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第一篇 药物学总论 1

第一章　绪论 1

一、药物学的研究内容和任务 1

二、药物学的发展简史 2

三、新药的研究过程 5

第二章　药物效应动力学 7

第一节　药物的作用 7

一、药物的基本作用 7

二、药物作用的类型 8

第二节　药物的量效关系 13

一、药物剂量的基本概念 13

二、药物的剂量与效应 14

第三节　药物作用机制 17

一、非特异性药物作用机制 18

二、特异性药物作用机制 18

第四节　药物与受体 19

一、受体的概念和特性 19

二、药物效应的产生 20

三、受体的调节 21

第三章　药物代谢动力学 23

第一节　药物的跨膜转运 23

一、被动转运 24

二、主动转运 25

第二节　药物的体内过程 25

一、吸收及影响因素 26

二、分布及影响因素 29

三、代谢及影响因素 32

四、排泄及影响因素 33

第三节　体内药物的血药浓度—时间关系 35

一、血药浓度—时间曲线 35

二、房室模型 37

第四节　药物消除动力学 38

一、一级消除动力学 38

二、零级消除动力学 39

第五节　药动学基本概念和参数 40

一、生物利用度 40

二、半衰期 41

三、稳态血药浓度 43

四、表观分布容积 44

五、清除率 44

第四章　影响药物效应的因素 46

第一节　药物方面的因素 46

一、药物的化学结构 46

二、药物的剂量 47

三、药物的剂型 47

四、给药途径 47

五、给药时间及给药间隔 48

第二节　机体方面的因素 49

一、年龄 49

二、性别 50

三、遗传因素 51

四、病理情况 51

五、精神因素 52

第三节　联合用药及药物相互作用 52

一、体外的药物相互作用 52

二、体内的药物相互作用 53

第二篇 传出神经系统药物学 59

第五章　传出神经系统药理概述 59

第一节　传出神经的递质和分类 59

一、传出神经系统的分类 59

二、传出神经系统递质的合成与代谢 61

第二节　传出神经的受体及效应 62

一、胆碱受体 63

二、肾上腺素受体 63

第三节　传出神经系统药物的作用方式和分类 64

一、作用于传出神经系统药物的作用方式 64

二、作用于传出神经系统的药物分类 64

第六章　拟胆碱药 66

第一节　胆碱受体激动药 66

一、M受体激动药 66

二、M、N受体激动药 68

第二节　胆碱酯酶抑制药 68

一、易逆性胆碱酯酶抑制药 68

二、难逆性胆碱酯酶抑制药 70

第七章　胆碱受体阻断药 73

第一节　M胆碱受体阻断药 73

一、阿托品类生物碱 73

二、阿托品的合成代用品 77

第二节　N胆碱受体阻断药 77

一、N1受体阻断药 77

二、N2受体阻断药（骨骼肌松弛药） 78

第八章　拟肾上腺素药 81

第一节　α、β受体激动药 81

第二节　α受体激动药 85

第三节　β受体激动药 87

第九章　肾上腺素受体阻断药 90

第一节　α受体阻断药 90

第二节　β受体阻断药 92

附　传出神经药物在休克治疗中的应用 95

第三篇 中枢神经系统药物学 97

第十章　麻醉药 97

第一节　局部麻醉药 97

一、局部麻醉药综述 97

二、常用局麻药 101

第二节　全身麻醉药 103

一、吸入麻醉药 103

二、静脉麻醉药 107

三、复合麻醉药 109

第十一章　镇静催眠药 112

第一节　苯二氮？类药 112

第二节　巴比妥类药 115

第三节　其他镇静催眠药 117

第十二章　抗癫痫药和抗惊厥药 120

第一节　抗癫痫药 120

一、癫痫的主要类型与症状 120

二、常见的抗癫痫药 121

三、抗癫痫药的应用原则 126

第二节　抗惊厥药 127

第十三章　治疗中枢神经系统退行性疾病药 130

