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第1章 绪论 1

1.1 药物化学的发展简史 2

1.1.1 天然药物时期 2

1.1.2 合成药物时期 3

1.1.3 药物设计时期 4

1.2 药物化学发展新趋向 5

1.3 化学药物的命名 6

1.3.1 通用名称 7

1.3.2 商品名称 7

1.3.3 系统名称 8

1.4 药物作用基础 11

1.4.1 药物作用靶点 11

1.4.2 药物的化学结构与活性的关系 13

1.4.3 药物代谢动力学 15

1.5 药物设计的原理与方法 18

1.5.1 先导化合物的发现 19

1.5.2 先导化合物的优化 21

1.5.3 计算机辅助药物设计 25

1.6 新药研究与开发概论 26

1.6.1 新药研究与开发过程和方法 27

1.6.2 药物质量标准 29

习题 30

参考文献 31

第2章 中枢神经系统药物 32

2.1 镇静催眠药物 32

2.1.1 巴比妥类 32

2.1.2 苯二氮？类 36

2.1.3 其他类 42

2.2 抗癫痫药物 45

2.2.1 环内酯脲结构类 46

2.2.2 二苯并氮杂？类 48

2.2.3 脂肪酸类 49

2.2.4 其他类 50

2.3 抗惊厥药物 51

2.4 抗精神病药物 52

2.4.1 吩噻嗪类 53

2.4.2 丁酰苯类 54

2.4.3 硫杂蒽类 57

2.4.4 新型抗精神病药物 58

2.5 抗抑郁药 59

2.5.1 单胺氧化酶抑制剂 60

2.5.2 5-HT重摄取抑制剂 61

2.5.3 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 62

2.6 抗焦虑药 63

2.6.1 苯二氮？类 63

2.6.2 氨甲酸酯类 63

2.6.3 二苯甲烷类 64

2.6.4 其他类 64

2.7 促智药 65

2.8 抗躁狂药物 65

2.9 中枢兴奋药物 67

2.9.1 主要兴奋大脑皮质的药物 67

2.9.2 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物 69

2.9.3 主要兴奋脊髓的药物 72

2.10 抗帕金森病药 73

2.11 抗阿尔茨海默病药物 74

2.12 镇痛药物 77

2.12.1 阿片类 77

2.12.2 合成镇痛药 79

习题 82

参考文献 84

第3章 麻醉药物 86

3.1 全身麻醉药物 86

3.1.1 吸入性全身麻醉药 87

3.1.2 静脉麻醉药 89

3.2 局部麻醉药物 92

3.2.1 芳酸酯类 92

3.2.2 酰胺类 93

3.2.3 氨基酮类 94

3.2.4 氨基醚类 94

3.2.5 其他类型 95

3.2.6 局部麻醉药的构效关系 95

习题 96

参考文献 97

第4章 非甾体消炎药物 98

4.1 解热镇痛药物 99

4.1.1 苯胺类 99

4.1.2 水杨酸类 100

4.1.3 吡唑酮类 102

4.2 环氧化酶抑制剂 104

4.2.1 吡唑烷酮类 104

4.2.2 苯并噻嗪类 105

4.2.3 芳基烷酸类 106

4.2.4 灭酸类 109

4.2.5 COX-2抑制剂 110

4.3 抗风湿病药 111

4.4 抗痛风药物 113

4.4.1 急性痛风关节炎药物 114

4.4.2 糖皮质激素 114

4.4.3 作用于尿酸代谢的药物 115

4.4.4 其他类 117

4.5 抗偏头痛药 119

习题 120

参考文献 121

第5章 作用于呼吸系统的药物 122

5.1 镇咳药物 122

5.1.1 中枢性镇咳药 122

5.1.2 外周性镇咳药 125

5.2 祛痰药 127

5.3 平喘药（Antiasthmatics） 129

5.3.1 β-肾上腺素受体激动剂 129

5.3.2 嘌呤类 131

5.3.3 抗胆碱类 132

5.3.4 消炎平喘类 133

5.3.5 抗过敏性平喘类 133

习题 134

