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1受体药理学 1

1.1概论 1

1.1.1受体的研究简史 1

1.1.2与受体相关的一些基本概念 2

1.1.3受体的特征 3

1.1.4受体药理学的研究意义 3

1.2受体的命名 3

1.2.1受体命名的基本要求 3

1.2.2受体命名的原则 3

1.3受体的分类 4

1.3.1G蛋白偶联受体 5

1.3.2配体门控离子通道受体 8

1.3.3酶活性受体 9

1.3.4核内受体 10

1.3.5孤儿受体 12

1.4内源性配体 14

1.5受体的分子机制 15

1.5.1受体定位 15

1.5.2受体激活 15

1.5.3与配体的结合 16

1.5.4受体介导的信号转导 17

1.6受体的调节 21

1.6.1受体调节的一些基本概念 21

1.6.2受体调节的方式 21

1.7受体动力学 23

1.7.1浓度-效应曲线与受体占领学说 23

1.7.2竞争性交互作用 24

1.7.3非竞争性交互作用 25

1.7.4pD2、pA2与pD2的估计 26

1.8研究受体的方法 28

1.8.1受体结构、功能的测定 28

1.8.2受体活性的检测 35

1.9受体药理学各论 39

1.9.1肾上腺素受体——G蛋白偶联受体类的药理学 40

1.9.2配体门控离子通道受体类——N-甲基D-天冬氨酸受体的药理学 44

1.9.3酶活性受体——白细胞介素-6受体的药理学 47

1.9.4核内受体——维甲酸受体的药理学 49

1.10问题与展望 51

2离子通道药理学 53

2.1离子通道研究简况 53

2.2离子通道的共同特征和分类 53

2.2.1离子通道的共同特征 53

2.2.2离子通道的分类 55

2.3药物对离子通道的作用 61

2.3.1作用方式 61

2.3.2作用的状态和使用依赖性 61

2.4.1作用于Na+通道的药物 62

2.4常用的作用于离子通道的药物 62

2.4.2作用于Ca2+通道的药物 68

2.4.3作用于K+通道的药物 70

2.4.4作用于递质门控离子通道的药物 71

2.5问题与展望 74

3自由基药理学 76

3.1自由基的定义与产生 76

3.1.1自由基的定义和性质 76

3.1.2自由基的产生 76

3.2自由基的种类与理化性质 77

3.2.1氧自由基 77

3.2.2由药物代谢形成的自由基 82

3.3氧自由基的信息传导作用 83

3.3.1氧自由基与生物进化 83

3.3.2氧自由基与免疫系统功能调节 83

3.3.3活性氧的信号传导途径 84

3.4氧化应激与自由基所致的疾病 85

3.4.1活性氧介导的病理损害 86

3.4.2药物代谢产生的自由基对机体的病理损伤 86

3.4.3自由基所致的疾病 86

3.5机体对自由基的防御机制 88

3.5.1抗氧化酶类 89

3.5.2抗氧化维生素类 92

3.5.3小分子抗氧化物质 96

3.5.4金属离子螯合剂 97

3.5.5金属硫蛋白和血浆铜蓝蛋白 98

3.5.6生物大分子的修复 99

3.6调控氧自由基的药物 100

3.6.1抗氧化药物 100

3.6.2促氧化药物 107

3.7氧自由基的检测和抗氧化剂的筛选 109

3.7.1物理测定法 109

3.7.2化学测定法 111

3.7.3天然抗氧化剂的筛选 112

3.8问题与展望 113

4药物代谢酶药理学 115

4.1药物代谢酶概论 115

4.1.1定义 116

4.1.2底物 116

4.1.3分类与命名 116

4.1.4P450的分布 117

4.1.5P450的特征 118

4.1.6P450的诱导与抑制 118

4.1.7研究意义 119

4.2CYP超家族 120

4.2.1CYP1家族 120

4.2.2CYP2家族 123

4.2.3CYP3家族 127

4.3.2乙醇脱氢酶 129

4.3非P450酶类 129

4.3.1丁酰基胆碱酯酶 129

4.3.3单胺氧化酶 131

4.3.4转移酶类 132

4.4药物代谢的类型 134

4.4.1Ⅰ相反应 134

4.4.2Ⅱ相反应 134

4.5药物代谢酶的遗传药理学 140

4.5.1药物代谢酶变异的原因 140

4.5.2药物代谢酶遗传药理学的多态性 140

4.5.3乙酰化代谢的多态性 140

4.6药物代谢酶的研究方法 141

4.6.1传统的遗传学方法 141

4.6.2现代分子生物学研究方法 141

4.6.3酶法与化学测定 141

4.6.4药物代谢中间物的检测 145

4.7问题与展望 150

5抗肿瘤药理学 152

5.1肿瘤化疗药理学基础 152

5.1.1抗肿瘤药的分类 152

5.1.2抗肿瘤药的药理作用机制 153

5.1.3抗肿瘤药化疗的剂量和效应关系 155

5.1.4抗肿瘤药的耐药性机制 155

5.2常用肿瘤化疗药物 156

5.2.1影响核酸生物合成的药物 156

5.2.2影响DNA结构与功能的药物 157

5.2.3干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 160

5.2.4抑制蛋白质合成与功能的药物 161

5.2.5调节体内激素平衡的药物 162

5.3抗肿瘤化疗药物的毒性反应和联合应用 163

5.3.1抗肿瘤化疗药物的毒性反应 163

5.3.2抗肿瘤化疗药物的联合应用 164

5.4.1肿瘤免疫治疗 165

5.4肿瘤免疫治疗和基因治疗 165

5.4.2肿瘤基因治疗 166

5.5其他类型抗肿瘤药 170

