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第一章 绪论 1

第一节 药剂学的概念与任务 1

一、药剂学的概念 1

第一篇 药物剂型概论 1

二、药剂学的任务 2

第二节 药剂学的分支学科 3

一、工业药剂学 4

二、物理药剂学 4

三、药用高分子材料学 4

四、生物药剂学 4

第三节 药物剂型与DDS 5

一、药物剂型的重要性 5

六、临床药剂学 5

五、药物动力学 5

二、药物剂型的分类 6

三、药物的传递系统（DDS） 7

第四节 辅料在药物制剂中的应用 8

第五节 药典与药品标准简介 9

一、药典 9

二、药品标准 10

三、处方药与非处方药 11

第六节 GMP、GLP与GCP 11

一、GMP 11

二、GLP与GCP 12

第七节 药剂学的沿革和发展 12

一、国外药剂学的发展 12

二、国内药剂学的发展 13

一、液体制剂的特点和质量要求 15

第二章 液体制剂 15

第一节 概述 15

二、液体制剂的分类 16

第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 16

一、概述 16

二、液体制剂的常用溶剂 17

三、液体制剂常用附加剂 18

第三节 低分子溶液剂 20

一、溶液剂 20

二、芳香水剂 21

三、糖浆剂 21

四、醑剂 22

七、酊剂 23

六、涂剂 23

五、甘油剂 23

第四节 高分子溶液剂 24

一、概述 24

二、高分子溶液的性质 24

三、高分子溶液的制备 25

第五节 溶胶剂 25

一、概述 25

二、溶胶的构造和性质 25

三、溶胶剂的制备 26

第六节 混悬剂 26

一、概述 26

二、混悬剂的物理稳定性 27

三、混悬剂的稳定剂 29

四、混悬剂的制备 30

五、评定混悬剂质量的方法 31

第七节 乳剂 32

一、概述 32

二、乳化剂 33

三、乳剂的形成理论 35

四、乳剂的稳定性 36

五、乳剂的制备 37

六、乳剂的质量评定 38

第八节 不同给药途径用液体制剂 39

一、搽剂 39

二、涂膜剂 39

六、含漱剂 40

五、滴耳剂 40

四、滴鼻剂 40

三、洗剂 40

七、滴牙剂 41

八、合剂 41

第九节 液体制剂的包装与贮存 41

第三章 灭菌制剂与无菌制剂 42

第一节 概述 42

一、灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类 42

二、灭菌与无菌技术 43

三、空气净化技术 49

四、冷冻干燥技术 55

第二节 注射剂 57

一、概述 57

二、注射剂处方组分 59

二、注射用水的质量要求及其制备 64

第三节 注射剂的制备 64

一、注射剂的制备工艺流程图 64

三、热原 67

四、注射剂的制备 68

五、注射剂的质量检查 75

六、典型注射剂处方与制备工艺分析 76

第四节 输液 77

一、概述 77

二、输液的分类与质量要求 78

三、输液的制备 78

四、输液的质量检查 79

五、主要存在的问题及解决方法 80

六、输液的包装、运输与贮存 81

七、典型输液处方及制备工艺分析 81

一、概述 83

第五节 注射用无菌粉末 83

二、注射用无菌分装产品 84

三、注射用冻干制品 85

四、典型冻干无菌粉末处方及制备工艺分析 86

第六节 眼用液体制剂 86

一、概述 86

二、眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素 86

三、滴眼剂与洗眼剂 87

四、眼用液体型制剂的制备 88

五、滴眼剂处方及制备工艺分析 89

第七节 其他灭菌与无菌制剂 91

一、体内植入制剂 91

二、创面用制剂 91

三、手术用制剂 92

第一节 概述 95

一、固体剂型的制备工艺 95

第四章 固体制剂－1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 95

二、固体剂型的体内吸收路径 96

