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第1章 药物制剂创新与发展动态 1

1.1 药剂学发展的新机遇 1

1.1.1 创新制剂研发的优势 3

1.1.2 广阔的国际市场 3

1.2 药剂学新宠——DDS 4

1.3 药物制剂创新策略 5

1.3.1 开发非专利药 5

1.3.2 开发适应新治疗理念的制剂 6

1.3.3 利用复方制剂争夺市场 7

1.3.4 以新用途拓宽市场 7

1.3.5 开发新制剂，延长产品生命周期 7

1.3.6 建立制剂新技术平台，开发新产品 7

1.4 药物制剂创新的范畴 7

1.5 药物递送系统的研究热点领域 8

1.5.1 缓释和控释系统 8

1.5.3 靶向给药系统的研究 9

1.5.2 黏膜给药系统和经皮给药系统 9

1.5.4 控释制剂研究 12

1.5.5 蛋白质和多肽类生物大分子药物递送系统 13

1.5.6 中药制剂的开发策略 15

1.6 制剂创新与发展的方向 16

1.6.1 专利即将到期的药品可成为“第一桶金” 16

1.6.2 开发中药制剂 16

1.6.3 开发治疗重大疾病与流行病的药物新制剂 17

1.7 药物递送系统的挑战 19

1.7.1 生物技术药物递送系统及其给药途径的研究 19

1.6.4 提高生活质量药物的递送系统 19

1.6.5 生物技术药物递送系统 19

1.7.2 基因治疗递送系统 20

1.7.3 微粒载体药物递送系统研究 20

1.7.4 应答式智能药物递送系统 20

1.7.5 药物递送系统的评价 20

1.7.8 应用多学科新理论、新技术和新方法深入研究与剂型和制剂相关的重要问题 21

1.8 结语 21

1.7.6 与重大疾病有关的研究 21

1.7.7 各项药物研发技术的发展 21

参考文献 22

第2章 药剂学研究的新技术与新方法 24

2.1 药物吸收研究的新技术 24

2.2 促进药物吸收的新技术 26

2.2.1 物理学促透作用研究 26

2.2.2 药剂学促吸收作用研究 27

2.3.1 概述 28

2.3 蛋白转导技术 28

2.3.2 细胞穿入肽 29

2.3.3 CPP的转移机制 31

2.3.4 大分子和小颗粒的胞内递送 31

2.3.5 结论 35

2.4 药物制剂质量研究新技术 35

2.4.1 联用技术 35

2.4.2 超临界流体色谱 37

2.4.4 微透析技术 38

2.4.3 生物传感器 38

参考文献 40

第3章 口服控释制剂 42

3.1 概述 42

3.1.1 早期的口服控释药物 43

3.1.2 现有的口服控释系统 44

3.2 口服控释制剂的释药类型 45

3.2.1 定时释放 45

3.2.3 定位释放 46

3.2.2 定速释放 46

3.3 口服控释制剂的剂型 47

3.3.1 骨架型缓控释制剂 47

3.3.2 薄膜包衣缓控释制剂 53

3.3.3 渗透泵型缓控释制剂 61

3.4 展望 65

参考文献 65

第4章 微粒载体给药系统新剂型与新技术 67

4.1 脂质体 67

4.1.1 概述 67

4.1.2 脂质体的质量评价方法新进展 68

4.1.3 脂质体技术研究新动态 71

4.1.4 总结和展望 77

4.2 微乳 77

4.2.1 微乳的制备 78

4.2.2 微乳的组成 78

4.2.3 微乳的给药途径 80

4.2.4 微乳在制药工业的其他应用 85

4.2.5 展望 85

4.3.1 微球 86

4.3 微球微囊载体 86

4.3.2 微囊 105

4.4 纳米粒 112

4.4.1 概述 112

4.4.2 纳米载体的靶向性 113

4.4.3 纳米粒的分类 115

4.4.4 纳米粒的制备方法 116

4.4.5 纳米技术的发展前景 120

4.5.1 概述 121

4.5 声振含气微泡 121

4.5.2 国内外研究进展 122

4.5.3 声振含气微泡的散射作用及影响因素 123

4.5.4 处方设计 125

4.5.5 质量评价 129

4.5.6 应用 129

4.5.7 展望 133

