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第一章　绪论 1

第一节 药理学的研究内容与学科任务 1

第二节 药理学发展简史 2

第二章 药物效应动力学 4

第一节 药物作用与药理效应 5

第二节 治疗作用与不良反应 6

第三节 量效关系 7

第四节 构效关系 9

第五节 药物作用机制 10

第六节 药物与受体 11

一、受体研究的实验、假说与发展 11

二、受体的性质和特性 11

三、药物与受体相互作用的学说 12

四、受体与药物反应动力学 12

五、作用于受体的药物分类 13

第七节　跨膜信息转导与细胞内信使 15

一、细胞信息转导体系中的信号接受系统 15

二、细胞信号转导体系中的信使物质 18

三、细胞信息转导系统与药物的影响 18

第三章 药物代谢动力学 20

第一节 药物的体内过程 21

一、药物的转运 21

二、药物的体内过程 23

第二节　速率过程 28

一、药物浓度-时间曲线 28

二、药动学模型 28

三、消除速率的类型 29

四、药动学参数及其意义 31

五、一级速率消除与多次用药 33

第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则 35

第一节 药物方面的因素 35

一、药物剂型与剂量 35

二、联合用药及药物相互作用 36

第二节 患者方面的因素 37

一、年龄 37

二、性别 37

三、遗传异常 37

四、病理情况 38

五、心理因素和安慰剂效应 38

六、机体对药物反应的变化 38

第三节　合理用药原则 39

第五章 新药研究 40

第一节 药理学研究是发现新药的重要手段 41

一、基础药理学研究与临床药理学研究 41

二、药理学研究的整体和离体实验 41

三、药理学研究的测定方法 41

第二节　新药的发现及其开发研究 42

第三节 新药的研究方案和临床药理研究内容 43

第四节 上市药物再评价及药物不良反应监测 44

第六章 传出神经系统药理学概论 46

第一节 传出神经系统的组成 46

第二节　传出神经系统的递质和受体 48

一、传出神经系统的递质 49

二、传出神经系统的受体 52

第三节　传出神经系统的生理功能 55

第四节　传出神经系统药物基本作用及其分类 56

一、传出神经系统药物基本作用方式 56

二、传出神经系统药物分类 56

第七章　胆碱受体激动药 58

第一节　M胆碱受体激动药 58

一、胆碱酯类 59

二、生物碱类 61

第二节　N胆碱受体激动药 63

第八章 抗胆碱酯酶药 65

第一节　胆碱酯酶 65

第二节　抗胆碱酯酶药 66

一、易逆性抗AChE药的一般特性 67

二、常用的易逆性抗AChE药 69

第九章　胆碱受体阻断药 72

第一节　M胆碱受体阻断药 72

第二节 Nm胆碱受体阻断药 76

一、除极型肌松药 76

二、非除极型肌松药 77

附：有机磷酸酯类中毒及解救 78

第十章 肾上腺素受体激动药 82

第一节 构效关系和分类 82

一、构效关系 82

二、分类 83

三、儿茶酚胺的体内过程 84

第二节　α受体激动药 84

第三节　α、β受体激动药 86

第四节 β受体激动药 89

第十一章　肾上腺素受体阻断药 92

第一节 α受体阻断药 92

第二节 β受体阻断药 94

第十二章 局部麻醉药 99

第十三章 中枢神经系统药理学概论 104

第一节 中枢神经系统药物作用的基础 105

一、神经元 105

二、神经胶质细胞 105

三、神经环路 105

四、突触与信息传递 106

五、离子通道 106

第二节 中枢神经递质及其受体 106

一、乙酰胆碱 107

二、γ-氨基丁酸 107

三、兴奋性氨基酸 108

四、去甲肾上腺素 109

五、多巴胺 109

六、5-羟色胺 110

七、组胺 111

八、神经肽 111

第三节 中枢神经系统药理学特点 112

第十四章　全身麻醉药 114

第一节　吸入麻醉药 114

