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绪论 1

一、药物的含义与类别 1

二、药物化学的研究内容与任务 3

三、药物化学的起源与进展 3

四、药品的质量与质量标准及药物质量评定 5

五、药物的名称与命名原则 6

六、药物化学的未来发展趋势 7

思考题 8

第一章　药物的变质反应与药物代谢 9

第一节　药物变质反应 9

一、药物水解变质反应 9

二、药物自动氧化变质反应 13

三、药物聚合变质反应 17

四、药物的其它变质反应 18

第二节　药物代谢 19

一、药物代谢与药物活性 19

二、药物代谢反应类型 20

三、影响药物代谢的因素 26

思考题 26

第二章　药物的构效关系 28

第一节　药物的基本结构和药效的关系 28

一、影响药物药效的主要因素 28

二、药物的基本结构 29

三、药物的特异性结构与非特异性结构 31

第二节 药物理化性质和药效的关系 31

一、药物溶解度和分配系数对药效的影响 31

二、药物的解离度对药效的影响 32

第三节　药物立体结构和药效的关系 33

一、原子间距离对药效的影响 33

二、立体异构对药效的影响 34

第四节　药物其它特性对药效的影响 36

一、键合方式对药效的影响 36

二、电子云密度对药效的影响 38

三、官能团对药效的影响 38

思考题 40

第三章 新药开发与设计基础 42

第一节　先导化合物的发现 42

一、从天然生物活性物质中发现先导物 42

二、基于临床用药的深入研究来发现先导化合物 43

第二节　新药设计的原理和方法 44

一、前药与软药 44

二、生物电子等排原理 45

三、药物的结构修饰 46

四、定量构效关系 49

第三节　新药的研发历程及申报 49

一、新药的研发历程 49

二、新药申报基本内容与程序 51

思考题 54

第四章　抗生素 56

第一节　概述 56

一、抗生素的研究进展 56

二、抗生素的分类 57

三、抗生素的来源 57

四、抗生素的抗菌谱和耐药性 58

第二节　β-内酰胺类抗生素 58

一、β-内酰胺类抗生素结构特征 59

二、β-内酰胺类抗生素的不稳定性 59

三、β-内酰胺类抗生素的作用机理 61

四、细菌对β内酰胺类抗生素的耐药机理 61

五、青霉素类抗生素 62

六、头孢菌素类抗生素 66

七、非典型的β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂 72

第三节　氨基糖苷类抗生素 74

一、抗菌机理 74

二、耐药机理 74

三、不良反应 74

四、药物的相互作用 74

五、代表药物 74

第四节　大环内酯类抗生素 78

一、大环内酯类抗生素的作用机理和耐药性 78

二、代表药物 78

第五节　四环素类抗生素 81

一、四环素类抗生素的理化性质 81

二、四环素类抗生素的作用机理和构效关系 82

三、代表药物 83

第六节　其它类抗生素 84

一、氯霉素及其衍生物 84

二、林可霉素及其衍生物 86

思考题 86

第五章　化学治疗药 89

第一节　抗菌药 89

一、磺胺类抗菌药及抗菌增效剂 89

二、喹诺酮类抗菌药 93

三、抗结核药物 95

四、抗真菌药物 98

五、其它抗菌药 99

第二节　抗病毒药 100

一、核苷类 101

二、金刚烷胺类 102

三、其它类 102

第三节　抗寄生虫病药 103

一、驱肠虫药 103

二、抗疟药 104

三、抗血吸虫病药 105

四、其它抗寄生虫病药 106

思考题 106

第六章　抗肿瘤药物 107

第一节　生物烷化剂 107

一、氮芥类药物 107

二、乙烯基亚胺类 110

三、磺酸酯及多元醇类 111

四、亚硝基脲类 111

第二节　抗代谢药物 112

一、嘧啶类抗代谢药 113

二、嘌呤类抗代谢药 114

三、叶酸类抗代谢药 114

第三节　抗肿瘤金属铂配位化合物 115

第四节　抗肿瘤植物有效成分及衍生物 116

一、喜树碱类药物 116

二、长春碱类药物 116

三、鬼臼毒素类药物 117

四、紫杉烷类药物 117

第五节　抗肿瘤抗生素 118

一、多肽类抗生素 118

二、蒽醌类抗生素 118

思考题 119

第七章　维生素 120

第一节　脂溶性维生素 120

一、维生素A类 120

二、维生素D类 123

三、维生素E类 124

四、维生素K类 126

