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第一章 总论 1

一、药理学的性质、研究内容及学科任务 1

二、药理学的发展简史 1

三、新药的开发与研究 2

思考题 3

第二章 药物效应动力学 4

第一节 药物的作用 4

一、药物作用与药物效应 4

二、药物作用的两重性 5

第二节 药物剂量和效应关系 6

一、剂量-效应曲线 6

二、量反应量效曲线 6

三、质反应量效曲线 7

第三节 药物的作用机制 8

一、药物作用的受体机制 8

二、药物作用的非受体机制 11

思考题 11

第三章 药物代谢动力学 12

第一节 药物分子的跨膜转运 12

一、被动转运 12

二、主动转运 13

第二节 药物的体内过程 14

一、药物的吸收 14

二、药物的分布 15

三、药物的生物转化 16

四、药物的排泄 17

第三节 药物代谢动力学中的基本概念 18

一、房室模型 18

二、药物消除动力学 18

三、半衰期（half-life time,t1/2） 18

四、药物浓度-时间曲线 19

五、生物利用度 20

六、表观分布容积 21

七、清除率 21

思考题 22

第四章 影响药物效应的因素 23

第一节 药物方面的因素 23

一、药物的质量和剂量 23

二、药物的剂型和给药途径 23

三、药物相互作用 24

第二节 机体方面的因素 24

一、年龄 24

二、性别 24

三、遗传因素 24

四、病理因素 25

五、心理因素 25

六、长期用药引起的机体反应性变化 25

思考题 26

第五章 传出神经系统药理概论 27

第一节 传出神经系统分类 27

一、按解剖学分类 27

二、按神经末梢释放的递质分类 28

第二节 传出神经的递质 29

一、乙酰胆碱 30

二、去甲肾上腺素 30

第三节 传出神经的受体 31

一、乙酰胆碱受体 31

二、肾上腺素受体 31

第四节 传出神经系统药物的作用环节与分类 33

一、传出神经系统药物的基本作用 33

二、传出神经系统药物的分类 33

思考题 34

第六章 胆碱受体激动药 35

第一节 M、N胆碱受体激动剂 35

第二节 M胆碱受体激动药 36

第三节 N胆碱受体激动药 39

思考题 39

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 40

第一节 胆碱酯酶 40

一、胆碱酯酶的类型 40

二、胆碱酯酶的作用机制 40

三、抗胆碱酯酶药的分类 41

第二节 可逆性抗胆碱酯酶药 41

第三节 难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类 44

第四节 胆碱酯酶复活药 46

思考题 47

第八章 胆碱受体阻断药 48

第一节 M胆碱受体阻断药 48

一、阿托品和阿托品类生物碱 48

二、阿托品的合成代用品 51

第二节 N胆碱受体阻断药 52

一、N1受体阻断药 52

二、N2受体阻断药 53

思考题 55

第九章 肾上腺素受体激动药 56

第一节 构效关系与分类 56

一、构效关系 56

二、分类 57

第二节 α肾上腺素受体激动药 58

第三节 α、β肾上腺素受体激动药 60

第四节 β肾上腺素受体激动药 63

思考题 65

第十章 肾上腺素受体阻断药 66

第一节 α受体阻断药 66

一、α1、α2肾上腺素受体阻断药 67

二、α1受体阻断药 69

三、α2受体阻断药 69

第二节 β受体阻断药 69

思考题 72

第十一章 麻醉药 73

第一节 全身麻醉药 73

一、吸入麻醉药 73

二、静脉麻醉药 74

三、复合麻醉 74

第二节 局部麻醉药 75

一、局部麻醉药的作用 76

二、局部麻醉药的给药方法 76

三、常用局部麻醉药 77

思考题 79

第十二章 镇静催眠药 80

第一节 苯二氮？类 80

第二节 巴比妥类 82

第三节 其他镇静催眠药 84

思考题 85

第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药 86

第一节 常用的抗癫痫药 87

第二节 抗惊厥药 89

思考题 90

第十四章 抗帕金森病药 91

第一节 中枢多巴胺能神经功能增强药 91

一、拟多巴胺类药 91

二、多巴脱羧酶抑制药 92

三、多巴胺能神经递质促释药 93

四、多巴胺受体激动药 93

第二节 中枢胆碱受体阻断药 93

思考题 94

第十五章 抗精神失常药 95

第一节 抗精神病药 95

一、吩噻嗪类 95

二、硫杂蒽类 98

三、丁酰苯类 98

四、其他类 98

第二节 抗躁狂抑郁症药 99

一、抗躁狂症药 99

二、抗抑郁症药 100

第三节 抗焦虑药 101

思考题 101

第十六章 镇痛药 102

第一节 阿片生物碱类镇痛药 102

第二节 人工合成镇痛药 104

第三节 其他镇痛药 107

思考题 108

第十七章 解热镇痛抗炎药 109

第一节 概述 109