第二节　静脉麻醉药 117

第三节　麻醉药物的联合应用 118

第十五章　镇静催眠药 120

第一节　苯二氮？类 121

一、苯二氮？类镇静催眠药 121

二、新型苯二氮？受体激动剂 125

附：苯二氮？受体拮抗剂 126

第二节 巴比妥类 126

第三节　其他镇静催眠药 128

附：中枢兴奋药 128

一、主要能使大脑皮质功能活动提高的药物 128

二、主要能使延髓呼吸中枢兴奋的药物 130

第十六章 抗癫痫药及抗惊厥药 132

第一节　抗癫痫药 132

第二节　抗惊厥药 137

第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 139

第一节 治疗帕金森病药 140

一、拟多巴胺药 141

二、中枢抗胆碱药 142

三、其他 143

第二节 治疗阿尔茨海默病药 143

一、AChE抑制剂 144

二、M受体激动剂 145

三、NMDA受体拮抗剂 145

四、神经细胞生长因子增强剂 146

五、代谢激活剂 146

第十八章　治疗精神病药 148

一、吩噻嗪类 148

二、硫杂蒽类 152

三、丁酰苯类 153

四、其他抗精神病药物 154

第十九章　治疗抑郁症和躁狂症药 156

第一节　抗抑郁症药 156

一、三环类抗抑郁药 158

二、选择性5-HT再摄取抑制药 159

三、NA再摄取抑制药 160

四、其他抗抑郁药 161

第二节　抗躁狂症药 162

第二十章　镇痛药 164

第一节 阿片生物碱类镇痛药 164

一、构效关系 164

二、阿片受体及阿片肽 165

三、常用阿片生物碱类镇痛药 167

第二节　人工合成的阿片类镇痛药 169

第三节 其他镇痛药 171

第四节 阿片受体拮抗剂 171

第五节 恶性肿瘤所致疼痛的阶梯治疗 171

第六节 阿片类药物依赖性及其治疗 172

一、药物依赖性的定义 172

二、阿片依赖性的机制 172

三、阿片类药物依赖性的治疗 172

第二十一章　解热镇痛药 175

第一节　概述 175

第二节 水杨酸类 178

第三节　苯胺类 179

第四节 吲哚衍生物及类似物 180

第五节 丙酸类 180

第六节 选择性环氧酶-2抑制剂 181

第七节 其他解热镇痛抗炎药 182

第二十二章　Ca2+通道阻滞药 184

第一节　Ca2+通道与Ca2+通道阻滞药分类 185

一、细胞内钙的调节与Ca2+的病理生理意义 185

二、Ca2+通道类型及分子结构 186

三、Ca2+通道阻滞药分类 186

第二节 药理作用及临床应用 187

一、作用机制 187

二、药理作用 188

三、临床应用 189

第三节 体内过程及不良反应 192

一、体内过程 192

二、不良反应 192

第四节 常用的Ca2+通道阻滞药 193

一、苯烷胺类 193

二、二氢吡啶类 194

三、地尔硫？类 195

四、氟桂利嗪类 195

五、普尼拉明类 196

六、其他 196

第二十三章 肾素-血管紧张素系统抑制药 197

第一节 肾素-血管紧张素系统 197

第二节 血管紧张素转化酶抑制药 198

一、药理作用 199

二、作用机制 199

三、临床应用 200

四、不良反应 200

五、分类及常用药物 201

第三节 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 202

第二十四章 抗高血压药 205

第一节 作用部位及分类 205

第二节 常用抗高血压药 206

一、肾素-血管紧张素系统抑制药 206

二、Ca2+通道阻滞药 206

三、利尿降压药 206

四、交感神经抑制药 206

五、血管扩张药 209

第三节 高血压治疗的新概念 210

一、确切降压 210

二、稳定血压 211

三、阻断RAS 211

第二十五章 抗心律失常药 213

第一节 心律失常的电生理学基础 214

一、正常心肌电生理 214

二、心律失常发生机制 215

第二节 抗心律失常药物的分类 216