第一节　抗帕金森病药 130

一、拟多巴胺类药 132

二、胆碱受体阻断药 135

第二节　治疗阿尔茨海默病药 136

一、胆碱酯酶抑制剂 136

二、M受体激动剂 137

第十四章　抗精神失常药 139

第一节　抗精神病药 139

一、吩噻嗪类 139

二、硫杂蒽类 143

三、丁酰苯类 144

四、其他类 144

第二节　抗躁狂症药 145

第三节　抗抑郁症药 146

一、三环类抗抑郁药 146

二、其他抗抑郁症药 148

第四节　抗焦虑药 149

第十五章　镇痛药 152

第一节　阿片受体激动药 152

一、阿片生物碱类镇痛药 152

二、人工合成镇痛药 157

第二节　与阿片受体激动无关的镇痛药 160

第三节　阿片受体阻断药 161

第十六章　解热镇痛抗炎药 163

第一节　概述 163

第二节　非选择性COX抑制药 166

一、水杨酸类 166

二、苯胺类 169

三、吡唑酮类 169

四、其他有机酸类 170

第三节　选择性COX一2抑制药 172

第四节　解热镇痛抗炎药的应用原则 172

附　抗痛风药 173

第十七章　中枢兴奋药 177

第一节　主要兴奋大脑皮层的药物 178

第二节　主要兴奋呼吸中枢的药物 180

第四篇 心血管系统药物学 183

第十八章　抗高血压药 183

第一节　抗高血压药分类 184

第二节　常用抗高血压药 185

一、利尿药 185

二、钙通道阻滞药 185

三、肾素血管紧张素系统抑制药 186

四、肾上腺素受体阻断药 187

第三节　其他抗高血压药 189

一、中枢性抗高血压药 189

二、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 190

三、血管扩张药 190

第四节　抗高血压药的应用原则 191

第十九章　抗慢性心功能不全药 194

第一节　正性肌力作用药 194

一、强心苷类 194

二、非苷类正性肌力药 197

第二节　减轻心脏负荷药 198

一、利尿药 198

二、血管扩张药 199

第三节　肾素—血管紧张素系统抑制药 199

一、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药（ACEI） 199

二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药 199

第四节　β受体阻断药 200

第二十章　抗心绞痛药 202

第一节　硝酸酯类药 202

第二节　β受体阻断药 204

第三节　钙通道阻滞药 205

第二十一章　抗心律失常药 207

第一节　心律失常的电生理学基础 207

一、正常心肌电生理 207

二、心律失常发生的电生理学机制 208

第二节　抗心律失常药的基本作用及药物分类 210

一、抗心律失常药的基本作用 210

二、抗心律失常药分类 210

第三节　常用抗心律失常药 211

一、Ⅰ类钠通道阻滞药 211

二、Ⅱ类β受体阻断药 213

三、Ⅲ类延长动作电位时程药 214

四、Ⅳ类钙通道阻滞药 215

第二十二章　抗动脉粥样硬化药 217

第一节　主要降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物 217

一、HMG-CoA还原酶抑制药 218

二、胆汁酸结合树脂 218

第二节 主要降低三酰甘油和极低密度脂蛋白的药物 219

一、苯氧酸类 219

二、烟酸类 220

第二十三章　利尿药和脱水药 223

第一节　利尿药 223

一、利尿药作用的生理学基础 223

二、利尿药的分类 225

三、常用利尿药 225

第二节　脱水药 229

第五篇 血液系统及内脏系统药物学第二十四章　作用于血液及造血系统的药物 232

第一节　抗贫血药 232

