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第一章 绪论 1

一、药物化学研究的内容和任务 1

二、新中国成立后药物化学事业的成就 1

三、药物的质量和质量标准 2

第二章 药物的变质反应和代谢反应 4

第一节 药物的变质反应 4

一、药物的水解反应 4

二、药物的氧化反应 7

三、药物的其他变质反应 11

第二节 药物的代谢反应 12

一、氧化反应 12

二、还原反应 14

三、水解反应 15

四、结合反应 15

第三章 药物的化学结构与药效的关系 17

第一节 药物化学结构的改造 17

一、生物电子等排原理 17

二、前药原理 18

第二节 药物的理化性质与药效的关系 19

一、溶解度和分配系数 19

二、解离度 20

第三节 药物化学结构对药效的影响 21

一、基本结构对药效的影响 21

二、官能团对药效的影响 21

三、立体结构对药效的影响 22

第四节 键合特性对药效的影响 24

一、氢键形成对药效的影响 24

二、电荷转移复合物 25

三、金属螯合物 26

第四章 麻醉用药 28

第一节 全身麻醉药 28

一、吸入麻醉药 28

氟烷 30

麻醉乙醚 30

二、静脉麻醉药 30

盐酸氯胺酮 31

硫喷妥钠 31

羟丁酸钠 31

第二节 局部麻醉药 31

一、芳酸酯类局部麻醉药 32

盐酸普鲁卡因 35

盐酸丁卡因 35

二、酰胺类局部麻醉药 35

盐酸利多卡因 36

盐酸布比卡因 36

三、局部麻醉药的构效关系 36

第五章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 38

第一节 镇静催眠药 38

一、巴比妥类 38

苯巴比妥 41

苯巴比妥钠 41

二、氨基甲酸酯类 41

甲丙氨酯 42

三、苯并二氮杂革类 42

地西泮 44

四、其他类型 44

水合氯醛 44

第二节 抗癫痫药 44

苯妥英钠 46

乙琥胺 46

第三节 抗精神失常药 46

一、吩噻嗪类 46

盐酸氯丙嗪 48

奋乃静 48

二、丁酰苯类 48

氟哌啶醇 50

第六章 解热镇痛药及非甾类抗炎药 50

第一节 解热镇痛药 50

一、水杨酸类 50

阿司匹林 52

二、乙酰苯胺类 52

对乙酰氨基酚 53

贝诺酯 53

第二节 非甾类抗炎药 53

吲哚美辛 56

布洛芬 56

萘普生 56

吡罗昔康 56

第三节 抗痛风药 56

丙磺舒 58

第七章 镇痛药及镇咳祛痰药 58

第一节 镇痛药 58

一、生物碱类 59

盐酸吗啡 61

盐酸阿扑吗啡 61

二、合成代用品 61

盐酸哌替啶 62

枸橼酸芬太尼 62

三、镇痛药的构效关系 62

第二节 镇咳药 63

磷酸可待因 66

枸橼酸喷托维林 66

第八章 中枢兴奋药及利尿药 66

第一节 中枢兴奋药 66

一、黄嘌呤类 66

咖啡因 69

二、酰胺类 69

尼可刹米 70

三、其它类 70

盐酸洛贝林 70

第二节 利尿药 70

一、多羟基化合物 71

甘露醇 72

二、苯并噻嗪类及苯磺酰胺类 72

氢氯噻嗪 73

三、苯氧乙酸类 73

依他尼酸 74

四、醛固酮衍生物类 74

螺内酯 75

五、含氮杂环类 75

茶碱 77

第九章 拟胆碱药和抗胆碱药 77

第一节 拟胆碱药 77

一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 77

硝酸毛果芸香碱 78

二、抗胆碱酯酶药 78

溴新斯的明 80

碘解磷定 80

第二节 抗胆碱药 80

一、平滑肌解痉药 80

硫酸阿托品 82

氢溴酸山莨菪碱 82

二、中枢性抗胆碱药 82

盐酸苯海索 83

三、骨骼肌松弛药 83

第十章 拟肾上腺素药 85

第一节 苯乙胺类 85

肾上腺素 87

盐酸异丙肾上腺素 87

重酒石酸去甲肾上腺素 87

第二节 苯异丙胺类 87

盐酸麻黄碱 89

第三节 拟肾上腺素药的构效关系及体内代谢 89

一、拟肾上腺素药的构效关系 89

二、拟肾上腺素药的体内代谢 89

第十一章 抗组胺药 91

第一节 H1-受体拮抗剂 91

一、H1-受体拮抗剂的化学结构类型 91

二、H1-受体拮抗剂的构效关系 93

盐酸苯海拉明 95

马来酸氯苯那敏 95

盐酸异丙嗪 95

第二节 H2-受体拮抗剂 95

盐酸雷尼替丁 97

第十二章 心血管系统药物 97

第一节 降血脂药 97

非诺贝特 99

新伐他汀 99

氯贝丁酯 99

第二节 抗心绞痛药 99

