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第一章 麻醉临床药理学基础 1

第一节 注射给药的药物效应动力学 1

一、药物作用的概念 1

二、药物的量效关系 2

三、药物的构效关系 3

四、受体与药物效应动力学 3

第二节 注射给药的药物代谢动力学 5

一、房室概念及模型 5

二、细胞膜与药物的跨膜转运 6

三、药物消除的速率过程 7

四、药物的吸收 9

五、药物的分布 10

六、药物的消除 11

七、血药浓度－时间关系 14

八、静脉注射药代动力学分析 15

九、静脉滴（输）注药代动力学分析 16

十、效应室药物浓度 17

第三节 吸入性麻醉药物效应动力学与药物代谢动力学 18

一、吸入性麻醉药的药物效应动力学 18

二、吸入性麻醉药的药代动力学 19

第二章 治疗药物监测与药物不良反应监测 24

第一节 治疗药物监测 24

一、治疗药物监测的理论基础 24

二、治疗药物监测的临床应用 28

第二节 药物不良反应监测 31

一、药物不良反应发生的原因 31

二、药物不良反应的分类及其发生机制 32

三、药物不良反应监测范围、目的 34

第一节 概述 36

一、新药的种类 36

第三章 新药临床研究与评价 36

二、新药临床试验的申报与批准 37

三、新药临床试验单位与研究人员应具备的条件 37

四、新药临床试验的道德准则 37

第二节 新药临床试验与验证 38

一、新药临床试验 38

二、新药临床验证 40

第三节 新药临床评价 40

一、药效学研究 41

二、药动学与生物利用度研究 41

三、毒理学研究 41

四、药物相互作用研究 41

第四章 吸入全身麻醉药 42

第一节 概述 42

一、简史和理想条件 42

二、吸入全身麻醉药的共同药效学 43

第二节 常用吸入全身麻醉药 44

恩氟烷 46

异氟烷 47

氟烷 49

甲氧氟烷 50

七氟烷 51

地氟烷 52

乙醚 53

氧化亚氮 54

第五章 静脉全身麻醉药 57

第一节 巴比妥类静脉全麻药 57

硫喷妥钠 57

甲己炔巴比妥钠 59

硫戊巴比妥钠 60

第二节 非巴比妥类静脉全麻药 60

氯胺酮 60

羟丁酸钠 61

乙咪酯 63

异丙酚 64

第六章 局部麻醉药 66

第一节 概述 66

一、化学结构和分类 66

二、构效关系 66

三、局麻药作用的理化基础 67

第二节 局麻药的作用机制 68

一、局麻药对神经电生理的影响 68

二、作用机制 68

第三节 局麻药的药效学 69

一、局部麻醉作用 69

一、及收 70

第四节 局麻药的药动学 70

二、对器官系统作用 70

二、分布 71

三、消除 71

第五节 局麻药的不良反应 72

一、全身毒性反应 72

二、高敏反应 72

三、特异质反应 72

四、变态反应 72

五、接触性毒性反应 73

第六节 常用局麻药 73

一、酯类局麻药 73

普鲁卡因 73

丁卡因 73

二、酰胺类局麻药 74

利多卡因 74

苯佐卡因 74

氯普鲁卡因 74

布比卡因 75

甲哌卡因 75

依替卡因 75

丙胺卡因 76

罗哌卡因 76

第七章 阿片类镇痛药与拮抗药 77

第一节 概述 77

一、发展史与构效关系 77

二、阿片受体 77

三、内源性阿片肽及其生理特点 78

四、阿片类药物分类 78

第二节 阿片受体激动药 78

吗啡 79

哌替啶和苯哌利啶 80

芬太尼 81

舒芬太尼与阿芬太尼和雷米芬太尼 83

二氢埃托啡 84

第三节 阿片受体激动－拮抗药 84

喷他佐辛 85

烯丙吗啡 85

布托啡诺 86

纳布啡 86

丁丙诺啡 86

第四节 阿片受体拮抗药 87

纳络酮 87

纳曲酮 87

纳美芬 88

第五节 非阿片镇痛药 88

曲马朵 88

氟吡汀 89

一、概述 90

第一节 苯二氮？类 90

第八章 镇静催眠与安定药 90

二、临床常用苯二氮？类药物 92

