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第一章 绪论 1

第一节 中药制剂药物动力学的研究目的与意义 1

一、揭示中药制剂的组方原理和科学内涵 1

二、为优化中医临床给药方案提供理论基础 2

三、为中药制剂剂型改革及二次开发提供理论依据 2

四、阐明中药制剂有效成分体内代谢机制 2

五、揭示中药制剂剂量-效应关系、时间-效应关系 3

六、促进中药制剂现代化 4

第二节 中药制剂药物动力学的研究现状 4

一、中药制剂药物动力学研究的特点 4

二、中药制剂药物动力学研究方法 5

三、中药制剂药物动力学发展概况 6

四、中药制剂药物动力学研究中的新观点 9

五、中药与天然药物非临床药物动力学评价 11

第三节 中药制剂药物动力学研究展望 12

一、创新理论与方法 12

二、开展更深层次的中药制剂药物动力学-药效动力学（PK-PD）模型研究 12

三、加强生理和病理药物动力学模型研究 12

四、建立高通量药物代谢研究系统 12

五、加强与代谢物组学技术的结合 12

第二章 药物动力学的基础知识 15

第一节 概述 15

一、药物动力学的基本任务和研究内容 15

二、药物动力学模型 16

三、药物转运的速度过程 17

四、药物动力学的经典研究方法 18

五、药物动力学参数及其生物学意义 18

第二节 药物动力学的经典研究方法 23

一、房室模型 23

二、统计矩模型 36

第三节 药物动力学数据分析及计算机软件简介 37

一、药物动力学数据分析方法 38

二、药物动力学软件 39

第三章 方剂药物动力学研究概论 45

第一节 概述 45

一、方剂药物动力学研究的意义 45

二、方剂药物动力学研究的现状、存在的问题与难点 46

三、方剂药物动力学研究的未来与发展 48

第二节 方剂药物动力学与中医药理论 49

一、方剂药物动力学与方剂配伍理论 50

二、方剂药物动力学与方剂组方原则 54

三、方剂药物动力学与中医“证”理论 57

第三节 方剂药物动力学研究的新观点与新方法 57

一、证治药物动力学与辨证药物动力学 57

二、中药胃肠药物动力学 60

三、中药血清药理学与血清药物化学 66

四、中药指纹图谱药物动力学 70

五、中药指纹图谱与微透析联用技术 73

第四章 生物样品的采集、处理与测定 76

第一节 药物动力学研究对象的选取 76

第二节 生物样品的采集 77

一、生物样品的特点及采样要求 77

二、生物样品的采集方法 78

三、生物样品采集新技术 82

第三节 生物样品的前处理 83

一、样品采集与处置 83

二、样品纯化与富集 83

三、常用的生物样品的前处理方法 86

第四节 生物样品的测定分析 87

一、生物样品分析方法的建立及技术要求 87

二、生物样品的分析检测方法 90

第五章 中药制剂药物动力学研究的一般方法 106

第一节 概述 106

第二节 基于药物动力学经典方法的中药制剂药物动力学研究 107

一、血药浓度法 107

二、尿药浓度法 112

第三节 基于生物效应法的中药制剂药物动力学研究方法 116

一、药理效应法 116

二、药物累积法 119

三、微生物法 122

第六章 中药新型给药系统的药物动力学研究 126

第一节 概述 126

一、体外释药动力学研究 126

二、药物吸收动力学研究 128

三、药物动力学研究 129

四、局部药物动力学研究 129

五、中药新型给药系统药物动力学研究存在的技术难点与研究思路 130

第二节 中药口服缓控释制剂的药物动力学研究 131

一、概述 131

二、中药口服缓控释制剂及其药物动力学研究 132

第三节 中药靶向制剂的药物动力学研究 145

一、概述 145

二、肝靶向中药制剂的药物动力学研究 150

三、肺靶向中药制剂的药物动力学研究 154

四、结肠靶向中药制剂的药物动力学研究 157

五、脑靶向中药制剂的药物动力学研究 162

第四节 中药经皮给药制剂的药物动力学研究 171

一、概述 171

二、中药经皮给药制剂药物动力学研究 173

第五节 中药黏膜给药制剂药物动力学研究 188

一、概述 188

二、中药黏膜给药制剂药物动力学研究实例 188

第六节 中药调控式给药系统的药物动力学研究 197

一、概述 197

二、中药应答式给药系统的药物动力学研究 198

第七章 辅料对中药制剂药物动力学的影响 203

第一节 概述 203

一、制剂辅料研究的目的及意义 203

二、辅料对制剂中药物影响的研究方法 204

三、制剂中辅料选择的原则 205

第二节 制剂辅料影响药物吸收 205

一、增加药物溶解 206

二、改善分散状态 206

三、延长胃肠道存留时间 208

四、促进渗透 209

五、逆转肠道排出型转运蛋白 210

第三节 制剂辅料影响药物体内分布及清除 217

一、体内分布 218

