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第一章 绪论 1

第一节 药物化学的起源与发展 1

第二节 药物的名称 9

第二章 药物的化学结构和生物活性的关系 12

第一节 药物作用的生物学基础 12

一、药物作用的生物靶点 12

二、药物体内药代动力学 15

第二节 药物结构与生物活性 16

一、药效团 16

二、药动团 17

三、毒性基团 17

四、药物理化性质 18

第三节 药物-靶点的相互作用 19

一、共价键 19

二、非共价键 19

三、立体效应 21

第三章 药物代谢反应 22

第一节 药物代谢的酶 22

一、细胞色素P450酶系 22

二、水解酶 23

三、氧化酶 23

四、还原酶 24

第二节第Ⅰ相药物代谢 24

一、水解反应 24

二、氧化反应 25

三、还原反应 33

四、脱卤素反应 35

第三节第Ⅱ相药物代谢 36

一、硫酸酯化结合反应 36

二、葡糖醛酸结合反应 37

三、谷胱甘肽结合反应 38

四、氨基酸结合反应 38

五、乙酰化反应 39

六、甲基化反应 40

第四节 药物代谢在药物研究中的作用 41

一、阐明药物的作用机制 41

二、发现新药 42

三、优化药物的药动学性质 43

第四章 镇静催眠药物和抗癫痫药物 45

第一节 镇静催眠药物 45

地西泮 45

酒石酸唑吡坦 49

佐匹克隆 50

第二节 抗癫痫药物 52

异戊巴比妥 52

苯妥英钠 54

卡马西平 56

普洛加胺 57

托吡酯 57

第五章 抗精神失常药物 60

第一节 抗精神病药 60

盐酸氯丙嗪 60

氟哌啶醇 64

氯氮平 67

第二节 抗抑郁药 69

盐酸丙咪嗪 69

盐酸氟西汀 72

吗氯贝胺 73

第六章 镇痛药物及局部麻醉药物 76

第一节 阿片样镇痛药物 76

一、吗啡生物碱及其半合成衍生物 77

盐酸吗啡 77

二、合成类镇痛药物 80

盐酸哌替啶 80

盐酸美沙酮 83

喷他佐辛 85

三、基于阿片受体三点结合模型的镇痛药物 86

第二节 非甾体抗炎药 87

一、苯胺类药物 87

对乙酰氨基酚 87

二、羧酸类药物 89

阿司匹林 89

吲哚美辛 91

布洛芬 93

三、非羧酸类药物 95

吡罗昔康 95

塞来昔布 97

第三节 局部麻醉药物 99

盐酸可卡因 99

盐酸普鲁卡因 101

盐酸罗哌卡因 102

盐酸达克罗宁 104

第七章 胆碱类药物 107

第一节 拟胆碱药物 107

一、胆碱受体激动剂 107

卡巴胆碱 108

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 109

溴新斯的明 110

第二节 抗胆碱药物 112

一、M受体拮抗剂 112

硫酸阿托品 112

二、N受体拮抗剂 118

苯磺阿曲库铵 119

第八章 作用于肾上腺素能受体的药物 122

第一节 作用于β肾上腺素能受体的药物 122

一、β肾上腺素能受体激动剂 123

肾上腺素 123

盐酸麻黄碱 125

沙丁胺醇 126

二、β肾上腺素能受体拮抗剂 129

盐酸普萘洛尔 129

第二节 作用于α肾上腺素能受体的药物 132

盐酸可乐定 133

第九章 神经退行性疾病治疗药物 136

第一节 抗阿尔茨海默病药物 136

盐酸多奈哌齐 137

盐酸美金刚 139

第二节 抗帕金森病药物 140

左旋多巴 141

盐酸罗匹尼罗 142

第十章 组胺H受体拮抗剂与质子泵抑制剂 147

第一节H1受体拮抗剂 148

盐酸曲吡那敏 149

盐酸苯海拉明 151

马来酸氯苯那敏 152

盐酸赛庚啶 154

氯雷他定 157

第二节H2受体拮抗剂 158

西咪替丁 159

盐酸雷尼替丁 161

法莫替丁 163

第三节 质子泵抑制剂 164

奥美拉唑 165

盐酸瑞伐拉赞 168

第十一章 作用于离子通道及血管紧张素药物 169

第一节 钙通道阻滞剂 169

硝苯地平 169

盐酸维拉帕米 172

盐酸地尔硫？ 173

第二节 钠通道阻滞剂 176

硫酸奎尼丁 176

盐酸美西律 178

盐酸普罗帕酮 180

第三节 钾通道阻滞剂及开放剂 181

盐酸胺碘酮 181

吡那地尔 183

第四节 血管紧张素转化酶抑制剂 184

卡托普利 185

第五节 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 188

氯沙坦 189

第十二章 调血脂药物及其他心血管系统药物 192

第一节 调血脂药物 192

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 192

洛伐他汀 193

二、影响胆固醇和三酰甘油代谢的药物 197

吉非贝齐 197

第二节NO供体药物 200

