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第一章 绪论 1

第一节 药物化学的起源与发展 1

第二节 药物的命名 7

第二章 中枢神经系统药物 13

第一节 镇静催眠药 13

一、苯二氮？类 13

二、巴比妥类 21

三、非苯二氮？类GABAA受体激动剂 26

第二节 抗癫痫药物 28

一、酰脲类 29

二、苯二氮？类 32

三、二苯并氮杂？类 32

四、GABA衍生物 34

五、脂肪羧酸类及其他类 35

第三节 抗精神病药 37

一、吩噻嗪类 37

二、噻吨类 43

三、丁酰苯类 44

四、二苯并二氮？类及其衍生物 47

五、取代苯甲酰胺类 49

第四节 抗抑郁药 50

一、单胺氧化酶抑制剂 51

二、5-羟色胺重摄取抑制剂 52

三、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 54

第五节 镇痛药 58

一、吗啡及其衍生物 58

二、合成镇痛药 62

三、阿片受体和内源性阿片样镇痛物质 69

四、阿片样镇痛药的构效关系 73

第六节 神经退行性疾病治疗药物 74

一、抗帕金森病药 74

二、抗阿尔茨海默病药物 79

第三章 外周神经系统药物 84

第一节 拟胆碱药 84

一、胆碱受体激动剂 85

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 88

第二节 抗胆碱药 92

一、生物碱类M受体拮抗剂 92

二、合成M受体拮抗剂 96

三、N受体拮抗剂 100

第三节 肾上腺素受体激动剂 106

一、拟肾上腺素药物 107

二、α2受体激动剂 112

三、选择性β受体激动剂 114

四、肾上腺素受体激动剂的构效关系 118

第四节 组胺H1受体拮抗剂 118

一、经典的H1受体拮抗剂 120

二、非镇静H1受体拮抗剂 125

三、组胺H1受体拮抗剂的结构特点 131

第五节 局部麻醉药 131

一、局部麻醉药的发展 132

二、苯甲酸酯类局部麻醉药 133

三、酰胺类局部麻醉药 135

四、氨基酮类及其他类局部麻醉药 137

五、局部麻醉药的作用机制和构效关系 139

第四章 循环系统药物 142

第一节 β受体阻滞剂 142

一、β受体阻滞剂 142

二、β受体阻断剂结构与活性关系 149

第二节 钙通道阻滞剂 149

一、L-型钙通道阻滞剂作用机制 150

二、1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂及其构效关系 150

三、苯并硫氮？类钙通道阻滞剂 155

四、苯烷基胺类钙通道阻滞剂 157

五、其他类钙通道阻滞剂 159

第三节钠、钾通道阻滞剂 160

一、钠通道阻滞剂 160

二、钾通道阻滞剂 164

第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 166

一、血管紧张素转化酶抑制剂 167

二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 172

第五节NO供体药物 175

一、NO供体药物作用机制 176

二、硝酸酯及亚硝酸酯类 176

第六节 强心药 180

一、强心苷类 181

二、强心苷类药物构效关系 183

第七节 调血脂药 184

一、血脂的化学和生物化学 184

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 184

三、影响胆固醇和三酰甘油代谢药物 188

第八节 抗血栓药 192

一、抗血小板药 192

二、抗凝血药 194

第九节 其他心血管系统药物 196

一、作用于α肾上腺素受体的药物 196

二、作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物 198

第五章 消化系统药物 202

第一节 抗溃疡药 202

一、H2受体拮抗剂 205

二、质子泵抑制剂 209

第二节 止吐药 215

一、5-HT3受体拮抗剂 216

二、NK1受体拮抗剂 219

第三节 促胃动力药 221

一、多巴胺D2受体拮抗剂 223

二、5-HT4受体激动剂 226

第四节 肝胆疾病辅助治疗药物 227

一、肝病辅助治疗药物 227

二、胆病辅助治疗药 232

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 235

第一节 解热镇痛药 235

一、水杨酸类药物 236

二、苯胺类药物 239

第二节 非甾体抗炎药 241

一、吡唑酮类药物 241

二、邻氨基苯甲酸类药物 244

三、芳基烷酸类药物 245

四、1，2-苯并噻嗪类 253

五、选择性COx-2抑制剂 255

第七章 抗肿瘤药 258

第一节 生物烷化剂 258

一、氮芥类 259

二、乙撑亚胺类 263

三、亚硝基脲类 263

四、磺酸酯类 265

五、金属铂配合物 267

第二节 抗代谢药物 270

一、嘧啶拮抗物 270

