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第一章 中药药剂现代化若干问题的思索 1

第一节 中药与天然药物的区别 1

一、中药的内涵与特点 2

（一）中药的内涵 2

（二）中药的特点 2

二、天然药物的内涵与特点 3

（一）天然药物的内涵 3

（二）天然药物的特点 4

三、中药与天然药物的区别 4

（一）理论体系的差异 4

（二）临床运用形式不同 5

（三）研究方法和模式不同 5

第二节 中药成分类型的划分与中药提取存在的问题 5

一、中药成分类型的划分 5

（一）中药成分有效与无效的划分 5

（二）中药成分有效与无效的划分是相对的 6

（三）无效成分具有某些辅助的作用 6

（四）无效成分新的生物活性与药效 6

（五）根据特定病症重新划分成分类别 6

二、中药提取存在的问题 7

（一）唯成分论 7

（二）通则论 8

第三节 中药现代化与现代化中药的区别 8

一、中药现代化不同学术观点的析议 8

（一）中西医理论互译，可以揭开中医药理论的神秘面纱 8

（二）矛盾有主次之分，中药只有一两种成分起主导作用 9

（三）运用现代生物技术理论诠释中医药传统理论 9

（四）不管中药西化或西药中化，能治病是硬道理 9

（五）将改变传统剂型和生产手段等同于中药现代化 9

二、中药现代化的科学内涵与实施范围 10

（一）中药现代化的科学内涵 10

（二）中药现代化的实施范围 10

三、中药现代化应注意的主要问题 11

（一）坚持中医药理论体系的指导地位 11

（二）合理地运用现代科学知识与手段 11

四、现代化中药的内涵与特征 12

（一）现代化中药的内涵 12

（二）现代化中药的特征 12

五、中药现代化与现代化中药的区别 13

第四节 中药制剂与化学药物制剂的差异 13

一、中药制剂和化学药物制剂的内涵 13

二、中药制剂与化学药物制剂的差异 14

（一）治疗原则与方式不同 14

（二）处方的物质基础不同 14

（三）制剂辅料方面的差异 14

（四）成型工艺方面的差异 15

（五）质量控制方面的差异 15

（六）药代动力学方面的差异 15

第五节 中药药剂现代化发展趋势的析议 15

一、正确把握中药药剂研究发展的方向 15

（一）中医药学是国粹，但不能陷入“国粹主义” 15

（二）中医药研究应从整体到局部，从宏观到微观 16

（三）中医药首先要走遍中国，再走向世界 16

（四）中医药应从物质决定一切的观念中解放出来 16

二、开展基础理论研究，为发展中药药剂学奠定基础 17

三、常用传统剂型仍是临床使用的主流剂型 17

四、中药新剂型及新型给药系统正处于探索阶段 18

五、使用或研发新工艺、新技术、新辅料提高中药药剂水平 18

六、完善中药制剂质量标准，提高生产和管理水平 18

第六节 中药药剂现代化研究新的思维方式 18

一、科学思维方式的类型与特征 19

（一）白思维方式的特征 19

（二）黑思维方式的特征 19

（三）灰思维方式的特征 19

二、科学思维方式基本含义的延伸 19

三、灰思维是推动中药药剂现代化的新思维 20

第二章 超微粉碎技术在中药药剂中的应用 22

第一节 概述 22

一、超微粉的含义与特点 22

（一）超微粉的含义 22

（二）超微粉的特点 22

二、超微粉碎的过程特点 24

（一）超微粉碎过程力学 24

（二）超微粉碎过程化学 24

第二节 超微粉的制备及影响因素 25

一、超微粉碎的方法 25

（一）干法粉碎与湿法粉碎 25

（二）低温超微粉碎 25

二、超微粉的制备与影响因素 26

（一）机械冲击式粉碎机制备超微粉及其影响因素 26

（二）球磨机制备超微粉及其影响因素 27

（三）振动磨制备超微粉及其影响因素 29

（四）搅拌磨制备超微粉及其影响因素 30

（五）辊压式粉碎机制备超微粉及其影响因素 31

（六）气流粉碎机制备超微粉及其影响因素 31

第三节 超微粉碎在中药制剂中的应用与讨论 33

一、超微粉碎在中药制剂中的应用 33

二、中药超微粉碎有关问题的讨论 34

（一）超微粉碎设备的选用 34

（二）超微粉体的质量控制 34

（三）超微粉体的剂量问题 34

（四）超微粉体的改性研究 35

（五）超微粉碎的产业化 35

第三章 中药常用提取方法的应用与研究 37

第一节 概述 37

一、中药提取的过程 37

（一）浸润与渗透阶段 37

（二）解吸与溶解阶段 38

（三）浸出成分的扩散阶段 38

二、影响提取的因素 38

（一）中药粒度 39

（二）浸提溶剂 39

（三）浸提温度 39

（四）浸提时间 39

（五）浸提压力 39

（六）浓度梯度 39

（七）浸泡处理 40

（八）其他因素 40

第二节 中药常用提取方法的特点与选用 40

一、煎煮法 40

二、浸渍法 41

三、渗漉法 42

四、回流法 43

五、水蒸气蒸馏法 44

第三节 中药提取有关问题的讨论 45

一、中药提取如何体现中医药优势与特色 45

二、中药提取工艺数学模型及优法算法 46

三、中药提取亟待解决的工程技术问题 47

