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第一章 绪论 1

第一节 药剂学的概念与剂型分类 1

一、药剂学的概念 1

二、药剂学的重要性 2

三、药剂学的任务 3

四、药剂学的分支学科 4

五、药物剂型的分类方法 5

第二节 药物递送系统 6

一、药物递送系统的概念 6

二、药物递送系统的分类 7

三、药物递送系统展望 9

第三节 药用辅料 10

一、药用辅料的定义 10

二、药用辅料的分类 10

三、药用辅料的作用 11

四、药用辅料的发展概况 11

第四节 药典与国家药品标准 12

一、药典 12

二、国家药品标准 14

第五节 GLP与GCP及GMP 14

一、药品非临床研究质量管理规范 14

二、药品临床研究质量管理规范 15

三、药品生产质量规范 16

第六节 药剂学的发展简史 17

第二章 药物制剂设计 20

第一节 创新药物研发中的制剂设计 20

第二节 制剂设计的基础 20

一、制剂设计的目的 20

二、制剂设计的基本原则 21

三、给药途径和剂型的确定 23

四、质量源于设计 24

第三节 药物制剂处方设计前研究 25

一、资料收集和文献查阅 25

二、药物理化性质测定 26

三、药物稳定性和辅料配伍研究 29

四、处方前生物药剂学研究 30

第四节 药物制剂处方、工艺设计及优化 30

一、药物制剂处方设计 30

二、优化法 33

第五节 新药制剂的研究与申报 34

第三章 液体制剂 36

第一节 概述 36

一、液体制剂的特点和质量要求 36

二、液体制剂的分类 36

第二节 液体制剂的辅料 37

一、液体制剂的常用溶剂 37

二、液体制剂常用附加剂 38

第三节 低分子溶液剂 41

一、溶液剂 41

二、芳香水剂 42

三、糖浆剂 42

四、醑剂 43

五、酊剂 43

六、甘油剂 44

第四节 高分子溶液剂 44

一、概述 44

二、高分子溶液的性质 44

三、高分子溶液的制备 45

第五节 溶胶剂 46

一、溶胶的构造和性质 46

二、溶胶剂的制备 46

第六节 混悬剂 47

一、概述 47

二、混悬剂的物理稳定性 47

三、混悬剂的稳定剂 49

四、混悬剂的制各 50

五、评定混悬剂质量的方法 51

第七节 乳剂 52

一、概述 52

二、乳化剂 53

三、乳剂的形成理论 54

四、影响乳剂类型的主要因素 55

五、乳剂的稳定性 56

六、乳剂的制备 56

七、乳剂的质量评定 58

第八节 其他液体制剂 59

一、搽剂 59

二、涂剂和涂膜剂 59

三、洗剂 59

四、滴鼻剂 60

五、滴耳剂 60

六、含漱剂 60

七、滴牙剂 60

八、灌肠剂 60

九、合剂 61

第九节 液体制剂的包装与贮存 61

第四章 灭菌制剂与无菌制剂 62

第一节 概述 62

一、灭菌制剂与无菌制剂的定义和类型 62

二、灭菌制剂与无菌制剂的质量要求 63

第二节 灭菌制剂与无菌制剂的相关技术 63

一、注射用水的制备方法 63

二、热原除去技术 64

三、灭菌与无菌技术 65

第三节 注射剂 70

一、概述 70

二、注射剂处方组成 72

三、注射剂的制备 75

四、注射剂的质量检查 79

五、注射液的包装 79

六、典型处方与制备工艺分析 79

第四节 输液 82

一、输液的分类与质量要求 82

二、输液的制备 83

三、输液的质量检查 86

四、输液的包装、运输与贮存 87

五、典型处方与制备工艺分析 87

第五节 注射用无菌粉末 89

一、概述 89

二、注射用无菌粉末的质量要求 89

三、冻干无菌粉末的制备 89

四、典型处方与制备工艺分析 92

第六节 眼用制剂 92

一、概述 92

二、滴眼剂和洗眼剂 93

三、眼用液体制剂的制备 93

四、典型处方与制备工艺分析 94

第五章 固体制剂 97

第一节 概述 97

一、固体制剂在胃肠道中的行为特征 97

二、固体剂型的制备工艺 98

第二节 散剂 99

一、概述 99

二、散剂的制备 99

三、散剂的质量要求 104

四、散剂实例 105

第三节 颗粒剂 106

一、概述 106

二、颗粒剂的制备 106

三、颗粒剂的质量检查 111

四、颗粒剂实例 112

第四节 片剂 113

一、概述 113

二、片剂的常用辅料 114

三、片剂的制备方法 118

四、压片 119

五、片剂的包衣 123

六、片剂的质量检查 128

七、片剂的包装 129

八、片剂实例 129

第五节 胶囊剂 131

一、概述 131

二、胶囊剂的制备 131

三、胶囊剂的质量检查与包装贮存 134

四、胶囊剂实例 134

