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总论 1

第一章 概述 1

第一节 中药制剂学的内容与任务 1

第二节 中药、中药方剂与中成药 2

一、中药发展的回顾 2

二、中药方剂、中成药及组方的研究 3

(一)沿用传统的经典方 4

(二)改组传统的经典方 4

(三)中西药物兼用，组建新方剂 4

(四)以原方中各药物的主要有效成分组配新方，制成新剂型 5

第三节 中药化学成分与中药制剂 5

一、中药化学成分是中药治病的物质基础 5

(一)中药的栽培方法、生长环境、采收及贮藏等对有效成分的影响 6

二、中药化学成分与中药制剂的关系 6

(二)提取分离方法对中药有效成分的影响 7

(三)制剂过程中，化学成分的复合反应 8

第二章 中药的炮制 10

第一节 概述 10

第二节 炮制与方剂及制剂的关系 11

第三节 炮制的研究途径 11

一、中药炮制文献的整理和研究 12

(一)参证分析各种炮制文献，确定正确的炮制方法 12

(二)以炮制的实验研究结果，整理和研究炮制文献 12

二、炮制原理的研究 13

6.用特定的辅料炮制而解毒 14

5.水处理使毒副成分溶失 14

4.用机械方法直接除去毒副成分 14

3.加热使毒副成分升华、挥发 14

1.加热使毒副成分分解破坏 14

(一)炮制“解毒”原理的探讨 14

2.加热使毒副成分凝固变性 14

(二)炮制增效的原理探讨 15

三、炮制工艺的统一与炮制质量的确定 15

四、加强炮制的临床研究 16

第三章 中药原料及中药制剂的鉴别与质量控制 17

第一节 鉴别及质量控制的意义 17

第二节 拣样方法及样品的保存 17

(二)性状的鉴别 18

1.显微鉴别的特点 18

(三)显微鉴别 18

(一)来源的鉴定 18

一、中药原料的鉴定方法 18

第三节 鉴定的方法 18

2.显微鉴别的方法 19

(四)理化鉴别法 20

1.显微化学反应法 20

2.理化常数测定 21

3.微量升华法 21

4.荧光分析法 21

5.导析法 22

6.气相色谱法 23

7.高效液相层析法 25

8.双波长薄层扫描法 25

9.比色分析法 30

10.分光光度法 30

(二)注入法 33

11.一般质量检查项目 33

(一)一般质量检查 34

1.异物检查 34

二、中药制剂的质量检查 34

2.乙醇含量测定 35

3.硫酸盐检查、砷盐检查 35

(二)卫生学检查 35

1.各类中药制剂进行微生物检验时的注意事项 35

(三)中药制剂的含量测定 36

3.活螨的检查 36

2.检查的项目 36

第四章 中药制剂学的研究方法 37

第一节 药物制剂学稳定性的研究方法 37

一、留样观察方法 37

二、加速实验方法 37

三、加速实验有效期测定法 38

(三)根据Arrhenius方程式求室温下有效期制备 39

(一)确定反应级数 39

(二)求各温度下K值 39

第二节 血药浓度研究法 40

一、实验动物的选择 40

二、血药浓度测定 40

三、制备血药浓度一时间曲线 41

四、血药浓度一时间曲线分析 42

第三节 体外释放度测定方法 43

一、杯法 43

二、崩解仪法 43

三、旋转吊篮法 44

四、循环仪法 44

3.药理实验法 45

2.尿药浓度法 45

(一)体内试验法 45

一、长效制剂研究法 45

第四节 一些特殊制剂的研究方法 45

1.血药浓度法 45

(二)体外试验法 46

1.崩解仪法 46

2.垂熔漏斗法 46

3.Visking袋法 46

二、半固体剂型一软膏的研究方法 46

(一)体外研究法 46

1.渗透释放法 46

3.放射性同位素法 47

(一)体外试验法 47

三、栓剂中药物释放与吸收的测定 47

2.生理反应法 47

1.血、尿及组织器官的测定 47

(二)体内研究法 47

2.微生物测定法 47

1.化学法 48

2.微生物法 48

(二)体内试验法 48

1.血、尿浓度法 48

2.生理反应法 48

3.放射性同位素法 48

四、脂质体静脉注射液和静脉乳剂的研究方法 48

(一)同位素法 48

(二)荧光法 48

(三)高压液层法 48

五、微型胶囊的研究方法(详见第三部份新剂型第一章第三节) 48

一、传统剂型发展概况 50

第一部份 传统剂型 50

概述 50

各论 50

二、传统剂型的特点 51

第一章 汤剂、散剂、丸剂、酒剂 53

第一节 汤剂 53

一、概述 53

二、制备 53

三、举例 55

四、汤剂的研究 56