参考文献 135

第6章 抗过敏药物和消化系统的药物 136

6.1 抗过敏药物 136

6.1.1 经典的H1受体拮抗剂 138

6.1.2 非镇静H1受体拮抗剂 143

6.1.3 过敏介质释放抑制剂 145

6.1.4 过敏介质拮抗剂 146

6.1.5 钙通道阻断剂 146

6.2 抗溃疡药物 146

6.2.1 抗酸药物 147

6.2.2 抑制胃酸分泌药物 147

6.2.3 抗微生物药物 150

6.3 泻药与止泻药物 151

6.3.1 泻药 152

6.3.2 止泻药物 155

6.4 止吐药物与催吐药物 157

6.4.1 止吐药物 157

6.4.2 催吐药物 159

6.5 助消化药物 160

6.5.1 消化液的主要成分 161

6.5.2 促消化液分泌药 162

6.6 促动力药物 162

6.7 肝胆药物及其辅助治疗药物 168

6.7.1 肝病药物及其辅助治疗药 168

6.7.2 胆病药物及其辅助治疗药 171

习题 171

参考文献 173

第7章 心血管系统药物 174

7.1 抗慢性心力衰竭药物 174

7.1.1 强心苷类 175

7.1.2 β受体激动剂类 177

7.1.3 磷酸二酯酶抑制剂 178

7.1.4 钙敏化药 178

7.2 抗心律失常药物 178

7.2.1 Ⅰ类钠通道阻断剂 179

7.2.2 β-受体阻断剂和钙拮抗剂 183

7.2.3 钾通道阻断剂 183

7.3 抗心绞痛药物 184

7.3.1 硝酸酯类及亚硝酸酯类药物 184

7.3.2 钙拮抗剂 185

7.3.3 β-受体阻断剂 186

7.3.4 其他类 186

7.4 抗高血压药物 187

7.4.1 β-受体阻断剂 188

7.4.2 钙拮抗剂 192

7.4.3 血管紧张素转换酶抑制剂 195

7.4.4 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 197

7.4.5 α1-受体阻断剂 199

7.4.6 其他类 200

7.5 抗脑血管疾病药物 201

7.5.1 脑血管扩张药物 202

7.5.2 改善脑部血液循环类药物 204

7.5.3 中成药 205

7.6 抗休克药物 206

7.6.1 强心类药物 206

7.6.2 血管扩张类药 207

7.6.3 血管收缩类药 208

7.6.4 调节代谢类药 209

7.6.5 中成药 209

7.7 利尿药物 209

7.7.1 碳酸酐酶抑制剂 209

7.7.2 渗透性利尿药 210

7.7.3 Na+-Cl-协转运抑制药 211

7.7.4 Na+-K+-2Cl-协转运抑制药 213

7.7.5 阻断肾小管上皮Na＋通道药物 215

7.7.6 盐皮质激素受体阻断药 216

7.8 降血脂药物 217

7.8.1 苯氧乙酸类 218

7.8.2 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 219

7.8.3 烟酸及其衍生物 220

7.8.4 其他类 221

习题 222

参考文献 223

第8章 抗糖尿病药物 226

8.1 胰岛素制剂 226

8.2 胰岛素分泌促进剂 227

8.2.1 磺酰脲类 227

8.2.2 非磺酰脲类 229

8.3 胰岛素增敏剂 230

8.3.1 双胍类 230

8.3.2 噻唑烷二酮类 231

8.4 α-葡萄糖苷酶抑制剂 233

8.5 醛糖还原酶抑制剂 233

8.6 其他类 235

8.6.1 胰高血糖素样多肽-1受体激动剂 235

8.6.2 二肽基肽酶Ⅳ抑制剂 235

8.6.3 胰淀素类似物 236

8.6.4 升血糖药物 237

习题 237

参考文献 238

第9章 作用于血液及血系统的药物 240

9.1 抗贫血药物 240

9.1.1 铁制剂 240

9.1.2 叶酸 241

9.1.3 维生素B12 242

9.1.4 亚叶酸钙 243

9.1.5 重组红细胞生成素 243

9.2 抗凝血药物 244

9.2.1 凝血酶间接抑制剂 244

