药用气雾剂PDF电子书下载

第一章 绪论 1

第一节 药用气雾剂及其发展 1

第二节 气雾剂的特点及分类 2

一、气雾剂 3

二、雾化剂 4

三、喷雾剂 5

四、粉末吸入剂 5

第三节 气雾剂领域及相关剂型的研究进展 6

一、新的抛射剂系统的研究 6

二、新的耐压包装系统、粉末吸入剂及气雾剂附加装置的研究 6

三、新产品 9

四、新的生产工艺及生产设备的研究 10

五、肺部给药动力学及生物利用度研究 10

六、促进药物经肺部吸收的方法及肺部吸入用缓释制剂的研究 11

七、肽类及蛋白类药物给药系统 11

第二章 肺部的结构、功能及影响气雾剂粒子在肺部沉积及分布的因素 12

第一节 概述 12

第二节 呼吸道的结构及组织 12

第三节 肺部主要功能及肺功能测定指标 19

一、肺部主要功能 19

二、肺功能指标 21

三、肺功能指标测定 23

第四节 气雾粒子在肺部沉积的主要机理 24

一、惯性撞击 24

二、沉降 25

三、扩散 26

四、截留 27

五、静电沉积 27

第五节 影响气雾粒子在肺部分布、吸收的因素 27

一、生理因素 28

二、剂型因素 29

第六节 评估气雾粒子在肺部分布的方法 31

一、间接法 31

二、直接法 32

第三章 肺部给药动力学及促进药物吸收的方法 35

第一节 概述 35

第二节 药物在肺部的吸收、代谢、消除及其影响因素 37

一、吸收 38

二、代谢 41

三、消除 41

第三节 肺部给药动力学 42

第四节 延长药物在肺部滞留时间的制剂学方法 46

一、盐型 47

二、共沉淀物 47

三、脂质体 47

四、高分子结合 48

五、微球 48

第四章 药用气雾剂抛射剂 49

第一节 概述 49

第二节 药用气雾剂用抛射剂的要求、分类、氟利昂作为抛射剂的优点 49

第三节 药用气雾剂抛射剂选择应考虑的几个问题 50

一、溶剂性质 50

二、密度 51

三、压力 52

第四节 氟利昂对臭氧层的破坏作用及蒙特利尔条约 54

一、氟利昂对大气臭氧层的破坏作用 54

二、臭氧层被破坏后的危害性 55

三、蒙特利尔条约及氟利昂被禁用 55

第五节 氟利昂替代品的研究，开发、应用及发展 56

一、氟代烷烃的合成工艺 57

二、新的氟代烷烃的性状 58

三、新的氟代烷烃的毒性研究 58

四、氟利昂替代品的应用研究 61

第五章 药用气雾剂阀门系统及相关的喷雾包装系统 64

第一节 非定量阀门 64

一、阀门的基本结构、工作原理及主要组成部件 64

二、常见的非定量阀门 70

第二节 定量阀门 71

一、定量阀门的构造、作用原理及部件 72

二、定量阀门的种类 73

三、定量阀门选择应考虑的问题 75

四、定量吸入气雾剂用触动器 77

五、呼吸触动吸入装置 80

六、定量吸入气雾剂其它附件 80

第三节 用于药用喷雾剂的手动泵系统 82

一、手动泵的基本结构 82

二、手动泵的工作原理及喷雾形成原理 84

第六章 药用气雾剂的研究与开发 89

第一节 概述 89

第二节 气雾剂处方的主要组成及选择 90

一、药物 90

二、抛射剂 90

三、共溶剂 90

四、表面活性剂 90

第三节 处方前研究及处方设计 91

一、药物给药途径及剂量考察 91

二、药物的理化性状 92

三、药物的化学稳定性 94

四、处方设计 94

第四节 两相气雾剂（溶液型气雾剂） 95

一、药物溶解度 95

二、药物的稳定性 96

三、气雾剂的雾形及影响因素 97

四、常见的溶液型气雾剂处方 100

第五节 三相气雾剂（混悬型气雾剂） 101

一、微粉化工艺与技术 101

二、混悬技术 107

第六节 气雾剂行为考察 117

一、每揿重量测定 118

二、每揿剂量 118

三、喷雾形态 120

四、药物粒径 120

五、含湿量 121

六、药物于容器中的沉积量测定 121

七、 降解产物（或相关物质） 121

第七节 气雾剂的稳定性考察 122

一、稳定性考察方法 122

二、稳定性考察的有关指标 122

第八节 药用气雾剂的毒理学及刺激性研究 123

