失常药 201

第一节 心律失常的电生理学基础 201

一、正常心肌电生理 201

二、心律失常的发生机制 202

第二节 抗心律失常药的基本作用机制和分类 204

一、抗心律失常药的基本作用机制 204

二、抗心律失常药的分类 205

第三节 常用抗心律失常药 206

一、Ⅰ类 钠通道阻滞药 206

二、Ⅱ类 β肾上腺素受体阻断药 211

三、Ⅲ类 延长动作电位时程药 212

四、Ⅳ类 钙通道阻滞药 213

五、其他抗心律失常药 214

第四节 抗快速型心律失常药的合理应用 215

第二十七章 抗动脉粥样硬化药 216

第一节 调血脂药 216

一、降低TC和LDL的药物 217

二、降低TG和VLDL的药物 220

第二节 抗氧化药 222

第三节 多烯脂肪酸 223

一、ω-3型不饱和脂肪酸 223

二、ω-6型不饱和脂肪酸 223

第四节 保护血管内皮药 223

第六篇 作用于内脏系统和血液系统的药物 225

第二十八章 利尿药与脱水药 225

第一节 利尿药 225

一、利尿药作用的肾脏生理学基础及作用部位 225

二、常用利尿药的分类及作用机制 227

三、常用利尿药 228

第二节 脱水药 231

第二十九章 消化系统药 234

第一节 助消化药 234

第二节 抗消化性溃疡药 235

一、抗酸药 235

二、抑制胃酸分泌药 235

三、胃黏膜保护药 238

四、抗幽门螺杆菌药 240

第三节 止吐药 240

一、胃肠促动力药 241

二、5-HT3受体阻断药 241

第四节 泻药 242

第五节 止泻药 243

第六节 利胆药及胆石溶解药 244

第七节 治疗肝昏迷药 244

第三十章 呼吸系统药 246

第一节 平喘药 246

一、支气管扩张药 246

二、抗炎平喘药 250

三、抗过敏平喘药 251

第二节 镇咳药 252

一、中枢性镇咳药 252

二、外周性镇咳药 254

第三节 祛痰药 254

第三十一章 子宫兴奋药 255

第三十二章 抗贫血药 258

一、铁剂 258

二、叶酸类和维生素B12 259

三、造血细胞生长因子 260

第三十三章 作用于凝血系统药物 262

第一节 抗凝血药 263

一、凝血酶间接抑制药 264

二、凝血酶直接抑制药 266

第二节 纤维蛋白溶解药 266

第三节 抗血小板药 267

第四节 促凝血药 268

一、促进凝血因子活性的药物 268

二、抗纤维蛋白溶解药 269

三、凝血因子制剂 269

第五节 血容量扩充药 270

第七篇 作用于内分泌系统药物 273

第三十四章 肾上腺皮质激素类药 273

第一节 糖皮质激素类药 275

第二节 盐皮质激素类药 281

第三节 促皮质素与皮质激素抑制药 281

一、促肾上腺皮质激素 281

二、皮质激素抑制药 282

第三十五章 甲状腺激素与抗甲状腺药 283

第一节 甲状腺激素 283

第二节 抗甲状腺药 285

一、硫脲类 285

二、碘及碘化物 286

三、放射性碘 287

四、β受体拮抗药 287

第三十六章 降血糖药 289

第一节 胰岛素 289

第二节 口服降血糖药 292

一、磺酰脲类 292

二、双胍类 294

三、α-葡萄糖苷酶抑制药 294

四、胰岛素增敏药 295

五、非磺酰脲类胰岛素促分泌药物 295

六、其他新型降血糖药 295

第三十七章 性激素类药及避孕药 297

第一节 雌激素类药及雌激素受体阻断药 297

一、雌激素类药 297

二、雌激素受体阻断药 298

第二节 孕激素类药及孕激素受体阻断药 299

一、孕激素类药 299

二、孕激素受体阻断药 300

第三节 雄激素类药和同化激素类药 301

一、雄激素类药 301

二、同化激素类药 302

第四节 避孕药 302

一、主要抑制排卵的女性口服避孕药 302

二、抗着床女性口服避孕药 304

三、以阻碍受精为主的小剂量孕激素 304

四、男性避孕药 304

第八篇 化学治疗药物 305

第三十八章 抗病原微生物药物概论 305