4.6 微电子机械给药载体 133

4.6.1 用于局部给药的植入微芯片 133

4.6.2 纳米孔径的免疫隔离生物胶囊 134

4.6.3 透皮微针技术 136

4.6.4 展望 137

4.7 自乳化药物传递系统 137

4.7.1 SEDDS处方组成 138

4.7.2 SEDDS的自乳化机制 139

4.7.3 SEDDS的质量评价 140

4.7.4 SEDDS的最新进展 141

参考文献 142

4.7.5 展望 142

第5章 黏膜给药系统 150

5.1 概述 150

5.1.1 黏膜的生化特点 151

5.1.2 影响药物黏膜吸收的因素 151

5.2.1 药物经口腔黏膜的吸收 153

5.2.2 促进口腔黏膜吸收的途径 153

5.2 口腔黏膜给药 153

5.1.3 结语 153

5.2.3 口腔黏膜给药制剂的处方设计 154

5.2.4 口腔黏膜给药制剂的类型 155

5.2.5 结语 157

5.3 鼻腔黏膜给药 157

5.3.1 鼻腔给药的特点 157

5.3.2 鼻腔给药的吸收 158

5.3.3 鼻腔给药对鼻腔的影响及解决办法 158

5.3.4 鼻腔用药及其制剂的处方设计 159

5.3.5 鼻腔给药剂型的种类 159

5.3.6 鼻腔给药系统的新用途 161

5.4 眼部给药 164

5.4.1 眼部给药的优点与限制 164

5.4.2 药物的吸收与吸收途径 164

5.3.7 结语 164

5.4.3 眼用制剂的质量要求 165

5.4.4 眼用制剂分类 165

5.5 肺部给药 169

5.5.1 肺部给药的优点与限制 169

5.4.5 结语 169

5.5.2 肺部药物的吸收与代谢 170

5.5.3 肺部黏膜给药制剂的类型 170

5.5.4 结语 172

5.6 直肠黏膜给药 172

5.6.1 直肠给药的特点 172

5.6.2 直肠给药的作用机制 173

5.6.3 直肠给药的制剂种类 173

5.6.4 结语 174

5.7 阴道黏膜给药 174

5.7.2 阴道黏膜给药的制剂种类 175

5.7.1 阴道黏膜部位药物的吸收 175

5.7.3 结语 177

参考文献 177

第6章 经皮给药新剂型与新技术 180

6.1 概述 180

6.2 影响药物经皮吸收的因素 181

6.2.1 皮肤屏障 181

6.3 药物经皮吸收的组织通道 182

6.2.3 剂型的影响 182

6.2.2 药物理化性质 182

6.4 促进药物经皮吸收的方法 183

6.4.1 经皮吸收促进剂 183

6.4.2 促进药物经皮吸收的物理方法 183

6.5 经皮给药新型载体 194

6.5.1 脂质体 194

6.5.2 微乳 196

6.5.3 β-环糊精包合物 198

6.6.2 脐部与透皮吸收 199

6.6.1 穴位经皮给药 199

6.6 中药经皮给药新进展 199

6.6.3 中药经皮给药新型载药平台及辅料的研究 200

参考文献 200

第7章 靶向给药系统 203

7.1 概述 203

7.2.2 药物在靶标的浓集 204

7.2.4 靶标识别物 204

7.2.3 药物的物理靶向 204

7.2.1 药物的直接运送 204

7.2 靶向递送的主要设计原则 204

7.3 靶向给药系统的研究进展 205

7.3.1 反向代谢药物设计 205

7.3.2 前体药物 208

7.3.3 主动靶向型脂质体 210

7.3.4 微球 213

7.3.5 病毒载体介导的生物靶向基因治疗 217

7.3.6 单克隆抗体——肿瘤的靶向治疗 219

参考文献 222

7.4 靶向给药系统的发展前景 222

8.1 复方制剂的研究方法 224

8.1.1 复方制剂中药物的处方筛选 224

第8章 复方制剂的研究进展 224

8.1.2 复方制剂药物相互作用动力学基本设计思路 225

8.1.3 复方制剂处方筛选的药理药效指标的应用 227

8.1.4 复方制剂中药物联用的定量分析 228

8.3 复方制剂分析方法的研究进展 234

8.3.1 导数比率法 234

