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第一篇 杀虫剂与杀螨剂 1

第一章 昆虫生长调节剂 2

第一节 蜕皮激素类似物 2

一、双酰肼类昆虫生长调节剂 3

二、双酰肼类昆虫生长调节剂的作用机理及构效关系研究 5

三、主要品种 8

第二节 保幼激素类 11

一、保幼激素类似物 11

二、具保幼激素活性的昆虫生长调节剂 12

三、植物源保幼激素活性化合物 16

四、保幼激素对昆虫的生物活性 16

五、保幼激素的作用机制 17

第三节 昆虫生长调节剂在农业害虫防治中的重要意义 17

第四节 昆虫生长调节剂存在的问题与应用前景 18

参考文献 18

第二章 几丁质合成抑制剂 22

第一节 几丁质合成酶 22

第二节 几丁质的生物合成 23

第三节 几丁质合成酶抑制剂 24

一、苯甲酰脲类 24

二、（硫）脲异（硫）脲类似物 35

三、噻二嗪类 37

四、三嗪（嘧啶）胺类 38

参考文献 39

第三章 呼吸作用抑制剂 42

第一节 昆虫的呼吸链及杀虫剂靶位 42

第二节 复合物Ⅰ抑制剂（MET-Ⅰ inhibi-tor）—NADH脱氢酶抑制剂 44

一、主要品种 44

二、代谢作用 51

三、抗性问题 52

第三节 复合物Ⅲ抑制剂 52

一、主要品种 53

二、代谢作用 55

第四节 氧化磷酸化抑制剂 55

一、ATP合成酶 55

二、ATP合成酶抑制剂主要种类 56

第五节 解偶联剂——溴虫腈（chlorfenapyr） 61

参考文献 65

第四章 脂类合成抑制剂 67

第一节 螺螨酯和螺甲螨酯 67

第二节 螺虫乙酯 69

第三节 其他季酮酸衍生物 72

一、呋喃-2-酮类 72

二、吡咯-2-酮类 74

三、噻吩-2-酮类 75

四、环戊-2-烯酮类 76

五、六元环酮-烯醇衍生物 76

参考文献 77

第五章 乙酰胆碱酯酶抑制剂 79

第一节 乙酰胆碱酯酶 79

一、乙酰胆碱酯酶的动力学机制 79

二、乙酰胆碱酯酶的晶体结构 80

三、乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制 81

第二节 有机磷杀虫剂 82

一、有机磷杀虫剂的种类 83

二、有机磷杀虫剂的化学性质 84

三、有机磷杀虫剂的作用机制 85

四、有机磷杀虫剂的代谢 86

五、有机磷杀虫剂的主要品种 93

第三节 氨基甲酸酯类杀虫剂 118

一、活性化合物的发现及发展 119

二、作用机制 122

三、结构类型 124

四、结构与活性的关系 140

参考文献 145

第六章 烟碱乙酰胆碱受体激动剂 147

第一节 烟碱乙酰胆碱受体 147

第二节 新烟碱类杀虫剂 149

一、作用机制 149

二、活性化合物的发现与发展 151

三、主要品种 154

四、结构与活性的关系 160

五、活性衍生物及其发展趋势 161

第三节 多杀菌素类杀虫剂 165

一、多杀菌素的结构与性质 165

二、多杀菌素的作用机制 166

三、结构修饰 167

四、spinetoram （DE-175） 171

五、多杀菌素的生物合成 171

六、多杀菌素的发酵生产 173

第四节 沙蚕毒素类杀虫剂 174

一、作用机制 174

二、结构特点与合成 175

三、主要品种 176

参考文献 179

第七章 调节氯离子通道的杀虫剂 180

第一节 配体门控氯离子通道 180

一、γ-氨基丁酸配位门氯离子通道 181

二、谷氨酸配体门控氯离子通道 182

第二节 历史上以GABA受体作为靶标的杀虫剂及化合物 182

一、非竞争性拮抗剂标记物 182

二、六六六 183

三、环戊二烯类 184

第三节 氟虫腈类杀虫剂 186

第四节 阿维菌素 191

第五节 依维菌素 195

第六节 甲氨基阿维菌素苯甲酸盐 195

第七节 弥拜菌素 198

参考文献 202

第八章 电压门控钠离子通道阻断剂 205

第一节 电压门控钠离子通道 205

第二节 茚虫威 206

一、发现过程 206