(一)汤剂的特点和作用 56

(二)制备方法的探讨 58

第二节 散剂 61

一、概述 61

二、制备 62

(一)粉碎过筛 62

(二)混合 68

(三)分剂量及散剂包装 71

(一)单散剂 73

三、举例 73

(二)一般复方散剂 74

(三)含有毒剧药的散剂 74

(四)含浸膏的散剂 75

(五)煮散 76

第三节 丸剂 76

一、概述 76

二、蜜丸 77

(一)制丸的蜂蜜 77

1.蜂蜜的种类 77

2.蜂蜜在丸剂中的作用 77

3.蜂蜜的炼制 78

3.制丸 79

(二)蜜丸的制备 79

1.药料的混合 79

2.药科与蜜的混合 79

(三)举例 81

三、水丸 84

(一)水丸的粘合剂 84

(二)水丸的制备 84

1.手工泛丸 84

2.机器泛制 86

(三)水丸的分装 90

(四)质量检查 90

(五)举例 91

四、糊丸 93

(一)糊的种类 93

(二)制备 93

(三)举例 94

五、蜡丸 96

(一)蜡的选择 97

(二)药粉与蜡的比例 97

(三)制丸 97

(四)举例 97

第四节 酒剂(药酒) 98

一、药酒的优点 98

二、制备 98

(一)酒的选用 98

(二)药材的处理 99

(三)制法 99

三、举例 99

一、锭剂的种类 101

第一节 锭剂 101

第二章 锭剂、胶剂、膏药、茶剂、曲剂、糕剂、露剂、棒剂、线剂、条剂、钉剂、灸熨剂、膏剂(膏滋)、丹剂 101

二、举例 102

第二节 胶剂 104

一、概述 104

二、原料的选择与处理 104

三、辅料的选择 105

四、制备 106

五、质量检查 107

六、举例 108

第三节 膏药 110

一、概述 110

二、制备 111

(一)基质原料的选择 111

(二)制备过程 111

(三)举例 118

一、制备 120

(一)混合法 120

(二)压制法 120

二、举例 120

第四节 茶剂 120

第五节 曲剂 122

一、概述 122

二、制备 122

三、举例 122

第六节 糕剂 124

一、概述 124

一、概述 125

第七节 露剂 125

二、举例 125

第八节 棒剂 125

二、举例 126

第九节 线剂 126

一、概述 126

二、制法与举例 126

第十节 条剂(纸捻) 127

一、概述 127

二、制法与举例 127

第十一节 钉剂 127

一、概述 127

二、制法与举例 128

第十二节 灸熨剂 128

一、概述 128

(一)灸剂 129

二、举例 129

(二)熨剂 130

第十三节 膏剂(膏滋) 130

一、概述 130

二、制备 131

三、举例 131

第十四节 丹剂 133

一、概述 133

二、制备 133

(一)升丹法 133

(二)降丹法 134

(三)半升半降法 134

三、举例 134

一、中药改进剂型创制概况 137

二、中药制剂工艺与剂型改进的研究 137

第二部分 改进剂型 137

概述 137

三、中药制剂质量标准的研究 138

第一章 浸出制剂 139

第一节 中药有效成分的浸出 139

一、概述 139

(一)中药的化学成分 139

(二)化学成分与疗效的关系 140

二、提取方法 140

(一)溶剂浸出法 140

1.浸出用溶剂 140

2.浸出的辅助剂 141

3.浸出机理 141

4.影响浸出的主要因素 143

5.常用的浸出方法及一般设备 143

1.溶剂系统提取法 146

(三)升华法 146

(四)几种系统提取方法 146

(二)水蒸汽蒸馏法 146

2.溶剂提取与铅盐沉淀综合法 147

3.水蒸汽蒸馏及水提取综合法 147

第二节 浸出制剂的质量控制 147

一、含量测定 147

1.药材比量法 147

2.化学测定法 148

3.生物测定法 148

二、含醇量测定 148

三、异物与澄明度检查 148

四、不挥发性残渣、灰分和比重 148

第三节 浸出制剂的稳定性 148

(一)概述 149

一、酊剂 149

第四节 常用浸出制剂 149

(二)制备与举例 150

二、流浸膏剂与浸膏剂 151

(一)概述 151

(二)制备与举例 151

三、冲剂 152

(一)概述 152

(二)制备 152

(三)举例 153

四、糖浆剂 154

(一)概述 154

(二)制备 155

(三)举例 155

3.混合法 156

1.热熔法 156

2.冷溶法 156

(二)制备与举例 157

五、合剂 157

(一)概述 157

六、口服安瓿剂 158

