第一章 绪论 1
第一节 生物药剂学的产生及其定义 1
第二节 生物药剂学的内容和研究方法 3
第二章 药物的吸收和药效 6
第一节 概述 6
第二节 消化道中药物的吸收机制 9
消化道上皮细胞膜的结构和功能 10
药物的吸收机制 12
被动扩散 12
主动转运 16
促进扩散 20
胞饮作用 21
第三节 消化道的结构功能与药物的吸收 22
胃的结构与药物的吸收 23
小肠与药物的吸收 23
大肠 25
第四节 影响药物吸收的生理因素 26
胃肠道pH对药物吸收的影响 26
胃空速率对药物吸收的影响 27
饮食的影响 30
循环系统对药物吸收的影响 32
消化道运动对药物吸收的影响 33
胃肠粘膜分泌液对药物吸收的影响 34
消化道中的代谢对药物吸收的影响 34
第五节 药物因素对消化道吸收的影响 36
脂溶性和解离度 36
溶解速度 51
粒子大小对药物溶解速度的影响 53
多晶型 60
无定型 63
溶媒化物 64
制成盐 66
固体分散体 67
药物在胃肠道中的稳定性 70
第六节 制剂工艺和附加剂对药物吸收的影响 71
第三章 药物分布与药效 73
第一节 概述 73
第二节 表观分布容积 75
第三节 药物的血浆蛋白结合率 77
第四节 血液循环、血管通透性及组织结合和药物分布 88
血液循环及血管通透性 88
药物与组织结合及蓄积 91
第五节 肝脏首次通过效应对分布的影响 96
第六节 药物的淋巴系统转运 98
淋巴循环和淋巴管的结构 99
药物向淋巴系统中的转运 100
药物由血液向淋巴系统中的转运 100
药物由组织液向淋巴液中的转运 102
药物由消化道向淋巴液中的转运 103
第七节 药物向中枢神经系统中的分布 105
血－脑屏障 105
血－脑脊液循环和屏障作用 107
药物因素对药物向中枢分布的影响 107
PKa值大小 108
药物的分配系数 109
蛋白质的结合率 112
主动转运的药物 113
脑内分布与疗效 114
第八节 药物向胎儿中的转运 115
药物透过胎盘 116
药物在胎儿内的分布 117
第九节 药物及制剂因素与分布 118
第十节 分布与制剂设计（靶向转运） 122
水溶性大分子物质 124
前体药物 124
脂质体（又称类脂小球） 126
乳剂 129
第四章 药物代谢与药效 133
第一节 概述 133
第二节 药物代谢部位和药物代谢酶 134
肝微粒体药物代谢酶系统 134
非微粒体酶 136
细胞浆可溶部分的酶系 137
线粒体中的酶系 137
血浆中的酶系 137
第三节 药物代谢反应的类型 137
氧化反应 138
非微粒体酶系的药物氧化 138
醇和醛的氧化 138
嘌呤类的氧化作用 138
单胺氧化酶（MAO）和二胺氧化酶（DAO） 139
微粒体酶系的药物氧化 140
侧链烷基的氧化 140
O、N、S－烷基的氧化 142
芳环、非芳环的羟化 145
N－氧化、S－氧化 147
脱氨基化 148
脱硫作用 149
开环反应 150
还原反应 151
羰基的还原 152
硝基的还原 152
偶氮化合物的还原 153
水解作用 154
酯的水解 154
酰胺的水解 155
结合反应 156
葡萄糖醛酸结合 156
UDPGA的合成 156
醚型葡萄糖醛酸甙 157
酯型葡萄糖醛酸甙 158
N－葡萄糖醛酸甙 158
硫酸结合 159
甘氨酸结合 161
醋酸结合 162
谷胱甘肽结合 164
甲基结合 167
N－甲基化 168
O－甲基化 169
S－甲基化 171
第四节 与生物药剂学有密切关系的药物代谢问题 172
药物的活性代谢物 172
肾代谢和维生素D3的活性 174
改变药物分子结构与代谢 176