5.5.1细胞分化诱导剂 170

5.5.2细胞凋亡诱导剂 170

5.5.3肿瘤放射增敏剂 170

5.6抗肿瘤药新靶点的研究 171

5.6.1新的细胞毒类抗肿瘤药 171

5.6.2酪氨酸激酶抑制剂 171

5.6.3细胞周期调控剂 171

5.6.4肿瘤新生血管生成抑制剂 171

5.6.5肿瘤耐药逆转剂 172

5.6.6端粒酶抑制剂 172

5.7问题与展望 173

6.1.2病毒复制 175

6.1.1病毒的基本特性 175

6.1概述 175

6抗病毒药理学 175

6.1.3病毒感染的类型 178

6.1.4抗病毒药物的研制 180

6.2常见抗病毒感染的化学药物 181

6.2.1抑制病毒与受体结合或进入细胞 181

6.2.2抑制病毒脱壳 181

6.2.3抑制病毒核酸合成 182

6.2.4抑制病毒蛋白酶活性 190

6.2.5病毒蛋白修饰抑制剂 192

6.2.6抑制病毒释放 192

6.2.7硫酸化多糖类抗病毒药物 193

6.3基因治疗 193

6.3.1反义寡核苷酸 193

6.3.2核酶 193

6.5.1干扰素 194

6.5免疫治疗 194

6.4天然抗病毒药物 194

6.3.3其他抗病毒基因表达技术 194

6.5.2治疗型疫苗 197

6.6展望 198

7生物活性分子药理学 199

7.1腺苷 199

7.1.1生物合成与代谢 199

7.1.2生物活性 200

7.1.3临床应用 202

7.220碳五烯酸和22碳六烯酸 202

7.2.1结构和来源 202

7.2.2生物活性 203

7.2.3临床应用 204

7.3去氢表雄酮 205

7.3.1结构和合成 205

7.3.2生物活性 205

7.3.3临床应用 206

7.4褪黑素 207

7.4.1结构和合成 207

7.4.2生物学作用 207

7.4.3MT受体及其信号传导机制 209

7.4.4MT的临床应用 210

7.5一氧化氮 211

7.5.1一氧化氮与一氧化氮合酶 211

7.5.2NO的生物学作用 212

7.5.3NO的临床应用 213

7.6多肽类活性药物 213

7.6.1几类多肽活性药物的概述 213

7.6.2鲑鱼降钙素的药理作用 214

7.6.3奥曲肽的药理作用 214

7.6.4生长激素释放肽的药理作用 215

7.6.5GHRP释放GH的作用机制 215

7.7.1细胞生长因子的种类 216

7.7细胞生长因子类药物 216

7.7.2重组人表皮生长因子的药理作用 217

7.7.3重组人碱性成纤维生长因子的药理作用 217

7.7.4重组人神经生长因子的药理作用 217

7.7.5血小板衍生生长因子的药理作用 218

7.7.6其他细胞生长因子的药理作用 218

7.8干扰素类药物 219

7.8.1干扰素的种类 219

7.8.2人干扰素α2a和人干扰素α2b的药理作用 219

7.8.3人干扰素γ的药理作用 220

7.9白细胞介素类药物 221

7.9.1白细胞介素的种类及特性 221

7.9.2白细胞介素-2的药理作用 222

7.9.3白细胞介素-3的药理作用 223

7.9.4白细胞介素-6的药理作用 223

7.9.6重组人白细胞介素-11的药理作用 224

7.9.5白细胞介素-8的药理作用 224

7.10集落刺激因子类药物 225

7.10.1重组人集落刺激因子类药物的种类 225

7.10.2重组人粒细胞集落刺激因子的药理作用 226

7.10.3重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子的药理作用 227

7.11基因工程溶血栓药物 227

7.11.1基因工程溶血栓药物的种类 228

7.11.2重组葡激酶的药理作用 228

7.11.3重组人组织血纤溶酶原激活剂的药理作用 228

7.12其他基因工程药物 229

7.12.1新的免疫抑制剂——单克隆抗体OKT3及其药理作用 229

7.12.2重组人生长激素及其药理作用 229

7.12.3重组人骨形成蛋白-2及其药理作用 231

7.13基因工程疫苗 231

7.13.1基因工程病毒疫苗的种类 231

7.13.2重组乙型肝炎表面抗原疫苗的免疫作用 232

7.13.3基因工程疟疾疫苗的预防作用 233

8生化药理的检测新技术 235

8.1细胞培养法 235

8.1.1细胞增殖法与抑制增殖法 235

8.1.2细胞培养法的特定依赖细胞株 235

8.1.3细胞培养量效指标的测定方法 236

8.1.4应用 238

8.2免疫测定法 240

8.2.1放射免疫测定法 241

8.2.2免疫放射定量测定法 241

8.2.3酶联免疫吸附测定法 242

8.2.4时间分辨荧光免疫测定法 244

8.3新型免疫检测传感器及其应用 245

8.3.1免疫检测系统 245

8.3.2免疫检测技术 246

8.4.1理论基础 247

8.4压电石英晶体生物传感器及其应用 247

8.3.3应用 247

8.4.2新的固相化技术 248

8.4.3应用 249

8.5生物特异相互作用分析法 250

8.5.1生物特异相互作用分析原理 250

8.5.2分析仪器 252

8.5.3传感探针 253

8.5.4应用 253

8.5.5展望 254

8.6DNA微阵列技术 255

8.6.1DNA微阵列 255

8.6.2微阵列技术 256

8.6.3微阵列技术的应用 257

8.6.4展望 257

附录1 药理靶点（英文） 259

附录2 英汉生化药理学词汇 265