含氮稠杂环衍生物的合成及其生物活性PDF电子书下载

第1章 咪唑并吡啶化合物的合成研究进展 1

1.1咪唑并［1，2-a］吡啶 1

1.1.1以吡啶环为母环合成 1

1.1.2以咪唑环为母环合成 15

1.2咪唑并［1，5-a］吡啶 18

1.2.1由吡啶衍生物合成 18

1.2.2由咪唑衍生物合成 22

1.3咪唑并［4，5-b］吡啶 23

1.3.1由吡啶衍生物合成 23

1.3.2由咪唑衍生物合成 27

1.4咪唑并［4，5-c］吡啶 28

1.4.1由吡啶衍生物合成 28

1.4.2由咪唑衍生物合成 30

参考文献 31

第2章 噻吩并吡啶化合物的合成研究进展 39

2.1以吡啶环为母环合成 39

2.1.1用含烷硫基（巯基）的吡啶类为原料合成 39

2.1.2以含硫酮基的吡啶类为原料合成 41

2.1.3以卤代吡啶为原料合成 41

2.1.4以偕二甲基吡啶为原料合成 43

2.2以噻吩环为母环合成 43

2.2.1从膦亚胺合成 43

2.2.2从1，2，4-三嗪合成 44

2.2.3噻吩环上氨基缩合 45

2.2.4噻吩环上的酯基团缩合 47

2.2.5利用噻吩环上的缩醛基团缩合 47

2.2.6通过噻吩环上的其他基团关环 49

2.3不饱和硫酮化合物缩合 52

2.4稠杂环上取代基修饰 53

参考文献 55

第3章 吡唑并吡啶化合物的合成研究进展 60

3.1吡唑并［3，4-b］吡啶 60

3.1.1以吡啶环为母环合成 60

3.1.2以吡唑环为母环合成 63

3.2吡唑并［3，4-c］吡啶 69

3.2.1以吡啶环为母环合成 69

3.2.2以吡唑环为母环合成 72

3.3吡唑并［1，5-a］吡啶 74

3.3.1由N-氨基吡啶盐合成 74

3.3.2由1-氮杂环丙烯合成 79

3.3.3由吡唑衍生物合成 79

3.4吡唑并［4，3-c］吡啶 81

3.4.1以吡啶环为母环合成 81

3.4.2以吡唑环为母环合成 82

参考文献 84

第4章 吡啶并嘧啶类化合物的合成研究进展 91

4.1吡啶并［2，3-d］嘧啶类化合物 91

4.1.1从吡啶环合成 92

4.1.2从嘧啶环合成 95

4.2吡啶并［1，2-a］嘧啶类化合物 105

4.2.12-氨基吡啶和某些氯化物缩合 106

4.2.22-氨基吡啶和亚烷基丙二酸酯热缩合 106

4.2.32-氨基吡啶与取代乙酰乙酸乙酯缩合成环 107

4.2.4异氰酸酯与膦亚胺或吡啶化合物反应 108

4.2.5从嘧啶环上进行结构修饰 109

4.3吡啶并［4，3-d］嘧啶类化合物 109

4.3.14-氨基-5-氰基嘧啶化合物 110

4.3.24-氨基-3-氰基吡啶化合物 110

4.3.34-氨基-3-乙酰基吡啶化合物 110

4.3.4四氢吡啶酮类化合物 111

4.3.54-甲氧基喹啉-3-甲醛类化合物 112

参考文献 112

第5章 噻唑并嘧啶化合物的合成研究进展 118

5.1噻唑并［3，2-a］嘧啶类化合物 118

5.1.1从噻唑环合成 118

5.1.2从嘧啶环合成 123

5.2噻唑并［4，5-d］嘧啶类化合物 129

5.2.1从嘧啶环合成 129

5.2.2从噻唑环合成 130

5.3噻唑并［5，4-d］嘧啶类化合物 133

5.3.1从噻唑环合成 133

5.3.2从嘧啶环合成 135

5.4噻唑并［3，2-c］嘧啶类化合物 136

参考文献 138

第6章 农药分子设计的基本方法 142

6.1随机合成筛选 142

6.2类同合成法 143

6.2.1置换等电排原子 143

6.2.2活性亚结构的拼接 143

6.3以天然化合物为目标分子 144

6.4生物合理设计 145

6.5本工作设计思路 147

6.5.1杂环化合物在农药发展中的作用 147

6.5.2基于活性亚结构的拼接 147

参考文献 150

第7章 噻吩并［2，3-b］吡啶类化合物的合成 153

7.1合成路线 153

7.2实验部分 153

7.2.1仪器及试剂 153

7.2.2中间体及目标化合物的合成 154

7.3实验结果与讨论 158

7.3.1 4-氰基-5-氨基噻吩中间体的合成 158

7.3.2 4-氨基-5-取代羰基噻吩并［2，3-b］吡啶Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ的合成 159

7.3.3波谱性质 159

参考文献 160

第8章 2-取代-8，9，10，11-四氢苯并噻吩并吡啶并［4，3-d］嘧啶-4-酮的合成 161

8.1合成路线 161

8.2实验部分 162

8.2.1仪器及试剂 162

8.2.2中间体及目标化合物的合成 163

8.2.3化合物的表征数据 166

8.3实验结果与讨论 171

8.3.1中间体与目标化合物的合成 171

8.3.2波谱解析 172

8.4目标化合物的X-射线单晶衍射分析 174

8.4.1分析报告 174

8.4.2X-单晶衍射图与晶胞图 175

8.4.3原子坐标和热力学参数 176

参考文献 184

第9章 2-取代-5，8，9-三甲基噻吩并吡啶并［4，3-d］嘧啶-4-酮的合成 186

9.1合成路线 186

9.2实验部分 187

9.2.1仪器及试剂 187

9.2.2中间体及目标化合物的合成 187

9.2.3化合物的表征数据 192

9.3结果与讨论 196

9.3.1合成反应 196

9.3.2谱图解析 198

9.4目标化合物Ⅷ的X-射线单晶衍射分析 200

9.4.1分析报告 200

9.4.2X-单晶衍射图与晶胞图 200

9.4.3原子坐标和热力学参数 202

参考文献 208

第10章 目标化合物的生物活性研究 210

10.1目标化合物的杀菌活性 210

10.1.1杀菌活性测试方法 210

10.1.2杀菌活性测试结果 211

10.1.3目标化合物杀菌活性比较 218

10.1.4杀菌活性复筛测试 220

10.2目标化合物的除草活性 223

10.2.1表面皿除草活性测定 223

10.2.2除草活性测定结果 224

10.2.3温室盆栽法除草活性测定 227

10.3部分化合物杀虫活性测定 229

10.3.1测试靶标 229

10.3.2材料和方法 229

10.3.3结果与结论 231

10.4生物活性小结 232

参考文献 234

结论 235