药物合成技术 第2版PDF电子书下载

第一章 制药基础知识 1

第一节 药物合成技术的任务和内容 1

一、药物合成技术的任务 1

二、药物合成技术的内容 1

三、本课程的学习内容和总目标 3

第二节 制药工业的特点 3

一、小批量、多品种、复配型居多、药物更新换代快 3

二、新药研究和开发投资大、周期长 4

三、高技术密度、高质量、高利润、高安全性 4

四、环保要求 4

第三节 制药工业的现状及发展趋势 5

一、国外制药工业的发展概况 5

二、我国医药行业发展 6

阅读资料 原子经济性反应 7

本章小结 7

复习题 8

有机合成工职业技能考核习题（1） 8

第二章 酰化反应技术 12

第一节 酰化反应技术理论 12

一、酰化反应类型及应用 12

二、氧原子的酰化反应 14

三、氮原子的酰化反应 17

第二节 生产实例——阿司匹林的生产技术 19

一、概述 19

二、阿司匹林的生产技术 20

任务实施——阿司匹林的合成和精制 21

阅读资料一 药物生产技术条件与设备要求 22

阅读资料二 反应温度的控制 23

阅读资料三 釜式反应器 24

本章小结 26

复习题 26

有机合成工职业技能考核习题（2） 27

第三章 还原反应技术 29

第一节 还原反应技术理论 29

一、化学还原 29

二、催化氢化还原 37

第二节 生产实例——对乙酰氨基苯酚的生产技术 38

一、概述 38

二、对乙酰氨基苯酚的合成路线及其选择 39

三、对乙酰氨基苯酚的生产技术 41

任务实施——对乙酰氨基苯酚的合成 45

一、实验主要药品及仪器 45

二、操作步骤 45

阅读资料一 压强对反应的影响 46

阅读资料二 高压反应釜操作 47

阅读资料三 亚硝化反应 48

本章小结 49

复习题 49

有机合成工职业技能考核习题（3） 50

第四章 卤化反应技术 52

第一节 卤化反应技术理论 52

一、卤化反应的类型 52

二、常用的卤化剂 53

第二节 生产实例——诺氟沙星的合成技术 55

一、概述 55

二、诺氟沙星的合成技术 56

知识扩展一 原甲酸三乙酯的合成 62

任务实施——诺氟沙星的实验室合成 63

知识扩展二 采用路线二进行诺氟沙星的实验室合成 67

阅读资料 硝化反应技术 68

本章小结 72

复习题 73

有机合成工职业技能考核习题（4） 73

第五章 烃化反应技术 76

第一节 烃化反应技术理论 76

一、卤代烃类烃化剂 76

二、硫酸酯和芳磺酸酯类烃化剂 80

三、环氧烷类烃化剂 81

四、其他烃化方法 82

第二节 生产实例——磺胺甲噁唑的合成技术 82

一、合成路线 82

二、合成技术 83

阅读资料 相转移催化技术 89

本章小结 90

复习题 90

有机合成工职业技能考核习题（5） 91

第六章 缩合反应技术 93

第一节 缩合反应技术理论 93

一、醛酮化合物之间的缩合 93

二、酮与羧酸或其衍生物之间的缩合 94

三、酯缩合反应 96

四、其他类型的缩合 97

五、环合反应 99

第二节 光学异构药物拆分的技术理论 101

一、光学异构药物的分类 101

二、光学异构药物的拆分方法 102

第三节 生产实例——氯霉素的合成技术 104

一、概述 104

二、氯霉素的合成路线 105

三、合成原理及其过程 106

第四节 氯霉素生产中的综合利用与“三废”处理 118

一、邻硝基乙苯的利用 118

二、L-(+)-1-对硝基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇（L-氨基醇）的利用 118

三、氯霉素生产废水的处理和氯苯的回收 119

四、乙酰化反应中母液套用 119

任务实施——氯霉素的实验室合成 119

阅读资料 抗生素概述 125

本章小结 126

复习题 127

有机合成工职业技能考核习题（6） 127

第七章 氧化反应技术 129

第一节 氧化反应技术理论及常用氧化剂 129

一、化学氧化反应 129

二、空气用作氧化剂的催化氧化 133

第二节 消除反应技术理论 133

第三节 生产实例——氢化可的松的合成技术 134

一、概述 134

二、合成路线 135

三、氢化可的松的合成技术 135

四、氢化可的松生产中含铬废水的处理 141

阅读资料 废水治理的基本方法 143

本章小结 144

复习题 144

有机合成工职业技能考核习题（7） 145

第八章 发酵制药技术 147

第一节 微生物发酵制药技术理论 147

一、概述 147

二、制药微生物发酵的基本过程 148

三、培养基 150

四、微生物发酵培养技术 152

五、发酵罐操作技术 156

第二节 维生素C概述 157

第三节 生产实例——莱氏法生产维生素C工艺原理和过程 158

一、合成路线 158

二、生产工艺过程 159

第四节 生产实例——两步发酵法生产维生素C工艺过程 163

一、合成路线 163

二、工艺过程 163

第五节 莱氏法和两步发酵法的比较及维生素C收率的计算 168

一、莱氏法和两步发酵法生产维生素C的比较 168

二、维生素C收率的计算 168

第六节 维生素C生产中“三废”治理和综合利用 168

一、废气处理 168

二、废渣处理 169

三、维生素C生产中的“三废”处理 169

阅读资料一 废水处理技术 170

阅读资料二 离子交换树脂的应用 171

本章小结 172

复习题 174

有机合成工职业技能考核习题（8） 174

第九章 溶剂和催化剂应用技术 176

第一节 溶剂对化学反应的影响 176

一、溶剂的定义和分类 176

二、溶剂对均相化学反应的影响 177

三、溶剂对反应方向的影响 177

四、溶剂极性对互变异构体平衡的影响 178

五、重结晶时溶剂的选择 178

第二节 催化剂对化学反应的影响 178

一、催化剂的作用与基本特征 179

二、固体催化剂 179

三、工业生产对催化剂的要求 180

第三节 半合成青霉素的合成技术（选学） 181

一、6-氨基青霉烷酸（6-APA）的制备 182

二、半合成青霉素的制备方法 184

第四节 半合成头孢菌素的制备技术（选学） 185

一、头孢菌素C的制备 186

二、7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）的制备 186

三、头孢氨苄的制备 188

四、“三废”治理 191

阅读资料 青霉素 192

本章小结 193

复习题 194

有机合成工职业技能考核习题（9） 194

第十章 手性药物的合成技术 196

第一节 手性药物制备技术理论 196

一、天然提取 196

二、不对称合成 196

三、生物酶合成 198

四、手性库方法 198

第二节 生产实例——紫杉醇的合成技术（选学） 198

一、概述 198

二、紫杉醇的半合成技术 200

阅读资料 紫杉醇的生产 207

本章小结 208

复习题 208

有机合成工职业技能考核习题（10） 209

第十一章 选做实验及生产实训 213

第一部分 一般实验操作 213

实验一 美沙拉秦的制备 213

实验二 磺胺醋酰钠的合成 214

实验三 联苯丁酮酸的合成 215

实验四 盐酸普鲁卡因的合成 216

实验五 巴比妥的合成 218

实验六 2,4-二氯乙酰苯胺的合成 220

实验七 安息香缩合 221

实验八 苯妥英锌（Phenytoin-Zn）的合成 222

第二部分 科研训练操作 224

实验实训一 那格列奈的合成 224

实验实训二 盐酸埃罗替尼的合成 227

第三部分 生产实训 229

阿折地平的生产工艺 229

有机合成工职业技能考核习题 240

参考答案 243