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上篇 经皮给药新剂型 3

第一章 药物透皮吸收给药系统 3

第一节 透皮给药系统的设计 4

第二节 应用药物物理化学性质对药物经皮渗透性的预测 6

一、药物性质 6

二、药物在角质层中的一些重要的物理化学性质 7

三、以药物的物理化学性质对其透皮吸收性质的预测 11

四、透皮吸收药物的动力学 12

五、用渗透物质的分子大小和分配系数预测皮肤的渗透性 12

六、透皮给药已选用的药物 13

第三节 在设计透皮给药系统时的一些重要考虑 14

第四节 透皮给药系统的骨架和贮库材料 15

第五节 透皮给药系统常用的压敏胶 18

一、硅酮压敏胶 19

二、丙烯酸酯压敏胶 22

三、聚异丁烯压敏胶 23

四、几种压敏胶对一些药物的释放性能的比较 24

第六节 透皮给药系统的生产技术 25

一、连续性涂布层合生产工艺 25

二、液态填装密封袋生产工艺 29

三、透皮胶带的强度、粘性、形成原理 29

第七节 一种新型的经皮给药载体-传递体 30

一、传递体的特点 30

二、传递体的组成及制备方法 32

三、传递体的穿透动力学 32

四、传递体的实际应用 33

第二章 皮肤的结构及生化 36

一、皮肤表面 36

二、表皮 37

三、真皮和表皮接合处 39

四、真皮 39

五、皮下组织 39

六、皮肤附属器 39

第三章 改善药物经皮渗透性的化学方法 41

二、吡咯酮类 44

一、亚砜类 44

三、月桂氮?酮（Azone）及其类似物 45

四、脂肪酸及其酯 46

五、表面活性剂 48

六、醇类 48

七、多元醇类 49

八、萜（烯）类 49

九、胺及酰胺类 51

十、环糊精 52

十一、氨基酸 52

十二、大环化合物 53

十三、软渗透促进剂 53

十四、有机溶剂类 53

十六、其它 54

附：一些表示渗透促进剂效能的参数 54

十五、磷脂类 54

第四章 改善药物经皮渗透的新方法 57

第一节 离子导入法透皮给药的研究 57

一、概述 57

二、离子导入法的基本原理 59

三、经皮离子导入系统的组成 65

四、影响药物经皮离子导入转运的因素 67

五、离子导入法的应用 71

六、离子导入的研究进展 72

第二节 电致孔法透皮给药的研究 73

一、概述 73

二、电致孔法透皮给药的机制 74

三、电致孔法与离子导入法的比较 74

四、影响电致孔法透皮给药的因素 75

五、电致孔法透皮给药的应用举例 77

第三节 超声波法透皮给药的研究 78

一、概述 78

二、超声治疗仪及实验装置 79

四、超声波法透皮给药的机制 80

三、超声波的基础理论 80

五、影响超声波透皮给药的因素 83

六、超声波透皮给药的应用举例 85

第五章 物理方法研究皮肤角质层的渗透性 89

一、差示扫描量热法（DSC） 89

二、电子自旋共振法（ESR） 90

三、搏利叶变换红外光谱法（FTIR） 92

四、激光拉曼光谱法 94

五、X-射线衍射分析（XRS） 95

六、荧光分析法 97

七、其他 97

第六章 药物经皮渗透的实验方法 100

第一节 体外渗透实验 100

一、皮肤模型 100

（一）人工合成膜 100

（二）动物皮肤 101

二、体外渗透实验 105

三、测定技术 109

第二节 体内渗透实验 110

一、动物模型的比较研究 110

二、给药方法 111

三、测定技术 111

第三节 影响经皮渗透的生理因素 113

一、皮肤的水化 113

二、温度 113

三、皮肤条件 113

四、皮肤代谢 115

五、皮肤部位 116

六、种属差异 117

第七章 透皮吸收制剂的评价 119

第一节 体外评价 119

一、粘性 119

二、体外释放度的测定 121

三、体外经皮渗透试验 123

四、皮肤的毒性和刺激性 123

一、透皮吸收制剂生物利用度的测定 124

第二节 生物利用度及影响因素 124

二、透皮吸收制剂的生物等效性 127

三、透皮吸收制剂生物利用度评价中的几个问题 128

第三节 局部用药的评价 130

一、体外药物的释放 130

二、生物利用度和生物等效性 132

第八章 皮肤局部用制剂的设计 134

第一节 皮肤局部外用制剂 134

一、概述 134

二、皮肤局部用制剂处方的物理化学性质的要求 134

三、局部外用制剂的外观要求 134

第二节 皮肤局部外用制剂及常用基质 135

一、液体制剂 135

二、半固体制剂 135

第三节 在皮肤局部外用制剂中常用的添加剂 153

一、常用的添加剂概述 153

二、皮肤局部用制剂中的微生物污染及防腐剂 156

三、皮肤局部用制剂中的抗氧剂 158

四、皮肤局部用制剂中的表面活性剂 159

五、皮肤局部用制剂的稳定性考察 160

第四节 类固醇皮肤局部外用制剂的设计 161

第五节 皮肤局部外用制剂流变学 163

一、概述 163

二、局部外用制剂基质流变性的基本知识 163

三、皮肤局部用制剂流变性的老化问题 167

四、切变速率在药剂学领域中的应用及产品最终需要的粘度 167

五、皮肤外用制剂的流变学参数与药物生物利用度的关系 169

六、粘度的测定 171

第六节 新型的皮肤局部用给药系统——脂质体 173

一、概述 173

二、脂质体局部外用的机制 174

三、研究和应用简介 176

四、展望 178