第六节 滴丸剂 135

一、概述 135

二、滴丸剂基质 135

三、滴丸剂制法 136

四、滴丸剂质量检查 137

五、滴丸剂实例 137

第七节 膜剂 138

一、概述 138

二、成膜材料 138

三、膜剂的制备工艺 139

四、膜剂质量要求 139

五、膜剂实例 140

第六章 半固体制剂 142

第一节 软膏剂 142

一、软膏剂的种类与组成 142

二、软膏剂的基质 142

三、软膏剂的制备 146

四、软膏剂的质量控制 147

五、软膏剂实例 147

第二节 凝胶剂 148

一、水性凝胶剂 148

二、乳胶剂 149

三、凝胶剂的实例 149

第三节 眼膏剂 150

一、眼膏剂的制备 150

二、眼膏剂的质量控制 150

三、眼膏剂实例 150

第四节 栓剂 151

一、概述 151

二、栓剂的处方组成 152

三、栓剂的制备与实例 153

四、栓剂的质量控制 154

第七章 气体制剂 156

第一节 概述 156

一、发展简史 156

二、药物肺部吸收的特点 156

三、影响药物吸收的因素 156

第二节 气雾剂 156

一、气雾剂的定义及特点 156

二、气雾剂的组成 157

三、气雾剂的分类 158

四、气雾剂的制备 159

五、气雾剂实例 161

六、气雾剂的质量评价 162

第三节 喷雾剂 162

一、喷雾剂的定义和特点 162

二、喷雾剂的装置 162

三、喷雾剂实例 163

四、喷雾剂质量控制 163

第四节 吸入粉雾剂 163

一、概述 163

二、吸入粉雾剂的组成和装置 164

三、吸入粉雾剂实例 166

四、吸入粉雾剂质量评价 166

第八章 固体分散体制备技术 168

第一节 概述 168

第二节 常用载体材料 169

一、水溶性载体材料 170

二、水不溶性载体材料 171

三、肠溶性载体材料 172

第三节 固体分散体的类型 172

一、按药物分散状态分类 172

二、按释药特性分类 173

第四节 固体分散体的制备方法 175

一、热处理法 175

二、溶剂处理法 176

三、机械处理法 177

第五节 固体分散体的表征技术 177

一、固体分散体的物相鉴别 177

二、固体分散体的稳定性 178

第六节 固体分散体的实例 179

一、固体分散体处方 179

二、固体分散体片剂制备 179

三、固体分散体表征 179

第九章 包合物制备技术 182

第一节 概述 182

一、包合物的概念 182

二、包合物的类型 182

第二节 环糊精及其衍生物 183

一、环糊精的结构和性质 183

二、环糊精衍生物及其特点 184

三、CD包合物在药剂中的应用 186

第三节 环糊精包合物的制备方法 187

一、制备前的准备 187

二、常用制备方法 187

三、影响包合物作用的因素 188

第四节 包合物的质量评价 189

一、包合物的质量评价 189

二、包合物的物相鉴别 190

第五节 应用实例 191

第十章 晶型制备技术 195

一、基本概念 195

二、影响药物多晶型产生的因素 198

三、多晶型药物筛查技术路线 199

四、晶型药物制备方法 201

五、晶体的表征方法 205

第十一章 前药 221

一、概述 221

二、前药的设计 221

三、前药生物转化相关酶 224

四、前药的应用实例 229

第十二章 微／纳米颗粒制备技术 238

第一节 概述 238

第二节 微囊和微球制备技术 239

一、载体材料 239

二、微囊的制备方法 240

三、微球的制备方法 244

四、影响微（囊）球粒径因素 245

五、微囊（球）中药物体外释放 246

六、微囊（球）的质量控制指标与评价方法 246

七、应用实例 247

第三节 纳米粒制备技术 248

一、纳米粒的种类 248

二、纳米粒制备方法 248

三、纳米粒的修饰 251

四、纳米粒子在递药系统中的应用 251

第十三章 脂质体制备技术 254

第一节 概述 254

一、概念与发展概况 254

二、脂质体的特点 254

第二节 脂质体的膜材与理化性质 255

一、脂质体的膜材 255

二、脂质体的理化性质 256

第三节 脂质体的分类和功能及作用机制 257

一、脂质体的分类 257

二、脂质体的功能 258

三、脂质体的作用机制 258

第四节 脂质体的制备方法 259

一、制备方法 259

二、脂质体的分离、冻干与灭菌 262

第五节 脂质体的质量评价 263

一、包封率与载药量 263

二、形态与粒径 263

三、表面电性 264

四、泄漏率 264

五、磷脂的氧化程度 264

第十四章 口服缓控释递药系统 266

第一节 缓控释递药系统 266