（一）单元工艺技术及装备 47

（二）质量检测与控制技术 48

四、新提取方法的选用问题 49

第四章 新的提取方法在中药药剂中的应用 51

第一节 超临界流体萃取法 51

一、概述 51

二、超临界流体的主要性质 52

三、超临界萃取工艺过程与特点 53

（一）超临界提取工艺过程 53

（二）超临界提取工艺的特点 54

四、超临界萃取使用的萃取剂 54

（一）超临界萃取剂的类型与临界参数 54

（二）超临界二氧化碳流体的特点 55

五、超临界萃取使用的夹带剂 56

（一）夹带剂的作用机理 56

（二）含夹带剂超临界流体萃取工艺 57

六、超临界流体萃取-分离过程的基本模式 58

（一）等温降压法流程 58

（二）变温恒压法流程 58

（三）恒温恒压吸附法流程 59

（四）多级降压解析法流程 59

七、超临界流体的相平衡和传质过程 60

（一）超临界流体的相平衡 60

（二）超临界萃取过程的质量传递 61

八、超临界萃取工艺流程的设计与设备 62

（一）超临界提取工艺流程的设计 62

（二）超临界提取的设备 62

九、超临界流体萃取在中药提取中的应用 63

（一）单味中药的超临界流体萃取 63

（二）复方中药的超临界流体萃取 65

十、超临界流体萃取有关问题讨论 66

（一）关于超临界流体萃取技术的推广问题 66

（二）关于超临界流体萃取技术的适用性问题 66

（三）关于体现中医药理论和特色问题 66

（四）关于研发新的超临界萃取剂问题 66

第二节 中药半仿生提取法 68

一、中药半仿生提取法的发展简况 68

二、中药半仿生提取法的理论基础 69

三、中药半仿生提取法的主要特点 69

（一）分析思维与系统思维的统一 69

（二）单体成分与活性混合物的统一 70

（三）中医治病特点与口服给药特点的统一 70

四、中药复方半仿生提取法研究的基本模式 70

（一）不含挥发性成分的中药复方研究模式 70

（二）含挥发性成分的中药复方研究模式 71

（三）研究模式各步骤主要技术关键简释 71

（四）中药复方半仿生提取举例 72

五、单味中药半仿生提取法研究的基本模式 74

（一）不含挥发性成分的中药研究模式 74

（二）含挥发性成分的中药研究模式 74

（三）研究模式各步骤主要技术关键简释 74

（四）单味中药半仿生提取举例 75

六、中药半仿生提取法有关问题的讨论 79

（一）人的认识和实践永远处于灰色状态之中 79

（二）考察处理复杂系统灰思维方式是普适的 79

（三）中药半仿生提取法对中医药现代化的意义 80

第三节 超声波提取技术 81

一、概述 81

二、超声提取的原理与特点 81

（一）超声提取的原理 81

（二）超声提取的特点 84

三、影响超声提取效果的因素 84

（一）强化传质速率 84

（二）药材的粉碎程度 85

（三）超声波频率的选择 85

四、超声提取技术在中药药剂中的应用 85

（一）超声强化提取挥发油和油脂 85

（二）超声强化提取多糖类 85

（三）超声强化提取蛋白质及其酶类 86

（四）超声强化提取苷类成分 87

（五）超声强化提取生物碱类成分 87

（六）超声强化提取酚类成分 87

（七）超声强化提取酮类成分 88

（八）超声强化提取萜类、酯类、香豆素、木脂素等成分 88

（九）超声技术用于中药复方的提取研究 89

（十）超声强化-超临界流体萃取（USFE） 89

（十一）超声在其他方面的应用 90

五、超声提取技术有关问题的讨论 90

（一）应统筹考虑影响超声提取效果的因素 90

（二）关于超声提取技术的工程放大问题 90

（三）应重视超声提取对中药复方的多指标比较研究 90

（四）进一步研究超声强化提取的机理 91

第四节 微波提取技术 92

一、概述 92

二、微波提取的原理与特点 93

（一）微波提取的原理 93

（二）微波提取的特点 93

三、影响微波提取效果的因素 94

（一）提取溶剂 94

（二）微波功率和提取时间 94

（三）提取温度 94

（四）物料粒度 94

（五）物料含水量 95

四、微波提取的操作与装置 95

（一）微波提取的工艺过程 95

（二）微波提取的装置 95

五、微波技术在中药提取中的应用 96

（一）各类成分的微波提取 96

（二）微波技术在中药提取中的应用实例 98

六、微波提取技术有关问题的讨论 99

（一）关于微波提取的机理研究问题 99

（二）关于微波提取工艺设计问题 99

（三）研发微波提取的工业化设备 99

（四）关于微波泄漏与防护问题 99

第五节 生物酶提取技术 101

一、概述 101

（一）酶的特性与影响酶活性的因素 101

（二）酶技术在中药提取及纯化中应用的原理与常用酶的种类 102

二、酶解技术在中药药剂中的应用 104

（一）酶技术在中药提取中的应用 104

（二）酶解技术在中药成分转化和结构改造方面的应用 107

（三）酶在分离纯化方面的应用 108

三、酶解技术有关问题的讨论 108

（一）酶在医药方面的应用 108

（二）酶的活力 109

（三）酶解技术应用的工艺参数 109