第三节 常用抗心律失常药 217

一、Ⅰ类药——Na+通道阻滞药 217

二、Ⅱ类药——β受体阻断药 220

三、Ⅲ类药——延长动作电位时程药 221

四、Ⅳ类药——钙拮抗药 223

五、其他类药 223

六、抗心律失常药的电生理作用比较和合理应用 224

第二十六章 治疗充血性心力衰竭的药物 227

第一节 心力衰竭的病理生理机制和药物作用的环节 227

一、交感神经激活和β受体信号转导的变化 228

二、肾素-血管紧张素-醛固酮系统的激活 228

三、心脏重构 229

第二节 常用药物 229

一、ACE抑制药和血管紧张素Ⅱ受体拮抗药 229

二、利尿药 230

三、β受体阻断药 230

四、醛固酮拮抗药 231

五、正性肌力药 231

六、血管扩张药 234

第二十七章 抗心绞痛药 236

第一节 硝酸酯类 238

第二节 β受体阻断药 240

第三节 Ca2+通道阻滞药 241

第四节 其他抗心绞痛药 243

第五节 抗心绞痛药物的联合应用 244

第二十八章 抗动脉粥样硬化药 246

第一节 调血脂药 246

一、HMG-CoA还原酶抑制剂 247

二、影响胆固醇吸收和转化的药物 250

三、影响脂蛋白合成、转运及分解的药物 251

第二节 抗氧化剂 253

一、合成型抗氧化剂 253

二、天然型抗氧化剂 253

第三节 多烯脂肪酸类 254

第四节 动脉内皮保护药 254

第二十九章 利尿药 256

第一节 利尿药作用的生理学基础 257

第二节 常用利尿药 259

一、碳酸酐酶抑制药 259

二、袢利尿药 259

三、噻嗪类利尿药 261

四、保钾利尿药 262

五、渗透性利尿药 264

第三十章 作用于血液及造血系统的药物 266

第一节 抗凝血药 267

一、凝血酶间接抑制药 268

二、凝血酶直接抑制药 270

三、维生素K拮抗药 270

四、体外抗凝药 271

第二节 抗血小板药 271

一、抑制血小板代谢的药物 272

二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物 273

三、血小板膜糖蛋白受体阻断药 273

第三节 纤维蛋白溶解药 273

一、第一代纤维蛋白溶解药 274

二、第二代纤维蛋白溶解药 274

三、第三代纤维蛋白溶解药 275

第四节 促凝血药 275

第五节 作用于造血系统的药物 276

一、抗贫血药 276

二、促白细胞生成药 279

第六节 血容量扩充药 279

第三十一章 作用于呼吸系统的药物 281

第一节 平喘药 281

一、肾上腺素受体激动药 281

二、茶碱类 283

三、M受体阻断药 283

四、糖皮质激素类 283

五、肥大细胞膜稳定药 284

六、其他 284

第二节 镇咳药 285

第三节 祛痰药 285

第三十二章 作用于消化系统的药物 287

第一节 抗消化性溃疡药 287

一、抗酸药 287

二、抑制胃酸分泌药 288

三、胃黏膜保护药 290

四、抗幽门螺杆菌药 291

第二节 消化功能调节药 292

一、助消化药 292

二、止吐药与胃肠促动药 292

三、泻药 293

四、止泻药 294

五、利胆药 294

第三十三章 作用于子宫平滑肌的药物 296

第一节 子宫平滑肌兴奋药 296

一、垂体后叶激素 296

二、前列腺素 298

三、麦角生物碱类 299

第二节 子宫平滑肌抑制药 301

一、β2受体激动药 301

二、其他子宫平滑肌抑制药 301

第三十四章 影响自体活性物质的药物 303

第一节 组胺 303

第二节　抗组胺药 304

一、H1受体阻断药 304

二、H2受体阻断药 306

第三节　膜磷脂代谢产物类药及其阻断药 306

一、前列腺素和血栓素 306

二、血小板活化因子 307

三、白三烯及其阻断药 307

第四节 5-羟色胺类药及阻断药 308

一、5-羟色胺及其受体激动药 308

二、5-羟色胺阻断药 309

第五节　一氧化氮 309