二、嘌呤拮抗物 273

三、叶酸拮抗物 275

第三节 抗肿瘤抗生素 277

一、多肽类抗生素 277

二、蒽醌类抗生素 279

第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 282

一、喜树碱类 282

二、长春碱类 284

三、紫杉醇类 286

第五节 肿瘤治疗的新靶点及其药物 289

一、肿瘤细胞信号传导 289

二、肿瘤血管生长抑制剂 291

三、反义核苷酸 293

第八章 抗生素 294

第一节β-内酰胺类抗生素 295

一、青霉素类 296

二、头孢菌素类 307

三、β-内酰胺酶抑制剂及非经典的β-内酰胺类抗生素 316

第二节 四环素类抗生素 320

第三节 氨基苷类抗生素 323

第四节 大环内酯类抗生素 325

第五节 氯霉素类抗生素 331

第九章 化学治疗药 335

第一节 喹诺酮类抗菌药 335

一、喹诺酮类药物的研究进展 335

二、喹诺酮类药物的作用机制 339

三、喹诺酮类药物 340

第二节 抗结核药物 343

一、合成抗结核药物 343

二、抗结核抗生素 347

第三节 磺胺类药物及抗菌增效剂 350

第四节 抗真菌药物 355

一、抗真菌抗生素 355

二、唑类抗真菌药物 357

三、其他抗真菌药物 360

第五节 抗病毒药物 361

一、抑制病毒复制初始时期的药物 361

二、干扰病毒核酸复制的药物 364

三、抗艾滋病药物 369

第六节 抗寄生虫药 375

一、驱肠虫药 375

二、抗血吸虫病药 377

三、抗疟药 378

第十章 降血糖药物及利尿药 385

第一节 降血糖药 385

一、胰岛素及其类似物 385

二、胰岛素分泌促进剂 388

三、胰岛素增敏剂 392

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂 395

五、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 396

第二节 利尿药 397

一、碳酸酐酶抑制剂 398

二、Na+-CI-协转运抑制剂 399

三、Na+-K+-2CI-协转运抑制剂 402

四、阻断肾小管上皮Na+通道药物 404

五、盐皮质激素受体阻断剂 405

第十一章 激素类药物 408

第一节 前列腺素类药物 409

第二节 肽类激素类药物 413

第三节 甾体激素类药物 416

一、甾体雌激素药物 417

二、非甾体雌激素及抗雌激素药物 421

三、雄性激素、蛋白同化激素和抗雄性激素药物 426

四、孕激素药物 431

五、甾体避孕药物 433

六、孕激素拮抗剂 436

七、肾上腺皮质激素药物 440

第十二章 维生素 448

第一节 脂溶性维生素 448

一、维生素A类 448

二、维生素D类 452

三、维生素E类 456

四、维生素K类 460

第二节 水溶性维生素 461

一、维生素B类 462

二、维生素C类 470

第十三章 新药设计与开发 475

第一节 药物的化学结构与生物活性的关系 476

一、理化性质与生物活性 476

二、药物-受体相互作用 478

第二节 先导化合物的发现 484

一、从天然产物得到先导化合物 484

二、以现有药物作为先导化合物 485

三、用活性内源性物质作先导化合物 487

四、利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物 487

五、利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物 488

第三节 先导化合物的优化 488

一、生物电子等排替换 488

二、前药设计 489

三、软药设计 491

第四节 定量构效关系 492

一、Hansch方法 493

二、Hansch方法在药物设计中的应用 497

三、三维定量构效关系 498

第五节 计算机辅助药物设计 501

一、直接药物设计 501

二、间接药物设计 504

第十四章 药物代谢反应 506

第一节 概述 506

第二节 药物代谢的酶 506

一、细胞色素P450酶系 507

二、还原酶系 508

三、过氧化物酶和单加氧酶 508

四、水解酶 509

第三节第Ⅰ相的生物转化 509

一、氧化反应 509

二、还原反应 520

三、脱卤素反应 523

四、水解反应 523

第四节第Ⅱ相的生物转化 524

一、葡萄糖醛酸的结合 525

二、硫酸酯化结合 526

三、氨基酸的结合 527

四、谷胱甘肽结合 529

五、乙酰化结合 530

六、甲基化结合 531

第五节 药物代谢在药物研究中的作用 532

一、设计和发现新药 532

二、优化药物的药动学性质 533

三、解释药物的作用机制 534

附录 535

附录一 一些天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明年代 535

附录二 药物研究中的新方法和新技术 537

附录三 选读文献 547

中英文对照索引 548