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绪论 1

一、药物化学的内容和任务 1

二、药物的质量 2

三、化学药物的名称 3

四、学习药物化学的建议 3

本章小结 4

第一章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 5

第一节 解热镇痛药 6

一、水杨酸类 6

二、乙酰苯胺类 8

三、吡唑酮类解热镇痛药简介 10

第二节 非甾体抗炎药 11

一、3，5-吡唑烷二酮类 11

二、邻氨基苯甲酸类 12

三、芳基烷酸类 12

四、1，2-苯并噻嗪类 15

五、解热镇痛药和非甾体抗炎药的作用机制 16

第三节 抗痛风药物 16

本章小结 17

目标检测 18

第二章 维生素 21

第一节 脂溶性维生素 22

一、维生素A类 22

二、维生素D类 23

三、维生素E类 24

四、维生素K类 26

第二节 水溶性维生素 26

一、维生素B类 27

二、维生素C 31

三、叶酸 33

本章小结 34

目标检测 34

第三章 抗生素 38

第一节 β-内酰胺类抗生素 38

一、青霉素类抗生素 39

二、头孢菌素类 44

三、非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂 48

第二节 大环内酯类抗生素 49

一、红霉素及其衍生物和类似物 50

二、螺旋霉素 53

第三节 四环素类抗生素 54

一、天然四环素类抗生素 54

二、半合成四环素类抗生素 55

第四节 氨基糖苷类抗生素 55

一、结构特征与理化性质 55

二、毒性作用 56

第五节 氯霉素 57

本章小结 59

目标检测 59

第四章 合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药 62

第一节 喹诺酮类抗菌药 62

一、喹诺酮类药物的分类 63

二、喹诺酮类抗菌药的构效关系与理化性质 63

第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂 67

一、磺胺类药物的基本结构通式与类型 67

二、磺胺类药物的理化性质 67

三、磺胺类药物的构效关系 68

四、抗菌增效剂 69

第三节 抗结核病药 69

一、抗生素类抗结核药 69

二、合成抗结核病药 70

第四节 抗真菌药 71

一、抗真菌抗生素 71

二、唑类抗真菌药 71

三、其他抗真菌药 72

第五节 抗病毒药 72

一、抗疱疹病毒药物 73

二、抗人免疫缺陷病毒药 73

三、抗肝炎病毒药 74

四、抗流感病毒药 74

第六节 抗寄生虫药 75

一、驱肠虫药 75

二、抗疟药 76

本章小结 77

目标检测 77

第五章 麻醉药 80

第一节 全身麻醉药 80

一、吸入麻醉药 80

二、静脉麻醉药 81

第二节 局部麻醉药 82

一、对氨基苯甲酸酯类 83

二、酰胺类 83

三、氨基醚类、氨基酮类及氨基甲酸酯类 84

四、局部麻醉药的构效关系 86

本章小结 87

目标检测 87

第六章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 89

第一节 镇静催眠药 89

一、巴比妥类 89

二、苯二氮？类 92

三、咪唑并吡唑类 95

第二节 抗癫痫药 95

一、抗癫痫药物分类 95

二、典型药物 96

第三节 抗精神失常药 97

一、抗精神病药 97

二、抗焦虑药 102

三、抗抑郁药 102

本章小结 105

目标检测 105

第七章 镇痛药和镇咳祛痰药 108

第一节 吗啡及其衍生物 108

一、吗啡的来源 108

二、结构特点及结构修饰 109

第二节 合成镇痛药 110

一、吗啡烃类 110

二、苯吗喃类 111

三、苯基哌啶类 111

四、氨基酮类 112

五、其他合成镇痛药 113

第三节 镇咳祛痰药 113

一、镇咳药 113

二、祛痰药 115

本章小结 116

目标检测 116

第八章 肾上腺素能药物 118

第一节 肾上腺素能受体激动剂 118

一、肾上腺素能受体激动剂的类型 118

二、苯乙胺类肾上腺素能激动剂 119

三、苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂 122

四、肾上腺素能激动剂的构效关系 123

第二节 肾上腺素能受体拮抗剂 123

一、α受体拮抗剂 123

二、β受体拮抗剂 124

本章小结 125

目标检测 125

第九章 心血管系统药物 127

第一节 降血脂药 127

一、苯氧乙酸类 128

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 129

三、烟酸类简介 131

第二节 抗心律失常药 131

一、钠通道阻滞剂 132

二、延长动作电位时程药 133

三、钙通道阻滞剂 133