（四）酶法应用的问题 109

第五章 中药常用分离与纯化方法的应用与研究 112

第一节 概述 112

第二节 中药常用分离法的特点与选用 112

一、沉降分离法 112

二、离心分离法 113

（一）离心机的分类 113

（二）影响药液离心分离效果的因素 113

三、滤过分离法 113

（一）滤过操作的名词释义 114

（二）滤过机制 114

（三）影响滤过速度的因素 114

（四）滤过介质的种类和特性 115

（五）滤过方法与设备 116

第三节 中药常用纯化法的特点与选用 117

一、水醇法和醇水法 117

（一）水提醇沉法 117

（二）醇提水沉法 117

（三）应用注意事项 117

二、盐析法 118

三、酸碱法 118

（一）酸溶碱沉法 118

（二）碱溶酸沉法 118

（三）等电点法 119

四、透析法 119

五、萃取法 119

（一）液-液萃取 119

（二）固相萃取法 120

第四节 中药分离纯化有关问题的讨论 120

一、沉降分离法的缺点与改善方法 120

二、使用管式超速离心机应注意的问题 120

三、用板框压滤机预滤除炭问题 120

四、如何合理选用离心机问题 121

五、透析法在中药成分分离中应注意的问题 121

六、水醇法纯化中药水提液存在的问题 121

第六章 新的分离与纯化技术在中药药剂中的应用 123

第一节 膜分离技术 123

一、概述 123

（一）膜和膜分离基本概念与特征 124

（二）膜材料与分类 124

（三）膜组件 124

（四）膜设备 124

（五）膜系统 125

二、膜分离材料与制备 125

（一）高分子膜材料 125

（二）膜的制备 126

三、膜的结构与表征 127

（一）膜的结构 127

（二）膜的表征 129

四、膜分离中的传递过程 130

（一）物质通过膜的传递过程 130

（二）非平衡热力学为基础的膜传递模型 130

（三）膜分离传递过程中的主要参数 130

五、膜分离过程的类型 131

六、膜组件 135

（一）膜组件的含义 135

（二）膜组件的分类 135

七、膜过程的浓差极化与膜污染 136

（一）浓差极化 136

（二）膜污染的含义与种类 136

（三）影响膜污染的因素 137

（四）膜污染的分析方法 137

（五）减少或防止膜污染的方法 138

（六）膜的清洗 138

八、膜分离技术在中药药剂中的应用 139

（一）膜技术制备药业用水 139

（二）膜技术在中药制造中的应用 140

（三）膜技术用于微量药剂或含药血清的浓缩 144

（四）膜技术用于生产中污水的处理 144

九、膜分离技术有关问题的讨论 145

（一）超滤时可能出现的问题与解决方法 145

（二）有关超滤膜污染的问题 146

（三）纳米滤过膜的特点与应用前景 146

（四）膜技术与中药半仿生提取的相关问题 147

（五）膜技术在中药制剂应用中的相关问题 147

（六）膜分离技术的工业化应用问题 148

（七）膜对中药复方成分影响的问题 148

十、膜分离的应用现状与展望 148

第二节 分子蒸馏技术 150

一、概述 150

（一）分子蒸馏的含义与原理 150

（二）分子蒸馏的特点 151

（三）分子蒸馏的工艺流程 152

（四）分子蒸馏的设备 152

二、影响分子蒸馏分离效果的因素 154

（一）分离效果的评价 154

（二）影响分离效果因素 155

三、分子蒸馏技术在中药领域中的应用 156

（一）制备中药标准品及对照品 156

（二）清除提取物中有害物质 156

（三）分离化学结构极相似的成分 156

（四）在分离提纯中药成分中的应用 156

四、分子蒸馏技术有关问题的讨论 157

（一）分子蒸馏技术理论研究 158

（二）分子蒸馏技术设备研制 158

（三）工艺操作影响参数研究 158

（四）应用领域研究 158

第三节 大孔吸附树脂分离技术 159

一、概述 159

（一）大孔吸附树脂的含义、特点 159

（二）大孔吸附树脂吸附原理 160

（三）大孔吸附树脂的分类与规格 160

二、大孔吸附树脂的质量要求和性能评价 161

（一）大孔吸附树脂的质量要求 161

（二）大孔吸附树脂的性能评价 161

三、大孔吸附树脂使用前处理与再生方法 162

（一）大孔吸附树脂的预处理 162

（二）大孔吸附树脂的再生处理 163

四、大孔吸附树脂在中药分离纯化中的应用 163

（一）大孔吸附树脂的选择 163

（二）大孔吸附树脂分离纯化的操作步骤 164

（三）影响大孔吸附树脂分离纯化效果的主要因素 164

（四）大孔吸附树脂在中药分离纯化中的应用实例 164

五、大孔吸附树脂分离法有关问题的讨论 167

（一）大孔吸附树脂的安全性问题 167

（二）大孔吸附树脂的型号和标准问题 167

（三）中药复方的分离纯化问题 167

（四）其他问题 168

第四节 吸附澄清技术 168

一、概述 168

（一）吸附澄清的原理 168

（二）吸附澄清技术的特点 169

（三）吸附澄清剂的分类 170

二、吸附澄清技术在中药中的应用 172

