药物合成技术PDF电子书下载

1.1　卤化反应基本化学原理 1

1　卤化反应技术 1

1.2　反应操作实例——β－溴乙胺氢溴酸盐的制备 3

1.2.1　氮杂环丙烷与氢溴酸加成的工艺 3

1.2.2　乙醇胺溴化的工艺 4

1.3　卤化反应操作常用知识 5

1.3.1　常用卤化剂及其特点 5

1.3.2　卤化反应常见影响因素 8

1.3.3　卤化设备的腐蚀与防护 13

2　硝化反应技术 15

2.1　硝化反应的基本化学原理 15

2.2　反应操作实例——邻硝基乙酰苯胺的制备 16

2.2.1　制备原理 16

2.2.2　操作步骤 16

2.2.3　注意事项 17

2.3.1　常用的硝化剂 18

2.2.4　原料及中间体安全知识 18

2.3　硝化反应操作常用知识 18

2.3.2　硝化反应的工艺影响因素 21

2.4　硝化的一般工艺 27

2.4.1　混酸配制 27

2.4.2　硝化操作 29

2.4.3　硝化锅 29

2.4.4　硝化产物的分离 30

2.4.5　废酸处理 30

2.4.6　绝热硝化 31

2.4.7　硝化设备的防腐 31

3　磺化反应技术 32

3.1　磺化反应的基本化学原理 32

3.2　反应操作实例——对甲苯磺酸的制备 32

3.2.1　制备方法 32

3.2.2　操作过程 33

3.2.3　注意事项 34

3.3　磺化反应操作常用知识 34

3.3.1　常用磺化剂 34

3.3.2　磺化反应的工艺影响因素 37

3.3.3　磺化设备的腐蚀及防护 41

3.3.4　芳磺酸的分离方法 42

3.4　药物合成中的应用 43

3.4.1　“桥梁”作用 43

3.4.2　定位基作用 43

3.4.3　药物结构修饰 44

4　重氮化反应技术 45

4.1　重氮化反应的基本化学原理 45

4.2　反应操作实例——2,6－二氯甲苯的制备 45

4.2.1　制备方法 45

4.2.2　操作过程 47

4.2.3　注意事项 49

4.3　重氮化反应操作常用知识 50

4.3.1　重氮化反应的工艺影响因素 50

4.3.2　重氮盐的性质 51

4.3.3　重氮化一般操作方法 57

4.3.4　重氮化设备 59

5　氧化反应技术 60

5.1　氧化反应的基本化学原理 60

5.2　反应操作实例——2,4－二氯苯甲酸的制备 61

5.2.1　制备方法 61

5.2.2　操作过程 61

5.2.3　注意事项 61

5.3　氧化反应操作常用知识 62

5.3.1　常用无机氧化剂 62

5.3.2　催化氧化和生物氧化 69

6.1.2　不同官能团还原难易的比较 73

6.1.1　还原反应的概念和分类 73

6.1　还原反应的基本化学原理 73

6　还原反应技术 73

6.2　反应操作实例——2,3,4－三氟苯胺的制备 74

6.2.1　制备方法 74

6.2.2　操作过程 75

6.2.3　注意事项 75

6.3　还原反应操作常用知识 76

6.3.1　化学还原反应 76

6.3.2　催化氢化 84

7　烃化反应技术 89

7.1　烃化反应的基本化学原理 89

7.2　反应操作实例——2,4,4’－三氯－2’－硝基二苯醚的制备 89

7.2.1　生产工艺 89

7.2.2　岗位安全操作法 90

7.3.1　常用烃化剂及其特点 92

7.3　烃化反应操作常用知识 92

7.3.2　氧原子上的烃化反应 94

7.3.3　氮原子上的烃化反应 98

7.3.4　碳原子上的烃化反应 101

8　酰化反应技术 105

8.1　酰化反应的基本化学原理 105

8.2　反应操作实例——乙酰水杨酸的制备 106

8.2.1　生产工艺 106

8.2.2　操作过程 107

8.3　酰化反应操作常用知识 107

8.3.1　常用酰化剂 107

8.3.2　氧酰化反应 109

8.3.3　氮酰化反应 118

8.3.4　碳酰化反应 122

9.1.2　脂链中亚甲基和甲基上的氢的酸性 127

9.1.1　缩合反应的概念 127

9　缩合反应技术 127

9.1　缩合反应的基本化学原理 127

9.1.3　一般反应历程 128

9.2　反应操作实例——2－丙基丙烯醛的制备 128

9.2.1　制备方法 128

9.2.2　操作过程 129

9.2.3　注意事项 129

9.3　缩合反应操作常用知识 130

9.3.1　醛醇缩合反应 130

9.3.2　羧酸及其衍生物的缩合 135

9.3.3　曼尼希（Mannich）反应 141

10　环合反应技术 144

10.1　环合反应的基本化学原理 144

10.1.1　环合反应的概念 144

10.1.2　环合反应的特点 144

10.2.1　制备方法 145

10.2　反应操作实例——咪唑的制备 145

10.2.2　操作过程 146

10.2.3　注意事项 146

10.3　环合反应操作常用知识 146

10.3.1　杂环缩合方式 146

10.3.2　环合反应的类型 147

10.3.3　吡唑及咪唑衍生物的合成及应用 150

10.3.4　吲哚衍生物的合成及应用 153

10.3.5　吡啶衍生物的合成及应用 154

10.3.6　喹啉衍生物的合成及应用 156

10.3.7　嘧啶衍生物的合成及应用 157

附录 159

附录一　药物合成反应中常用的缩略语 159

附录二　人名反应对照表 165

附录三　重要化学试剂英汉对照表 166

主要参考文献 178