二、结构与活性关系 209

三、前药的设计及其作用机制 209

四、茚虫威的合成方法 211

五、茚虫威的抗药性 214

第三节 氰氟虫腙 214

一、发现过程 215

二、作用机制 215

第四节 滴滴涕（DDT）类杀虫剂 216

一、DDT 216

二、甲氧基滴滴涕 217

第五节 拟除虫菊酯杀虫剂 218

一、作用机制 219

二、活性化合物的发现及发展 219

三、拟除虫菊酯的合成 225

四、主要品种 240

五、结构与活性的关系 247

参考文献 250

第九章 微生物破坏昆虫中肠细胞膜 252

第一节 苏云金芽孢杆菌 252

一、杀虫晶体蛋白 253

二、Vips蛋白 255

三、Zwittermicin A 256

四、抗性问题 256

第二节 球形芽孢杆菌制剂 257

一、Bin毒素 257

二、Mtx毒素 258

第三节 日本金龟子芽孢杆菌 258

参考文献 259

第十章 章鱼胺拮抗剂 260

第一节 章鱼胺 260

第二节 章鱼胺激活剂的结构与活性的关系 262

第三节 主要品种 263

参考文献 265

第十一章 影响钙平衡的杀虫剂 267

第一节 鱼尼丁 267

第二节 鱼尼丁受体的结构与功能 268

第三节 氟虫酰胺及氯虫酰胺等杀虫剂的作用机制 269

第四节 氟虫酰胺 270

一、发现历程与构效关系 271

二、合成方法 272

三、生物活性 273

第五节 氯虫酰胺 275

一、发现及构效关系 275

二、合成方法 278

三、生物活性 278

第六节 氰虫酰胺 279

第七节 其他各类正在研究的化合物 279

参考文献 283

第十二章 取食阻断剂 285

第一节 吡蚜酮 285

第二节 pyrifluquinazon 289

第三节 氟啶虫酰胺（flonicamid） 290

参考文献 293

第十三章 作用机制尚未确定的杀虫剂与杀螨剂 294

第一节 啶虫丙醚 294

一、发现及优化过程 294

二、合成方法及性质 296

三、杀虫活性及应用 296

四、作用机制 297

第二节 联肼威（bifenazate） 298

一、发现及其构效关系 298

二、合成方法及性质 299

三、作用机制 299

四、生物活性 299

第三节 灭螨猛 300

一、合成方法及性质 300

二、生物活性 300

第四节 其他杀虫、杀螨剂 300

一、苯螨特 300

二、乙螨唑 301

三、噻螨酮 302

参考文献 303

第十四章 土壤熏蒸剂 304

第一节 有机化合物 304

第二节 无机化合物类 307

参考文献 308

第二篇 杀菌剂 309

第一章 核酸合成抑制剂 310

第一节 RNA聚合酶Ⅰ抑制剂 310

一、RNA聚合酶Ⅰ的生物学功能 310

二、苯基酰胺类杀菌剂 311

三、作用机理 318

四、抗性机制 318

五、活性测定方法 318

第二节 腺苷脱氨酶抑制剂 319

一、腺苷脱氨酶生物作用 319

二、腺苷脱氨酶抑制剂 320

三、腺苷脱氨酶活性测定方法 321

第三节 DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 322

第四节 核酸合成抑制剂 323

参考文献 325

第二章 细胞分裂抑制剂 327

第一节 微管蛋白 327

第二节 苯并咪唑类杀菌剂 328

一、作用机制 329

二、生物活性 329

三、代谢与降解 329

四、主要品种 330

第三节 乙霉威 333

第四节 苯菌酰胺 333

一、作用位点 334

二、发现及其结构与活性的关系 334

三、合成方法 335

四、生物活性 335

第五节 氰菌胺与噻唑菌胺 336

第六节 戊菌隆 336

一、发现过程及结构与活性关系 337

二、合成方法 337

三、作用机制与生物活性 337

四、毒性与代谢 338

参考文献 339

第三章 真菌的呼吸作用抑制剂 341

第一节 复合物Ⅲ抑制剂 341

一、甲氧基丙烯酸酯类 341

二、其他复合物Ⅲ抑制剂 358

