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第1章 新药剂型确定前的研究工作 1

1.1概述 1

1.1.1基本概念 1

1.1.2剂型的重要性 4

1.2新药的理化性质测定 6

1.2.1新药的溶解性 6

1.2.2新药的稳定性 14

1.2.3新药的粉体学性质 24

1.2.4新药的配伍变化 32

1.2.5新药的处方前其他研究项目 37

参考文献 41

2.1.1概述 43

2.1固体分散技术 43

第2章 固体分散技术、包合技术与微囊化技术 43

2.1.2固体分散体的速释、缓释和定位释药原理 44

2.1.3固体分散体的载体材料 46

2.2包合技术 58

2.2.1概述 58

2.2.2包合材料 59

2.2.3包合物的制备方法及鉴别 61

2.2.4影响包合作用的因素 63

2.3微囊化技术 64

2.3.1概述 64

2.3.2微囊的囊心物与囊材 65

2.3.3微囊的制备方法 67

2.3.4微囊的性质分析 74

2.3.5微囊质量的评定 79

2.4微囊等新技术中间体的应用实例 80

参考文献 82

第3章 靶向给药新剂型与新技术 86

3.1纳米粒 86

3.1.1纳米粒的特点 87

3.1.2纳米粒被动靶向机理 88

3.1.3纳米粒的制备方法 88

3.1.4纳米粒的质量评价、应用与展望 90

3.2微球 91

3.2.1几种常用微球的制备与应用 92

3.2.2微球的质量评价 95

3.3.1脂质体的组成与分类 99

3.3脂质体 99

3.3.2脂质体的作用原理 101

3.3.3脂质体作为药物载体的应用 102

3.3.4脂质体的制备方法 104

3.3.5脂质体的质量评价 104

3.3.6脂质体稳定性及其影响因素 105

3.3.7脂质体的研究进展 107

3.3.8与脂质体相似的其他剂型 108

3.4pH敏感脂质体 110

3.4.1脂质体pH敏感原理 110

3.4.2制备pH敏感脂质体的材料 110

3.4.3pH敏感脂质体应用举例 111

3.5.1热敏脂质体主动靶向机理 112

3.5热敏脂质体 112

3.5.2制备热敏脂质体的材料 113

3.5.3热敏脂质体的药物选择与质量评价 114

3.5.4热敏脂质体的应用与展望 114

3.6长循环纳米粒与长循环脂质体 115

3.6.1解剖生理学基础 115

3.6.2实现NP长循环的途径 117

3.6.3长循环NP的应用与展望 121

3.6.4长循环脂质体 122

3.7肿瘤动脉栓塞制剂 125

3.7.1肿瘤动脉栓塞疗法的基本原理 125

3.7.2肿瘤动脉栓塞疗法常用微球的制备与应用 126

3.7.3肿瘤动脉栓塞用微球的质量评价与展望 127

3.8磁性靶向制剂 129

3.8.1磁性微球制剂的特点 129

3.8.2磁性微球制剂的组成 129

3.8.3磁性微球制剂的制备方法 130

3.8.4磁性微球的质量评价 131

3.8.5磁性微球制剂体内靶向性及其影响因素 131

3.8.6问题与展望 133

3.9单克隆抗体结合物 133

3.9.1单克隆抗体-药物结合物 134

3.9.2单克隆抗体-毒素结合物或放射性核素结合物 134

3.9.3药物-微球（纳米粒）-单抗复合体 135

3.9.4药物-脂质体-单抗复合体 135

3.9.5问题与展望 136

参考文献 137

第4章 口服缓释控释新剂型 142

4.1概述 142

4.1.1基本概念 142

4.1.2口服缓释控释制剂的分类 143

4.1.3口服缓释控释制剂的设计 143

4.2膜控型缓释控释制剂 145

4.2.1包衣膜的组成 145

4.2.2膜控缓释控释制剂的制备方法 150

4.2.3包衣工艺对包衣膜性质的影响 151

4.2.4包衣膜性质的评价方法 152

4.2.5膜控制剂的释药机理简介 154

4.3骨架型缓释控释制剂 155

4.3.1不溶性骨架片 156

4.3.2蜡质骨架片 158

4.3.3亲水凝胶骨架片 159

4.3.4杂化型骨架片 162

4.4微丸型缓释控释制剂 162

4.4.1微丸的常用辅料 163

4.4.2微丸的制备方法 163

4.4.3缓释微丸的释药机制 165

4.5渗透泵型控释制剂 168

4.5.1水溶性药物的渗透泵型控释制剂——初级单室渗透泵片 168

4.5.2难溶性药物的渗透泵型控释制剂 173

4.6胃内滞留型缓释控释制剂 181

4.6.1胃漂浮系统 181

4.7缓释控释制剂的评价 186

4.7.1口服缓释控释制剂的体外释药行为评价 186

4.6.3生物黏附系统 186

4.6.2胃内膨胀系统 186

4.7.2口服缓释控释制剂的体内过程评价 191