第二节　水溶性维生素 127

一、B族维生素 128

二、维生素C 132

思考题 135

第八章　甾体激素类药物 138

一、概述 138

二、雌激素和抗雌激素类药物 141

三、雄激素、蛋白同化激素与抗雄激素类药物 145

四、孕激素类药物 148

五、肾上腺皮质激素类药物 151

思考题 155

第九章　解热镇痛药和非甾体抗炎药 157

第一节　解热镇痛药 157

一、水杨酸类药物 157

二、苯胺类药物 160

三、吡唑酮类药物 162

第二节　非甾体抗炎药 164

一、3,5-吡唑烷二酮类药物 164

二、邻氨基苯甲酸类药物 166

三、芳基烷酸类药物 166

四、其它抗炎药 171

第三节　抗痛风药物 173

一、秋水仙碱 173

二、丙磺舒 173

三、别嘌醇 174

思考题 174

第十章　神经系统药物 177

第一节　麻醉药 177

一、全身麻醉药 177

二、局部麻醉药 179

第二节　镇静催眠药 183

一、巴比妥类药物 183

二、苯并二氮？类药物 186

三、咪唑并吡啶类药物 188

第三节　抗癫痫药物与抗精神失常药 188

一、抗癫痫药物 188

二、抗精神失常药 190

第四节　镇痛药 192

一、镇痛药结构类型 192

二、镇痛药的结构特点 194

三、代表药物 195

第五节　中枢兴奋药 196

一、中枢兴奋药的结构类型 196

二、代表药物 198

第六节　拟胆碱药与抗胆碱药 199

一、拟胆碱药 199

二、抗胆碱药 201

第七节　拟肾上腺素药与组胺H1受体拮抗剂 203

一、拟肾上腺素药 203

二、组胺H1受体拮抗剂 205

思考题 208

第十一章　消化系统药物 210

第一节　抗溃疡药 210

一、H2受体拮抗剂 210

二、质子泵抑制剂 214

第二节　止吐药 215

第三节　促动力药 216

第四节　肝胆疾病辅助治疗药物 219

一、肝病辅助治疗药 219

二、胆病辅助治疗药 220

思考题 221

第十二章　循环系统药物 223

第一节　心血管系统药物 223

一、降血脂药 223

二、抗心律失常药 227

三、抗心绞痛药 234

四、抗高血压药 236

五、强心药 243

第二节　利尿药 245

一、有机汞类 245

二、多羟基化合物 245

三、磺酰胺类和苯并噻嗪类 246

四、含氮杂环类 249

五、苯氧乙酸类 250

六、醛固酮拮抗剂 251

第三节 口服降血糖药 252

一、磺酰脲类 252

二、非磺酰胺类胰岛素分泌促进剂 254

三、噻唑烷二酮类 255

四、双胍类 256

五、α-葡萄糖苷酶抑制剂类 257

思考题 257

第十三章　生物药物 260

第一节　生化药物 260

一、生化药物概述 260

二、氨基酸、多肽及蛋白质类药物 261

三、酶类与辅酶类药物 265

四、多糖类药物 266

五、脂质类药物 267

六、核酸及其降解物和衍生物类药物 269

第二节　生物技术药物 269

一、生物技术药物的概述 269

二、重组蛋白质类药物 270

三、核酸类生物技术药物 275

四、抗体类生物技术药物 275

思考题 276

药物化学实验部分 277

第一部分 药物化学实验的基础知识 277

一、实验课规则 277

二、实验室安全和事故的处理 277

三、实验预习、记录和报告 278

第二部分　药物化学常用实验仪器 279

一、常用的实验仪器 279

二、常用的实验装置 281

第三部分　药物化学实验基本操作 284

一、玻璃仪器的洗涤干燥 284

二、药品的取用和称重 285

三、重结晶及过滤 286

四、实验产率（收率）的计算 286

第四部分　学生实验 287

实验一　药物的氧化变质反应 287

实验二　药物溶解度和熔点测定 288

实验三　抗生素的性质实验 290

实验四　磺胺类药物的性质实验 292

实验五　甾体药物的性质实验 293

实验六　维生素的性质实验 296

实验七　解热镇痛药物的性质实验 298

实验八　麻醉药物的性质实验 300

实验九　磺胺醋酰钠的制备 302

实验十　对氨基水杨酸钠的制备 303

实验十一　扑热息痛的制备 304

实验十二　扑炎痛的制备 305

实验十三　盐酸普鲁卡因的合成 307

实验十四　苯妥英钠的制备 309

实验十五　烟酸的合成 310

实验十六　盐酸地巴唑的合成 311

附录　解毒药 313

参考文献 314