第二节 复合物Ⅱ抑制剂——琥珀酸脱氢酶抑制剂 359

一、琥珀酸脱氢酶的结构与功能 360

二、抑制剂的结构与活性 360

三、代谢作用 360

四、主要品种 362

第三节 复合物Ⅰ抑制剂——NADH抑制剂 364

一、氨基烷基嘧啶类衍生物 364

二、其他先导化合物 365

第四节 氧化磷酸化作用的解偶联剂 366

参考文献 368

第四章 氨基酸和蛋白质合成仰制剂 370

第一节 蛋氨酸生物合成抑制剂 370

一、蛋氨酸的生物合成途径 370

二、苯氨基嘧啶类化合物 371

三、抗性问题 377

第二节 蛋白质合成抑制剂 377

一、蛋白质的生物合成过程及作用靶点 377

二、抑制蛋白质合成的抗生素 378

三、抗生素代表品种 380

四、有关抗生素的抗性问题 388

参考文献 389

第五章 信号转导抑制剂 390

第一节 HOG-MAPK通路抑制剂 390

一、HOG-MAPK信号通路 390

二、HOG-MAPK抑制剂 391

三、作用机制 394

第二节 G蛋白信号通路抑制剂 396

一、G蛋白信号通路及抑制机理 396

二、G蛋白信号通路抑制剂——苯氧喹啉 397

参考文献 398

第六章 脂质和膜合成抑制剂 400

第一节 磷脂生物合成抑制剂（甲基转移酶） 401

一、磷脂生物合成途径 401

二、抑制机理及抗性机制 401

三、主要品种 403

第二节 脂质过氧化作用抑制剂 404

一、脂质过氧化作用 404

二、作用机理及抗性机制 404

三、二甲酰亚胺类抑制剂分子设计与构效关系 406

四、主要品种 408

参考文献 413

第七章 麦角甾醇类生物合成仰制剂 415

第一节 麦角甾醇 415

第二节 C14脱甲基化抑制剂 417

一、发现过程 417

二、作用机制 418

三、结构与活性关系 419

四、C14脱甲基抑制剂的立体化学 422

五、C14脱甲基抑制剂的副作用 423

六、主要品种 423

第三节 第二类甾醇生物合成抑制剂——胺类 447

一、胺类抑制剂的生物靶标与分子设计 447

二、主要品种 449

第四节 第三类固醇生物合成抑制剂 453

第五节 第四类甾醇生物合成抑制剂 455

参考文献 455

第八章 干扰葡聚糖的合成 459

第一节 海藻糖酶抑制剂 459

一、天然海藻糖酶抑制剂 459

二、有效霉素（井冈霉素） 461

第二节 几丁质合成酶抑制剂 465

一、多氧霉素 466

二、尼可霉素 468

三、新多氧霉素 469

参考文献 470

第九章 黑色素生物合成抑制剂 471

第一节 真菌细胞壁的黑色素 471

第二节 黑色素的生物合成途径 472

第三节 黑色素生物合成抑制剂 473

第四节 还原酶抑制剂 473

一、作用机制 473

二、主要品种 475

第五节 小柱孢酮脱水酶抑制剂 478

一、作用机制 478

二、新小柱孢酮脱水酶抑制剂的分子设计 479

三、主要品种 483

第六节 多聚乙酰合成酶抑制剂 487

参考文献 488

第十章 植物抗病激活剂 490

第一节 植物抗病激活剂的作用机制 490

第二节 主要品种 491

参考文献 499

第十一章 多作用位点杀菌剂——广谱性叶面保护剂 500

第一节 无机杀菌剂 500

第二节 有机杀菌剂 502

参考文献 510

第十二章 未知作用机制的杀菌剂 512

第一节 用于白粉病的杀菌剂 512

第二节 对卵菌纲有效的新杀菌剂 516

一、羧酸酰胺类化合物 516

二、氟啶酰菌胺（fluopicolide） 529

三、噻唑菌胺（ethaboxam） 530

第三节 其他未知作用的杀菌剂 531

参考文献 535

第三篇 除草剂 539

第一章 生长素类除草剂 540

第一节 苯氧羧酸类化合物 540

一、苯氧羧酸类化合物的发现 540

二、主要品种 542

三、结构与活性关系 544

四、作用机制 545

五、药害症状 546

六、降解 546

七、安全应用技术 549

第二节 苯甲酸及其衍生物 549

一、合成方法及其化学性质 550