延长作用时间 176
缩短作用时间 179
变成肝脏难以灭活的衍生物 180
减轻副作用 181
合并用药与代谢 182
促进代谢 183
抑制代谢 183
代谢酶活性中的二相性变动 184
影响生理物质代谢的药物 185
促进代谢 185
抑制代谢 185
剂量与代谢 189
给药方法、途径与代谢过程的差异 191
药物的代谢速度 193
只有顺序反应组成的情况 193
含竞争反应的情况 195
第五节 影响药物代谢的机体因素 197
性别 197
年龄 198
个体 200
病理状态、环境等引起的代谢变动 202
饮食 202
糖、酯类及蛋白质的影响 202
维生素的影响 203
金属元素的影响 204
代谢和排泄 204
第六节 药物代谢和制剂设计 206
药物代谢和前体药物类制剂 206
药物代谢的饱和现象和制剂设计 209
代谢抑制剂与制剂设计 211
药物代谢和剂型改革 213
第五章 排泄和药效 215
第一节 概述 215
第二节 肾脏的结构和功能 216
肾脏的结构 217
肾单位的结构与功能 218
肾小球和滤过作用 220
肾小管和集合管的重吸收 222
被动重吸收 223
主动转运重吸收 224
分泌 225
肾功能 226
肾清除率（廓清率） 226
肾小球滤过率 228
肾血浆流量、滤过分数和提出率 230
第三节 药物的肾排泄机制和类型 232
药物的肾排泄机制 233
肾小球滤过 233
肾小管分泌 233
有机阴离子转运系统 233
阳离子转运系统 236
肾小管重吸收 237
药物的脂溶性 237
尿的pH对重吸收的影响 238
尿量 241
药物的肾排泄类型 243
影响药物肾排泄的因素 245
尿量 245
尿的pH 245
药物与蛋白的结合率 246
药物的脂溶性 246
药物代谢对肾排泄影响 246
合并用药 248
病态 248
肾脏疾病 248
肝病 249
第四节 胆汁排泄 250
肝脏和胆汁 250
药物胆汁排泄的形式 252
药物向胆汁中转运的机制 254
向胆汁排泄中的被动扩散 254
向胆汁排泄中的主动转运 257
主动分泌的物质 257
分泌过程的特点 263
影响药物胆汁排泄的因素 271
药物因素 271
药物分子量 271
药物或代谢物的极性 273
生物因素 275
种族差异 275
代谢 276
肠肝循环 277
胆汁流量 280
第六章 合并用药和药物相互作用 282
第一节 概述 282
第二节 胃肠道中的药物相互作用 285
药物在胃肠道中的物理化学变化产生的药物相互作用 285
消化道pH变化和药物相互作用 293
改变胃空速率或肠蠕动产生的药物相互作用 296
肠道酶系对药物吸收的影响 301
饮食对药物吸收的影响 302
第三节 血浆蛋白和受体部位的药物相互作用 303
血浆蛋白结合部位的相互作用 303
在受体结合部位的药物相互作用 310
第四节 代谢过程中的药物相互作用 317
并用药物引起的代谢促进 317
并用药物产生的代谢抑制 325
第五节 排泄过程中的药物相互作用 334
尿的pH和药物相互作用 334
肾小管主动分泌与药物相互作用 339
第六节 电解质平衡变化和药物相互作用 341
第七章 剂型与疗效 345
第一节 概述 355
第二节 制剂的生物利用度和释放度概念 350
制剂的生物利用度 350
固体制剂的释放度 352
第三节 剂型与疗效的关系 353
同一药物，剂型不同，药物作用不同的情况 354
剂型对药物作用强度、作用快慢的影响 355
剂型不同，药物的毒副作用的差异 364
长效剂型 366
第四节 片剂与药物吸收 370
辅料对片剂释放度及吸收的影响 372