（一）吸附澄清技术的基本操作 172

（二）影响吸附澄清效果的主要因素 172

（三）壳聚糖在中药提液纯化中的应用 173

（四）ZTC 1+1在中药提液纯化中的应用 176

三、吸附澄清技术有关问题的讨论 179

（一）吸附澄清法的适用范围及澄清剂的选用 179

（二）关于中药复方制剂使用吸附澄清技术问题 180

（三）完善吸附澄清技术的理论，开发新型吸附澄清剂 180

第七章 中药常用浓缩与干燥方法的应用与研究 181

第一节 概述 181

一、蒸馏、浓缩、干燥的联系与区别 181

二、影响浓缩效率的因素 181

（一）总传热系数（K）的影响 182

（二）平均传热温度差（△tm）的影响 183

三、影响干燥效率的因素 183

（一）被干燥物料的性质 183

（二）干燥技术与方法 183

（三）不同干燥阶段的影响因素 183

四、浓缩与干燥的注意事项 184

（一）浓缩注意事项 184

（二）干燥注意事项 184

第二节 中药常用浓缩法的特点与选用 184

一、常压浓缩法的特点与选用 184

（一）常压浓缩法的特点 184

（二）常压浓缩法的选用 184

二、减压浓缩法的特点与选用 185

（一）减压浓缩法的特点 185

（二）减压浓缩法的选用 185

三、薄膜浓缩法的特点与选用 186

（一）薄膜浓缩法的特点 186

（二）薄膜浓缩法的选用 187

第三节 中药常用干燥法的特点与选用 188

一、减压干燥法的特点与选用 188

（一）减压干燥法的特点 188

（二）减压干燥法的选用 188

二、沸腾干燥法的特点与选用 188

（一）沸腾干燥的特点 188

（二）沸腾干燥的选用 189

三、喷雾干燥法的特点与选用 189

（一）喷雾干燥的特点 189

（二）喷雾干燥的选用 190

四、冷冻干燥法的特点与选用 191

（一）冷冻干燥的特点 191

（二）冷冻干燥的选用 191

五、红外线干燥法的特点与选用 192

（一）红外线干燥的特点 192

（二）红外线干燥的选用 192

六、微波干燥法的特点与选用 193

（一）微波干燥的特点 194

（二）微波干燥的选用 194

第四节 中药干浸膏的特性与改性研究 194

一、中药干浸膏的特性 194

二、中药干浸膏的物性表征 195

（一）吸湿性 195

（二）流动性 195

（三）压缩性 196

（四）感官特性 196

三、中药干浸膏的改性方法与研究 196

（一）干浸膏粉体的改性方法 196

（二）干浸膏粉体的改性工艺 197

（三）干浸膏粉体的改性研究 197

第八章 中药制剂新技术 200

第一节 固体分散技术 200

一、概述 200

（一）固体分散技术的含义与分类 200

（二）固体分散体的特点与常用载体 201

二、固体分散体的释药作用原理 203

（一）固体分散体的速释作用 203

（二）固体分散体的缓释作用 204

三、固体分散体的成型技术 204

（一）熔融法 204

（二）溶剂法 204

（三）溶剂-熔融法 205

（四）研磨法 205

（五）喷雾干燥法 205

（六）冷冻干燥法 205

（七）热熔挤出法 205

（八）流化床包衣法 205

（九）超临界流体法 206

（十）直接胶囊填充法 206

四、固体分散体的质量检查与评价 206

（一）热分析法 206

（二）X-射线衍射法（X-ray diffraction） 207

（三）红外光谱测定法 207

（四）溶出速率测定法 207

（五）热台显微镜法 207

五、固体分散技术在中药药剂中的应用 208

（一）直接制备中药滴丸剂 208

（二）先制固体分散体再制成片剂 208

（三）先制固体分散体再制成胶囊剂 208

（四）先制固体分散体再制成注射剂 208

（五）先制固体分散体再制成胃内漂浮片 209

六、固体分散技术应用实例 209

七、固体分散体技术有关问题的讨论 210

（一）关于固体分散体的稳定性问题 210

（二）关于固体分散体的产业化问题 210

第二节 包合技术 213

一、概述 213

（一）包合技术的含义与包合物的分类 213

（二）包合技术的特点及常用的包合材料 213

（三）包合原理 216

二、包合物的制备 217

（一）包合物常用制备方法 217

（二）包合物常用的干燥方法 218

（三）影响包合工艺的因素 218

三、包合物的验证 219

四、包合技术应用实例 220

五、包合技术有关问题的讨论 221

（一）关于研发新的包合材料问题 222

（二）关于提高包合率问题 222

第三节 微型包囊技术 223

一、概述 223

（一）微型包囊技术的含义 223

（二）药物微囊化的应用特点 223

二、微囊的制备 224

（一）囊心物与囊材 224

（二）微囊的制备方法 225

（三）微囊中药物的释放 233

三、微囊的质量评价 234

（一）微囊的形态、粒径及其分布 334

（二）微囊的载药量与包封率 234

（三）药物的释放速率 235

（四）有机溶剂残留量 235

（五）微囊的稳定性 235

四、中药微型包囊有关问题的讨论 235