二、作用机制及选择性 554

三、降解与代谢 555

参考文献 557

第二章 乙酰羟酸合成酶抑制剂 559

第一节 AHAS的生物学功能 559

第二节 AHAS的三维结构及其与除草剂的相互作用 560

第三节 AHAS抑制剂的分类 563

一、磺酰脲类 563

二、咪唑啉酮类 579

三、三唑并嘧啶类 583

四、嘧啶（氧）硫苯甲酸类 586

五、磺酰胺羰基三唑酮类 590

第四节 AHAS抑制剂的结构与活性关系研究 591

第五节 杂草对AHAS抑制剂的抗性发展 593

第六节 新型AHAS酶抑制剂的分子设计 595

参考文献 596

第三章 原卟啉原氧化酶抑制剂 598

第一节 原卟啉原氧化酶的结构与功能 598

第二节 原卟啉原氧化酶与其抑制剂复合物的晶体结构 599

第三节 原卟啉原氧化酶抑制剂的作用机制 601

第四节 原卟啉原氧化酶抑制剂 602

一、二苯醚类（DPE） 602

二、1-杂环基-2，4，5-三取代苯类 606

第五节 结构与活性的关系 613

一、二苯醚类构效关系研究 613

二、1-杂环2，4，5-三取代苯类的QSAR研究 615

三、PPO酶抑制剂的分子相似性研究 616

第六节 主要品种 619

参考文献 626

第四章 八氢番茄红素脱氢酶抑制剂 630

第一节 八氢番茄红素脱氢酶的功能及其抑制剂生物活性的测定方法 630

第二节 八氢番茄脱氢酶抑制剂的种类与构效关系 631

一、取代四氢嘧啶酮（环状脲）类 631

二、苯基吡啶酮类衍生物 632

三、2，6-二苯基吡啶类 633

四、二苯基吡咯烷酮类 633

五、3-三氟甲基-1，1’-联苯衍生物 635

六、取代嘧啶类 637

第三节 主要品种 639

参考文献 644

第五章 对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂 647

第一节 HPPD酶的结构与生物学功能 647

一、HPPD的分布与蛋白质浓度的测定 647

二、HPPD在动植物体内的作用 648

三、HPPD的晶体结构 649

第二节 HPPD抑制剂的结构类型与品种发展 652

一、三酮类HPPD抑制剂的发现 652

二、三酮类抑制剂的构效关系 653

三、HPPD抑制剂的研究进展 661

四、主要品种 665

参考文献 675

第六章 芳香氨基酸合成抑制剂 680

第一节 芳香族氨基酸的生物合成 680

第二节 EPSPS的结构与功能 680

第三节 草甘膦的生物活性 682

第四节 草甘膦的作用机制 683

第五节 草甘膦合成工艺 684

一、甘氨酸法（亚磷酸二烷基酯法） 684

二、亚氨基二磷酸法 685

第六节 以EPSPS为靶标的新型抑制剂的研制 686

第七节 草甘膦的抗性问题 687

参考文献 690

第七章 谷氨酰胺合成酶抑制剂 694

第一节 植物的氮代谢 694

第二节 谷氨酰胺合成酶在植物代谢中的作用 695

第三节 谷氨酰胺合成酶抑制剂 696

参考文献 699

第八章 影响细胞分裂的除草剂 702

第一节 细胞的有丝分裂 702

第二节 影响细胞有丝分裂除草剂的作用机制 703

第三节 二硝基苯胺类 705

一、二硝基苯胺类除草剂的种类与性能 705

二、主要品种 708

第四节 硫代磷酰胺酯类 713

第五节 氨基甲酸酯类 715

第六节 苯甲酸衍生物类 716

第七节 吡啶类 717

参考文献 718

第九章 极长链脂肪酸合成抑制剂 720

第一节 氯乙酰胺类除草剂作用机制的探索 720

第二节 极长链脂肪酸抑制剂的作用机制 721

第三节 氯代乙酰胺类除草剂 723

第四节 芳氧酰胺类除草剂 725

第五节 四唑啉酮类除草剂 728

第六节 其他类除草剂 729

参考文献 730

第十章 乙酰辅酶A羧化酶抑制剂 733

第一节 乙酰辅酶A羧化酶（ACCase） 733

一、乙酰辅酶A羧化酶的生物学特征 733

二、乙酰辅酶A羧化酶在脂肪酸合成中的作用 735

三、乙酰辅酶A羧化酶作为除草剂靶标 736