第二节 常用解热镇痛抗炎药 110

一、水杨酸类 110

二、苯胺类 112

三、吡唑酮类 112

四、其他有机酸类 112

思考题 114

第十八章 抗高血压药 115

第一节 抗高血压药物的分类 115

第二节 常用抗高血压药 116

一、利尿药 116

二、钙通道阻滞药 117

三、β受体阻断药 118

四、血管紧张素转化酶抑制药 119

五、血管紧张素Ⅱ受体阻断药 120

第三节 其他抗高血压药 121

一、中枢性抗高血压药 121

二、血管平滑肌松弛药 122

三、神经节阻滞药 123

四、选择性α1受体阻滞药 123

五、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 124

六、钾通道开放药 124

第四节 高血压治疗新概念 125

一、有效治疗与终生治疗 125

二、保护靶器官 125

三、平稳降血压 125

四、联合用药与个体化治疗 125

思考题 126

第十九章 抗心绞痛药 127

第一节 硝酸酯类 128

第二节 β受体阻断药 130

第三节 钙通道阻滞药 130

第四节 其他抗心绞痛药物 132

思考题 132

第二十章 抗慢性心功能不全药 133

第一节 CHF的病理生理学及抗CHF药物的分类 133

一、慢性心功能不全的病理生理学 133

二、抗CHF药物的分类 134

第二节 正性肌力作用药 134

一、强心苷类 134

二、非强心苷类正性肌力药 137

第二节 肾素-血管紧张素系统抑制药 138

一、血管紧张素转化酶抑制药 138

二、AT1受体阻断药与醛固酮（ALD）对抗药 139

第三节 减轻心脏负荷药 140

一、利尿药 140

二、血管扩张药与钙通道阻滞药 140

第四节 β受体阻断药 141

思考题 142

第二十一章 抗心律失常药 143

第一节 抗心律失常药的电生理学基础及药物分类 143

一、正常心肌电生理 143

二、心律失常发生机制 144

三、抗心律失常药的基本作用机制 146

四、抗心律失常药分类 146

第二节 常用抗心律失常药 147

一、Ⅰ类钠通道阻滞药 147

二、Ⅱ类β受体阻断药 150

三、Ⅲ类延长动作电位时程药 150

四、Ⅳ类钙通道阻滞药及其他类抗心律失常药 151

思考题 153

第二十二章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药 154

第一节 调血脂药 154

一、降低TC和LDL的药物 155

二、降低TG及VLDL的药物 157

第二节 抗氧化药 158

第三节 多烯脂肪酸类 159

第四节 黏多糖和多糖类 159

思考题 160

第二十三章 利尿药和脱水药 161

第一节 利尿药 161

一、肾脏泌尿生理及利尿药作用机制 161

二、常用利尿药 162

第二节 脱水药 167

思考题 168

第二十四章 组胺与抗组胺药 169

第一节 组胺 169

第二节 抗组胺药 170

一、H1受体阻断药 170

二、H2受体阻断药 171

思考题 172

第二十五章 消化系统疾病用药 173

第一节 抗消化性溃疡药 173

一、抗酸药 173

二、胃酸分泌抑制药 174

三、胃黏膜保护药 177

四、抗幽门螺旋杆菌药 178

第二节 胃肠运动功能调节药 178

一、促胃肠动力药 179

二、泻药 180

三、胃肠解痉药 181

四、止泻药 181

五、止吐药 182

第三节 助消化药 183

思考题 183

第二十六章 呼吸系统疾病用药 184

第一节 平喘药 184

一、支气管扩张药 184

二、抗过敏平喘药 187

三、抗炎平喘药 188

第二节 镇咳药 188

一、中枢性镇咳药 189

二、外周性镇咳药 189

三、双重性镇咳药 189

第三节 祛痰药 189

一、恶心性祛痰药 190

二、刺激性祛痰药 190

三、黏痰溶解药 190

思考题 191

第二十七章 血液及造血系统疾病用药 192

第一节 抗凝血药 192

第二节 抗血小板药 194

一、环氧酶抑制药 194

二、TXA2合酶抑制药和TXA2受体阻断药 194

三、磷酸二酯酶抑制药 194

四、阻碍ADP介导的血小板活化的药物 194

五、凝血酶抑制药 195

第三节 纤维蛋白溶解药 195

第四节 促凝血药 196

第五节 抗纤维蛋白溶解药 196

第六节 抗贫血药 196

第七节 造血生长因子 197

第八节 血容量扩充剂 198

思考题 198

第二十八章 子宫兴奋药和抑制药 199

第一节 子宫平滑肌兴奋药 199

一、垂体后叶素注射液 199

二、麦角碱类 200

第二节 子宫平滑肌抑制药 201

思考题 202

第二十九章 性激素类与避孕药物 203

第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药 204

一、雌激素类药 204

二、雌激素拮抗药 205

第二节 孕激素类药 206

