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第一章 绪论 1

一、药物化学的研究内容和任务 1

二、药物化学的发展简介 1

三、药物的质量和标准 2

四、药物的名称 3

第二章 中枢神经系统药物 5

第一节 镇静催眠药 5

一、巴比妥类 5

二、苯二氮？类 6

三、咪唑并吡啶类 7

第二节 抗癫痫药 8

第三节 抗精神病药 9

一、吩噻嗪类 9

二、噻吨类（硫杂蒽类） 11

三、二苯并氮杂？类 11

四、丁酰苯类 12

五、苯甲酰胺类 13

第四节 抗抑郁药 13

第五节 镇痛药 14

一、吗啡及其衍生物 14

二、合成镇痛药 16

三、镇痛药的构效关系 19

第六节 中枢兴奋药 19

一、黄嘌呤类 20

二、酰胺类 21

三、苯氧乙酸酯类 22

第七节 全身麻醉药 22

一、吸入麻醉药 22

二、静脉麻醉药 23

复习思考题 24

第三章 解热镇痛药与非甾体抗炎药 26

第一节 解热镇痛药 26

一、水杨酸类 26

二、苯胺类 28

三、吡唑酮类 29

第二节 非甾体抗炎药 30

一、3,5-吡唑烷二酮类 30

二、邻氨基苯甲酸类 31

三、吲哚乙酸类 32

四、芳基烷酸类 32

五、苯并噻嗪类 34

复习思考题 35

第四章 外周神经系统药物 36

第一节 局部麻醉药 36

一、局麻药的发展及分类 36

二、常用药物 37

三、局麻药的构效关系 39

第二节 拟胆碱药 40

一、胆碱受体激动剂 40

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 41

第三节 抗胆碱药 42

一、M胆碱受体拮抗剂 42

二、N胆碱受体拮抗剂 43

第四节 拟肾上腺素药 44

一、苯乙胺类 44

二、苯异丙胺类 45

三、拟肾上腺素药的构效关系 46

第五节 组胺H1受体拮抗剂 46

一、氨基醚类 47

二、乙二胺类 48

三、丙胺类 48

四、三环类 49

五、哌嗪类 50

六、哌啶类 51

复习思考题 51

第五章 消化系统药物 52

第一节 抗溃疡药 52

一、组胺H2受体拮抗剂 52

二、质子泵抑制剂 53

第二节 止吐药 54

第三节 促动力药 54

复习思考题 55

第六章 心血管系统药物 56

第一节 强心药 56

第二节 调血脂药 57

一、苯氧乙酸类 57

二、烟酸类 58

三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类 59

第三节 抗心绞痛药 60

一、硝酸酯及亚硝酸酯类 60

二、钙通道阻滞剂 61

三、β受体阻断剂 63

四、其他类 63

第四节 抗高血压药 64

一、作用于中枢神经系统的降压药 64

二、作用于交感神经系统的降压药 65

三、神经节阻断药 66

四、血管扩张药 66

五、肾上腺素α1受体阻断剂 66

六、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 67

第五节 抗心律失常药 69

一、钠通道阻滞剂 69

二、β受体阻断剂 70

三、钾通道阻滞剂 71

四、钙通道阻滞剂 72

第六节 抗血栓药 72

复习思考题 73

第七章 抗菌药及抗病毒药 75

第一节 磺胺类抗菌药及抗菌增效剂 75

一、磺胺类抗菌药的发展 75

二、磺胺类抗菌药的构效关系 76

三、磺胺类抗菌药的作用机制 76

四、抗菌增效剂 77

五、典型药物 78

第二节 喹诺酮类抗菌药 79

一、喹诺酮类抗菌药的发展及分类 79

二、喹诺酮类抗菌药的构效关系 80

三、典型药物 81

第三节 抗结核病药 82

一、合成抗结核病药 82

二、抗生素类抗结核病药 84

第四节 抗真菌药 84

一、唑类抗真菌药 85

二、抗真菌抗生素 86

三、其他抗真菌药 86

第五节 抗病毒药 87

一、三环胺类抗病毒药 87

二、核苷类抗病毒药 88

三、其他抗病毒药——干扰素 89

复习思考题 89

第八章 抗生素 91

第一节 β-内酰胺类抗生素 91

一、青霉素及半合成青霉素类抗生素 92

二、头孢菌素类抗生素 97

三、非经典的β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂 101

四、β-内酰胺类抗生素的构效关系 103

第二节 四环素类抗生素 103

第三节 氨基糖苷类抗生素 104

第四节 大环内酯类抗生素 106

第五节 氯霉素类抗生素 109

第六节 其他类抗生素 111

一、多黏菌素 111

二、林可霉素 111

复习思考题 111

第九章 抗肿瘤药物 113

第一节 生物烷化剂 113

一、氮芥类 113

二、亚乙基亚胺类 115

三、亚硝基脲类 115

四、磺酸酯及多元醇类 116

第二节 抗代谢药物 116

一、嘧啶拮抗物 117

二、嘌呤拮抗物 118

三、叶酸拮抗物 119

第三节 天然抗肿瘤药物 120

一、抗肿瘤抗生素 120

二、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 121

第四节 抗肿瘤金属配合物 122

复习思考题 123

第十章 抗寄生虫病药物 124

第一节 驱肠虫药 124

第二节 抗疟药 125

第三节 抗血吸虫病药 126

第四节 抗阿米巴病药 127

复习思考题 128

第十一章 利尿药及口服降血糖药 129

第一节 利尿药 129

第二节 口服降血糖药 130

一、磺酰脲类降血糖药 131

二、双胍类降血糖药 132

复习思考题 132

第十二章 甾体激素类药物 133

第一节 甾类药物概述 133

一、甾类药物的结构 133

二、甾类药物的分类 133

三、甾类药物的命名 134

四、甾类药物的合成 135

五、甾类药物的一般性质 135

第二节 雌激素类药物 136

一、雌激素及其衍生物 136

二、雌激素合成代用品 138

三、抗雌激素药物 138

第三节 雄激素类药物 139

一、雄性激素类药物 139

二、蛋白同化激素 140

第四节 孕激素类药物和甾体避孕药物 141

一、孕激素类药物 141

二、甾体避孕药 143

三、抗孕激素 143

第五节 肾上腺皮质激素类药物 144

复习思考题 146

第十三章 维生素类药物 148

第一节 脂溶性维生素 148

一、维生素A 148

二、维生素D 150

三、维生素E 152

四、维生素K 152

第二节 水溶性维生素 154

复习思考题 158

第十四章 药物化学基础综合知识 159

第一节 药物的变质反应 159

一、药物的水解反应 159

二、药物的自动氧化反应 161

三、药物的其他变质反应 163

第二节 新药开发的途径和方法 163

一、先导化合物的发现 163

二、先导化合物优化的一般方法 165

复习思考题 168

实验部分 169

实验一 阿司匹林的合成及定性鉴别 169

实验二 对乙酰氨基酚的制备及定性鉴别 170

实验三 盐酸普鲁卡因的合成及定性鉴别 173

实验四 几种有机药物的定性鉴别 175

实验五 烟酸的合成及定性鉴别 177

实验六 磺胺醋酰钠的合成及定性鉴别 178

实验七 维生素类和抗生素类药物的性质实验 180

实验八 药物的稳定性实验 182

参考文献 186