五、皮肤局部用脂质体制剂制备工艺及处方实例 178

二、处方前研究工作的组织和工作内容 191

一、历史发展概要和药物制剂处方确定前的研究工作的意义 191

下篇 药物制剂处方确定前的研究工作 191

第九章 概论 191

三、生物药剂学一些基本原理在剂型设计中的应用 193

第十章 偏光显微镜 195

第十一章 漫反射光谱 200

一、理论 200

二、漫反射光谱的测量 201

第十二章 热分析 205

一、概述 205

二、热熏法在考察药物和辅料的脱水过程中的应用 205

三、热熏法在某些药物分解失重的研究中的应用 206

四、DSC和DTA热分析曲线对药物原料的表征 207

五、DSC和DTA热分析曲线对淀粉和淀粉胶浆的表征 207

六、纤维素及其衍生物的TG和DSC热分析曲线特征 208

七、乳糖的DTA和DSC热分析曲线表征 209

八、硬脂酸镁的热分析表征 210

九、药物多晶型及其转变的热分析表征 210

十、用DSC及DTA考察药物的配伍禁忌 215

十一、DSC及DTA用于固体药物稳定性的预测 217

十二、DSC用于药物纯度测定 220

第十三章 粉体的粒度 224

第一节 概述 224

第二节 粒度大小与分布 224

一、粒径的表示方法 224

二、粒度的分布 226

第三节 粒度分析中的统计学 226

一、数据统计的方法 226

二、数目分布、重量分布及表面积分布的转换 230

第四节 取样 231

一、取样的黄金规则 231

二、取样的方法 232

第五节 粒度的测定方法 233

一、筛分法 234

二、流动扫描法 235

三、沉降法 236

四、显微镜法 238

五、光子相关光谱法 239

六、其他测定方法 240

第十四章 药物溶解度及其常用的测定方法 241

第一节 概述 241

一、pH对溶解度的影响 241

二、同离子效应 242

第二节 粒度大小对溶解度的影响 243

三、温度对溶解度的影响 243

第三节 药物溶解度的常用测定法 244

一、制备饱和溶液 244

二、取样 247

三、分析方法 248

（一）重量分析法 248

（二）相溶法 248

（三）分光光度法 249

（六）分配系数法 250

（四）色谱法 250

（五）同位素标记法 250

（七）电化学法 251

（八）容量分析法 251

第十五章 药物的油/水分配系数 255

第一节 油/水分配系数的测定方法 255

一、摇瓶法 255

二、高效液相色谱法 256

三、薄层层析法和纸层析法 257

四、自动测定法 257

第二节 溶剂系统的选择 258

第三节 测定油/水分配系数的用途 260

一、P值可用于预测药物在水中的溶解度 260

二、预测药物在混合溶剂中的溶解度 261

三、由药物的疏水性及其分子结构中基团的疏水性估计药物在体内的分配系数 263

四、药物油/水分配系数用于预测药物的经皮渗透性 264

第一节 概述 271

第十六章 电离常数的测定 271

第二节 电位滴定法测定电离常数 272

一、方法原理 272

二、应用范围 273

三、应用实例 273

四、电位滴定法测定电离常数的几个问题 275

第三节 光度法测定电离常数 276

一、方法原理 276

二、应用范围 277

三、应用实例 277

四、光度法测定电离常数的几个问题 279

第四节 溶解度法测定药物的电离常数 280

一、方法原理 280

二、应用范围 280

三、应用实例 281

四、溶解度法测定电离常数的几个问题 281

一、接触角 283

第十七章 药物的润湿性 283

（一）直接测量 284

（二）间接测量 285

二、极性指教 287

三、临界表面张力 288

四、润湿热和润湿功 289

第一节 药物的降解途径 291

一、化学降解 291

第十八章 药物的稳定性研究 291

二、物理降解 293

第二节 药物稳定性的影响因素 295

一、温度 295

二、吸湿性 295

三、pH 296

四、晶型 299

五、添加剂 300

六、光 301

二、溶液的稳定性 302

一、毒理学研究中的稳定性 302

七、辐射 302

第三节 处方前药物的稳定性研究 302

三、药物固态下的稳定性 303

四、药物与辅料的相容性实验 304

（一）常规方法 305

（二）析因设计 305

（三）热分析法 310

（四）漫反射光谱 310

（五）混悬技术 310

第四节 药物制剂的稳定性实验 311

第十九章 药物在聚合物中扩散的数学模型 313

第一节 菲克定律 313

一、扩散现象 313

二、菲克第一定律 313

三、菲克第二定律 314

二、稳定状态 315

三、零级释放 315

一、在恒浓差下溶质透过聚合物薄膜 315

第二节 溶质透过聚合物薄膜屏障的释放 315

四、滞后时间 316

五、溶质的渗透系数 316

第三节 溶质从半无界聚合物释放 316

一、溶质从半无界聚合物——理想漏槽系统释放 316

二、kt很大时的公式 317

三、kt很小时的近似公式 318

四、Higuchi公式 318

第四节 溶质从几何形状不同的聚合物释放 319

一、溶质从聚合物薄片释放 319

二、溶质从圆柱形聚合物释放 320

三、溶质从圆球形聚合物释放 321

第五节 溶质从水膨胀系统释放 322

一、溶胀及溶解现象 322

二、溶质从亲水性聚合物平板释放 323