三、Noyes-Whitney方程 96

第二节 散剂 97

一、概述 97

二、散剂的制备 98

三、散剂的质量检查 107

四、散剂举例 108

一、概述 109

二、颗粒剂的制备 109

第三节 颗粒剂 109

三、颗粒剂的质量检查 110

四、颗粒剂举例 111

第四节 片剂 111

一、概述 111

二、片剂常用的辅料 113

三、片剂的制备方法与分类 119

四、湿法制粒技术 121

五、固体的干燥 128

六、整粒与混合 133

七、压片 134

八、片剂的质量检查 139

九、片剂的包装 140

十、片剂举例 141

一、糖包衣工艺与材料 143

第五节 片剂的包衣 143

二、薄膜包衣工艺与材料 144

三、包衣的方法与设备 145

第五章 固体制剂－2（胶囊剂、滴丸和膜剂） 150

第一节 胶囊剂 150

一、概述 150

二、胶囊剂的制备 151

三、胶囊剂的质量检查与包装贮存 154

第二节 滴丸剂和膜剂 156

一、滴丸剂 156

二、膜剂 157

第一节 软膏剂 161

一、概述 161

第六章 半固体制剂 161

二、软膏剂的基质 162

三、软膏剂的附加剂 167

四、软膏剂的制备及举例 168

五、软膏剂的质量检查 170

第二节 眼膏剂 171

一、概述 171

二、眼膏剂的制备 171

三、眼膏剂的质量检查 172

第三节 凝胶剂 172

一、概述 172

二、水性凝胶基质 172

三、水凝胶剂的制备及处方举例 173

第四节 栓剂 174

一、概述 174

二、栓剂的处方组成 175

三、栓剂的制备及处方举例 177

四、栓剂的治疗作用及临床应用 179

五、栓剂的质量评价 180

第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 183

第一节 概述 183

一、气雾剂的特点 183

二、气雾剂的分类 184

三、气雾剂的吸收 184

第二节 气雾剂的组成 185

一、抛射剂 185

二、药物与附加剂 187

四、阀门系统 188

三、耐压容器 188

第三节 气雾剂的制备 190

一、气雾剂的处方类型及举例 190

二、气雾剂的制备工艺 192

三、气雾剂的质量评定 193

第四节 喷雾剂 193

一、概述 193

二、喷雾装置 194

三、喷雾剂的质量评价 194

第五节 吸入粉雾剂 194

一、概述 194

二、粉末雾化器 194

一、浸出技术及中药制剂的概念 196

二、中药制剂的进展 196

第一节 概述 196

第八章 浸出技术与中药制剂 196

三、浸出制剂的种类及特点 197

四、中药剂型的改革 197

第二节 浸出操作与设备 200

一、药材的预处理 200

二、浸出过程 201

三、影响浸出的因素 202

四、浸出方法及设备 204

五、浸出液的蒸发与干燥 206

第三节 常用的浸出制剂 209

一、汤剂 209

二、酒剂 210

三、酊剂 210

四、流浸膏剂与浸膏剂 211

五、煎膏剂 212

六、颗粒剂（冲剂） 212

第四节 浸出制剂的质量 212

一、控制药材的质量 212

二、严格控制提取过程 212

三、控制浸出制剂的理化指标 213

第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制 213

一、中药注射剂 213

二、中药眼用制剂 214

三、中药软膏剂 215

四、中药片剂 215

五、中药胶囊剂 216

六、中药栓剂 217

七、中药膜剂与中药涂膜剂 217

九、中药巴布剂 218

八、中药橡胶硬膏剂 218

十、中药气雾剂 219

第二篇 药物制剂的基本理论 221

第九章 药物溶液的形成理论 221

第一节 药用溶剂的种类及性质 221

一、药用溶剂的种类 221

二、药用溶剂的性质 222

第二节 药物的溶解度与溶出速度 223

一、药物的溶解度 223

二、药物的溶出速度 228

第三节 药物溶液的性质与测定方法 229

一、药物溶液的渗透压 229

三、药物溶液的表面张力 230