第二章 注射剂及其它灭菌制剂 159

第一节 注射剂 159

一、概述 159

二、中药注射剂制备的理论探讨 159

(一)影响中药注射剂质量的无效杂质的种类及其化学组成与性质 159

(二)作为注射剂杂质的上述化合物的除去方法 161

1.根据分散系的物质运动形态基本特征 161

4.高分子溶液的稳定性与不稳定性 162

5.防止“溶剂化”及“加速陈化”的措施与根据 162

3.高分子溶液形成 162

2.高分子化合物的结构及形状 162

6.鞣质之除去法 164

三、注射剂的溶剂 166

(一)注射用水 166

1.注射用水的质量要求 166

2.热原 166

3.蒸馏法的制备注射用水 168

4.用离子交换法制备注射辅助用水 171

5.注射用水的贮存 171

(二)注射用油 171

1.注射用油的质量要求 171

2.植物油的精制法 171

四、注射剂的制备过程与器械 171

(一)容器的选择 171

(二)空安瓿的处理 174

(三)有效成分的提取和精制 177

2.常用的溶剂 177

3.常用的提取及精制方法 177

1.原料的预处理 177

2.常用的附加剂 182

1.浓度的问题 182

(四)配液 182

3.配液的器械 184

4.配液法 184

(五)滤过与灌注及熔封 184

1.滤过方法 184

2.常用的助滤剂 185

3.灌注 186

4.熔封 187

(六)灭菌 188

(七)灭菌后的处理及成品检查 188

1.安瓿漏气检查 188

2.装量检查 189

3.澄明度检查 189

4.无菌检查 191

(八)印字与包装 191

(九)举例 192

1.水提取醇沉淀法 192

2.醇提取水沉淀法 193

3.水或醇提取后进一步精制法 194

4.蒸馏法制备 202

5.综合法 203

6.提取挥发油制备法 206

7.有效成分制备法 207

8.粉针剂的制备 211

4.草酸检查 212

1.澄明度、无菌、pH等的检查 212

6.钾离子检查 212

5.重金属检查 212

3.鞣质检查 212

2.蛋白质检查 212

五、中草药注射剂的质量检验 212

9.油注射液 212

7.炽灼残渣 213

8.有效成分检查 213

9.安全试验 213

10.热原检查 214

(一)澄明度问题 215

六、中药注射剂存在的问题 215

(四)剂量与疗效问题 216

(二)药物的溶解度问题 216

(三)刺激性问题 216

(一)滴眼剂 217

2.pH值的调整 217

1.无菌操作 217

(五)质量标准问题 217

二、制备 217

一、概述 217

第二节 眼用制剂 217

3.等渗的调节 219

4.制法及举例 219

(二)眼膏剂 220

制备与举例 220

第三章 片剂 221

第一节 概述 221

第二节 制备 221

一、原材料的加工提制 221

二、辅料的选择 221

(一)稀释剂与吸收剂 221

(二)润湿剂与粘合剂 222

(三)崩解剂 222

(四)滑润剂 223

三、制备过程 224

(一)原料处理的一般原则 224

3.药粉加浸膏制粒 225

4.干浸膏制粒 225

(二)制颗粒 225

2.药材细粉加粘合剂制粒 225

1.利用全部中药细粉制粒 225

5.提取物制粒 226

6.有效成分制粒 226

7.有效成分加浸膏制粒 226

9.液体加吸收剂制粒 226

10.中西药物结合制粒 226

8.加微晶纤维直接压片 226

(三)湿粒干燥 227

(四)干粒过筛 227

(五)压片 227

1.片重计算 227

2.压片机 227

3.压片过程中可能发生的问题及克服方法 227

舒胃片 230

四、举例 230

(一) 全部药粉制粒压片 230

2.珠层片 231

(二)药粉加粘合剂制粒压片 231

1.金果榄粉片 231

(三)药粉加浸膏制粒压片 232

1. 健心片 232

2. 牛黄解毒片 233

(四)浸膏制粒压片 234

1.淫羊藿片 234

2.五味子仁醇浸膏片 235

(五)提取物制粒压片 236

1.丹参舒心片 236

2.心血宁片 237

(六)有效成分制粒压片 238

2.山豆根片 239

1.盐酸黄连素片 239

(七)有效成分加浸膏制粒压片 240

1.抗炎片 240

2.麻杏黄甘片 241

(八)加微晶纤维素直接压片 241

1.刺五加浸膏片 241

2.肿节风片 242

(九)液体加吸收剂制粒压片 243

1.川胆止咳片 243

2.抗感冒片 244

