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第1章 海洋生物中的甾醇化合物及其合成 1

1.1海洋生物中的甾醇类化合物 1

1.1.1单羟基甾醇化合物 1

1.1.2二羟基甾醇化合物 5

1.1.3三羟基甾醇化合物 8

1.1.4四羟基甾醇化合物 12

1.1.5五羟基甾醇化合物 15

1.1.6多于五个羟基的多羟基甾醇化合物 16

1.2甾体皂苷类化合物 18

1.3具有生理活性多羟基甾醇的合成 21

1.3.1甾体支链的构筑 21

1.3.2天然多羟基甾醇合成示例 23

参考文献 29

第2章 海洋生物中的甾醇硫酸酯钠结构、生理活性及合成 32

2.1单取代甾醇硫酸酯钠 32

2.1.1 2β-或2α-甾醇硫酸酯钠 32

2.1.2 3β-或3α-甾醇硫酸酯钠 33

2.1.3 6α-或6β-甾醇硫酸酯钠 37

2.1.4 15-取代甾醇硫酸酯钠 39

2.1.5侧链单取代甾醇硫酸酯钠及其他甾醇硫酸酯钠 40

2.2二取代甾醇硫酸酯钠 42

2.2.1 2β，3α-甾醇二硫酸酯钠 42

2.2.2 2α（或2β），21-甾醇二硫酸酯钠及3α（或3β），21-甾醇二硫酸酯钠 43

2.2.3其他类型甾醇二硫酸酯钠 45

2.3三取代甾醇硫酸酯钠 47

2.4含氮甾体硫酸酯钠 50

2.5甾醇皂苷硫酸酯钠 52

2.6甾醇硫酸酯钠的合成 57

参考文献 63

第3章 甾体肟类化合物 67

3.1 3-肟基甾体化合物及其衍生物 67

3.2 6-肟基甾体化合物及其衍生物 71

3.3 7-肟基甾体化合物 79

3.4 17-肟基甾体化合物及其衍生物 80

3.5其他类型甾体酮肟化合物及其衍生物 82

参考文献 85

第4章 甾体腙类化合物 87

4.1甾体腙类化合物及其衍生物 87

4.2 甾体酰腙及其衍生物 88

4.3甾体硫代酰腙及其衍生物 91

参考文献 96

第5章 含卤素甾体化合物 98

5.1具有抗肿瘤活性的卤代甾体化合物 98

5.2作为酶抑制剂的卤代甾体化合物 100

5.2.1芳香酶抑制剂 100

5.2.2硫酸酯酶抑制剂 101

5.2.3 17-羟类固醇脱氢酶抑制剂 104

5.2.4酪氨酰-DNA-磷酸二酯酶抑制剂 106

5.3具有抗炎作用的卤代甾体化合物 106

5.4卤代甾体的其他生理活性 109

参考文献 112

第6章 氧杂甾体化合物 113

6.1同碳氧杂甾体化合物 113

6.1.1 2-氧杂甾体化合物 113

6.1.2 3-氧杂甾体化合物 114

6.1.3 4-氧杂甾体化合物 115

6.1.4 6-氧杂甾体化合物 116

6.1.5 7-氧杂甾体化合物 118

6.1.6 11-氧杂甾体化合物 124

6.2增碳氧杂甾体化合物 125

6.2.1 A-环增碳氧杂甾体化合物 125

6.2.2 B-环增碳氧杂甾体化合物 126

6.2.3 D-环增碳氧杂甾体化合物 131

参考文献 134

第7章 硫杂甾体化合物 136

7.1 3-硫杂甾体化合物 136

7.2 4-硫杂甾体化合物 137

7.3 6-硫杂甾体化合物 139

7.4 11-硫杂甾体化合物 141

7.5 12-硫杂甾体化合物 144

7.6 16-硫杂甾体化合物 144

7.7 17-硫杂甾体化合物 145

参考文献 145

第8章 甾体酰胺类化合物 147

8.1甾体酰胺类化合物 147

8.1.1 A-环内酰胺甾体化合物 147

8.1.2 B-环内酰胺甾体化合物 153

8.1.3 C-环内酰胺甾体化合物 156

8.1.4 D-环内酰胺甾体化合物 157

8.1.5甾体支链酰胺化合物 160

8.2甾体酰胺类化合物的合成 169

参考文献 174

第9章 甾体氮芥类化合物 177

9.1酰胺及内酰胺甾体氮芥类化合物 177

9.2雌二醇氮芥类甾体化合物 181

9.3海柯皂苷氮芥类甾体化合物 184

9.4氮芥类化合物作用机理 184

参考文献 185

第10章 胆汁酸衍生物及其生理活性 187

10.1抑制肿瘤细胞生长增殖活性 187

10.1.1支链的修饰 188

10.1.2甾核上取代基的修饰 190

10.1.3胆酸衍生物配合物及二聚体 192

10.2抗菌活性 194

10.3抗疟疾原虫活性 198

10.4止咳祛痰活性 199

10.5抗糖尿病活性测试 199

10.6抑制碳酸酐酶活性 200

10.7胆汁酸运输能力测试 202

参考文献 203

第11章 芳杂环甾体化合物 204

11.1芳杂环与甾核A-环连接的甾体化合物 204

11.2芳环与甾核A-环并联的甾体化合物 207

11.3芳杂环与甾核B-环相连的甾体化合物 211

11.4芳杂环与甾核17-碳支链连接的甾体化合物 212

11.5芳杂环与甾核16-碳连接的甾体化合物 224

11.6芳杂环与甾核D-环并联的甾体化合物 227

11.7启示与展望 230

参考文献 230

第12章 甾体金属配合物 232

12.1甾核与金属药效基团直接相连的甾体金属配合物 233

12.2甾核与金属药效基团通过连接子相连的甾体金属配合物 236

12.3金属药效基团与胆酸及其衍生物连接的甾体金属配合物 242

12.4甾体金属配合物的结构、作用机理和分子设计 245

参考文献 246

第13章 具有特殊甾核结构甾体化合物 248

13.1 A-环失碳甾体化合物 248

13.2 B-环失碳甾体化合物 256

13.3 B-环失碳-D-环增碳甾体化合物 266

13.4 C-环失碳-D-环增碳甾体化合物 267

参考文献 271

索引 274