9.2.2 凝血酶直接抑制剂 245

9.2.3 维生素K拮抗药物 247

9.2.4 体外抗凝血药物 248

9.3 抗血小板药物 248

9.3.1 抑制血小板花生四烯酸代谢的药物 249

9.3.2 增高血小板内环核苷酸含量的药物 249

9.3.3 特异抑制ADP活化血小板的药物 250

9.3.4 血小板膜纤维蛋白原受体拮抗药物 251

9.4 抗血栓药物 251

9.4.1 纤溶酶原启动药物 251

9.4.2 去纤维蛋白原药物 251

9.5 促凝血药物和止血药物 252

9.5.1 促进凝血因子活性的药物 252

9.5.2 凝血因子制剂 252

9.5.3 抑制纤维蛋白溶解的药物 253

9.5.4 作用于血管的止血药物 253

9.5.5 局部止痛药物 254

9.6 促白细胞增生药物 254

9.6.1 粒细胞集落刺激因子 254

9.6.2 粒细胞／巨噬细胞集落刺激因子 255

习题 255

参考文献 256

第10章 抗肿瘤药物 257

10.1 烷化剂 258

10.1.1 氮芥类 258

10.1.2 乙撑亚胺类 265

10.1.3 甲磺酸酯类及多元醇类 266

10.1.4 甲基化剂类 267

10.2 金属类抗癌药物 268

10.2.1 过渡金属配合物 268

10.2.2 非过渡金属配合物 272

10.3 抗代谢药物 273

10.3.1 嘧啶拮抗物 274

10.3.2 嘌呤拮抗物 276

10.3.3 叶酸拮抗物 278

10.4 抗肿瘤抗生素 280

10.4.1 多肽类抗生素 280

10.4.2 蒽醌类抗生素 281

10.5 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 283

10.5.1 喜树碱类 283

10.5.2 鬼臼生物碱类 286

10.5.3 长春碱类 287

10.5.4 紫杉醇类 289

10.5.5 秋水仙碱 289

10.5.6 三尖杉酯碱 290

10.5.7 靛玉红 290

10.6 激素类药物 291

10.6.1 芳香酶抑制剂 291

10.6.2 激素治疗和激素拮抗剂治疗 293

习题 295

参考文献 297

第11章 抗微生物药物 299

11.1 抗生素 299

11.1.1 β-内酰胺类 300

11.1.2 氨基糖苷类 312

11.1.3 大环内酯类 317

11.1.4 四环素类 320

11.1.5 其他类 323

11.1.6 抗生素的合理使用 325

11.2 抗细菌药物 326

11.2.1 磺胺类 326

11.2.2 喹诺酮类 330

11.2.3 噁唑烷酮类 334

11.2.4 咪唑类 335

11.2.5 其他类 337

11.3 抗真菌药物 338

11.3.1 唑类 339

11.3.2 多烯类 344

11.3.3 丙烯胺类 345

11.3.4 硫代氨基甲酸类 347

11.3.5 其他类 347

11.4 抗结核药物 350

11.4.1 合成抗结核药物 350

11.4.2 抗结核抗生素 353

11.4.3 其他类 355

11.5 抗麻风病药 355

11.5.1 结核样型麻风病 356

11.5.2 瘤型麻风病 356

11.5.3 常用药物 357

11.6 抗病毒药物 359

11.6.1 金刚烷胺类 359

11.6.2 核苷类 360

11.6.3 非核苷类 363

11.6.4 其他类 366

11.7 抗微生物中药 367

11.7.1 黄连 368

11.7.2 黄芩 368

11.7.3 鱼腥草 369

11.7.4 穿心莲 370

11.7.5 金银花 370

11.7.6 大蒜 371

11.8 消毒防腐药物 372

11.8.1 醇类 372

11.8.2 酚类 373

11.8.3 醛类 374

11.8.4 酸类 375

11.8.5 卤化物类 377

11.8.6 氧化剂类 378

11.8.7 染料类 379

11.8.8 重金属化合物类 380

11.8.9 表面活性剂类 381