四、ACCase酶的晶体结构 736

第二节 芳氧苯氧丙酸酯类（APP）抑制剂 740

一、主要品种 740

二、结构与活性关系 743

三、合成方法 744

第三节 肟醚类环己二酮类（CHD）抑制剂 745

一、主要品种 745

二、结构与活性关系 747

三、合成方法 747

第四节 芳氧苯基环己二酮（APCHD）类抑制剂 748

第五节 环三酮类（CTR）抑制剂 749

第六节 2-芳基-1，3-二酮类抑制剂（AD） 750

第七节 ACCase抑制剂的抗性与机制 752

参考文献 755

第十一章 光合系统中电子传递抑制剂 758

第一节 光系统Ⅰ 759

一、PSⅠ的发现和结构 759

二、PSⅠ的除草剂品种 760

第二节 光系统Ⅱ 762

一、PSⅡ电子传递抑制剂的作用机制 763

二、PSⅡ电子传递抑制剂受体D1蛋白结构 764

三、D1蛋白与PSⅡ电子传递抑制剂结合位点 767

四、光合作用光系统PSⅡ电子传递抑制剂的分类 770

五、光合作用系统Ⅱ电子传递抑制型除草剂的抗性 798

参考文献 799

第十二章 其他作用机制 805

第一节 植物细胞壁纤维素合成抑制剂 805

一、纤维素合成酶系 805

二、纤维素的生物合成 807

三、主要品种 808

第二节 二氢叶酸合成抑制剂 810

参考文献 811

第十三章 除草剂安全剂 813

第一节 引言 813

第二节 除草剂安全剂类型和应用 816

一、除草剂安全剂类型 816

二、除草剂安全剂的应用 816

第三节 除草剂安全剂的作用机制 817

一、安全剂对除草剂吸收和输导的作用 817

二、安全剂对除草剂在植物体内代谢降解的影响 818

三、安全剂与除草剂受体和靶标位点之间的关系 820

第四节 主要品种 822

第五节 除草剂安全剂的未来 827

参考文献 828

第四篇 植物生长调节剂 831

第一章 生长素 832

第一节 生长素的生物功能 833

第二节 生长素受体 836

一、生长素结合蛋白（ABP1） 836

二、运输抑制剂响应蛋白（TIR1） 837

第三节 生长素的结构与活性的关系 840

第四节 人工合成的生长素类似物 841

一、人工合成生长素在农业生产中的主要功能 841

二、主要品种 841

参考文献 844

第二章 赤霉素 846

第一节 赤霉素的特性 846

第二节 赤霉素的生物合成 847

第三节 赤霉素受体 849

第四节 赤霉素的生理效应 850

第五节 邻苯二甲酰亚胺衍生物 852

参考文献 853

第三章 细胞分裂素 855

第一节 细胞分裂素的分类 855

第二节 细胞分裂素的生物合成 856

第三节 细胞分裂素的代谢与受体 858

第四节 细胞分裂素的生理功能 858

第五节 细胞分裂素在农业上的应用 859

第六节 腺嘌呤类细胞分裂素 860

第七节 脲类细胞分裂素 862

参考文献 865

第四章 脱落酸 867

第一节 脱落酸的化学结构与性质 867

第二节 脱落酸的生理功能 868

第三节 脱落酸的生物合成 869

第四节 脱落酸的代谢 869

第五节 脱落酸的全合成 870

参考文献 873

第五章 乙烯 875

第一节 乙烯的生物合成 875

第二节 人工合成的乙烯释放剂 877

第三节 乙烯受体抑制剂 878

参考文献 879

第六章 芸苔素甾醇类 880

第一节 化学结构与分布 880

第二节 生物合成及代谢 882

第三节 信号传导作用 884

第四节 生理功能 885

第五节 在农业上的应用 886

第六节 合成方法 886

第七节 提取方法 887

第八节 生物合成抑制剂及增效剂 888

参考文献 888

第七章 植物生长调节剂 891

第一节 植物生长抑制剂 891

第二节 植物生长延缓剂 893

一、植物生长延缓剂的种类 893

二、植物生长延缓剂的作用机制 895

三、植物生长延缓剂对植物生长发育的影响 897

四、植物生长延缓剂在实际中的应用 898

五、主要品种 898

第三节 植物生长促进剂 905