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目录 1

总论 受体技术中的基本概念与理论 1

第一章 受体的概论 1

第一节 受体概念的形成与发展 1

第二节 受体与配基结合反应的基本特性 3

第三节 受体与配基相互作用几个问题的进一步探讨 4

第四节 受体的调节 13

第二章 受体特征和受体分类 18

第一节 判断受体特征的主要指标 18

第二节 受体分类的意义 18

第三节 受体的分类 19

第三章 受体的结构和功能 25

第一节 G蛋白偶联膜受体的结构和功能 25

第二节 单一跨膜区、有激酶活性的受体 30

第三节 与胞浆内可溶性酪氨酸激酶偶联的受体 35

第四节 离子通道受体 37

第五节 核受体 41

第四章 受体的信号转导系统 48

第一节 G蛋白偶联受体的信号转导 48

第二节 生长因子及细胞因子受体的信号转导 52

第三节 核受体基因转录调控机制 55

第五章 受体与配基相互结合的动力学 58

第一节 受体放射配基结合分析 58

第二节 受体与配基相互结合的二态模型 70

第三节 立体三元复合模型 73

第六章 受体放射配基结合分析的基本方法 77

第一节 放射性配基的制备 77

第二节 受体标本的制备 81

第三节 放射配基结合反应 86

第四节 受体分析的数据处理 91

第五节 几种常用受体配基结合反应的基本方法 93

第七章 受体放射自显影术 101

第一节 体内结合实验 101

第二节 组织切片放射配基（体外）结合研究 102

第三节 受体放射自显影实验结果观察与计算 103

第四节 几点说明 103

第五节 受体放射自显影研究实例 105

第八章 组织化学技术在受体定位中的应用 108

第一节 在受体定位研究中免疫组化的原理和方法 108

第二节 在受体定位研究中原位杂交组织化学的原理和方法 116

第九章 荧光共振能量转移技术在受体研究中的应用 129

第一节 荧光共振能量转移技术的基本概念与理论 129

第二节 荧光共振能量转移在研究受体结构、功能中的应用 132

第一节 激光扫描共焦显微镜的原理 138

第十章 激光扫描共焦显微镜在受体研究中的应用 138

第二节 激光扫描共焦显微镜的功能 144

第三节 激光扫描共焦显微镜在受体研究中的应用 147

第十一章 受体研究的冷冻电子显微镜方法 164

第一节 冷冻电镜技术 164

第二节 生物大分子的三维重构 166

第三节 单粒子法 168

第四节 冷冻电镜在受体研究中的应用 170

第十二章 受体药物筛选与设计 172

第一节 受体药物的筛选 172

第二节 受体药物的分子设计 176

第十三章 临床放射性核素受体显像应用研究 185

第一节 概述 185

第二节 受体显像的必备条件 186

第三节 临床应用研究 188

第四节 展望与思考 210

各论 受体的放射配基结合分析（以各受体的首字英文字母为序） 216

1．Adenosine Receptor（腺苷受体） 216

2．Adrenergic Receptor（肾上腺素受体） 219

3．Adrenocorticotropic Hormone Receptor（促肾上腺皮质激素受体） 225

4．γ-Aminobutyric Acid Receptor（γ-氨基丁酸受体） 233

5．AngiotensinⅡ Receptor（血管紧张素Ⅱ受体） 236

6．Bradykinin Receptor（缓激肽受体） 240

7．Calcitonin Gene-Related Peptide Receptor（降钙素基因相关肽家族受体） 244

8．Chemokine Receptor（趋化因子受体） 252

9．Cholecystokinin/Gastrin Receptor（胆囊收缩素／胃泌素受体） 260

10．Corticotropin Releasing Factor Receptor（促肾上腺皮质激素释放因子受体） 264

11．Dopamine Receptor（多巴胺受体） 269

12．Endothelin Receptor（内皮素受体） 272

13．Epidermal Growth Factor Receptor（表皮生长因子受体） 275

14．Erythropoietin Receptor（红细胞生成素受体） 277

15．Follicle Stimulating Hormone Receptor（卵泡刺激素受体） 282

16．Glutamate Receptor（谷氨酸受体） 285

17．Glycin Receptor（甘氨酸受体） 286

18．Glucagon Receptor（胰高血糖素受体） 288

19．Gonadotropin Releasing Hormone Receptor（促性腺激素释放激素受体） 293

20．Granulocyte Colony-Stimulating Factor Receptor（粒细胞集落刺激因子受体） 298

21．Granulocyte-Macrophage Colony-Stimulating Factor Receptor（粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子受体） 304

22．Histamine Receptor（组胺受体） 310

23．Human Chorionic Gonadotropin Receptor（人绒毛膜促性腺激素受体） 312

24．Human Growth Hormone Receptor（人生长激素受体） 315

25．5-Hydroxytryptamine Receptor（5-羟色胺受体） 318

26．Insulin-Like Growth Factor-Ⅰ Receptor（胰岛素样生长因子-Ⅰ受体） 322

27．Insulin Receptor（胰岛素受体） 326

28．Interleukin-1 Receptor（白介素-1受体） 329

29．Interleukin-2 Receptor（白介素-2受体） 332

30．Interleukin-3,5 Receptor（白介素-3，5受体） 334

31．Interleukin-4 Receptor（白介素-4受体） 338

32．Interleukin-6 Receptor（白介素-6受体） 340

33．Interferon Receptor（干扰素受体） 342

34．IP3Receptor（1,4,5-三磷酸肌醇受体） 346

35．Leukotriene Receptor（白三烯受体） 349

36．Leptin Receptor（瘦素受体） 351

37．Luteinizing Hormone Receptor（促黄体生成激素受体） 353

38．Macrophage Colony-Stimulating Factor Receptor（巨噬细胞集落刺激因子受体） 357

39．Melanocyte-Stimulating Hormone Receptor（促黑色素细胞激素受体） 363

40．Muscarinic Acetylcholine Receptor（毒蕈碱乙酰胆碱受体） 367

41．Natriuretic Peptide Receptor（利尿钠肽受体） 373

42．Neuropeptide Y Receptor（神经肽Y受体） 379

43．Nerve Growth Factor Receptor（神经生长因子受体） 383

44．Nicotinic Acetylcholine Receptor（烟碱乙酰胆碱受体） 385

45．Oxytocin Receptor（催产素受体） 387

46．Parathyroid Hormone Receptor（甲状旁腺素受体） 389

47．Platelet-Activating Factor Receptor（血小板活化因子受体） 391

48．Platelet-Derived Growth Factor Receptor（血小板源生长因子受体） 393

49．Prolactin Receptor（催乳素受体） 395

50．Ryanodine Receptor（Ryanodine受体） 400

51．Somatostatin Receptor（生长抑素受体） 403

52．Stem Cell Factor Receptor（干细胞因子受体） 407

53．Steroid Hormone Receptor（甾体激素受体） 411

54．Tachykinins Receptor（速激肽族受体） 419

55．Tumour Necrosis Factor Receptor（肿瘤坏死因子受体） 424

56．Transforming Growth Factor-βReceptor（转化生长因子β受体） 430

57．Transferrin Receptor（转铁蛋白受体） 432

58．Urotensin-Ⅱ Receptor（尾加压素Ⅱ受体） 436

59．Vasopressin Receptor（血管升压素受体） 438