二、药物溶液的pH与pKa值测定 230

四、药物溶液的粘度 231

第十章 表面活性剂 232

第一节 概述 232

一、表面活性剂的概念 232

二、表面活性剂的结构特征 232

三、表面活性剂的吸附性 232

第二节 表面活性剂的分类 233

一、离子表面活性剂 233

二、非离子表面活性剂 235

第三节 表面活性剂的基本性质和应用 237

一、表面活性剂胶束 237

二、亲水亲油平衡值 238

三、表面活性剂的增溶作用 240

四、表面活性剂的复配 241

五、表面活性剂增溶作用的应用 243

六、表面活性剂的其他应用 244

第四节 表面活性剂的生物学性质 244

一、表面活性剂对药物吸收的影响 244

二、表面活性剂与蛋白质的相互作用 245

三、表面活性剂的毒性 245

四、表面活性剂的刺激性 246

第十一章 药物微粒分散系的基础理论 247

第一节 概述 247

第二节 微粒分散系的主要性质与特点 248

一、微粒大小与测定方法 248

二、微粒大小与体内分布 249

三、微粒的动力学性质 249

五、微粒的电学性质 250

四、微粒的光学性质 250

第三节 微粒分散体系的物理稳定性 251

一、热力学稳定性 251

二、动力学稳定性 252

三、絮凝与反絮凝 252

四、DLVO理论 253

五、空间稳定理论 256

六、空缺稳定理论 257

七、微粒聚结动力学 259

第十二章 药物制剂的稳定性 262

第一节 概述 262

一、研究药物制剂稳定性的意义 262

二、研究药物制剂稳定性的任务 262

一、反应级数 263

第二节 药物稳定性的化学动力学基础 263

二、温度对反应速率的影响与药物稳定性预测 264

第三节 制剂中药物的化学降解途径 264

一、水解 265

二、氧化 266

三、其他反应 267

第四节 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法 267

一、处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 267

二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决办法 270

三、药物制剂稳定化的其他方法 274

第五节 固体药物制剂稳定性的特点及降解动力学 275

一、固体药物制剂稳定性的特点 275

二、固体剂型的化学降解动力学 276

一、影响因素试验 277

第六节 药物稳定性试验方法 277

二、加速试验 278

三、长期试验 279

四、稳定性重点考查项目 279

五、有效期统计分析 280

六、经典恒温法 281

七、固体制剂稳定性实验的特殊要求和特殊方法 283

第七节 新药开发过程中药物系统稳定性研究 283

第十三章 粉体学基础 285

第一节 概述 285

第二节 粉体粒子的性质 286

一、粒子径与粒度分布 286

二、粒子形态 292

三、粒子的比表面积 293

一、粉体的密度 295

第三节 粉体的密度与空隙率 295

第四节 粉体的流动性与充填性 297

一、粉体的流动性 297

二、粉体的空隙率 297

二、粉体的充填性 299

第五节 粉体的吸湿性与润湿性 301

一、吸湿性 301

二、润湿性 303

第六节 粘附性与凝聚性 304

第七节 粉体的压缩性质 304

一、粉体的压缩特性 304

二、粉体的压缩方程 308

第一节 概述 310

一、流变学的基本概念 310

第十四章 流变学基础 310

二、流变学在药剂学中的应用 311

第二节 流变性质 314

一、牛顿流动 314

二、非牛顿流动 315

三、触变流动 316

四、粘弹性 316

第三节 蠕变性质的测定方法 318

一、落球粘度计 319

二、旋转粘度计 319

三、圆锥平板粘度计 320

四、制剂流变性的评价方法 321

一、给药途径和剂型的确定 324

第二节 制剂设计的基础 324

第一节 概述 324

第十五章 药物制剂的设计 324

二、制剂设计的基本原则 326