第九节 药用气雾剂研究、开发实例 124

一、气雾剂研究开发程序 124

二、沙丁胺醇气雾剂的研究 124

三、丙酸倍氯米松气雾剂的研究 126

第七章 药用气雾剂粒子动力学径及其测定方法 130

第一节 概述 130

第二节 气雾剂的粒径及粒度分布 131

一、粒子的数学、质量平均径及分布 131

二、对数正态分布 132

第三节 影响气雾剂粒子在肺部沉积的因素及动力学径 135

第四节 冲程试验测定气雾剂粒子动力学径的基本原理——惯性撞击原理 137

第五节 常用的冲程试验仪 141

一、单冲程试验仪或金属冲程仪 141

二、双冲程试验仪或玻璃冲程仪 143

三、液体多冲程试验仪 144

四、多冲程试验仪 147

第八章 气雾剂的生产工艺及质量控制 151

第一节 气雾剂的生产工艺 151

第二节 气雾剂的质量控制 152

一、原辅料的质量控制 152

二、包装材料的质量控制 157

三、生产过程的质量控制 158

四、终产品的质量控制 161

第九章 药用气雾剂的生产设备 168

第一节 概述 168

第二节 有关的生产设备 169

一、混悬罐 169

二、灌装头 171

三、压盖装置 172

四、充气装置 173

五、抛射剂泵 173

六、循环泵 174

七、几种常用的药用气雾剂灌装设备 174

第十章 肽类及蛋白类药物给药系统 180

第一节 概述 180

第二节 鼻腔及鼻粘膜上皮组织结构 180

一、鼻腔的基本结构 180

二、鼻腔粘膜的基本组成 181

第三节 鼻腔给药药物动力学及影响药物吸收的因素 182

一、鼻腔给药药物动力学 182

二、影响鼻腔给药药物吸收的因素 184

第四节 鼻腔给药技术 186

第五节 鼻用药物处方设计及附加剂应用需考虑的问题 196

第十一章 常用的药用气雾剂、喷雾剂产品介绍 199

一、治疗、预防哮喘的药物气雾剂 199

（一）受体激动剂 199

1．硫酸沙丁胺醇气雾剂 199

2．硫酸间羟异丙肾上腺素气雾剂 200

3．硫酸间羟叔丁肾上腺素气雾剂 202

4．硫酸异丙肾上腺素气雾剂 203

5．溴化酚间羟异丙肾上腺素气雾剂 204

6．肾上腺素气雾剂 205

7．醋酸吡舒喘宁气雾剂 206

（二）抗胆碱药物气雾剂 207

溴化异丙基阿托品气雾剂 207

（三）肾上腺皮质激素类药物气雾剂 208

1．曲安缩松气雾剂 208

2．丙酸倍氯米松气雾剂 209

3．氟尼缩龙气雾剂 210

（四）抗过敏药物气雾剂 211

色甘酸钠气雾剂 211

二、鼻用气雾剂 212

（一）鼻粘膜血管收缩剂 212

1．盐酸萘甲唑啉鼻用喷雾剂 212

2．盐酸甲酚唑啉长效鼻用气雾剂 213

3．盐酸麻黄碱鼻用喷雾剂 214

（二）肾上腺皮质激素类药物鼻用气雾剂 215

氟尼缩龙鼻用气雾剂 215

三、抗心绞痛药物气雾剂 216

1．硝酸甘油舌下用气雾剂 216

2．硝酸异山梨醇酯舌下用气雾剂 217

3．硝苯地平舌下用气雾剂 218

四、降压药物气雾剂 219

复方可乐定气雾剂 219

五、局部麻醉药物气雾剂 220

利多卡因口腔用气雾剂 220

六、外用解热、镇痛、消炎用药物气雾剂 220

（一）非甾体类解热、镇痛药物气雾剂 221

1．吲哚美辛外用气雾剂 221

2．双氯灭痛外用气雾剂 221

3．酮基布洛芬外用气雾剂 222

（二）肾上腺甾体激素类药物外用气雾剂 223

1．地塞米松外用气雾剂 223

2．氢化可的松外用气雾膜及气雾剂 223

七、抗生素及抗菌药物吸入用气雾剂 224

1．戊烷脒β-羟乙磺酸盐吸入用气雾剂 224

2．青霉素吸入用气雾剂 225

3．硫酸庆大霉素吸入用气雾剂 225

八、镇静药物气雾剂 226

地西泮吸入气雾剂 226

九、抗偏头痛药物气雾剂 227

酒石酸麦角胺气雾剂 227

十、肽类及蛋白类气雾剂 228

1．醋酸1-去氨基-8-右旋精氨酸血管加压素鼻用气雾剂 228

2．赖氨酸加压素鼻腔喷雾剂 229

3．缩宫素气雾剂 230

4．醋酸萘氟灵喷雾剂 230