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绪论 1

0.1 药物化学的研究对象和任务 1

0.2 药物的命名 2

0.2.1 化学名 2

0.2.2 通用名 2

0.2.3 商品名 2

0.3 药物化学与其他学科 3

0.4 药物化学发展简史 3

0.4.1 药物化学的奠基时期 3

0.4.2 药物化学的发展时期 5

0.5 我国药物化学的发展情况 8

0.6 学习本课程后应达到的要求 9

第1章 药物的化学结构与转运代谢 10

1.1 药物在体内的作用过程 10

1.2 药物化学结构与药物在体内的转运 11

1.2.1 药物吸收 12

1.2.2 药物分布 16

1.2.3 药物排泄 18

1.3 药物的化学结构与体内生物转化 19

1.3.1 药物的官能团化反应（第1相生物转化） 20

1.3.2 药物的结合反应 25

第2章 药物的化学结构与药理活性 28

2.1 药物与受体的作用 28

2.1.1 药物作用的靶点 28

2.1.2 药物与受体作用的化学本质 30

2.1.3 药物与受体作用模型 34

2.2 药物的化学结构与药效 36

2.2.1 药物的构效关系研究 36

2.2.2 药物结构的分类 36

2.2.3 药物与受体的互补性 39

2.3 药物立体结构和药效 41

2.3.1 重要基团间距离对药效的影响 41

2.3.2 立体化学因素对药效的影响 42

2.3.3 药效构象 45

2.4 定量构效关系 46

2.4.1 定量构效关系概述 46

2.4.2 生物活性数据的获得及数据处理 47

2.4.3 Hansch方法 47

第3章 药物研究开发的途径与方法 55

3.1 新药研究与开发的过程 55

3.1.1 现代新药研究与开发流程 56

3.1.2 新药的开发阶段 57

3.2 先导化合物的发现 58

3.2.1 先导化合物的意外发现 58

3.2.2 从天然有效成分中寻找先导化合物 58

3.2.3 通过观察药物新的适应证及副作用发现先导化合物 60

3.2.4 从药物的代谢物中发现先导化合物 61

3.2.5 从药物合成中间体中发现先导化合物 61

3.2.6 从药物靶标结构出发设计先导化合物 62

3.2.7 利用组合化学和高通量筛选获得先导化合物 64

3.2.8 其他 65

3.3 先导化合物的优化 66

3.3.1 环的剖裂 66

3.3.2 生物电子等排 66

3.3.3 前药设计 69

3.3.4 孪药 71

3.3.5 软药 72

3.3.6 定量结构-活性关系 72

第4章 中枢神经系统药物 76

4.1 镇静催眠药 76

4.1.1 巴比妥类镇静催眠药 77

4.1.2 苯二氮？类镇静催眠药 79

4.1.3 其他类镇静催眠药 85

4.2 抗癫痫药 86

4.2.1 巴比妥类 86

4.2.2 乙内酰脲类及其同型物 87

4.2.3 苯二氮？类 87

4.2.4 二苯并氮杂？类 87

4.2.5 脂肪羧酸类 87

4.3 抗精神病药 89

4.3.1 经典抗精神病药 90

4.3.2 非经典抗精神病药 96

4.4 抗抑郁药 97

4.5 镇痛药 102

4.5.1 镇痛药的分类 102

4.5.2 阿片受体及阿片受体模型 104

4.6 中枢兴奋药物 110

4.6.1 生物碱类药物 110

4.6.2 酰胺类药物 111

4.6.3 其他类药物 111

第5章 外周神经系统药物 115

5.1 拟胆碱药 115

5.1.1 胆碱受体激动剂 116

5.1.2 乙酰胆碱酯酶抑制剂 118

5.2 抗胆碱药 119

5.2.1 M受体拮抗剂 119

5.2.2 N受体拮抗剂 122

5.3 肾上腺素能激动剂 124

5.4 组胺H1受体拮抗剂 127

5.5 局部麻醉药 130

5.6 解热镇痛药和非甾体抗炎药 133

5.6.1 解热镇痛药 133

5.6.2 非甾体抗炎药 139

第6章 心、血管系统药物 154

6.1 抗高血压药 154

6.1.1 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 155