2.松塔油片 244

1.喉炎片 244

(十)中西药物结合制粒压片 244

五、片剂的包衣 245

(一)包衣的目的 245

(二)包衣的材料 246

1.成膜材料 246

2.撒粉 246

4.助粘剂 247

5.色素 247

3.增塑剂 247

6.遮光剂 248

(三)包衣法 248

1.糖衣片 248

2.薄膜衣片 250

3.肠溶衣片 251

第三节 片剂的质量评价 252

一、外观性状检查 252

二、片重差异 252

三、厚度 253

四、硬度 254

五、酥脆性 254

六、崩解度 255

七、溶出试验 256

八、含量和含量的均匀性 256

(二)举例 258

2.安神补心丸 258

1.牛黄解毒浓缩丸 258

(一)制备 258

一、水丸型浓缩丸 258

第一节 浓缩丸剂 258

第四章 其它内服制剂 258

二、蜜丸型浓缩丸 259

(一)制法 259

(二)举例 259

1.气管炎丸 259

2.得生丸 259

第二节 胶囊剂 259

一、概述 259

3.败酱油胶囊 260

2.猪胆膏胶囊 260

(一)硬胶囊剂 260

1.复方马蹄香胶囊 260

二、制备与举例 260

(二)软胶囊剂(胶丸) 261

1.滴丸法 262

2.压制封合法 262

第三节 滴丸剂 263

一、概述 263

二、制备与举例 264

第四节 乳剂 264

一、概述 264

二、制备与举例 264

(一)脂类 266

1.油脂类 266

第五章 外用制剂 266

一、软膏的基质 266

第一节 软膏剂 266

2.蜡类 267

(二)烃类 267

(三)水溶性基质 267

二、软膏的制备与举例 268

(一)研和法 268

(一)熔点 269

三、软膏的质量检查 269

(二)熔和法 269

(三)水值 270

(四)酸碱度 270

(五)刺激性 270

(六)稳定性 270

(七)药物释放、穿透及吸收的测定法 270

(二)稠度 270

第二节 橡胶硬膏 271

一、概述 271

二、制备与举例 271

1.伤湿祛痛膏 271

(二)含胶量测定 272

(三)耐热试验 272

三、质量检查 272

(一)粘着强度试验 272

2.风湿止痛膏 272

(四)耐寒试验 273

第三节 膜剂 273

一、涂膜剂 273

二、薄膜剂(有些可口服) 274

第四节 栓剂 274

一、概述 274

(1)直肠吸收的特点 275

2.全身作用 275

(一)栓剂的类型 275

(二)栓剂作用的特点 275

1.局部作用 275

(2)直肠给药代谢的特点 276

(三)栓剂与其它剂型比较所载药物的吸收速度 277

(四)栓剂的生物利用度问题的探讨 279

二、栓剂的基质 279

(一)基质的要求 280

(二)基质的种类 280

1.疏水性基质(脂肪性基质) 280

2.亲水性基质 282

(1)水溶性基质 282

(2)乳化性基质 283

(三)基质的选择 283

(四)基质与药物释放的关系 283

(五)药物吸收促进剂 284

1.促进剂的种类 284

(一)处方设计 285

三、栓剂的制备 285

4.制剂的吸收促进剂的效果的增强或调节的因素 285

2.促进吸收的机制 285

3.吸收促进剂应具备之条件 285

2.冷压法 286

1.基质的选择 286

3.热熔法 286

2.药物性质及存在状态与药物的吸收作用 286

1.搓捏法 286

(二)制备方法 286

(三)举例 287

四、栓剂的质量控制 290

(一)熔点测定 290

(二)固化点测定 290

(三)软化点测定 290

(四)液化时间的测定 291

(五)硬度测定 292

(六)崩解试验 292

(七)药物的释放试验 293

五、栓剂的包装 294

第五节 止血剂 294

一、海绵剂 294

(一)概述 294

(二)制备与举例 294

二、其它止血剂 295

第六节 纱布剂 296

第七节 洗搽剂 297

第八节 滴鼻剂 298

第九节 滴耳剂 298

第一节 油剂 300

第二节 糊剂 300

第六章 其它剂型 300

第三节 离子透入剂 301

第四节 乳化剂 302

第五节 烟剂 302

第七节 药粥 303

第六节 香剂 303

概述 305

第一章 微型胶囊 305

第一节 概述 305

一、微型胶囊的特点 305

第三部分 新剂型 305

二、包制微囊常用的囊材介绍 306

(一)天然的高分子材料 306

(二)半合成高分子材料 306

