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第一章 绪论 1

第一节 微生物药物的定义和组成以及微生物药物学的研究内容 1

一、微生物药物的定义和组成 1

二、微生物药物学的研究内容 2

第二节 从抗生素到微生物药物的发展概况 2

一、开创抗生素时代的渊源 2

二、抗生素时代的开创 3

三、抗生素发展的黄金时代 3

四、微生物来源的其他生理活性物质——微生物药物的最新组成 5

第三节 寻找微生物药物的基本途径和方法 6

第四节 当前寻找新微生物药物的主要途径 7

复习思考题 9

第二章 微生物资源多样性与微生物新药发现 11

第一节 微生物次级代谢产物的来源、生理活性以及结构多样性概述 11

一、微生物次级代谢产物来源的多样性 11

二、微生物次级代谢产物生理活性的多样性 12

三、微生物次级代谢产物结构的多样性 13

第二节 扩大微生物来源是发现微生物新药的重要途径 13

一、稀有放线菌是发现微生物新药的重要源泉 13

二、黏细菌是一类值得关注的微生物新资源 14

三、从植物内生菌中筛选微生物新药 16

四、从海洋微生物中筛选微生物新药 17

复习思考题 18

第三章 微生物菌种和发酵 19

第一节 微生物菌种选育技术和保藏 19

一、自然选育 19

二、诱变选育 20

三、杂交育种 21

四、原生质体融合技术 21

五、基因工程技术 23

六、菌种保藏的原理和方法 23

第二节 培养基 25

一、培养基的成分 25

二、培养基的配制原则和类型 27

第三节 灭菌和染菌的防治 29

一、灭菌原理与方法 30

二、培养基灭菌 31

第四节 发酵过程的控制 35

一、发酵过程的主要控制参数 36

二、发酵过程中的控制 37

复习思考题 39

第四章 抗细菌抗生素及细菌耐药性 41

第一节 β-内酰胺类抗生素及细菌耐药性 41

一、β-内酰胺类抗生素的基本结构特征 41

二、β-内酰胺类抗生素的作用机制 43

三、细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的作用机制 45

四、克服细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药性的对策 49

第二节 氨基糖苷类抗生素及细菌耐药性 55

一、氨基糖苷类抗生素的发展 55

二、氨基糖苷类抗生素的作用机制 56

三、细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药性的作用机制 58

四、具有抗耐药菌作用的新的氨基糖苷类抗生素的研究开发 59

第三节 MLS类抗生素及细菌耐药性 63

一、MLS类抗生素的结构特性 63

二、MLS类抗生素的作用机制 64

三、细菌对MLS类抗生素产生耐药性的作用机制 67

四、新型大环内酯类抗生素的研究开发 69

第四节 糖肽类抗生素及细菌耐药性 70

一、糖肽类抗生素的结构特征和临床应用 70

二、糖肽类抗生素的作用机制 72

三、细菌对糖肽类抗生素产生耐药性的作用机制 74

四、具有抗耐药菌作用的新的糖（脂）肽类抗生素 78

第五节 其他类别的抗生素及细菌耐药性 85

一、利福霉素类抗生素及细菌耐药性 85

二、其他类别的抑制细菌细胞壁合成的抗生素 88

三、其他类别的抑制细菌蛋白质合成的抗生素 89

第六节 细菌产生耐药性的非特异性机制及新药的研究开发 95

一、细胞外膜渗透性发生改变的耐药机制 96

二、主动药物外排的耐药机制与新药研究 98

三、细菌菌膜形成的机制与细菌耐药性 99

四、寻找新的药物作用靶位与克服耐药性新药的研究 103

复习思考题 111

第五章 抗真菌药物的作用机制及真菌耐药性 113

第一节 抗真菌药物发展简介 113

第二节 抗真菌药物的作用机制与真菌耐药性机制 114