6.2 抗心律失常药 172

6.2.1 钠通道阻滞剂 173

6.2.2 钾通道阻滞剂 174

6.3 抗心绞痛药 175

6.4 调血脂药 177

6.4.1 苯氧乙酸类 177

6.4.2 烟酸及其衍生物 178

6.4.3 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 179

6.5 抗血栓药 180

6.5.1 抗血小板药 181

6.5.2 抗凝血药 182

6.6 强心药 183

第7章 消化系统药物 187

7.1 抗溃疡药 187

7.1.1 H2受体拮抗剂 188

7.1.2 质子泵抑制剂 193

7.2 止吐药 197

7.2.1 5-HT3拮抗剂 198

7.2.2 其他止吐药 200

7.3 促动力药 201

7.4 肝胆疾病辅助治疗药物 204

7.4.1 肝病辅助治疗药物 204

7.4.2 胆病辅助治疗药 207

第8章 合成降血糖药及利尿药 210

8.1 合成降血糖药 210

8.1.1 胰岛素促泌剂 211

8.1.2 胰岛素增敏剂 215

8.1.3 α-葡萄糖苷酶抑制剂 216

8.2 利尿药 216

8.2.1 主要作用于髓袢升支髓质部和皮质部的利尿药（高效利尿药） 217

8.2.2 主要作用于远曲小管近段（皮质部）的利尿药（中效利尿药） 219

8.2.3 主要作用于远曲小管及集合管的利尿药（低效利尿药） 221

8.2.4 主要作用于近曲小管的利尿药（弱效利尿药） 222

第9章 抗菌药物 224

9.1 磺胺类抗菌药物和抗菌增效剂 224

9.1.1 磺胺类抗菌药物 224

9.1.2 磺胺增效剂 227

9.2 喹诺酮类抗菌药物 228

9.3 抗结核药物 233

9.4 抗真菌药物 237

9.4.1 抗真菌抗生素 237

9.4.2 唑类抗真菌药物 238

9.5 氯霉素类抗生素 239

9.6 β-内酰胺抗生素 241

9.6.1 青霉素及半合成青霉素类 242

9.6.2 头孢菌素及半合成头孢菌素类 248

9.6.3 非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂 252

9.7 大环内酯类抗生素 254

9.8 四环素类抗生素和氨基糖苷类抗生素 259

9.8.1 四环素类抗生素 259

9.8.2 氨基糖苷类抗生素 261

第10章 抗病毒和抗寄生虫药物 264

10.1 抗病毒药物 264

10.1.1 金刚烷胺类 265

10.1.2 核苷类 265

10.1.3 其他 270

10.2 抗寄生虫药 272

10.2.1 驱肠虫药物 272

10.2.2 抗血吸虫药物 274

10.2.3 抗疟药物 275

第11章 抗肿瘤药物 282

11.1 生物烷化剂 283

11.1.1 氮芥类 283

11.1.2 乙撑亚胺类 287

11.1.3 亚硝基脲类 288

11.1.4 磺酸酯类 290

11.1.5 多元醇类 291

11.2 抗代谢药物 292

11.2.1 叶酸拮抗剂 292

11.2.2 嘌呤拮抗剂 294

11.2.3 嘧啶拮抗剂 295

11.3 抗肿瘤抗生素 299

11.3.1 多肽类 299

11.3.2 蒽环类 301

11.4 植物类抗肿瘤药物 304

11.4.1 紫杉醇类 304

11.4.2 喜树碱类 306

11.4.3 长春碱类 309

11.5 金属铂类抗肿瘤药物 311

第12章 激素 316

12.1 前列腺素 316

12.2 胰岛素和降钙素 318

12.2.1 胰岛素 319

12.2.2 降钙素 319

12.3 甾体激素 320

12.3.1 雌激素类药物 321

12.3.2 雄性激素和蛋白同化激素 326

12.3.3 孕激素 329

12.3.4 肾上腺皮质激素 335

第13章 维生素 341

13.1 水溶性维生素 341

13.2 脂溶性维生素 350

13.2.1 维生素A类 350

13.2.2 维生素D类 353

13.2.3 维生素E类 356