（一）中药复方微囊化的原料要求问题 235

（二）微型包囊技术工艺方面的问题 235

（三）微囊制剂成型与微囊的稳定性问题 236

第四节 微乳的制备技术 237

一、概述 237

（一）各类微乳的含义与特点 237

（二）微乳的形成理论 238

（三）微乳的给药途径 239

二、微乳的设计与制备 241

（一）微乳与自微乳 241

（二）亚微乳 242

三、微乳制剂的质量评价 244

（一）粒径及分布 244

（二）含量测定 244

（三）稳定性 244

（四）Zeta电位 244

（五）自乳化效率 244

（六）微乳的释药特性 245

四、微乳化技术在中药制剂中的应用 246

五、制备中药微乳有关问题的讨论 248

（一）中药成分的复杂性对微乳类制剂制备的影响 249

（二）表面活性剂的毒性问题 249

（三）微乳类制剂的稀释稳定性问题 249

第五节 脂质体的制备技术 251

一、概述 251

二、脂质体的特点、修饰与应用 251

（一）脂质体的特点 251

（二）脂质体的修饰 252

（三）脂质体的应用 256

三、脂质体的组成、结构与分类 258

（一）脂质体的组成 258

（二）脂质体的结构与分类 260

四、脂质体的理化性质 260

（一）电学性质 260

（二）相变温度 261

五、脂质体载体技术的理论依据 261

（一）吸附作用 261

（二）脂质交换 261

（三）吞噬 261

（四）融合 262

（五）扩散 262

六、脂质体的制备方法 262

（一）被动载药技术 263

（二）主动载药技术 265

七、脂质体体内过程的相关研究与理论 267

（一）生物利用度研究 268

（二）体内分布研究 268

八、脂质体的质量评价方法 269

（一）形态与粒径及其分布 269

（二）主药含量测定 269

（三）体外释放度测定 269

（四）包封率 269

（五）载药量 271

（六）稳定性研究 271

（七）靶向性评价 272

（八）安全性评价 273

（九）有机溶剂残留量 273

九、脂质体制备技术在中药制剂中的应用 273

（一）逆相蒸发法制备黄芩苷脂质体 273

（二）薄膜蒸发法-超声法制备当归挥发油脂质体 273

（三）注入法制备雷公藤甲素脂质体 273

（四）pH梯度法制备氧化苦参碱脂质体 274

（五）硫酸铵梯度法制备盐酸川芎嗪脂质体 274

（六）二次乳化法制备荠菜总黄酮多囊脂质体 274

（七）微射流-冻干法制备莪术油脂质体粉针 274

十、脂质体有关问题的讨论 274

（一）脂质体的稳定性 275

（二）脂质体的载药量和包封率 275

（三）磷脂的水化条件 276

（四）缓冲液的使用 276

（五）脂质体粒径的控制 276

（六）有机溶剂残留 276

（七）脂质体的灭菌 276

（八）药物的理化性质 276

第九章 中药口服速释固体制剂 279

第一节 概述 279

一、口服速释固体制剂的含义、特点与分类 279

（一）含义 279

（二）特点 279

（三）分类 279

二、口服速释固体制剂常用的制备方法 279

（一）冷冻干燥法 279

（二）湿法制粒法 280

（三）粉末直接压片法 280

三、口服速释固体制剂常用的辅料 280

第二节 口腔崩解片 280

一、口腔崩解片的含义与特点 280

（一）含义 280

（二）特点 280

二、口腔崩解片的研究与开发简况 281

三、口腔崩解片的影响因素 282

（一）药物性质 282

（二）辅料性质 282

（三）包装和贮存条件 283

四、口腔崩解片的辅料选用 283

（一）崩解剂 283

（二）矫味剂 283

五、口腔崩解片的制备工艺 283

（一）冷冻干燥法 283

（二）直接压片法 283

（三）湿法压制法 284

（四）湿法制粒法 284

（五）喷雾干燥工艺 284

（六）其他 284

六、口腔崩解片的质量要求与评价 284

七、口腔崩解片有关问题的讨论 284

（一）生产中的难点问题 284

（二）口感问题 285

（三）载药量问题 285

（四）湿润时间问题 285

（五）硬度和脆碎度问题 285

（六）崩解时限测定方法 285

第三节 分散片 286

一、分散片的含义与特点 286

（一）含义 286

（二）特点 287

二、分散片的影响因素 288

（一）药物粒度 288

（二）辅料种类与用量 288

（三）制备方法 289

三、分散片的制备工艺 290

（一）分散片制备的特殊要求 290

（二）分散片的压片方法 290

四、分散片的质量要求与评价 291

五、分散片有关问题的讨论 291

（一）中药分散片中药物的要求 291

（二）硬度的控制 291

（三）压制包衣技术 292

（四）分散片水中分散均匀性研究 292

第四节 舌下片 292

一、舌下片的含义与特点 292

（一）含义 292

（二）特点 292

二、舌下片的影响因素 293

（一）药物性质 293

（二）pH值 293

（三）辅料性质 293

三、舌下片的制备工艺 294