二、清除 219

第四节 制剂辅料影响药物代谢及血流 222

一、代谢 222

二、血流及渗透 224

第五节 中药制剂辅料对药物动力学影响研究现状及存在问题 224

一、研究现状 224

二、存在的问题 224

第八章 微透析采样技术 234

第一节 概述 234

一、微透析采样技术的原理 235

二、微透析采样技术的优势 236

三、微透析采样系统的硬件 237

四、微透析样品的特殊性及对分析检测方法的要求 241

第二节 微透析采样技术的应用现状 243

一、微透析采样技术在不同器官和组织中的应用 243

二、微透析采样技术在PK-PD结合模型中的应用 245

三、微透析采样技术在中药制剂药物动力学研究中的优势及应用前景 247

第三节 微透析探针的回收率 248

一、回收率的含义 248

二、回收率的测定方法 249

三、回收率的动态监测 255

第四节 利用微透析采样技术进行中药制剂药物动力学研究的一般方法 261

一、确定检测成分 261

二、建立检测成分的样品分析方法 261

三、进行探针回收率的研究 262

四、体内微透析采样技术 264

第五节 局部药动学研究中微透析样品数据的处理 266

一、微透析采样法与经典采样手段的差别 266

二、微透析样品数据的特殊处理 267

第九章 局部药物动力学研究 270

第一节 概述 270

一、中药新型给药系统的特点 270

二、经典药物动力学方法在新型给药系统药物动力学研究中的局限性 272

三、局部药物动力学的概念 272

四、局部药物动力学研究的实施 273

五、局部药物动力学与整体药物动力学的区别与联系 274

第二节 中药经皮给药系统局部药物动力学研究探索 275

一、概述 275

二、中药经皮给药系统皮肤局部药物动力学研究 277

三、中药经皮给药制剂效应靶部位局部药物动力学研究 287

第三节 中药黏膜给药系统局部药物动力学研究探索 295

一、概述 295

二、鼻黏膜给药系统脑局部药动学研究 295

第四节 靶向给药系统肿瘤局部药物动力学研究概况 304

一、研究现状 304

二、研究方法 307

第十章 PK-PD结合模型研究 311

第一节 概述 311

一、药物动力学模型 312

二、药效动力学模型 313

三、PK-PD结合模型的研究概况 315

四、PK-PD结合模型的发展趋势 318

第二节 中药制剂PK-PD结合模型研究药效指标选择 318

一、PK-PD结合模型研究药效指标选择的原则 319

二、中药制剂PK-PD结合模型药效指标的选择思路 320

三、PK-PD结合模型研究中药药效指标选择存在的问题 323

四、PK-PD结合模型研究选择中药药效指标发展趋势 323

第三节 中药制剂新型给药系统PK-PD结合研究探索 324

一、概述 324

二、微透析技术在PK-PD研究中的优势 325

三、中药新型给药系统PK-PD结合研究探索 327

第十一章 中药制剂的生物等效性研究 381

第一节 概述 381

一、生物等效性评价的概况 381

二、提供生物利用度／生物等效性证据的准则 382

第二节 中药制剂的生物等效性评价方法 383

一、血药浓度法 383

二、尿药浓度法（尿排泄法） 386

三、药理效应法 387

四、临床试验法 390

五、体外法 391

六、代谢组学新方法 394

第三节 中药制剂的人体生物等效性试验研究 396

一、普通制剂生物利用度和生物等效性研究的试验设计 396

二、缓释、控释制剂的生物利用度和生物等效性试验 400

三、食物对生物利用度和生物等效性的影响 401

第四节 影响中药制剂生物等效性的因素 404

一、与中药制剂生物利用度／生物等效性相关的中医药理论 404

二、药剂学因素对中药制剂生物等效性的影响 404

三、生物因素对中药制剂生物等效性的影响 407

四、总结 408

第十二章 中药药物动力学在中药制剂中的应用 411

第一节 中药药物动力学在中药新制剂开发中的应用 411

一、中药药物动力学在中药新制剂处方中辅料筛选的应用 412

二、中药药物动力学在中药新制剂给药途径与剂型优选中应用 417

三、中药药物动力学在中药新制剂制备工艺研究中的应用 422

第二节 中药药物动力学在中药制剂配伍研究中的应用 424

一、中药药物动力学在中药制剂组分配伍研究中的应用 425

二、中药药物动力学在中药制剂与西药配伍研究中的应用 427

第三节 中药药物动力学在中药制剂安全性评价中的应用 429

一、体内药物浓度法在中药制剂安全性评价中的应用 429

二、生物效应法在中药制剂安全性评价中的应用 430

第四节 中药药物动力学临床给药方案制定中的应用 431

一、中药药物动力学在个体化给药方案制定中的应用 431

二、中药药物动力学在确立合理的给药间隔及疗程中的应用 433

三、中药药物动力学为选择合理给药途径提供依据 434