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第一章 绪论 1

一、纳米技术的基本概念 1

二、纳米技术的发展概况 1

三、纳米技术在药剂学领域的应用 2

（一）纳米粒制备技术 2

（二）纳米粒的表面修饰 3

（三）纳米粒的应用 4

（四）纳米粒的类型 7

（五）纳米药物制剂实例 9

（六）未来的纳米药物制剂 10

四、挑战与机遇 12

第二章 纳米药用材料 14

第一节 概述 14

一、纳米药用材料的概念 14

二、纳米药用材料的特点 14

三、纳米药用材料的分类 15

第二节 天然高分子材料 16

一、蛋白质类 16

（一）明胶（gelatin） 16

（二）白蛋白（albumin） 17

（三）其他蛋白类 18

二、多糖类 18

（一）壳聚糖（chitosan） 18

（二）壳低聚糖（chitooligosaccharide） 19

（三）海藻酸盐（alginate） 19

（四）阿拉伯胶（acacia gum） 20

第三节 半合成高分子材料 21

一、羧甲基纤维素钠（CMC-Na） 21

二、乙基纤维素（EC） 21

三、羟丙甲纤维素（HPMC） 22

四、邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP） 22

第四节 合成高分子材料 22

一、聚酯类 23

二、聚氨基酸类 24

三、嵌段共聚物类 24

四、树状聚合物 25

第三章 纳米载药系统 27

第一节 概述 27

一、纳米载药系统的概念 27

二、纳米载药系统的要求 28

（一）网状内皮系统的清除作用 28

（二）毛细血管床的滤过作用 29

三、纳米载药系统的特点 29

（一）靶向性 29

（二）可控释药性（CRDDS） 30

（三）降低不良反应 30

四、纳米载药系统的分类 31

（一）纳米乳 31

（二）纳米混悬剂 31

（三）纳米囊和纳米球 31

（四）纳米脂质体 32

（五）固体脂质纳米粒 32

（六）聚合物胶束 32

（七）纳米智能化传输系统 32

第二节 纳米乳 33

一、概述 33

（一）纳米乳的概念 33

（二）纳米乳的特点 33

（三）纳米乳的形成条件和形成机理 35

二、纳米乳的制备 36

（一）常用的乳化剂与助乳化剂 36

（二）常用的乳化设备 38

（三）纳米乳的制备 40

三、纳米乳的质量评价 45

（一）乳滴粒径及粒径分布 45

（二）稳定性 46

（三）药物含量 46

四、纳米乳的应用 47

第三节 纳米混悬剂 47

一、概述 47

（一）纳米混悬剂的概念 47

（二）纳米混悬剂的特点 48

（三）纳米混悬剂的处方设计 49

二、纳米混悬剂的制备 50

（一）介质研磨法 50

（二）乳化法 51

（三）高压均质法 52

（四）超临界流体萃取法 53

三、纳米混悬剂的质量评价 53

（一）粒径及其分布 53

（二）Zeta电位 54

（三）溶出速率 54

四、纳米混悬剂的应用 54

（一）口服给药 55

（二）注射给药 56

（三）眼部给药 57

（四）肺部给药 57

五、纳米混悬剂存在的问题 58

第四节 纳米囊与纳米球 59

一、概述 59

（一）纳米囊与纳米球的概念 59

（二）纳米囊与纳米球的特点 59

二、纳米囊与纳米球的制备 59

（一）乳化聚合法 60

（二）天然高分子固化法 62

（三）液中干燥法 64

（四）溶剂-非溶剂法 65

（五）自动乳化法 65

三、纳米囊与纳米球的质量评价 66

（一）形态、粒径及其分布 66

（二）包封率与载药量 68

（三）稳定性 68

四、纳米囊与纳米球的应用 69

第五节 纳米脂质载体 73

一、概述 73

（一）纳米脂质体的概念 74

（二）纳米脂质体的结构组成 74

（三）纳米脂质体的特点 75

二、纳米脂质体的制备 82

（一）薄膜法 82

（二）逆相蒸发法 83

（三）注入法 84

（四）冷冻干燥法 86

（五）复乳法 87

（六）前体脂质体法 87

三、纳米脂质体的质量评价 88

（一）形态、粒径及其分布 88

（二）包封率和载药量 89

（三）稳定性 91

四、纳米脂质体的应用 93

（一）抗肿瘤药物的载体 93

（二）经皮吸收载体 93

（三）抗炎药物的载体 94

（四）包封天然药物有效成分 94

（五）其他方面 95

五、纳米脂质体存在的问题 96

（一）稳定性 96

（二）靶向性 98

第六节 固体脂质纳米粒 98

一、概述 98

（一）固体脂质纳米粒的概念 99

（二）固体脂质纳米粒的特点 99

二、固体脂质纳米粒的制备 101

（一）薄膜-超声分散法 101

（二）高压乳匀法 102

（三）微乳法 102

（四）乳化-溶剂挥发法 103

三、固体脂质纳米粒制备的后处理 103

四、固体脂质纳米粒的降解与释药 104

（一）固体脂质纳米粒的降解 104

（二）固体脂质纳米粒的释药 104

五、固体脂质纳米粒的质量评价 105

（一）Zeta电位、粒径及其分布 105

（二）结晶度和脂质多晶型分析 106

（三）胶体结构及动力学行为 106

（四）贮存稳定性 106

（五）毒性与体内试验 107