4.7.3口服缓释控释制剂的体内外相关性 194

参考文献 196

第5章 透皮给药新剂型与新技术 198

5.1概述 198

5.2皮肤的生理构造与影响药物透皮吸收的生理因素 202

5.2.1皮肤的基本生理构造 202

5.2.2药物的经皮渗透途径 207

5.2.3影响药物渗透的皮肤生理因素 208

5.3促进药物透皮吸收的方法 210

5.3.1以可逆性改变皮肤结构为主的促透技术——透皮吸收促进剂 211

5.3.2以改变药物物理特性为主的促透技术——脂质体、传递体、β-环糊精 221

5.3.3改善药物透皮吸收的新方法——离子导入法、电致孔法、超声波法、激光法 225

5.4透皮吸收制剂的研究进展与类型 237

5.4.1透皮吸收制剂的研究进展 237

5.4.2透皮吸收制剂的类型 238

5.5透皮吸收制剂的高分子材料与制备方法 243

5.5.1透皮吸收制剂的压敏胶材料 243

5.5.2透皮吸收制剂的骨架材料 249

5.5.3透皮吸收制剂的制备方法 250

5.6透皮治疗系统的体外研究方法 258

5.6.1皮肤的选择 258

5.6.2离体皮肤的制备 260

5.6.3实验装置 262

5.6.4接受液的选择 264

5.6.6数据处理 265

5.6.5温度控制 265

5.7透皮给药系统的体内实验研究方法 266

5.7.1样品处理 267

5.7.2分析方法 267

5.8经皮给药制剂的评价 270

5.8.1体外评价 270

5.8.2体内评价 274

5.8.3透皮给药系统实例 274

5.9凝胶剂简介 278

5.9.1水溶性凝胶基质 278

5.9.2水凝胶剂的制备和处方实例 281

参考文献 281

6.1.1发展概况 287

第6章 鼻腔给药新剂型与新技术 287

6.1概述 287

6.1.2国内外市场情况 288

6.2鼻腔的解剖生理特点和鼻腔给药的特点 289

6.2.1鼻腔的解剖生理特点 289

6.2.2鼻腔给药的特点 290

6.3鼻腔给药动力学及影响鼻黏膜吸收的因素 290

6.3.1鼻腔给药动力学 290

6.3.2影响鼻黏膜吸收的因素 291

6.3.3提高药物鼻黏膜吸收的方法 294

6.4经鼻给药新剂型 295

6.4.1滴鼻剂和喷雾剂 295

6.4.4微球制剂 296

6.4.3凝胶制剂 296

6.4.2干粉末剂吸入剂 296

6.4.5环糊精包合物 297

6.4.6乳剂 298

6.4.7脂质体 298

6.4.8其他 298

6.5鼻腔给药的动物模型与鼻黏膜毒性 299

6.5.1动物模型 299

6.5.2鼻黏膜毒性 300

6.6鼻黏膜作为脑内递药途径的研究 306

6.6.1鼻黏膜作为脑内递药途径的研究进展 306

6.6.2经鼻黏膜脑内递药的实验方法 307

6.6.3药物经鼻黏膜入脑的机理研究 310

6.6.4有关的制剂学研究 311

6.7国内在鼻腔给药系统研究中存在的主要问题和差距 312

参考文献 313

第7章 眼部、耳部与肺部给药新剂型与新技术 317

7.1眼用制剂 317

7.1.1概述 317

7.1.2眼部制剂的药物类型 318

7.1.3药物对眼角膜的通透性 319

7.1.4眼用溶液剂 323

7.1.5眼用混悬剂 331

7.1.6眼用软膏剂 332

7.1.7眼用新剂型 333

7.1.8眼用植入剂与接触眼镜 338

7.1.9眼用制剂的一般生产工艺 343

7.2.2用于抗感染、抗炎症和止疼的耳部制剂 347

7.2.1用于除耳垢的耳部制剂 347

7.2耳部制剂 347

7.3肺部用制剂 349

7.3.1概述 349

7.3.2气雾剂的特点、分类和要求 351

7.3.3气雾剂在肺部沉积的主要机理 354

7.3.4影响药物肺部吸收的因素和提高肺部吸收的制剂学方法 355

7.3.5气雾剂的抛射剂 358

7.3.6气雾剂的组成 362

7.3.7气雾剂的制备 369

7.3.8气雾剂的质量评价 375

7.3.9喷雾剂和粉末吸入剂 378

参考文献 385

8.1.1概述 388

8.1现代中药制剂 388

第8章 现代中药制剂与生物技术药物制剂 388

8.1.2现代中药制剂的特点 391

8.1.3现代中药制剂研制的一般程序 393

8.1.4现代中药制剂的前处理工艺与技术 396

8.1.5现代中药制剂的制备工艺与技术 404

8.1.6现代中药制剂的剂型改革 408

8.1.7现代中药制剂举例 413

8.2生物技术药物制剂 416

8.2.1概述 416

8.2.2生物技术药物制剂的一般处方与工艺 418

8.2.3生物技术药物制剂的给药途径 421

8.2.4生物技术药物制剂的展望和制备实例 427

参考文献 430