一、作用于真菌细胞膜的抗真菌抗生素 114

二、作用于真菌细胞壁合成的抗真菌抗生素 116

三、抑制蛋白质合成的抗真菌抗生素 120

四、抑制电子传递的抗真菌抗生素 120

五、作用于核酸合成的抗真菌药物 120

第三节 抗真菌抗生素研究展望 121

复习思考题 122

第六章 抗菌肽——抗菌药物新资源 123

第一节 抗菌肽类活性物质的发展 123

一、抗菌肽简介 123

二、阳离子多肽的基本结构和功能 124

三、阳离子多肽的作用机制 124

第二节 防御素抗菌肽家族 126

一、防御素的结构特征 126

二、防御素的分布 127

三、微生物对防御素的耐受性 128

四、防御素的其他生物活性 128

第三节 cathelicidins抗菌肽家族 129

一、cathelicidins基因组成和生物合成 129

二、cathelicidins抗菌肽家族的结构特征 129

三、cathelicidins抗菌肽家族的抗菌活性 130

复习思考题 132

第七章 抗肿瘤抗生素及肿瘤细胞耐药性 133

第一节 蒽环类抗肿瘤抗生素 133

一、柔红霉素和阿霉素 133

二、双嵌入类化合物 135

第二节 丝裂霉素类抗肿瘤抗生素 135

第三节 博莱霉素类抗肿瘤抗生素 136

第四节 其他类别的抗肿瘤抗生素 137

一、放线菌素D 137

二、烯二炔类抗肿瘤抗生素 138

三、喷司他丁 140

四、格尔德霉素 140

第五节 肿瘤细胞多药抗性的特性 141

一、MDR的证明 141

二、MDR的分子遗传学 142

复习思考题 146

第八章 微生物来源的生理活性物质 147

第一节 微生物来源的具有免疫调节作用的生理活性物质 147

一、免疫调节与免疫治疗 147

二、大环内酯类免疫抑制剂 149

三、肽类免疫抑制剂 152

四、其他结构类别的免疫抑制剂 154

第二节 微生物来源的具有降血脂作用的酶抑制剂 155

一、胆固醇与高血脂症 155

二、HMG-CoA还原酶制剂 155

第三节 微生物来源的具有代谢调节作用的酶抑制剂 158

一、微生物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂 158

二、微生物来源的胰脂酶抑制剂 161

复习思考题 163

第九章 非临床用微生物药物 165

第一节 农用抗虫抗生素 165

一、聚醚类抗生素 166

二、非典型大环内酯类抗虫抗生素 167

第二节 农用抗菌抗生素 169

一、灭瘟素S 169

二、春日霉素 169

三、有效霉素 170

第三节 除草及其他农用抗生素 170

一、双丙氨膦 171

二、除莠霉素 171

三、赤霉素 172

四、脱落酸 172

第四节 作为食品防腐剂的抗生素 172

一、纳他霉素 172

二、乳链球菌素 173

第五节 兽用抗生素与细菌耐药性 173

一、抗菌生长促进剂 173

二、通过饲养动物细菌的耐药基因向人体的传播 175

三、从动物向人体传递耐药细菌的途径 175

复习思考题 176

第十章 生物转化技术在现代制药工业中的应用 177

第一节 生物转化的定义与研究内容 177

第二节 生物转化的基本类型 178

一、还原反应 178

二、氧化反应 178

三、水解反应 179

四、转移和裂合反应 179

第三节 生物转化与手性药物合成 180

一、有关手性的几个基本概念 180

二、开发手性药物的意义 185

第四节 生物转化在现代制药工业中的应用 187

一、脂肪酶在制药工业中的应用 187

二、醇脱氢酶在制药工业中的应用 192

三、环氧化物水解酶在制药工业中的应用 193

四、其他一些酶在制药工业中的应用 194

第五节 生物转化与甾体药物 195

一、生物转化与甾体类药物制备概述 195

二、甾醇边链的生物降解与甾体药物制备 197

三、生物羟基化反应与甾体药物制备 201

复习思考题 202