一、铁制剂 232

二、叶酸类和维生素B12 233

三、基因重组类 234

第二节　促凝血药和抗凝血药 235

一、促凝血药 235

二、抗凝血药 238

第三节　纤维蛋白溶解药 241

第四节　抗血小板药 241

第五节　血容量扩充药 242

第二十五章　组胺及组胺受体阻断药 246

第一节　组胺 246

第二节　组胺受体阻断药 247

一、H1受体阻断药 247

二、H2受体阻断药 249

第二十六章　作用于消化系统的药物 253

第一节　抗消化性溃疡药 253

一、抗酸药 253

二、胃酸分泌抑制药 254

三、抗幽门螺杆菌药 255

四、胃黏膜保护药 255

第二节　消化功能调节药 256

一、助消化药 256

二、止吐药 257

三、泻药 258

四、止泻药 260

五、利胆药 261

第二十七章　作用于呼吸系统的药物 264

第一节　镇咳药 264

一、中枢性镇咳药 264

二、外周性镇咳药 266

第二节　祛痰药 266

一、痰液稀释药 267

二、黏痰溶解药 267

第三节　平喘药 268

一、β受体激动药 268

二、茶碱类 270

三、糖皮质激素 271

四、M受体阻断药 272

五、抗过敏平喘药 272

第二十八章　子宫平滑肌兴奋药和抑制药 275

第一节　子宫平滑肌收缩药 275

第二节　子宫平滑肌抑制药 278

第六篇 内分泌系统药物学 281

第二十九章 肾上腺皮质激素类药 281

第一节　糖皮质激素类药 282

第二节　盐皮质激素类药 289

第三节 促肾上腺皮质激素及皮质激素抑制药 289

一、促肾上腺皮质激素 289

二、皮质激素抑制药 289

第三十章 甲状腺激素类药及抗甲状腺药 292

第一节　甲状腺激素类药 292

第二节　抗甲状腺药 294

一、硫脲类 294

二、碘和碘化物 296

三、放射性碘 297

四、β受体阻断药 298

第三十一章　胰岛素及口服降糖药 300

第一节　胰岛素 300

第二节　口服降糖药 303

一、胰岛素增敏药 303

二、磺酰脲类 304

三、双胍类 305

四、α-葡萄糖苷酶抑制药 306

第三节　其他新型降糖药 306

第三十二章　性激素类药及抗生育药 310

第一节　雌激素类药与抗雌激素类药 311

一、雌激素类 311

二、抗雌激素类药 312

第二节　孕激素类 313

第三节　雄激素类药和同化激素 314

一、雄激素类药 314

二、同化激素 314

第四节　抗生育药 315

一、避孕药 315

二、抗早孕药 317

第七篇 化学治疗药物学 321

第三十三章　抗菌药物概论 321

第一节　抗菌药物的常用术语 322

第二节　抗菌药的作用机制 323

第三节　细菌耐药性 325

一、细菌耐药性产生的机制 325

二、控制细菌耐药性的措施 327

第三十四章　抗生素 328

第一节　β-内酰胺类抗生素 328

一、青霉素类药物 330

二、头孢菌素类 338

三、其他β-内酰胺类抗生素 340

四、β-内酰胺酶抑制药 341

第二节　大环内酯类抗生素 345

一、第一代大环内酯类 346

二、第二代大环内酯类 347

三、第三代大环内酯类 348

第三节　氨基糖苷类抗生素 349

第四节　林可霉素类及多肽类抗生素 355

一、林可霉素和克林霉素 355

二、多肽类抗生素 356

第五节　四环素类与氯霉素类 358

一、四环素类 358

二、氯霉素 360

第三十五章　人工合成抗菌药 364

第一节　磺胺类药物和磺胺增效剂 364

一、磺胺类药物 365

二、磺胺增效剂（甲氧苄啶） 368

第二节　喹诺酮类药物 370

一、氟喹诺酮类药物的共同特征 370

二、常用喹诺酮类药物 372

第三节　其他合成抗菌药 374

第三十六章　抗结核病药 379