硝酸甘油 200

第三节 抗血栓药物 203

一、抗血小板聚集药物 203

氯吡格雷 203

二、抗凝血药物 205

华法林钠 205

第十三章 合成抗菌药 209

第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂 209

一、磺胺类药物 210

磺胺甲噁唑 210

二、抗菌增效剂 214

甲氧苄啶 214

第二节 喹诺酮类抗菌药 216

诺氟沙星 216

第三节 抗结核药物 222

一、抗结核抗生素 222

利福平 222

二、合成抗结核药物 225

异烟肼 225

第四节 抗真菌药物 230

一、抗真菌抗生素 230

两性毒素 230

二、唑类抗真菌药物 232

氟康唑 233

三、烯丙胺类及类似抗真菌药物 236

盐酸特比萘芬 236

第十四章 抗生素 240

第一节β-内酰胺类抗生素 240

一、青霉素类 241

青霉素钠 241

氯唑西林钠 244

阿莫西林 245

二、头孢菌素类 249

头孢氨苄 249

头孢噻肟钠 251

三、β-内酰胺酶抑制剂及非典型β-内酰胺类抗生素 256

克拉维酸钾 257

氨曲南 258

第二节 四环素类抗生素 259

四环素 260

第三节 氨基苷类抗生素 261

硫酸链霉素 262

第四节 大环内酯类抗生素 264

红霉素 265

泰利霉素 267

第五节 氯霉素类抗生素 269

氯霉素 269

第十五章 抗肿瘤药物 272

第一节 生物烷化剂 272

盐酸氮芥 273

环磷酰胺 275

洛莫司汀 278

顺铂 280

第二节 抗代谢药物 282

氟尿嘧啶 283

盐酸阿糖胞苷 285

磺巯嘌呤钠 287

甲氨蝶呤 289

第三节 抗肿瘤抗生素 290

盐酸柔红霉素 290

第四节 其他抗肿瘤药物 293

盐酸伊立替康 293

硫酸长春新碱 295

紫杉醇 296

甲磺酸伊马替尼 298

第十六章 抗病毒药物 299

第一节 抗艾滋病毒药物 299

一、逆转录酶抑制剂 300

齐多夫定 301

奈韦拉平 303

二、HIV蛋白酶抑制剂 304

沙奎那韦 305

第二节 其他抗病毒药物 306

阿昔洛韦 307

利巴韦林 309

第十七章 合成降血糖药物及利尿药物 312

第一节 合成降血糖药物 312

一、胰岛素分泌促进剂 313

甲苯磺丁脲 313

瑞格列奈 315

二、胰岛素增敏剂 317

盐酸二甲双胍 318

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂 318

阿卡波糖 318

四、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 319

西他列汀 320

五、胰高血糖素样肽-1受体激动剂 321

艾塞那肽 322

第二节 利尿药物 322

一、盐皮质激素受体阻断药物 323

螺内酯 323

二、肾小管上皮Na ＋通道阻断药物 324

氨苯蝶啶 324

三、碳酸酐酶抑制剂 325

乙酰唑胺 325

四、Na＋-Cl-协转运抑制剂 326

氢氯噻嗪 326

五、Na＋-K＋-2C1-协转运抑制剂 328

呋塞米 328

依他尼酸 329

第十八章 激素及抗骨质疏松药物 332

第一节 前列腺素 332

米索前列醇 333

第二节 甾体激素 334

一、雌激素 335

雌二醇 335

二、抗雌激素 339

枸橼酸他莫昔芬 339

三、雄性激素、蛋白同化激素和抗雄性激素 341

丙酸睾酮 342

四、孕激素 346

醋酸甲地孕酮 347

左炔诺孕酮 348

五、抗孕激素 350

米非司酮 351

第三节肾上腺皮质激素 352

氢化可的松 353

醋酸地塞米松 355

第四节 抗骨质疏松药物 358

一、抗分解代谢药物 358

盐酸雷洛昔芬 359

阿仑膦酸钠 359

依普黄酮 361

二、合成代谢药物 363

三、骨矿化药物 364

阿法骨化醇 364

四、解偶联剂 365

第十九章 维生素 367

第一节 脂溶性维生素 367

一、维生素A类 367

维生素A 368

二、维生素D类 370

维生素D3 371

三、维生素E类 374

维生素E 374

第二节 水溶性维生素 376

一、维生素B类 377

维生素B2 377

二、维生素C类 378

维生素C 379

第二十章 新药研究的基本途径与方法 382

第一节 先导化合物的发现和优化 382

一、先导物的来源 382

二、结构优化方法 384

第二节 计算机辅助药物设计简介 388

一、基本原理 388

二、主要方法 389

第三节 药物研究的新技术与新方法 391

一、多靶点药物分子设计 391

二、化学基因组学 392

三、药物大数据 393

主要参考文献 395