习题 382

参考文献 384

第12章 抗寄生虫药物 388

12.1 抗疟药物 388

12.1.1 喹啉类 389

12.1.2 青蒿素类 391

12.1.3 嘧啶类 393

12.2 驱肠虫药 393

12.2.1 哌嗪类 394

12.2.2 咪唑类 395

12.2.3 嘧啶类 397

12.2.4 天然药物 398

12.3 抗滴虫病药 399

12.4 抗血吸虫药物 401

12.5 抗丝虫病药 404

12.6 抗阿米巴病药 404

12.7 抗黑热病药 406

习题 407

参考文献 408

第13章 维生素 409

13.1 脂溶性维生素 409

13.1.1 维生素A类 409

13.1.2 维生素D类 411

13.1.3 维生素E类 412

13.1.4 维生素K类 413

13.2 水溶性维生素 415

13.2.1 维生素B类 415

13.2.2 维生素C类 421

习题 422

参考文献 423

第14章 激素类药物 424

14.1 甾体激素类药物 424

14.1.1 雄激素、同化激素与抗雄激素类药物 425

14.1.2 雌激素和抗雌激素类 429

14.1.3 孕激素和抗孕激素类药物 434

14.1.4 肾上腺皮质激素 436

14.2 甲状腺激素及抗甲状腺激素 442

14.2.1 甲状腺激素类药物 443

14.2.2 抗甲状腺激素类药物 443

14.3 前列腺素 445

14.3.1 PGE1类衍生物 445

14.3.2 PGE2类衍生物 446

14.4 肽类激素 446

习题 448

参考文献 450

第15章 作用于自主神经系统的药物 451

15.1 作用于胆碱受体的药物 451

15.1.1 拟胆碱药 453

15.1.2 抗胆碱药 461

15.2 作用于肾上腺素受体的药物 470

15.2.1 拟肾上腺素药物 471

15.2.2 抗肾上腺素药物 483

习题 493

参考文献 494

第16章 作用于生殖系统的药物 496

16.1 女性生殖系统药物 496

16.1.1 子宫肌活动调节药 496

16.1.2 终止妊娠药和引产药 501

16.1.3 促宫颈成熟药 504

16.1.4 抑制乳汁分泌药 504

16.1.5 调经药、促排卵药和子宫内膜异位症用药 505

16.1.6 更年期、绝经期综合征用药 507

16.2 男性生殖系统药 508

16.2.1 抗前列腺增生药 508

16.2.2 促进精子发生和活力的药物 511

16.2.3 治疗阳痿的药物 512

16.3 生殖健康及生育调节药 513

习题 519

参考文献 519

第17章 解毒药 521

17.1 金属中毒解毒药 521

17.2 有机磷农药中毒解毒药 522

17.3 氰化物中毒解毒药 524

17.4 有机氟中毒解毒药 525

17.5 有毒动物蜇伤解毒药 526

17.6 解酒药 527

17.6.1 化学制剂 528

17.6.2 中成药 529

17.6.3 保健品 529

17.7 戒毒药 530

17.7.1 阿片受体拮抗剂 530

17.7.2 阿片受体激动剂 531

17.8 其他解毒药 532

17.8.1 一氧化碳中毒解毒药 532

17.8.2 甲醇中毒解毒药 533

17.8.3 四季豆中毒解毒药 534

习题 534

参考文献 535

第18章 其他药物 536

18.1 抗衰老药物 536

18.1.1 自由基清除剂 536

18.1.2 免疫功能调节剂 537

18.1.3 激素疗法 537

18.2 减肥药物 538

18.3 杀虫剂 540

18.3.1 乙酰胆碱酯酶抑制剂 540

18.3.2 拟除虫菊酯类 541

18.3.3 沙蚕毒素类 541

18.3.4 有机氯类 542

18.4 毒鼠药物 543

18.5 诊断用药 545

18.5.1 器官功能检查药 545

18.5.2 X线造影剂 547

18.5.3 磁共振显像造影剂 548

习题 548

参考文献 549

附录 参考书目及手册 550