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绪论 1

一、药物化学的研究内容和任务 1

二、药物的命名 2

习题 3

课后阅读 4

第一章 药物的基本知识 6

第一节 药物化学结构与药效的关系 6

一、药物的结构因素对药效的影响 7

二、药物的理化性质对药效的影响 10

第二节 药物代谢 11

一、氧化反应 11

二、还原反应 13

三、水解反应 14

四、结合反应 14

习题 15

课后阅读 17

第二章 麻醉药 19

第一节 全身麻醉药 19

一、吸入性全身麻醉药 19

二、非吸入性全身麻醉药 20

第二节 局部麻醉药 21

一、局部麻醉药的发展 21

二、局部麻醉药的结构类型 23

三、局部麻醉药的构效关系 29

习题 29

课后阅读 30

第三章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 32

第一节 镇静催眠药 32

一、苯并二氮？类 32

二、其他类镇静催眠药 36

第二节 抗癫痫药 37

一、抗癫痫药的发展 37

二、典型药物 38

第三节 抗精神失常药 40

一、抗精神病药 40

二、抗焦虑药及抗抑郁药 44

习题 47

课后阅读 48

第四章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 49

第一节 解热镇痛药 49

一、水杨酸类 49

二、苯胺类 52

三、吡唑酮类 53

第二节 非甾体抗炎药 54

一、3，5-吡唑烷二酮类 54

二、邻氨基苯甲酸类 55

三、吲哚乙酸类 55

四、芳基烷酸类 57

五、1，2-苯并噻嗪类 59

习题 59

课后阅读 61

第五章 镇痛药 63

第一节 吗啡及其衍生物类 63

一、吗啡 63

二、吗啡的衍生物 64

第二节 合成镇痛药 65

一、合成镇痛药的结构与发展 65

二、典型药物 68

第三节 阿片样内源性物质 72

第四节 药物结构与药效关系 72

习题 73

课后阅读 74

第六章 拟胆碱药和抗胆碱药 76

第一节 拟胆碱药 76

一、胆碱受体激动剂 76

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 78

第二节 抗胆碱药 81

一、M胆碱受体阻断剂 81

二、N1胆碱受体阻断剂 85

三、N2胆碱受体阻断剂 85

习题 89

第七章 心血管系统药 91

第一节 降血脂药 91

一、苯氧乙酸类 91

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶（HMGCoA还原酶）抑制剂 93

第二节 抗心绞痛药 96

一、NO供体药（硝酸及亚硝酸酯类） 96

二、钙离子拮抗剂 98

第三节 抗高血压药 103

一、交感神经药 104

二、血管扩张药 105

三、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 106

第四节 抗心律失常药 112

一、IA类抗心律失常药 112

二、IB类抗心律失常药 113

三、Ic类抗心律失常药 114

四、钾通道阻断剂 115

习题 116

课后阅读 118

第八章 合成抗菌药 119

第一节 作用于一般细菌的合成抗菌药 119

一、磺胺类抗菌药 119

二、喹诺酮类抗菌药 123

三、其他合成抗菌药 126

第二节 抗结核药 127

第三节 合成抗真菌药 129

一、合成抗真菌药的分类 130

二、氮唑类抗真菌药 130

习题 132

课后阅读 133

第九章 拟肾上腺素药 134

第一节 拟肾上腺素药的发展、基本结构及分类 135

一、拟肾上腺素药的发展 135

二、拟肾上腺素药的基本结构和分类 135

第二节 拟肾上腺素药的构效关系及典型药物 136

一、拟肾上腺素药的构效关系 136

二、典型药物 136

习题 140

课后阅读 140

第十章 抗病毒药 142

第一节 抗非逆转录病毒药 143

第二节 抗逆转录病毒药 145

习题 147

课后阅读 148

第十一章 抗组胺药 150

第一节 抗过敏药 150

一、抗过敏药的分类 150

二、抗过敏药的构效关系 159

第二节 抗溃疡药 159

一、H2受体拮抗剂 160

二、质子泵抑制剂 162

习题 164

课后阅读 165

第十二章 甾体激素药 167

第一节 甾体化合物结构类型与命名 167

一、甾类药物的结构类型 167

二、甾类药物的命名 168

第二节 雌激素类药物 168

一、甾体雌激素类药物 168

二、非甾体雌激素类药物 170

第三节 雄激素类药物 171

一、雄性激素 172

二、蛋白同化类激素 173

第四节 孕激素类、抗孕激素及肾上腺皮质激素类药物 175

一、孕激素类药物 175

二、抗孕激素 177

三、肾上腺皮质激素类药物 178

习题 182

课后阅读 182

第十三章 降血糖药 184

一、胰岛素 185

二、胰岛素分泌促进剂 185

三、胰岛素增敏剂 189

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂（α-Glucosidase Inhibitors） 191

习题 191

课后阅读 193

第十四章 抗肿瘤药 194

第一节 直接作用于DNA的药物 194

一、烷化剂 194

二、金属铂络合物 200

三、博来霉素类 201

四、作用于DNA拓扑异构酶的药物 202

第二节 干扰DNA合成的药物 204

一、嘧啶类拮抗物 204

二、嘌呤类拮抗物 206

三、叶酸类拮抗物 208

第三节 抗有丝分裂的药物 210

一、与微管蛋白有一个结合位点的药物 210

二、与微管蛋白有两个结合点的药物 211

三、作用在聚合状态微管的药物 211

第四节 基于肿瘤信号传导机制的药物 212

一、Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂 212

二、表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 213

三、蛋白酶体抑制剂 213

习题 214

课后阅读 215

第十五章 维生素 217

第一节 脂溶性维生素 217

一、维生素A 217

二、维生素D 219

三、维生素E 221

四、维生素K 223

第二节 水溶性维生素 224

一、维生素B1 224

二、维生素B2 225

三、维生素B6 226

四、维生素C 227

习题 229

课后阅读 230

参考文献 232