一、概述 266

二、缓控释制剂的设计 267

三、释药原理 270

四、缓控释系统简介 276

五、质量评价 282

第二节 择时与定位递药系统 284

一、概述 284

二、择时与定位释放原理 285

三、择时与定位递送系统简介 286

第十五章 靶向递药系统 292

第一节 概述 292

一、靶向递药系统的定义与分类 292

二、靶向递药系统的评价方法 293

三、靶向药物的药动学 294

四、靶向递药系统与药物疗效 295

第二节 被动靶向递药系统 296

一、脂质体 297

二、纳米乳 297

三、微囊和微球 298

四、纳米囊和纳米球 298

第三节 主动靶向递药系统 299

一、修饰的药物载体 299

二、前体药物 301

第四节 物理化学靶向递药系统 302

一、磁性靶向制剂 302

二、栓塞靶向制剂 304

三、热敏靶向制剂 305

四、pH敏感靶向制剂 305

第十六章 经皮递药系统 309

第一节 概述 309

一、经皮递药系统的发展史 309

二、经皮递药系统的特点 310

第二节 药物经皮吸收 310

一、皮肤的构造及药物经皮吸收途径 310

二、影响药物经皮吸收的因素 312

三、药物经皮吸收的促进方法 313

第三节 经皮给药贴剂设计与生产工艺 316

一、选择药物的原则 316

二、经皮递药贴剂的种类 316

三、经皮递药贴剂的辅助材料 317

四、经皮递药贴剂的生产工艺 318

五、经皮递药贴剂的典型处方分析 319

第四节 经皮递药贴剂的质量控制 320

一、体外评价方法 320

二、体内药物动力学评价方法 322

三、贴剂的质量要求 323

第十七章 黏膜递药系统 325

第一节 口腔黏膜递药系统 325

一、口腔黏膜生理结构 326

二、药物口腔黏膜吸收途径及特点 327

三、影响药物口腔黏膜吸收的因素 327

四、提高药物口腔黏膜吸收的策略 328

五、口腔给药常用剂型 329

六、口腔黏膜递药系统的质量评价 330

七、应用实例 332

第二节 肺黏膜递药系统 333

一、肺部生理结构 333

二、药物肺部吸收机制及特点 334

三、影响药物肺部沉积的因素 335

四、影响药物肺部吸收的因素 336

五、肺部给药剂型及给药装置 336

六、肺黏膜递药系统的质量评价 338

七、应用实例 340

第三节 眼黏膜递药系统 340

一、眼部生理结构 340

二、眼部药物吸收途径 341

三、眼黏膜递药的特点 342

四、影响药物眼部吸收的因素 342

五、提高药物眼黏膜吸收的策略 343

六、眼黏膜递药系统的质量评价 344

七、应用实例 345

第四节 鼻黏膜递药系统 346

一、鼻腔的生理结构及药物吸收途径 346

二、药物鼻腔吸收特点 347

三、影响药物经鼻吸收的因素 347

四、提高药物鼻腔吸收的策略 348

五、鼻黏膜递药系统的质量评价 349

六、应用实例 350

第五节 阴道黏膜递药系统 351

一、阴道的生理结构及吸收途径 351

二、影响药物阴道黏膜吸收的因素 351

三、常用阴道给药剂型 352

四、阴道黏膜递药系统的质量评价 353

五、应用实例 354

第十八章 植入型递药系统 356

第一节 概述 356

一、植入剂的含义与特点 356

二、植入剂的分类 356

第二节 植入剂的辅料 359

一、生物降解型材料 359

二、非生物降解型材料 360

三、凝胶载体 361

第三节 植入剂的制备 362

一、固体植入剂的制备 362

二、注射型植入剂 363

三、植入剂举例 363

第四节 植入剂的应用 364

一、眼部给药 364

二、皮下给药 365

三、组织给药 365

第五节 质量评价 367

一、植入剂质量要求 367

二、植入剂检查 367

第六节 微型植入泵 368

一、概述 368

二、分类 369

第十九章 生物技术药物递送系统 373

第一节 概述 373

一、生物技术药物的发展简史 373

二、生物技术药物的特点 374

第二节 多肽蛋白类药物的结构与性质 374

一、多肽蛋白质类药物的结构 374

二、多肽蛋白类药物的种类 376

三、多肽蛋白类药物的稳定性 377

四、多肽蛋白质类药物的生物药剂学特性 380

五、多肽蛋白类药物的分析检测方法 380

第三节 多肽蛋白类药物的递送系统 381

一、注射给药 381

二、口服给药 383

三、鼻腔给药 384

四、肺部给药 384

五、经皮给药 385

第四节 核酸药物 385

一、基因治疗发展概况 386

二、基因治疗相关的核酸药物 386

三、基因治疗面临的挑战 387

四、基因治疗的递送载体 387

中文索引 392

英文索引 401