地西泮 92

咪达唑仑 93

硝西泮 94

劳拉西泮 94

氯硝西泮 95

氟硝西泮 95

艾司唑仑 96

苯二氮？类拮抗药——氟马西尼 96

第二节 巴比妥类 97

苯巴比妥 99

司可巴比妥 100

第三节 吩噻嗪类 100

戊巴比妥 100

异戊巴比妥 100

氯丙嗪 101

异丙嗪 103

乙酰丙嗪 103

第四节 丁酰苯类 104

氟哌啶醇 104

奋乃静及其同类 104

三氯丙嗪 104

氟哌利多 105

第五节 其它镇静催眠药 106

水合氯醛 106

羟嗪 106

甲丙氨酯 106

第九章 骨骼肌松弛药与拮抗药 108

第一节 概述 108

一、神经肌肉兴奋传递 108

三、肌松药的药理学 110

二、肌松药的分类和作用机制 110

四、影响肌松药作用的因素 112

第二节 除极化型肌松药 113

琥珀胆碱 113

氨酰胆碱 115

第三节 非除极化型肌松药 115

筒箭毒碱 116

泮库溴铵 117

哌库溴铵 117

维库溴铵 117

罗库溴铵 118

阿曲库铵 118

顺阿曲库铵 118

多库氯铵 118

胆碱酯酶抑制药 119

第四节 肌松药的拮抗药 119

米库氯铵 119

钾通道阻断药 120

第十章 作用于肾上腺素受体的药物 121

第一节 概述 121

一、递质的生物合成、储存及释放 121

二、递质作用的消失 122

三、肾上腺素受体与分型 122

第二节 肾上腺素受体激动药 122

一、α－肾上腺素受体激动药 123

去甲肾上腺素 123

间羟胺 125

甲氧明 126

去氧肾上腺素 126

可乐定 127

肾上腺素 128

二、α、β受体激动药 128

多巴胺 129

麻黄碱 130

美芬丁胺 131

三、β－肾上腺素受体激动药 131

异丙肾上腺素 131

多巴酚丁胺 132

多培沙明 133

第三节 肾上腺素受体阻断药 133

一、α－肾上腺素受体阻断药 134

酚妥拉明 134

妥拉唑林 135

酚苄明 135

乌拉地尔 136

哌唑嗪 136

二、β－肾上腺素受体阻断药 137

A．β1、β2受体阻断药 139

普萘洛尔 139

B．β1受体阻断药 140

美托洛尔 140

艾司洛尔 141

三、兼有α受体阻断药作用的β受体阻断药 141

拉贝洛尔 141

第十一章 拟胆碱药和抗胆碱药 143

第一节 概述 143

一、胆碱能神经 143

二、胆碱能神经递质的合成、贮存和释放 143

三、胆碱受体 143

第二节 拟胆碱药 144

乙酰胆碱 144

毛果云香碱 145

贝胆碱 145

卡巴胆碱 145

第三节 抗胆碱脂酶药 146

一、胆碱脂酶 146

二、常用抗胆碱酯酶药 146

新斯的明 146

毒扁豆碱 147

吡斯的明 147

加兰他敏 147

地美溴铵 147

他克林 148

第四节 抗胆碱药 148

阿托品 148

东莨菪碱 150

山莨菪碱 150

格隆溴铵 150

第二节 强心苷类 152

二、治疗CHF的药物分类 152

第十二章 抗慢性心力衰竭的药物 152

一、影响心肌功能的因素 152

第一节 影响心功能的因素及治疗CHF的药物分类 152

第三节 磷酸二酯酶抑制药 157

米力农 157

依诺昔酮 158

氨力农 158

维司力农 158

第十三章 抗心律失常药 160

第一节 概述 160

一、心律失常的分类 160

二、心律失常发生的电生理学机制 160

三、基本电生理作用 160

一、分类 161

二、常用抗快速型心律失常药 161

第二节 抗快速型心律失常药 161

四、心律失常作用 161

A．Ⅰ类药——钠通道阻滞药 162

Ⅰ A类药：适度阻滞心肌细胞膜钠通道的药物 162

奎尼丁 162

普鲁卡因胺 163

丙吡胺 163

阿义吗啉 164

劳拉义明 164

Ⅰ B类药：轻度阻滞心肌细胞膜钠通道的药物 165

利多卡因 165