第一节 抗菌药物的基本概念 305

第二节 抗菌药物作用机制 306

第三节 细菌的耐药性及其产生机制 307

第四节 抗菌药物的合理应用 309

一、抗菌药物的合理应用 309

二、抗菌药物的联合应用 310

第三十九章 人工合成抗菌药 312

第一节 喹诺酮类 312

一、概述 312

二、常用氟喹诺酮类药物 314

第二节 磺胺类与甲氧苄啶 316

一、磺胺类 316

二、甲氧苄啶 318

第三节 硝咪唑类 319

第四节 硝基呋喃类 319

第四十章 β-内酰胺类抗生素 320

第一节 抗菌机制、耐药性和药物分类 320

一、抗菌作用机制 320

二、耐药机制 320

三、药物分类 321

第二节 青霉素类 322

一、天然青霉素 322

二、半合成青霉素 324

第三节 头孢菌素类 327

第四节 其他β-内酰胺类抗生素 332

一、头霉素类 332

二、碳青霉烯类 333

三、氧头孢烯类 333

四、单环β-内酰胺类 333

第五节 β-内酰胺酶抑制药 334

第四十一章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 336

第一节 大环内酯类 336

第二节 林可霉素类 339

第三节 多肽类 340

一、多黏菌素类 340

二、万古霉素类 341

三、杆菌肽类 342

第四十二章 氨基糖苷类抗生素 343

第四十三章 四环素类与氯霉素类 348

第一节 四环素类 348

第二节 氯霉素类 351

第四十四章 抗真菌药与抗病毒药 354

第一节 抗真菌药 354

第二节 抗病毒药 356

一、广谱抗病毒药 357

二、抗艾滋病药 357

三、抗疱疹病毒药 358

四、抗流感病毒药 359

五、抗肝炎病毒药 360

第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药 361

第一节 抗结核病药 361

一、抗结核病药 361

二、抗结核病药的合理应用 364

第二节 抗麻风病药 365

一、砜类 365

二、其他药物 366

第四十六章 抗寄生虫药 367

第一节 抗疟药 367

一、概述 367

二、常用抗疟药 368

第二节 抗阿米巴病及抗滴虫病药 372

一、抗阿米巴病药 372

二、抗滴虫病药 374

第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药 374

一、抗血吸虫病药 374

二、抗丝虫病药 375

第四节 驱肠蠕虫药 376

第四十七章 抗恶性肿瘤药 378

第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础 378

一、恶性肿瘤细胞的特点 378

二、抗恶性肿瘤药的分类 379

三、抗恶性肿瘤药的药理作用机制 380

四、抗恶性肿瘤药物的毒性反应 381

五、抗恶性肿瘤药物的耐药性 382

第二节 细胞毒类抗恶性肿瘤药 382

一、抗代谢药 382

二、影响DNA结构与功能的药物 384

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 387

四、抑制蛋白质合成与功能的药物 388

第三节 非细胞毒类抗恶性肿瘤药 389

一、调节体内激素平衡药 389

二、杀伤癌细胞的单克隆抗体 390

三、调控癌基因的信号转导抑制剂 391

四、细胞分化诱导剂 391

五、细胞凋亡诱导剂 391

六、新生血管生成抑制药 392

第四节 抗恶性肿瘤药的应用原则 392

一、从细胞增殖动力学考虑 392

二、从药物作用机制考虑 392

三、从药物毒性考虑 392

四、从药物的抗瘤谱考虑 393

五、给药方法设计 393

第九篇 影响免疫功能的药物 395

第四十八章 免疫抑制药 395

第四十九章 免疫增强药 398

附录一 药物英文名索引 401

附录二 药物中文名索引 413

附录三 麻醉药品、精神药品及毒性药品名录 425

主要参考书目 430