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第一部分 药物代谢的基本理论及其应用 1

第一章 药物代谢反应的类型与特点 1

1.1 第一阶段代谢反应 3

1.1.1 氧化反应 3

1.1.2 还原反应 6

1.1.3 水解反应 7

1.2 第二阶段代谢反应 8

1.2.1 结合反应 8

1.2.2 甲基化反应 11

1.3 非酶促反应 12

1.4 药物代谢反应的特点 12

1.5 烃类结构氧化代谢反应的选择性 14

参考文献 20

第二章 药物代谢反应的立体选择性 21

2.1 立体选择性药物代谢的基本概念 21

2.1.1 底物立体选择性 23

2.1.2 产物立体选择性 24

2.1.3 底物-产物立体选择性 25

2.2 立体选择性药物代谢的机理 28

参考文献 29

第三章 影响药物代谢的因素 31

3.1 物种差异 31

3.2 给药途径与首过代谢 33

3.3 年龄与健康因素对药物代谢的影响 34

3.3.1 年龄的影响 34

3.3.2 肝功能失常的影响 34

3.3.3 肾功能失常的影响 35

3.4 遗传因素对药物代谢的影响 35

3.5 代谢相互作用 36

参考文献 39

第四章 药物代谢与药物设计 41

4.1 生物活化与生活毒性化 41

4.2 硬药、软药与前体药物 43

4.3 酯类前体药物设计举例 47

参考文献 50

第二部分 各类药物的代谢 51

第五章 抗菌、抗肿瘤药物 51

5.1 氨苄西林（Ampiciltin） 51

5.2 头孢噻肟（Cefotyxime） 53

5.3 氯霉素（Chloramphenicol） 54

5.4 红霉素（Erythromycin） 56

5.5 甲基红霉素（Clarithromycin） 59

5.6 灰黄霉素（Griseofulvin） 61

5.7 异烟肼（Isoniazid） 63

5.8 萘啶酸（Nalidixic Acid） 65

5.9 环磷酰胺（Cyclophosphamide） 66

5.10 氟脲嘧啶（Fluorouracil） 68

参考文献 70

6.1 米帕明（Imipramine） 74

第六章 作用于中枢神经系统的药物 74

6.2 阿米替林（Amitriptyline） 76

6.3 卡马西平（Carbamazepine） 78

6.4 氯丙嗪（Chlorpromazine） 81

6.5 地西泮（Diazepam） 81

6.6 苯巴比妥（Phenobarbital） 86

6.7 丙戊酸（Valproic Acid） 88

6.8 苯丙胺（Amphetamine） 91

6.9 咖啡因（Caffeine） 93

6.10 左旋多巴（Levodopa） 95

参考文献 97

第七章 镇痛药物 101

7.1 吗啡（Morphine） 101

7.2 美沙酮（Methadone） 103

7.3 哌替啶（Pethidine） 104

7.4 乙酰水杨酸（Acetylsalicylic Acid） 106

7.5 对乙酰氨基酚（Paracetamol） 108

7.6 安替比林（Antipyrine） 110

7.8 萘普生（Naproxen） 115

7.9 保泰松（Phenylbutazone） 117

参考文献 118

第八章 作用于心血管系统的药物 122

8.1 普萘洛尔（Propranolol） 122

8.2 利多卡因（Lidocaine） 125

8.3 普鲁卡因胺（Procainamide） 126

8.5 地高辛（Digoxin） 131

8.9 维拉帕米（Verapamil） 139

8.10 卡托普利（Captopril） 141

参考文献 144