苯妥英钠 166

美西律 166

氟卡尼 167

妥卡尼 167

劳卡尼 168

安搏律安 168

Ⅰ C类药：重度阻滞心肌细胞膜钠通道的药物 169

普罗帕酮 169

莫雷西嗪 169

B．Ⅲ类药——选择性延长复极的药物 170

胺碘酮 170

溴苄铵 171

索他洛尔 171

C．其它类药物 172

腺苷 172

硫酸镁 172

第三节 抗缓慢型心律失常药物 172

阿托品 173

山莨菪碱 173

异丙肾上腺素 173

麻黄碱 174

第四节 抗心律失常药物的合理选择 174

一、心律失常病人的处理原则 174

二、抗心律失常药物的合理选择 174

第五节 围术期常见心律失常的药物治疗 175

一、心律失常的治疗原则和注意事项 175

二、各类心律失常的治疗 175

第十四章 钙拮抗药 177

第一节 钙离子、钙通道及钙拮抗药分类 177

一、钙离子的生理作用 177

二、钙通道的类型 177

三、钙通道的分子结构 177

四、钙拮抗药的分类 177

一、药效学 178

第二节 钙拮抗药药理概述 178

二、作用机制 179

三、药动学 179

四、与麻醉药物的相互作用 179

第三节 常用钙拮抗药 180

一、选择性钙拮抗药 181

维拉帕米 181

硝苯地平 181

地尔硫？ 182

氨氯地平 182

尼卡地平与尼莫地平 183

尼群地平 184

二、非选择性钙拮抗药 184

桂利嗪 184

氟苯利嗪 184

普尼拉明 184

一、抗心律失常 185

第四节 围手术期钙拮抗药的应用 185

尼可地尔 185

苄普地尔 185

二、抗高血压 186

三、控制性降压 186

四、防治心肌缺血 186

五、脑复苏中的应用 186

第十五章 血管扩张药 187

第一节 血管扩张药的药理和分类 187

一、血管扩张药的作用机制 187

二、血管扩张药的临床应用指征 187

三、血管扩张药的分类 188

第二节 常用血管扩张药 188

一、直接松弛血管平滑肌药 188

硝普钠 188

硝酸甘油 190

三磷酸腺苷和腺苷 191

二、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药 192

A．血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 192

卡托普利 192

依那普利 193

赖诺普利 194

B．血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药 194

氯沙坦 194

三、其它血管扩张药 194

A．肾上腺素能α受体阻断药 194

酚妥拉明 194

乌拉地尔 195

B．神经节阻断药 195

樟磺咪芬 195

第一节 利尿药作用部位和分类 197

一、作用部位 197

第十六章 利尿药 197

二、分类 198

第二节 常用利尿药 198

一、噻嗪类利尿药 198

氢氯噻嗪 199

苄氟噻嗪 200

氯噻酮 200

美托拉宗 200

环戊噻嗪 201

吲哒帕胺 201

二、髓袢利尿药 201

呋塞米 202

依他尼酸 203

布美他尼 203

托拉塞米 203

螺内酯 204

三、留钾利尿药 204

氨苯蝶啶 205

阿米洛利 205

四、碳酸酐酶抑制药 205

甲醋唑胺 206

五、渗透性利尿药 206

甘露醇 206

双氨磺酰胺 206

乙酰唑胺 206

山梨醇 207

六、排酸利尿药 207

茚达克酮 208

第十七章 抗凝血药与止血药 209

第一节 概述 209

第二节 抗凝血药 210

一、作用于凝血因子或其形成的药物 210

肝素 210

华法林 211

双香豆素 212

二、抑制血栓形成的药物 213

阿斯匹林 213

双嘧达莫 214

三、溶血栓药 215

链激酶 215

尿激酶 215

组织型纤溶酶原激活物 216

四、降低血液黏度的药物 216