第三节 雄激素类药和同化激素类药 208

一、雄激素类药 208

二、同化激素类药 209

第四节 避孕药 209

一、主要抑制排卵的避孕药 209

二、抗着床避孕药 211

三、男性避孕药 211

四、外用避孕药 211

思考题 211

第三十章 肾上腺皮质激素类药 212

第一节 糖皮质激素类药 213

第二节 盐皮质激素 219

第三节 促肾上腺皮质激素 219

思考题 220

第三十一章 甲状腺激素与抗甲状腺药 221

第一节 甲状腺激素 221

第二节 抗甲状腺药 224

一、硫脲类 224

二、碘及碘化物 226

三、放射性碘 226

四、β受体阻断药 227

思考题 227

第三十二章 降血糖药 229

第一节 胰岛素 229

第二节 口服降血糖药 231

一、磺酰脲类药 231

二、双胍类药 232

三、α-葡萄糖苷酶抑制药 233

四、胰岛素增敏药 233

五、餐时血糖调节药 234

思考题 234

第三十三章 抗菌药概论 235

第一节 抗菌药物常用术语 235

第二节 抗菌药的作用机制 236

第三节 细菌耐药性 237

一、细菌耐药性分类 237

二、耐药性产生机制 237

第四节 抗菌药物合理应用的基本原则 238

思考题 239

第三十四章 β-内酰胺类抗生素 240

第一节 青霉素类 241

一、天然青霉素 241

二、半合成青霉素 242

第二节 头孢菌素类 243

第三节 其他β-内酰胺类 245

一、碳青霉烯类 245

二、头霉素类 245

三、氧头孢烯类 245

四、单环β-内酰胺类 245

思考题 246

第三十五章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 247

第一节 大环内酯类抗生素 247

一、天然大环内酯类抗生素 247

二、半合成大环内酯类 248

第二节 林可霉素类抗生素 249

第三节 多肽类抗生素 250

一、万古霉素类 250

二、多黏菌素类 250

三、杆菌肽类 251

思考题 251

第三十六章 氨基糖苷类抗生素 252

第一节 氨基糖苷类抗生素的共同特点 252

第二节 常用氨基糖苷类抗生素 254

思考题 255

第三十七章 四环素类和氯霉素类抗生素 256

第一节 四环素类 256

一、天然四环素类 256

二、半合成四环素类 257

第二节 氯霉素类抗生素 258

思考题 259

第三十八章 人工合成抗菌药物 260

第一节 喹诺酮类抗菌药物 260

一、喹诺酮类药物的共性 260

二、常用氟喹诺酮类药物 262

第二节 磺胺类抗菌药 263

一、概述 263

二、常用磺胺类药物 265

第三节 其他合成抗菌药物 266

思考题 267

第三十九章 抗真菌药和抗病毒药 268

第一节 抗真菌药 268

一、抗生素类 268

二、唑类 270

三、丙烯胺类 271

四、嘧啶类 272

第二节 抗病毒药 272

一、抗HIV药 272

二、其他抗病毒药 274

思考题 277

第四十章 抗结核病药和抗麻风病药 278

第一节 抗结核病药 278

一、常用药物 278

二、抗结核病药的应用原则 281

第二节 抗麻风病药 281

思考题 282

第四十一章 抗寄生虫药 283

第一节 抗疟药 283

一、疟原虫的生活史及抗疟药的作用环节 283

二、抗疟药的分类 284

三、常见的抗疟药 285

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 289

一、抗阿米巴病药 289

二、抗滴虫病药 291

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 292

一、抗血吸虫病药 292

二、抗丝虫病药 293

第四节 抗肠蠕虫药 294

一、抗线虫药 295

二、抗绦虫药 297

思考题 298

第四十二章 抗恶性肿瘤药 299

第一节 抗恶性肿瘤药概述 299

一、肿瘤细胞生物学与抗恶性肿瘤药基本作用 299

二、抗恶性肿瘤药的分类 300

第二节 常用抗恶性肿瘤药 301

一、烷化剂 301

二、抗代谢药 302

三、抗肿瘤植物药 304

四、抗肿瘤抗生素 305

五、抗肿瘤激素 305

六、其他类 306

第三节 抗恶性肿瘤药的不良反应 306

一、抗恶性肿瘤药物的常见不良反应 306

二、抗恶性肿瘤药物的特殊毒性反应 306

三、后期出现的不良反应 307

第四节 抗恶性肿瘤药的应用原则 307

一、从细胞增殖动力学出发进行设计 307

二、从抗肿瘤药物的抗瘤机制出发进行设计 308

三、从药物毒性考虑 308

四、从药物的抗瘤谱考虑 308

五、从药物的给药方法考虑 308

思考题 309

第四十三章 影响免疫功能药物 310

第一节 免疫抑制药 310

第二节 免疫增强剂 312

一、免疫佐剂 313

二、免疫恢复剂和免疫调节剂 313

三、免疫替代剂 314

思考题 315

参考文献 316