第六节 多肽类 310

一、激肽类 310

二、血管紧张素 310

三、利尿钠肽 310

四、P物质 310

五、内皮素 310

六、其他 310

第七节　腺苷 311

第三十五章 性激素类药与避孕药 312

第一节 性激素的分泌调节及作用机制 312

一、性激素分泌的调节方式 312

二、性激素的作用机制 313

第二节　雌激素类药及抗雌激素类药 313

一、雌激素类药 313

二、抗雌激素类药与选择性雌激素受体调节药 314

第三节 孕激素类药及抗孕激素类药 315

一、孕激素类药 316

二、抗孕激素类药 316

第四节　雄激素类药和抗雄激素类药 317

一、雄激素类药 317

二、同化激素类药 318

三、抗雄激素类药 318

第五节　避孕药 318

一、女用避孕药 318

二、男用避孕药 320

第三十六章 治疗前列腺增生和勃起功能障碍的药物 321

第一节 治疗前列腺增生的药物 321

一、前列腺增生概述 321

二、α肾上腺素受体阻断药 322

三、5α-还原酶抑制剂 323

四、植物药 324

五、其他治疗药物 325

第二节 治疗前列腺炎综合征的药物 325

第三节 治疗勃起功能障碍的药物 326

一、口服药物 326

二、舌下含服药物 328

三、注射和经尿道治疗药物 328

四、激素替代疗法 329

第三十七章　肾上腺皮质激素类药物 330

第一节　糖皮质激素类药物 331

第二节　皮质激素抑制药 340

第三十八章　甲状腺激素和抗甲状腺药 341

第一节 甲状腺激素 341

第二节　抗甲状腺药 345

一、硫脲类 345

二、碘和碘化物 346

三、放射性碘 347

四、β受体阻断药 347

第三十九章　胰岛素及口服降血糖药 349

第一节　胰岛素 349

第二节 口服降血糖药 352

一、磺酰脲类 352

二、双胍类 354

三、胰岛素增敏药 355

四、葡萄糖苷酶抑制药 356

五、其他类 356

第四十章 抗骨质疏松的药物 357

第一节 骨质疏松的发病机制 357

第二节　骨吸收抑制药 359

一、双膦酸盐 359

二、降钙素 362

三、雌激素 363

四、植物雌激素 365

第三节 骨形成促进药 366

一、氟化物 366

二、甲状旁腺激素 367

三、雄激素 368

第四节　骨矿化促进药 368

一、钙制剂 368

二、维生素D 368

第五节　其他药物 369

第四十一章 抗菌药物概论 371

第一节 抗菌药发展简史和常用术语 372

一、抗菌药发展简史 372

二、常用术语 372

第二节 抗菌药物的作用机制 373

一、抑制细菌细胞壁的合成 373

二、改变胞质膜的通透性 374

三、抑制蛋白质的合成 374

四、影响核酸代谢 374

五、影响叶酸代谢 374

第三节 细菌耐药性 375

一、细菌耐药性的产生 375

二、耐药性的种类 375

三、耐药的机制 375

四、耐药基因的转移方式 376

五、多重耐药的产生与对策 377

第四节 抗菌药物合理应用原则 378

一、尽早确定病原菌 378

二、按适应证选药 378

三、正确确定给药剂量和用法 379

四、抗菌药物的预防应用 379

五、抗菌药物的联合应用 379

第四十二章 β-内酰胺类抗生素 381

第一节　化学结构、机制及耐药性 381

第二节 青霉素类抗生素 384

一、天然青霉素 385

二、半合成青霉素 386

第三节 头孢菌素类抗生素 387

一、第一代头孢菌素 389

二、第二代头孢菌素 389

三、第三代头孢菌素 389

四、第四代头孢菌素 390

第四节　其他β-内酰胺类抗生素 391

一、碳青霉烯类 391

二、头霉素类 391

三、单环β-内酰胺类 391

四、氧头孢烯类 391

五、β-内酰胺酶抑制药 392

第四十三章　大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 394

第一节 大环内酯类抗生素 394

一、概述 394