表面活性剂对药物吸收的影响 379
包衣制剂的特性与吸收的关系 384
片剂制备工艺对药物吸收的影响 388
口腔片和口腔粘膜吸收的特点 391
第五节 其他固体制剂与吸收 396
散剂 396
胶囊剂 397
颗粒剂 399
滴丸剂 399
第六节 液体制剂与药物吸收 400
溶液剂 400
乳剂 401
水性混悬剂 402
其他液体制剂 404
第七节 注射剂的吸收 405
注射剂吸收的特点 405
注射部位与药效 407
影响注射剂吸收的因素 408
药物的物理化学性质和制剂因素 408
生理性因素 413
第八节 栓剂和直肠吸收 415
直肠的结构特点 415
栓剂的直肠吸收 417
脂溶性与解离度 418
栓剂基质对药物吸收的影响 419
第九节 气雾剂与肺的吸收 425
呼吸器官的结构特点 425
肺部的药物吸收及影响吸收的因素 427
脂溶性 427
吸入药物颗粒大小 427
第十节 眼用药剂及眼的吸收 433
眼的结构特点与药物吸收的关系 433
血－房水屏障 435
眼内药物的吸收 436
第十一节 皮肤用药及透皮吸收 440
皮肤结构与吸收关系 440
皮肤吸收的途径和机制 441
影响透皮吸收的因素 443
生理性因素 443
皮脂膜和皮肤屏障 443
皮肤部位 446
种族差异 446
皮肤的机能状态 447
涂布面积、药物浓度和接触时间对透皮吸收的影响 449
涂布面积 450
皮肤用药的剂量和浓度 451
药物与皮肤的接触时间及给药次数 452
给药方法－密闭与开放 453
药物因素 453
药物的溶解性对透皮吸收的影响 453
药物分子特性对透皮吸收的影响 454
pH对透皮吸收的影响 455
制剂因素对透皮吸收的影响 457
软膏基质的种类和性质 460
软膏基质对药物吸收的影响 460
基质－药物的亲和力对主药释放的影响 460
药物与皮肤的接触 461
对水合作用的影响 463
助渗剂对透皮吸收的影响 463
东莨菪碱透皮吸收系统 467
第八章 生物药剂学的一般实验方法 472
第一节 药物的吸收实验技术和方法 472
膜透过法 473
固体膜方法 474
液体膜方法 474
皮肤吸收的实验方法 476
离体方法 477
膜透过测定装置 477
侧臂采样试验装置 477
杯形膜测定装置 478
体内方法 480
粘膜吸收实验方法 481
口腔粘膜吸收 481
舌下粘膜吸收 481
面颊内粘膜吸收 481
直肠粘膜吸收 481
离体方法 481
在体方法 482
体内方法 482
测定血中浓度或尿中排泄量方法 482
放射性同位素方法 483
利用最终产生的药理作用方法 484
消化道吸收 485
离体方法 485
离体循环回流法 485
外翻肠囊法 486
在体方法 486
肠袢法 486
在体连续注入法 487
永久性肠瘘法 488
胃中的吸收实验法 489
体内法 490
给予供试料的方法 491
血药浓度 491
尿排泄量 492
胆汁中的排泄量 492
用金鱼研究吸收的方法 493
第二节 药物体内分布实验方法 495
摘出脏器，分离提取测定方法 496
脏器灌流法 496
同位素的应用 497
药物的蛋白结合率研究方法 499
第三节 药物代谢的实验方法 503
体内法 503
放射性同位素方法 506
离体法 507
灌注试验 507
脏器切片或组织匀浆法 508
第四节 肾清除率试验法 509
体内法 510
定型清除率法 510
非定型清除率法 512
离体肾灌流法 513
肾皮质切片蓄积法 514
截流分析法 514
肾显微穿刺法 515
肾门循环法 516
附表1常用药物相互作用一览表 518
附表2一些常用药物的PKa值表 566