右旋糖酐40 216

第三节 止血药 217

一、促进凝血因子活性的药物 217

维生素K类 217

酚黄乙胺 218

巴曲酶 218

抑肽酶 219

鱼精蛋白 219

二、抗纤维蛋白溶解的止血药 220

氨基己酸 220

氨甲环酸 220

氨甲苯酸 221

三、作用于血管壁的止血药物 221

卡巴克洛 221

脑垂体后叶素 222

弥凝注射液 222

第十八章 解热镇痛抗炎药 224

第一节 共同药效学及不良反应 224

第二节 常用解热镇痛抗炎药 225

阿斯匹林 225

布洛芬 227

吡罗昔康 228

吲哚美辛 228

对乙酰氨基酚 229

双氯酚酸 230

第十九章 组胺受体阻断药与止吐药 231

第一节 抗组胺药 231

一、H1受体阻断药 231

苯海拉明 231

异丙嗪 232

氯苯那敏 232

阿司咪唑 233

二、H2受体阻断药 233

西咪替丁 233

二、丁酰苯类药物 234

一、吩噻嗪类药物 234

第二节 止吐药 234

罗沙替丁和尼扎替丁 234

法莫替丁 234

雷尼替丁 234

三、抗组胺类药物 235

四、抗胆碱药 235

五、多巴胺受体阻断药 235

甲氧氯普胺 235

多潘立酮 236

六、5－羟色胺受体阻断药 236

恩丹西酮 236

格拉司琼 236

第二十章 用于麻醉期间皮质激素类与抗生素类 238

第一节 肾上腺皮质激素类药物 238

一、概述 238

二、分泌与调节 238

三、构效关系 238

药效学 239

生理效应 239

药动学 241

临床应用 242

不良反应 243

第二节 抗生素类 244

一、预防性抗生素类 244

二、心内膜炎预防 245

三、抗生素类与肌松药之间的相互作用 245

第二十一章 麻醉期间药物的相互作用 247

第一节 药物相互作用概述 247

一、相互作用的概念 247

二、相互作用的种类与发生机制 247

第二节 围术期用药与麻醉药物的相互作用 249

一、中枢抑制药物与麻醉药合用 249

二、作用于心血管药物与麻醉药合用 250

四、激素类与麻醉药合用 251

三、支气管解痉药物与麻醉药合用 251

五、抗癌药与麻醉药合用 252

六、抗菌药与麻醉药合用 252

第三节 麻醉药之间的相互作用 252

一、吸入全身麻醉药与吸入全身麻醉药合用 252

二、吸入全身麻醉药与静脉麻醉药合用 252

三、静脉麻醉药与静脉麻醉药合用 252

四、肌松药与麻醉用药合用 253

二、常用的血容量扩充剂 254

右旋糖酐 254

第二十二章 血容量扩充剂和血液制品 254

一、概述 254

第一节 血容量扩充剂 254

羟乙基淀粉 255

明胶制剂 256

琥珀明胶 256

第二节 血液制品 257

尿联明胶 257

一、红细胞 258

二、血小板 258

三、新鲜冰冻血浆（FFP） 259

四、冷沉淀物 259

五、Ⅷ因子浓缩物 259

六、凝血酶原复合物 260

七、人造红细胞 260

第二十三章 纠正水电解质与酸碱平衡失调的药物 261

第一节 水电解质的平衡与调节 261

一、概述 261

二、水和电解质的调节 261

第二节 水和电解质平衡失调与纠正 261

一、水、钠代谢紊乱与纠正 262

二、钾代谢紊乱与纠正 264

三、钙代谢紊乱与纠正 266

四、镁代谢紊乱与纠正 268

第三节 酸碱平衡调节、失调与纠正 269

一、酸碱的调节 269

二、酸碱平衡失调 269

三、纠正酸碱平衡失调的药物 271

第二十四章 局部麻醉药与全身麻醉药临床研究指导原则 273

第一节 概述 273

一、前提条件 273

二、研究阶段 273

第二节 局麻药的临床研究 273

一、表面局麻药的临床研究 273

二、注射局麻药的临床研究 274

第三节 全身麻醉药的临床研究 275

一、吸入全麻药和临床研究 275

二、静脉全麻药的临床研究 276

附《麻醉临床药理学》教学大纲 278