六、固体脂质纳米粒的应用 107

（一）注射给药的载体 107

（二）口服给药的载体 108

（三）眼部给药的载体 108

（四）肺部给药的载体 108

（五）经皮给药的载体 109

（六）直肠给药的载体 109

（七）基因转染的载体 110

（八）防晒品的载体 110

七、固体脂质纳米粒存在的问题 110

（一）载药量 110

（二）突释现象 111

（三）物理稳定性 111

（四）凝胶化现象 112

（五）过冷态 112

第七节 聚合物胶束 113

一、概述 113

（一）聚合物胶束的概念 114

（二）聚合物胶束的特点 114

（三）聚合物胶束的类型 115

（四）两性嵌段共聚物胶束的结构 118

二、聚合物胶束的制备 119

（一）直接水溶解法 119

（二）透析法 119

三、载药聚合物胶束制备 119

（一）物理包埋法 119

（二）化学结合法 120

（三）静电作用法 121

四、聚合物胶束的质量评价 122

（一）形态、粒径及其分布 122

（二）包封率与载药量 122

（三）稳定性 123

五、聚合物胶束的应用 123

（一）聚合物胶束作为药物载体的应用 123

（二）多功能聚合物胶束 126

第八节 树状聚合物 129

一、概述 129

（一）树状聚合物的基本概念 130

（二）树状聚合物的结构特点 131

（三）树状聚合物的合成方式 131

二、树状聚合物的性质 133

三、树状聚合物与药物的结合方式简介 133

四、树状聚合物的应用 133

（一）提高口服制剂的生物利用度 134

（二）提高载药量 134

（三）增溶作用 135

（四）靶向释药 135

（五）降低药物毒性 136

第九节 磁性纳米载药系统 136

一、概述 136

（一）磁性纳米载药系统的概念 137

（二）磁性纳米载药系统的特点 138

二、磁性纳米载体的制备 140

（一）乳化固化法 141

（二）冷冻凝聚法 142

（三）包埋法 143

（四）聚合法 143

三、磁性纳米载体的应用 145

（一）磁性纳米载药系统在肿瘤治疗中的应用 145

（二）磁性纳米颗粒用于基因药物载体 146

（三）磁种植体和机能磁传递体 147

（四）磁性纳米载药系统应用中的亟待解决的问题 148

第十节 智能化纳米载药系统 149

一、pH敏感纳米载药系统 151

（一）概述 151

（二）pH敏感纳米载药系统的释药机制 151

（三）pH敏感纳米载药系统的应用 153

二、温度敏感纳米载药系统 155

（一）概述 155

（二）温度敏感纳米载药系统的释药机制 156

（三）温度敏感纳米载药系统的应用 159

三、免疫纳米载药系统 162

（一）概述 162

（二）免疫纳米载药系统的释药机制 163

（三）免疫纳米载药系统的应用 164

四、光敏感纳米载药系统 167

第十一节 纳米载药系统的表面修饰 168

一、用PEG、PEO、Poloxamer等材料修饰 170

（一）PEG修饰 170

（二）PEO修饰 172

（三）Poloxamer修饰 172

二、用壳聚糖、环糊精等多糖修饰 173

（一）壳聚糖修饰 174

（二）环糊精修饰 176

（三）肝素修饰 176

三、以聚山梨酯-80（Tween-80）等表面活性剂修饰 177

第四章 中药纳米化技术 192

第一节 概述 193

一、纳米中药的概念 194

二、纳米中药的特点和优势 194

（一）纳米中药的特点 194

（二）纳米中药的优势 194

三、纳米中药的类型 199

（一）按剂型分类 199

（二）按用途分类 202

第二节 纳米中药的制备方法 204

一、超微粉碎技术 204

二、固体分散技术 205

三、乳化聚合法 206

四、高压乳匀法 207

五、高能球磨法 208

六、相分离法 209

七、溶剂挥发法 210

第三节 纳米中药存在的问题 211

一、中药及复方的基础性研究不足 211

二、纳米中药的制备困难 212

三、纳米中药稳定性问题 212

四、纳米中药的毒副作用 212

第四节 纳米中药的发展前景 213

第五章 基因药物靶向纳米转导系统 216

第一节 概述 216

一、纳米基因载体的概念 217

二、纳米基因载体的特点 218

三、纳米基因载体的类型 220

第二节 常见纳米基因载体的制备 229

一、壳聚糖纳米粒的制备 229

二、阳离子聚合物纳米基因载体的制备 229

三、磁性纳米粒的制备方法 230

第三节 纳米基因载体的体内过程 231

一、纳米基因载体进入细胞的机制 232

二、纳米基因载体的转染机制和基因转染率 233

三、纳米基因载体的细胞毒性 237

四、纳米基因载体的体内分布 239

第四节 反义寡核苷酸纳米载体转导系统 240

一、反义寡核苷酸的概念和分类 240

二、反义寡核苷酸的有效性与纳米载体转导系统 240

三、反义寡核苷酸纳米载体转导系统的主要类型 241

四、反义寡核苷酸与纳米颗粒的连接方式 242

第五节 纳米基因载体的表面修饰 244

一、纳米基因载体表面修饰的作用 244

二、纳米基因载体表面修饰的方法 246

（一）化学结合法 246

（二）物理吸附法 247

第六节 纳米基因载体的发展前景 247