第三节 抗心绞痛药 136

一、硝酸酯和亚硝酸酯类 136

二、β-受体阻断剂 138

第四节 抗高血压药 138

一、作用于自主神经系统的药物 139

二、血管紧张素转化酶抑制剂 141

三、血管平滑肌扩张药 143

四、利尿药 143

第五节 抗血栓药 144

一、抗血小板药 144

二、抗凝血药 145

本章小结 146

目标检测 146

第十章 拟胆碱药和抗胆碱药 149

第一节 拟胆碱药 150

一、胆碱受体激动剂 150

二、抗胆碱酯酶药 151

第二节 抗胆碱药 153

一、M受体阻断剂 153

二、N受体阻断剂 156

本章小结 158

目标检测 158

第十一章 抗过敏药和抗溃疡药 161

第一节 抗过敏药物 161

一、H1受体拮抗剂 161

二、其他类抗过敏药 166

第二节 抗溃疡药物 167

一、H2受体拮抗剂 167

二、组胺H2受体拮抗剂的构效关系 169

三、质子泵抑制剂 169

本章小结 171

目标检测 171

第十二章 抗肿瘤药 175

第一节 生物烷化剂 175

一、氮芥类 176

二、亚乙基亚胺类 177

三、磺酸酯类 178

四、亚硝基脲类 179

第二节 抗代谢药物 179

一、嘧啶类抗代谢物 180

二、嘌呤类抗代谢物 181

三、叶酸类抗代谢物 182

第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药物 183

一、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物 183

二、金属抗肿瘤药物 185

三、抗肿瘤抗生素 186

本章小结 188

目标检测 188

第十三章 降血糖药物 191

第一节 胰岛素类降血糖药 191

第二节 口服降糖药 193

一、磺酰脲类 193

二、双胍类 195

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂 197

四、其他口服降糖药 197

本章小结 198

目标检测 198

第十四章 甾体激素 199

第一节 雄性激素和蛋白同化激素 200

一、雄性激素 200

二、同化激素 201

三、抗雄性激素药物 202

第二节 雌激素及抗雌激素 202

一、甾体雌激素 202

二、非甾体雌性激素 204

三、抗雌激素和选择性雌激素受体调节剂 205

第三节 孕激素 205

一、孕酮类孕激素 206

二、19-去甲睾酮类孕激素 207

三、孕激素拮抗剂 207

第四节 肾上腺皮质激素 208

一、肾上腺皮质激素的结构特征 208

二、糖皮质激素的结构改造 208

本章小结 211

目标检测 211

第十五章 药物的变质反应与代谢反应 215

第一节 药物的变质反应 215

一、药物的水解反应 215

二、药物的氧化反应 218

三、药物其他变质反应 220

四、CO2对药物的影响 221

第二节 药物代谢反应 222

一、氧化反应 222

二、还原反应 223

三、水解反应 224

四、结合反应 224

本章小结 226

目标检测 226

第十六章 药物的化学结构与药效的关系 228

第一节 药物的构效关系概述 228

一、结构特异性药物和结构非特异性药物 229

二、影响药效的主要因素 229

第二节 药物的理化性质与药效的关系 231

一、溶解度和脂水分配系数对药效的影响 231

二、解离度对生物活性的影响 232

第三节 药物的结构因素与药效的关系 232

一、药物的电子云密度对药效的影响 233

二、官能团对药效的影响 233

三、键合特性对药效的影响 234

四、药物的立体异构对药效的影响 234

第四节 寻找先导化合物的方法和途径 235

一、天然生物活性物质 236

二、生命基础过程研究 236

三、药物代谢研究 237

四、受体结构或配体-受体结合模式 237

五、药物的不良反应 238

第五节 结构改造与药效的关系 238

一、先导化合物的优化 238

二、药物的结构修饰 241

本章小结 247

目标检测 247

药物化学实验实训 251

第一部分 药物的理化性质实训 251

实训项目一 解热镇痛药的性质实训 251

实训项目二 维生素类药物的性质实训 253

实训项目三 抗生素类药物的性质实训 254

实训项目四 局部麻醉药的性质实训 256

实训项目五 心血管系统药物的性质实训 258

第二部分 药物的制备实训 259

实训项目六 阿司匹林的制备实训 259

实训项目七 苯妥英钠的制备实训 263

第三部分 综合实训 265

实训项目八 药品的氧化变质实训 265

实训项目九 药品的水解变质实训 266

实训项目十 未知药物的定性鉴别实训 267

实训项目十一 对乙酰氨基酚的制备实训 269

实训项目十二 贝诺酯的制备实训 271

实训项目十三 药品说明书使用解析 272

实训项目十四 临床常用药品（模拟）药房调查 273

目标检测参考答案 275

参考文献 282