8.2 复方制剂剂型的选择 234

8.3.2 比光谱-导数分光光度法 235

8.3.3 双除数因子比光谱-导数吸光光度法 236

8.3.4 其他分析方法 237

8.4 复方制剂研究中存在的问题 238

8.5 结语 239

参考文献 239

第9章 蛋白质多肽口服递送系统 242

9.1 概述 242

9.2.1 吸收机制 243

9.2 吸收机制及屏障 243

9.2.2 口服吸收的屏障 247

9.3 增加口服蛋白质多肽类药物吸收的策略 250

9.3.1 化学修饰 250

9.3.2 微粒剂型 252

9.3.3 蛋白酶抑制剂 253

9.3.4 吸收促进剂 254

9.3.5 蛋白质多肽类药物定位给药系统 254

9.3.6 靶向聚集于淋巴囊（Peyer结） 257

9.4.1 胰岛素 259

9.4 应用实例 259

9.4.2 降钙素 262

9.4.3 人生长激素 263

9.4.4 干扰素 263

9.4.5 促红细胞生成素 264

9.4.6 疫苗 264

9.4.7 酶 264

参考文献 265

9.5 结语 265

10.1 概述 268

10.2 现代中药新剂型 268

10.2.1 中药注射剂 268

第10章 现代中药新剂型与新技术 268

10.2.2 中药片剂 269

10.2.3 中药栓剂 270

10.2.4 中药气雾剂 271

10.2.5 中药滴丸剂 271

10.2.7 中药经皮给药制剂 273

10.2.6 中药胶囊剂 273

10.3 中药制剂新技术 275

10.3.1 固体分散技术 275

10.3.2 包合技术 276

10.3.3 纳米乳和亚纳米乳制备技术 278

10.3.4 微囊与微球的制备技术 279

10.3.5 脂质体制备技术 282

10.3.6 纳米粒技术 283

10.3.7 纳米中药 285

10.4 结语 286

参考文献 287

第11章 药物制剂工艺及设备 289

11.1 粉碎设备及工艺原理 289

11.1.1 振动式超微粉碎机 289

11.1.2 气流粉碎机 289

11.1.3 涡轮式自冷无尘粉碎机 290

11.2.2 高效三维运动混合机 291

11.2.1 快夹容器式混合机 291

11.2 混合设备及工艺原理 291

11.3 制粒设备及工艺原理 292

11.3.1 高效湿法混合制粒机 292

11.3.2 干式制粒机 293

11.3.3 沸腾式干燥制粒机 293

11.3.4 熔融挤出式制粒／丸机 294

11.4 包衣设备及工艺原理 297

11.4.1 高效包衣机 297

11.4.2 流化床包衣机 298

11.4.3 切线喷包衣 299

11.4.4 干粉包衣设备及原理 300

11.5 电纺丝生产设备及工艺原理 302

11.5.1 概述 302

11.5.2 原理 302

11.5.3 生产设备 302

11.5.4 影响因素 303

11.5.5 应用 303

11.6 超临界环糊精包合技术 304

参考文献 306

第12章 药物制剂新辅料发展动态 308

12.1 概述 308

12.2 天然高分子材料 309

12.2.1 壳聚糖 309

12.2.2 聚羟基烷酸酯类聚合物 312

12.2.3 黄原胶 313

12.2.4 瓜尔豆胶 313

12.2.5 羟丙甲基纤维素 314

12.3.1 聚羟基酸酯 315

12.3 合成高分子材料 315

12.3.2 聚氨基酸 316

12.3.3 聚磷腈 318

12.3.4 聚酸酐 318

12.3.5 嵌段共聚物 319

12.3.6 聚醚 321

12.3.9 聚磷酸酯 322

12.3.10 脂肪族聚碳酸酯 322

12.3.8 聚氨酯 322

12.3.7 聚原酸酯 322

12.3.11 卡波姆 323

12.3.12 丙烯酸树脂 323

12.3.13 智能型水凝胶 324

12.3.14 难溶性药物的增溶剂——Lip'ralTM和Galactolipids技术平台 325

12.4 展望 326

参考文献 326

索引 328