四、舌下片的质量要求与评价 294

五、舌下片有关问题的讨论 294

（一）舌下片与口腔崩解片的区别 294

（二）关于原辅料的配合实验问题 294

第五节 咀嚼片 294

一、咀嚼片的含义与特点 294

（一）含义 294

（二）特点 295

二、咀嚼片的影响因素 295

（一）药物性质 295

（二）辅料性质 295

三、咀嚼片的制备工艺 296

四、咀嚼片的质量要求与评价 296

五、咀嚼片有关问题的讨论 296

（一）辅料的选择问题 296

（二）临床应用现状 296

（三）适宜硬度的界定 297

（四）咀嚼片的服用方式 297

第六节 滴丸 297

一、滴丸的含义、特点与分类 297

（一）含义 297

（二）特点 297

（三）分类 297

二、滴丸的影响因素 299

（一）药物性质 299

（二）基质的选用 299

（三）制备过程的工艺参数 300

三、滴丸的制备工艺 300

（一）工艺流程 300

（二）冷凝剂 301

（三）滴丸机 301

（四）操作关键 301

四、滴丸的质量要求与评价 302

五、滴丸有关问题的讨论 302

（一）滴丸中药物状态的鉴别问题 302

（二）固体分散技术的应用问题 302

（三）滴丸的老化问题 302

第十章 中药黏膜给药制剂 304

第一节 概述 304

一、黏膜给药的含义与特点 304

（一）黏膜给药的含义 304

（二）黏膜给药的特点 304

二、黏膜给药制剂的类型 304

（一）口腔给药制剂 304

（二）鼻腔给药制剂 305

（三）直肠给药制剂 305

（四）肺部给药制剂 305

（五）眼部给药制剂 305

（六）阴道及尿道给药制剂 305

（七）耳腔给药制剂 306

三、中药黏膜给药的研究进展 306

（一）口腔给药的研究 306

（二）鼻腔给药的研究 306

（三）肺部给药的研究 306

（四）眼部给药的研究 307

（五）直肠给药的研究 307

（六）阴道给药的研究 307

第二节 黏膜给药制剂常用的辅料 307

一、黏膜给药制剂常用的辅料 308

（一）黏膜黏附材料 308

（二）黏膜渗透促进剂 309

二、黏膜给药制剂新型辅料 310

第三节 黏膜给药剂型的设计与评价 310

一、黏膜给药剂型的设计 310

（一）口腔给药 310

（二）鼻腔给药 311

（三）肺部给药 313

（四）眼部给药 315

（五）直肠给药 316

（六）阴道给药 317

二、黏膜给药剂型的质量评价 318

（一）体外评价 319

（二）体内评价 320

（三）鼻黏膜毒性作用的评价方法 320

第四节 黏膜给药技术在中药制剂中的应用 322

一、口腔给药剂型 322

二、肺部给药剂型 323

三、眼部给药剂型 323

四、鼻腔给药剂型 323

五、耳腔给药剂型 324

六、阴道和尿道给药剂型 324

七、直肠给药剂型 325

第五节 黏膜给药技术有关问题的讨论 326

一、鼻黏膜给药技术 326

（一）鼻黏膜给药的剂型问题 326

（二）鼻黏膜的渗透促进剂问题 326

二、口腔黏膜给药技术 326

（一）口腔黏膜给药的剂型问题 326

（二）口腔黏膜的渗透促进剂问题 327

第十一章 中药经皮给药系统 329

第一节 概述 329

一、经皮给药系统的概念与特点 329

（一）经皮给药系统的概念 329

（二）经皮给药系统的特点 329

二、经皮给药制剂的吸收机理 330

（一）皮肤的结构与生理 330

（二）药物在皮肤内的转运机理 331

（三）药物在皮肤内的扩散动力学 332

三、影响皮肤药物经皮吸收的因素 332

（一）皮肤的渗透性差异 332

（二）药物理化性质 333

四、经皮给药制剂的分类 334

（一）膜控释型经皮给药系统 334

（二）骨架型经皮给药系统 335

第二节 经皮给药制剂常用的辅料 335

一、聚合物骨架材料 335

二、控释膜材料 335

三、压敏胶 336

四、其他材料 337

第三节 经皮给药系统的设计与制备 337

一、经皮给药系统的药物选择 338

（一）药物的选择原则 338

（二）经皮给药系统的药物剂量 338

二、促进药物经皮吸收的方法 339

（一）渗透促进剂 339

（二）新型载体技术促进药物经皮渗透 341

（三）物理方法促进药物经皮渗透 342

（四）前体药物 344

三、药物经皮渗透的研究方法 345

（一）体外经皮渗透研究 345

（二）经皮吸收的体内研究 347

四、经皮给药系统的制备方法 347

（一）各类经皮给药系统的组成与制备 347

（二）膜材的加工、复合和成型 349

第四节 经皮给药制剂的质量评价 350

一、体外评价 350

（一）释放度 350

（二）黏附性 350

（三）重量差异 351

（四）含量均匀度 351

（五）体外经皮渗透实验 351

二、体内评价 351

（一）安全性试验 351

（二）生物利用度 351

（三）生物等效性 351

（四）体内外相关性 352

第五节 经皮给药技术在中药制剂中的应用 352