第一节　一线抗结核病药 380

第二节　二线抗结核病药 383

第三节　抗结核病药的应用原则 384

第三十七章　抗菌药物合理应用原则 386

一、明确诊断，合理选择有效药物 386

二、严格控制预防用药 386

三、合理的联合用药 387

四、杜绝不合理用药 388

第三十八章　抗真菌药和抗病毒药 392

第一节　抗真菌药 392

一、抗生素类抗真菌药 393

二、唑类抗真菌药 395

三、烯丙胺类抗真菌药 396

四、嘧啶类抗真菌药 397

第二节　抗病毒药 398

一、抗疱疹病毒药 399

二、抗流感病毒药 400

三、抗肝炎病毒药 401

第三十九章　抗恶性肿瘤药 404

第一节　概论 404

一、细胞增殖动力学 405

二、抗恶性肿瘤药的分类 406

三、细胞毒抗肿瘤药的常见不良反应 407

第二节　细胞毒抗恶性肿瘤药物 408

一、直接破坏DNA并阻止其复制的药物 408

二、干扰转录过程阻止RNA合成的药物 411

三、影响核酸生物合成的药物 412

四、影响蛋白质合成的药物 413

第三节　细胞毒抗恶性肿瘤药的用药原则 415

一、大剂量间歇疗法 415

二、序贯疗法 415

三、联合用药 415

第四节　非细胞毒类抗肿瘤药 416

一、调节体内激素平衡的药物 416

二、单克隆抗体 417

三、信号转导抑制剂 418

四、细胞分化诱导剂 418

五、细胞凋亡诱导剂 418

六、新生血管生成抑制剂 419

第四十章　抗寄生虫药 422

第一节　抗疟药 422

一、疟原虫生活史及疟疾的发病机制 423

二、抗疟药的分类 423

三、常见的抗疟药 424

四、抗疟药的合理应用 428

第二节　抗阿米巴原虫药 428

一、肠内肠外抗阿米巴原虫药 429

二、肠内抗阿米巴原虫药 429

三、肠外抗阿米巴原虫药 430

第三节　抗滴虫药 430

第四节　抗血吸虫病药 431

第五节　抗丝虫药 432

第六节　驱肠蠕虫药 432

一、驱肠线虫药 432

二、驱绦虫药 433

第八篇 其他类药物学 436

第四十一章　免疫调节药 436

第一节　免疫抑制药 437

第二节　免疫增强药 439

第四十二章　维生素类药物 444

第一节　水溶性维生素 445

第二节　脂溶性维生素 448

第四十三章　糖类、盐类及酸碱平衡调节药 452

第一节　葡萄糖 452

第二节　盐类 453

第三节　酸碱平衡药 455

一、纠正酸中毒药 455

二、纠正碱中毒药 456

第四十四章　消毒防腐药 458

一、消毒防腐药作用机制 458

二、常用消毒防腐药 459

第四十五章　解毒药 466

第一节　有机磷酸酯类急性中毒解毒药 467

一、有机磷酸酯类毒理学 467

二、常用解毒药 468

三、有机磷酸酯类急性中毒解救的临床用药原则 469

第二节　重金属和类金属中毒解毒药 470

一、重金属和类金属中毒机制 470

二、常用解毒药 470

第三节　氰化物中毒解毒药 472

一、氰化物中毒机制 472

二、常用解毒药 472

第四节　其他解毒药 474

一、蛇毒中毒及解毒药 474

二、含氟农药中毒及解毒药 474

实验部分 477

实验一　常用实验动物的捉拿和给药方法 477

实验二　给药剂量对药物作用的影响 478

实验三　给药途径对药物作用的影响 479

实验四　传出神经系统药物对兔瞳孔的影响 480

实验五　拟胆碱药和抗胆碱药对肠平滑肌活动的影响 481

实验六　阿托品对小白鼠肠管推进性作用的影响（墨汁法） 482

实验七　苯巴比妥的抗惊厥作用 483

实验八　药物的镇痛作用 483

一、化学刺激法观察药物的镇痛作用 483

二、热板法观察药物的镇痛作用 484

实验九　呋塞米的利尿作用 485

实验十　链霉素的急性中毒和钙剂的解救 486

实验十一　磺胺类药物的溶解性 487