二、各种大环内酯类抗生素的特点 396

第二节 林可霉素类抗生素 398

第三节 多肽类抗生素 398

第四十四章 氨基糖苷类抗生素 402

第一节 氨基糖苷类抗生素的共性 402

第二节 各种氨基糖苷类抗生素的特点及应用 405

第四十五章 四环素类及氯霉素类 409

第一节 四环素类抗生素 409

一、四环素类抗生素的共性 409

二、各种四环素类抗生素特点及应用 412

第二节 氯霉素类抗生素 412

第四十六章 人工合成抗菌药 416

第一节 喹诺酮类抗菌药 417

一、概述 417

二、各种喹诺酮类药物抗菌作用特点及应用 420

第二节 磺胺类抗菌药 421

一、磺胺类抗菌药的共性 421

二、各种磺胺类药物的特点及应用 422

第三节 其他合成抗菌药物 423

第四十七章 抗结核病药与抗麻风病药 425

第一节 抗结核病药 426

一、常用抗结核病药 426

二、结核病化学治疗的原则 429

第二节 抗麻风病药 429

第四十八章 抗真菌药 431

第一节 抗深部真菌感染药 434

第二节 抗表浅部真菌感染药 437

第四十九章 抗病毒药 440

第一节 抗病毒药概述 441

一、病毒简介 441

二、抗病毒药的作用机制和分类 441

第二节 广谱抗病毒药 442

一、嘌呤或嘧啶核苷类似药 442

二、生物制剂 443

第三节 抗RNA病毒药 443

一、抗艾滋病病毒药 443

二、抗流感病毒药 448

第四节 抗DNA和RNA病毒药 450

一、抗疱疹病毒药 450

二、抗乙型肝炎病毒药 451

第五十章 抗寄生虫药 453

第一节 抗疟药 453

一、疟原虫生活史和抗疟药的作用环节 454

二、主要用于控制症状的药物 455

三、主要用于阻止复发和传播的药物 458

四、主要用于病因性预防的药物 458

第二节 抗阿米巴病药 459

第三节 抗血吸虫病和抗丝虫病药 460

一、抗血吸虫病药 460

二、抗丝虫病药 461

第四节 抗肠蠕虫药 461

第五十一章 抗恶性肿瘤药 464

第一节 抗肿瘤药的概述 465

一、抗肿瘤药的分类 465

二、抗肿瘤药物作用的细胞生物学机制 465

三、抗肿瘤药物作用的生化机制 467

四、抗肿瘤药物的新作用靶点 467

五、抗肿瘤药物的耐药性及作用机制 469

第二节 常用的抗肿瘤药 471

一、抗代谢药 471

二、干扰蛋白质合成与功能的药物 474

三、嵌入DNA干扰转录过程的药物 476

四、影响DNA结构与功能的药物 477

五、影响体内激素平衡的药物 481

六、肿瘤生物治疗药物 483

第三节 抗恶性肿瘤药应用中的常见问题 487

一、化疗在综合治疗中的作用 487

二、影响化疗疗效的因素 487

三、抗恶性肿瘤药的联合应用 488

四、抗恶性肿瘤药的毒性反应 488

第五十二章 影响免疫功能的药物 491

第一节 免疫抑制药 492

一、钙调磷酸酶抑制药 493

二、抗代谢药 495

三、烷化剂 496

四、抗体 496

第二节 免疫增强药 499

第五十三章 基因药物与基因治疗 502

第一节 基因治疗的分类、方式与途径 502

一、基因治疗的分类 502

二、基因治疗的方式 503

三、基因治疗的途径 503

第二节 基因转移的技术 503

第三节 基因治疗的靶向调控 504

一、目的基因表达空间的定位 504

二、目的基因表达时序的调控 504

三、目的基因表达水平的调控 504

第四节 RNAi技术及其应用 504

一、RNAi的分子生物学机制 504

二、RNAi现象的生物学意义 506

三、RNAi技术与其他反向遗传性研究手段的比较 506

四、RNAi技术在药物研究中的价值 506

第五节 基因治疗的应用 506

一、遗传性疾病的基因治疗 506

二、恶性肿瘤的基因治疗 506

三、感染性疾病的基因治疗 507

四、其他疾病的基因治疗 507

第六节 基因治疗的展望 507

中文专业词汇索引 509

英中文专业词汇对照及索引 515