一、中药有效成分的体内外经皮渗透特性研究 352

二、促进中药透皮吸收方法的研究 354

（一）中药挥发油作为渗透促进剂的研究 354

（二）复合渗透促进剂的研究 355

（三）新型药物载体提高药物渗透速率的研究 355

（四）物理学方法促渗透研究 356

三、经络穴位经皮给药的研究 356

四、中药经皮给药制剂的研究 356

（一）中药有效成分或有效部位经皮给药制剂的研究 356

（二）中药及其复方提取物经皮给药制剂的研究 357

第六节 经皮给药技术有关问题的讨论 358

一、中药复方有效成分透皮吸收定量研究问题 358

二、渗透速率和渗透量能否达到治疗要求问题 358

三、中药透皮促进剂的开发与机理研究问题 358

四、利用新制剂新技术研究TDDS的制剂问题 359

五、新型中药TDDS的基础研究和开发问题 359

六、中药经皮给药制剂的剂型与质量标准问题 359

七、国产经皮给药制剂的辅料生产问题 359

八、TDDS制剂的工业生产配套水平问题 359

第十二章 中药口服给药定位控制释药系统 362

第一节 概述 362

第二节 口服给药胃部定位控制释药系统 363

一、胃部定位控制释药系统的概念与特点 363

（一）胃部定位控制释药系统的概念 363

（二）胃部定位控制释药系统的特点 363

二、胃部定位控制释药系统的类型 363

（一）胃内黏附型 364

（二）胃内漂浮型 364

（三）胃内膨胀型 365

三、胃内漂浮型制剂漂浮性能的影响因素 365

（一）骨架材料的选用 365

（二）制剂的密度和漂浮力 366

（三）制剂大小 366

（四）食物 366

（五）生理因素 367

四、胃内漂浮型制剂的制备与质量评价 367

（一）胃内漂浮型制剂的制备 367

（二）胃内漂浮型制剂的质量评价 367

五、中药胃部定位制剂的举例 368

六、胃内滞留制剂有关问题的讨论 371

（一）胃内滞留制剂在药物治疗方面的特点 371

（二）中药胃内滞留制剂当前存在的主要问题 371

第三节 口服结肠定位释药系统 371

一、结肠的生理解剖与吸收特点 372

二、口服结肠释药制剂的设计原理 372

（一）利用时滞效应设计的OCDDS 372

（二）利用胃肠道pH差异而设计的OCDDS 372

（三）综合时滞效应及胃肠的pH差异设计的OCDDS 372

（四）利用结肠特殊酶系设计自调式OCDDS 373

（五）利用结肠压力设计的OCDDS 373

（六）利用结肠的特异细胞株设计自调式的OCDDS 373

三、口服结肠定位释药制剂的质量评价 374

（一）体外评价方法 374

（二）体内评价方法 375

四、中药结肠定位控释制剂的举例 376

五、中药口服结肠定位控释有关问题的讨论 377

（一）中药口服结肠定位控释制剂的选题问题 377

（二）中药口服结肠定位控释研究存在的主要问题 377

第十三章 中药缓释、控释制剂研究的难点与思考 380

第一节 概述 380

一、缓释、控释制剂的概念与特点 380

（一）缓释、控释制剂的概念 380

（二）缓释、控释制剂的特点 381

二、缓释、控释制剂的释药原理与技术 381

（一）溶出释药原理与技术 381

（二）扩散释药原理与技术 382

（三）扩散与溶蚀结合的释药原理与技术 385

（四）渗透泵释药原理与技术 386

（五）离子交换释药原理与技术 390

第二节 缓释、控释制剂的设计与要求 391

一、设计缓释、控释制剂应考虑的因素 391

（一）理化因素 391

（二）生物因素 391

二、缓释、控释制剂的设计要求 392

（一）药物的选择 392

（二）设计要求 392

三、缓释、控释制剂的剂量设计 392

第三节 中药缓释、控释制剂研究存在的问题与讨论 393

一、中药缓释、控释制剂研究的现状 393

（一）中药单体化合物口服缓释制剂的研究 393

（二）中药有效部位口服缓释制剂的研究 394

（三）中药复方口服缓释制剂的研究 394

（四）单味药提取物口服缓释制剂的研究 395

二、中药缓释、控释制剂研究存在的问题 395

（一）对研制中药复方缓释制剂的认识问题 395

（二）中药药效物质基础问题 395

（三）药效物质体外释放和体内过程问题 395

（四）中药的前处理问题 396

（五）中药缓释、控释制剂成型工艺问题 396

（六）中药缓释、控释制剂的质量评价问题 396

三、中药缓释、控释制剂有关问题的讨论 396

（一）中药缓释、控释制剂研究与开发的立题依据 396

（二）药动学研究与缓释、控释制剂的设计 397

（三）中药的前处理与缓释、控释制剂的成型工艺 397

（四）中药缓释、控释制剂质量监控指标的确定及质量控制方法的建立 397

第十四章 中药注射剂的发展现状与思考 400

第一节 概述 400

一、以中药有效成分和有效部位研制注射剂 400

二、以新剂型的制剂研制中药注射剂 400

三、以新工艺、新技术研制中药注射剂 401

第二节 中药注射剂研究的立题思考 401

一、中药注射剂应主要用于临床急重症 401

二、中药注射剂应比非注射剂有明显的疗效优势 401