一、相分离-凝聚法 307

第二节 微型胶囊的制备方法 307

(三)全合成高分子材料 307

(二)复凝聚法 308

(一)单凝聚法 308

二、溶剂-非溶剂法 309

三、界面缩聚法 310

四、辐射化学法 311

五、物理机械法 311

(一)喷雾干燥法 311

(二)喷雾冻凝法 311

(四)喷雾淀粉吸收干燥法 312

(五)空气悬浮法 312

(三)滴入冻凝法 312

第三节 微型胶囊质量的评定 313

一、溶出速度 313

二、微型胶囊的含量测定 314

(一)含挥发油类微型胶囊的含量测定方法 314

(二)溶剂提取法 314

(三)水提取法 314

三、微囊大小的测定 315

第四节 微型胶囊剂的处方设计 315

第一节 概述 318

第二章 静脉乳剂 318

一、天然乳化剂 319

第二节 乳化剂 319

二、合成乳化剂 320

(一)司盘类(spans) 320

(二)吐温类(Tweens) 321

(三)氧乙烯氧丙烯聚合物 321

第三节 静脉乳剂的制备 321

一、静脉乳剂的制备与举例 321

1.五味子静脉乳剂 322

2.鸦胆子油乳剂 322

二、复合乳剂的制备 323

第四节 静脉乳剂的稳定性 324

第三章 脂质体制剂 326

第一节 概述 326

一、脂质体分类 326

二、脂质体的结构特点 326

第二节 脂质体的结构及材料 327

一、制备脂质体的材料 327

二、脂质体的构成原理 328

(一)成膜法 330

(三)超声波处理法 330

一、制备方法 330

第三节 脂质体的制备方法及性质 330

(四)熔融法 331

(五)高压乳匀处理法 331

(六)表面活性剂处理法 331

(四)稳定性 332

(三)荷电性 332

(二)相分离特性 332

(一)相变特性 332

二、脂质体的性质 332

(七)冷冻干燥法 332

(五)流变学性质 333

第五节 脂质体的作用特点 333

一、使药物选择性分布 333

二、增加药物对膜的通透性 333

三、脂质体无毒且降低药物毒性 334

四、使药物有缓释作用 334

一、气雾剂的作用特点 335

第一节 概述 335

第四章 气雾剂 335

二、存在问题 336

三、气雾剂的分类与用途 336

(一)吸入气雾剂 336

(二)表面气雾剂 339

(三)空间气雾剂 341

第二节 气雾剂的组成 341

一、抛射剂 341

二、容器和阀 343

第三节 气雾剂的处方设计 344

三、药物 344

第四节 气雾剂的制备工艺 346

一、容器和阀门的处理及装配 346

二、药物的调配和分装 346

三、充填势射剂 346

四、气雾剂制备举例 347

(一)中药的提制 347

(二)药物的调配 347

四、喷量和喷射速度检查 348

三、喷雾试验 348

六、雾粒测定 348

七、含量测定 348

五、内压测定 348

一、容器检查 348

第五节 气雾剂质量检查 348

(四)质量检查 348

(三)药物分装及加抛射剂 348

二、漏气及破损检查 348

第五章 前体药物制剂 349

第一节 概述 349

第二节 前体药物的制备方法 349

一、成酯法 349

二、制备络合物法 349

四、钡盐沉淀制复盐法 350

三、复分解反应制成复盐法 350

五、离子交换法 351

六、酸碱直接反应法 351

七、部分改变结构成盐法 351

第三节 前体药物的特点 352

一、改善药物吸收，提高其生物利用度 352

二、降低药物的毒副作用及刺激性 352

三、增强药物的亲水性，提高溶解度 353

四、增加药物的稳定性 353

五、协同作用，提高疗效或扩大治疗范围 353

六、具有长效作用 354

第一章 概述 355

第四部份 中药的配伍禁忌 355

第二章 中药的配伍禁忌 357

第一节 配伍禁忌的种类 357

一、药理的配伍禁忌 357

二、物理的配伍禁忌 360

(一)粉碎程度 360

(二)深解度的改变 360

(三)吸湿与液化 360

(四)难溶与悬浮 360

三、化学配伍禁忌 360

(三)发生爆炸 361

(四)注射液的配伍禁忌 361

(二)变色 361

(一)产生混浊或沉淀 361

四、中西药物合用的配伍禁忌 362

第二节 配伍禁忌的处理原则与方法 364

一、处理原则 364

二、处理方法 364

(一)改换处方 364

(二)更换剂型 365

(三)调整剂量 365

(四)调整pH值 365

(五)改变制备工艺 365

(六)改变贮藏条件 365