三、制剂的剂型与药物吸收 327

四、制剂的评价与生物利用度 328

第三节 药物制剂处方设计前工作 329

一、任务和要求 329

二、文献检索 329

三、药物理化性质测定 330

四、稳定性研究 334

第四节 药物制剂处方的优化设计 336

一、概述 336

二、优化法 336

一、药品注册申请 338

第五节 新药制剂的研究与申报 338

二、新药的分类 339

三、申请新药需上报的项目 339

四、申报新制剂的主要内容 340

第三篇 药物制剂的新技术与新剂型 343

第十六章 制剂新技术 343

第一节 固体分散技术 343

一、概述 343

二、载体材料 344

三、固体分散体的类型 345

四、固体分散体的制备方法 346

五、固体分散体的速释与缓释原理 348

六、固体分散体的物相鉴定 349

一、概述 350

第二节 包合技术 350

二、包合材料 351

三、包合作用的影响因素 353

四、包合物的制备方法 354

五、包合物的验证 355

第三节 纳米乳与亚纳米乳的制备技术 356

一、概述 356

二、常用乳化剂与助乳化剂 357

三、纳米乳的制备 357

四、亚纳米乳的制备 360

五、质量评价 362

第四节 微囊与微球的制备技术 363

一、概述 363

二、囊心物与囊材 364

三、微囊的制备 366

四、微球的制备 373

五、影响粒径的因素 375

六、微囊与微球中药物的释放及体内转运 376

七、微囊、微球的质量评价 379

第五节 纳米囊与纳米球的制备技术 380

一、概述 380

二、纳米囊与纳米球的制备方法 381

三、固体脂质纳米球的制备 383

四、磁性纳米球的制备 384

五、纳米球的修饰 384

六、影响纳米囊和纳米球的包封率、收率及载药量的因素 384

七、纳米囊与纳米球的稳定性 385

一、概述 386

八、纳米囊与纳米球的质量评定 386

第六节 脂质体的制备技术 386

二、制备脂质体的材料 388

三、脂质体的制备方法 389

四、脂质体的修饰 390

五、脂质体的质量评价 391

六、类脂质体 392

第十七章 缓释、控释制剂 394

第一节 概述 394

一、缓释、控释制剂释药原理和方法 395

二、缓释、控释制剂的设计 399

三、缓释、控释制剂体内、体外评价 408

一、口服定时释药系统 410

第二节 口服定时和定位释药系统 410

二、口服定位释药系统 413

第三节 靶向制剂 415

一、概述 415

二、被动靶向制剂 417

三、主动靶向制剂 419

四、物理化学靶向制剂 422

第十八章 经皮吸收制剂 425

第一节 概述 425

一、TDDS的发展与特点 425

二、皮肤的基本生理结构与吸收途径 426

三、经皮吸收制剂的分类 427

第二节 经皮吸收制剂的研究 428

一、影响药物经皮吸收的因素 428

二、TDDS中常用的经皮吸收促进剂 430

三、促进药物经皮吸收的新技术 431

四、经皮吸收制剂的研究内容 433

第三节 经皮吸收制剂的制备 436

一、膜材的加工和改性 436

二、制备工艺流程 436

三、经皮给药系统的高分子材料 437

四、经皮吸收制剂的质量控制 441

第十九章 生物技术药物制剂 444

第一节 概述 444

一、生物技术的基本概念 444

二、生物技术药物的研究概况 444

三、生物技术药物的结构特点与理化性质 446

二、液体剂型中蛋白质类药物的稳定化 450

一、蛋白质类药物的一般处方组成 450

第二节 蛋白质类药物制剂的处方与工艺 450

三、固体状态蛋白质药物的稳定性与工艺 452

第三节 蛋白质类药物新型给药系统 452

一、新型注射（植入）给药系统 452

二、非注射给药系统 455

第四节 蛋白质类药物制剂的评价方法 460

附录《中国药典》2000年版规定的常规实验方法与检测标准 463

一、片剂的脆碎度检查法 463

二、崩解时限检查法 464

三、溶出度测定法 465

四、释放度测定法 467

五、融变时限检查法 469

六、含量均匀度检查法 470