三、中药注射剂处方成分应基本清楚 401

第三节 中药注射剂制备的工艺流程与技术关键 402

一、中药注射剂制备的工艺流程 402

二、中药注射剂制备的关键环节 402

（一）中药材品种与质量鉴定的技术关键 402

（二）中药材提取与精制的技术关键 403

（三）中药注射剂配液的技术关键 403

（四）中药注射剂灭菌的技术关键 404

第四节 中药注射剂目前存在的“瓶颈”问题与对策 405

一、中药注射剂的物质基础与中医药理论问题 405

（一）中药注射剂的物质基础 405

（二）中药注射剂与中医药理论指导 405

二、中药注射剂的体内过程的研究问题 406

（一）药效物质基础不明确，难以选择检测成分 406

（二）缺少多成分的药代参数综合评价方法 406

三、临床疗效与安全性问题 406

（一）中药注射剂的临床疗效问题 406

（二）中药注射剂的安全性问题 407

四、中药注射剂的质量控制问题 408

（一）制定合理的含量测定方法与标准 409

（二）加强中药注射剂指纹图谱的研究 410

第十五章 中药制剂口服给药合理性研究与评价 411

第一节 中药制剂口服吸收影响因素研究 412

一、药物的溶解、分配与溶出 412

（一）药物的溶解 412

（二）药物的分配 413

（三）药物的溶出 414

（四）药物溶解、分配与溶出测定在药剂学上的应用 415

二、药物的肠内代谢与生物转化 416

（一）肠道微生态系统对中药成分及其活性的影响 417

（二）肠道酶系统对中药成分及其活性的影响 418

（三）中药活性组分对肠道微生态的影响 419

三、药物的跨膜转运 420

（一）中药单体成分口服吸收研究 420

（二）中药复方有效成分口服吸收研究 420

第二节 中药制剂口服吸收的研究方法 420

一、体外法 420

（一）组织流动室法 420

（二）外翻环法 421

（三）外翻肠囊法 421

（四）Caco-2细胞模型 421

二、在体法 422

（一）肠道灌流 422

（二）肠道的血管灌流 422

三、体内法 423

第三节 中药制剂生物药剂学研究与评价 423

一、生物利用度试验方法 423

（一）受试对象 423

（二）参比制剂 423

（三）试验制剂 423

（四）试验设计 423

（五）剂量确定 424

（六）取血测定 424

（七）计算生物利用度 424

二、中药制剂生物利用度评价指标 424

（一）血药浓度法 424

（二）生物效应法 425

（三）血药浓度合并生物效应法 425

三、口服给药生物利用度的预测 425

第十六章 中药新药研究的思路与方法 428

第一节概述 428

一、新药的含义 428

二、新药研究的意义 429

（一）满足医疗的需要 429

（二）追求利润的最大化 429

（三）研发中药新药振兴民族医药产业 429

三、新药研究的风险 430

（一）立项决策过程中的风险管理 430

（二）新药研发过程中的风险管理 430

（三）新药上市后的风险管理 431

第二节 药品注册管理简介 431

一、我国药品注册管理发展沿革简介 431

二、施行药品注册管理中存在的问题 431

三、新修订的药品注册管理办法要点 432

四、药品的注册申请分类 432

（一）新药申请 432

（二）仿制药申请 432

（三）进口药品申请 432

（四）药品补充申请 433

（五）药品再注册申请 433

五、中药、天然药物的注册申请 433

（一）中药、天然药物注册申请分类 433

（二）中药、天然药物注射剂基本技术要求 434

六、人用药品注册技术规范国际协调会简介 435

第三节 中药新药研究选题的思路与方法 436

一、中药新药研究选题的思路 436

（一）市场因素调研 436

（二）技术因素分析 439

二、中药新药研究选题的方法 442

（一）传统古方与经方 442

（二）名老中医经验方 442

（三）医院制剂 442

（四）民族药方 442

（五）新拟定的处方 442

（六）利用科研成果选方 442

（七）从单验秘方中选题 443

（八）从信息网络、报刊杂志、学术会议上选题 443

（九）老药新用 443

第四节 中药新药研究的方法 443

一、中药新药研究的原则 443

二、中药新制剂的处方设计 444

（一）研究方剂的组成 444

（二）选择适宜的辅料 444

三、中药新药的剂型选择 445

四、中药新药的制备工艺研究 446

（一）中药原料的选择与处理 446

（二）提取与纯化工艺的研究 446

（三）制剂成型工艺研究 448

五、中药新药质量标准的建立 448

（一）鉴别研究 449

（二）含量测定 449

六、中药新药稳定性考察 450

（一）影响因素试验 450

（二）加速试验 451

（二）长期试验 451

七、中药新药临床前毒理学研究 451

（一）急性毒性试验 451

（二）长期毒性试验 451

八、中药新药研究有关问题的讨论 452

（一）建立符合中医药特色的研究方法与动物模型 452

（二）建立科学可行的中药药效标准 453