硝酸异山梨酯 101

硝苯地平 101

第三节 抗高血压药 101

卡托普利 105

利血平 105

硫酸胍乙啶 105

盐酸可乐定 105

第四节 抗心律失常药 105

阿替洛尔 106

盐酸胺碘酮 106

第五节 强心药 106

地高辛 108

第十三章 抗寄生虫病药物 108

第一节 驱肠虫药 108

盐酸左旋咪唑 109

阿苯达唑 109

第二节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 109

吡喹酮 111

枸橼酸乙胺嗪 111

第三节 抗疟药 111

磷酸氯喹 114

磷酸伯氨喹 114

青蒿素 114

第四节 抗阿米巴病和滴虫病药 114

甲硝唑 115

第十四章 抗菌药 115

第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂 115

一、磺胺类药物的发展 115

二、磺胺类药物的结构和命名 116

三、磺胺类药物的合成 116

四、磺胺类药物的理化性质 117

五、磺胺类药物的构效关系 118

磺胺嘧啶 120

磺胺甲噁唑 120

六、抗菌增效剂 120

甲氧苄啶 120

第二节 喹诺酮类抗菌药 120

一、喹诺酮类抗菌药的发展 120

二、喹诺酮类抗菌药的构效关系 121

诺氟沙星 122

第三节 抗结核病药 122

一、抗生素类抗结核病药 122

利福平 123

二、合成抗结核病药 123

异烟肼 125

盐酸乙胺丁醇 125

第四节 抗真菌药 125

一、抗生素类抗真菌药 125

二、合成抗真菌药 126

硝酸益康唑 128

第十五章 抗生素 128

第一节 β-内酰胺类抗生素 128

一、青霉素及半合成青霉素类 128

青霉素 132

苯唑西林钠 132

阿莫西林 132

二、头孢菌素及半合成头孢菌素类 132

头孢哌酮 134

三、非经典的β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂 134

第二节 氨基糖苷类抗生素 134

硫酸链霉素 136

第三节 大环内酯类抗生素 136

红霉素 138

第四节 氯霉素类抗生素 138

氯霉素 139

第五节 四环素类抗生素 139

盐酸四环素 141

第六节 其他类抗生素 141

第十六章 抗肿瘤药 143

第一节 烷化剂 143

一、结构类型 143

二、常用药物介绍 143

盐酸氮芥 145

环磷酰胺 145

三、构效关系 145

第二节 抗代谢抗肿瘤药 147

氟尿嘧啶 149

盐酸阿糖胞苷 149

第三节 其他类型抗肿瘤药 149

硫酸长春新碱 151

顺铂 151

第十七章 甾类激素药物 151

第一节 甾类激素药物概述 151

一、甾类激素药物的分类和命名 151

二、甾类激素药物的一般性质 152

第二节 甾类激素药物 154

一、雄激素类药物 154

甲睾酮 156

苯丙酸诺龙 156

达那唑 156

双炔失碳酯 156

二、雌激素类药物 156

己烯雌酚 159

炔雌醇 159

尼尔雌醇 159

三、孕激素类药物 159

黄体酮 161

炔诺孕酮 161

炔诺酮 161

四、肾上腺皮质激素类药物 161

醋酸地塞米松 164

第十八章 维生素类药物 164

第一节 脂溶性维生素 164

一、维生素A 164

维生素A 165

二、维生素D 165

维生素D 2

维生素D 3

三、维生素E 167

维生素E 169

四、维生素K 169

维生素K 1

维生素K 3

第二节 水溶性维生素 171

维生素B 1

维生素B 2

维生素B 6

维生素B 12

烟酸 181

维生素C 181

第十九章 药物的贮存保管 181

第一节 影响药物变质的外界因素 181

一、光线 181

二、空气 181

三、温度 182

四、湿度 182

五、微生物 182

六、时间 182

第二节 药物贮存的原则和方法 183

一、药物贮存的原则 183

二、药物贮存的常见方法 183

实验部分 185

实验一 药物溶解度实验 185

实验二 药物比旋度测定实验 188

实验三 药物的变质反应 190

实验四 药物的一般鉴别实验 192

实验五 几种常见有机药物的鉴别实验（一） 195

实验六 几种常见有机药物的鉴别实验（二） 198

实验七 药物中特殊杂质的检查 201

实验八 阿司匹林的合成及定性鉴别 203

实验九 对乙酰氨基酚的制备 205

主要参考书目 207

中文药名索引 208

英文药名索引 212