第一篇 总论 3
第一章 绪论 3
第一节 药理学、实验药理学与药理学实验概论 3
第二节 实验药理学发展历程与趋势 3
第三节 实验药理学在药物研究中的地位 4
第二章 实验动物学概论 10
第一节 实验动物分类及特点 10
第二节 常用实验动物的特点及应用 13
第三节 免疫缺陷动物 21
第四节 转基因动物 21
第五节 动物伦理学 21
第三章 动物实验方法学概论 29
第一节 动物实验基本技术 29
第二节 动物实验常用方法 56
第三节 常用指标的检测方法 56
第四节 动物实验结果的影响因素 61
第四章 药理学实验设计基本知识 67
第一节 药理学实验设计基本原则 67
第二节 药理学实验设计 69
第三节 实验数据的收集、处理与分析 76
第四节 新药药理、毒理研究的技术原则 81
第二篇 药物筛选 91
第五章 药物筛选方法学概论 91
第一节 药物筛选概况 91
第二节 药物筛选与新药发现的基本过程 94
第三节 高通量药物筛选 96
第四节 药物毒性筛选 99
第五节 药物筛选数据分析 101
第六章 基于受体、酶、离子通道靶点的药物筛选 102
第一节 受体与药物筛选 104
第二节 酶抑制剂的药物筛选 109
第三节 作用于离子通道的药物筛选 113
第七章 针对疾病的药物筛选各论 116
第一节 抗肿瘤药物筛选 116
第二节 抗炎及免疫调节药物筛选 123
第三节 抗心脑血管疾病药物筛选 133
第四节 作用于神经系统药物的筛选 137
第五节 作用于内分泌系统药物的筛选 151
第六节 抗菌、抗真菌药物筛选 165
第七节 抗病毒药物筛选 170
第三篇 药效学研究 175
第八章 药效学研究基本知识 175
第一节 新药药效学研究意义及方法 175
第二节 新药药效学评价及统计分析 178
第三节 复方制剂的药效评价分析 181
第四节 药效学与药代动力学同步分析(PD-PK) 181
第九章 神经、精神系统药物药效学研究 182
第一节 增强学习记忆药物研究 182
第二节 抗老年痴呆药物研究 184
第三节 镇静催眠药物研究 189
第四节 镇痛药物研究 191
第五节 解热药物研究 193
第六节 抗抑郁药物研究 194
第七节 抗震颤麻痹(抗帕金森氏病)药物研究 199
第八节 抗癫痫药物研究 199
第九节 中枢性肌松药物研究 200
第十节 外周性肌松药物研究 200
第十一节 吸入性全身麻醉药物研究 200
第十二节 局部麻醉药物研究 200
第十三节 抗焦虑药物研究 200
第十章 心脑血管系统药物药效学研究 201
第一节 抗心肌缺血药物研究 201
第二节 抗心律失常药物研究 205
第三节 降压药物研究 209
第四节 调脂药物研究 212
第五节 抗动脉粥样硬化药物研究 213
第六节 抗血小板聚集药物研究 214
第七节 溶栓药物研究 215
第八节 防治脑血管病和脑缺血药物药效学研究 216
第九节 抗凝药物研究 219
第十节 抗心肌炎药物研究 219
第十一节 治疗心功能不全药物研究 219
第十一章 消化系统药物药效学研究 221
第一节 胃肠解痉药物研究 221
第二节 催吐药与止吐药物研究 222
第三节 抗溃疡药物研究 223
第四节 泻药与止泻药物研究 226
第五节 保肝药物研究 226
第六节 退黄疸药物研究 226
第七节 利胆药物研究 226
第八节 胆结石溶石药物研究 226
第十二章 呼吸系统药物药效学研究 227
第一节 镇咳药物研究 227
第二节 支气管扩张药物研究 228
第三节 祛痰药物研究 231
第四节 呼吸兴奋药物研究 231
第十三章 泌尿系统药物药效学研究 232
第一节 利尿药物研究 232
第二节 抗肾炎药物研究 233
第三节 抗肾病药物研究 234
第四节 抗利尿药物研究 235
第五节 抗急性肾衰药物研究 235
第六节 抗慢性肾衰药物研究 235
第七节 抗尿道结石药物研究 236
第八节 抗前列腺增生药物研究 236
第十四章 血液系统药物药效学研究 237
第一节 白细胞减少症防治药物研究 237
第二节 血小板减少症防治药物研究 239
第三节 防治贫血药物研究 239
第四节 止血药物研究 240
第十五章 内分泌系统药物药效学研究 241
第一节 性激素及同化激素类药物研究 241
第二节 终止早孕药物研究 245
第三节 治疗性功能不全药物研究 246
第四节 肾上腺皮质激素类药物研究 247
第五节 胰岛素类及降血糖药物研究 249
第六节 减肥药物研究 252
第七节 终止中期妊娠药物研究 252
第八节 子宫收缩药物研究 252
第九节 避孕(女用)药物研究 252
第十节 避孕(男用)药物研究 252
第十一节 阴道杀精药物研究 252
第十二节 H1受体激动药与阻断药物研究 252
第十三节 甲状腺激素及抗甲状腺药物研究 252
第十六章 抗感染药物药效学研究 253
第一节 抗菌药物研究 253
第二节 抗真菌药物研究 255
第三节 抗结核药物研究 256
第四节 抗病毒药物研究 256
第十七章 抗肿瘤药物药效学研究 265
第一节 细胞毒类药物研究 265
第二节 生物反应调节剂研究 269
第十八章 抗炎、免疫调节药物药效学研究 270
第一节 抗炎药物研究 270
第二节 免疫调节药物研究 274
第三节 抗风湿病药物研究 279
第四节 抗过敏药物研究 279
第五节 抗痛风性关节炎药物研究 279
第四篇 药物体内过程研究 283
第十九章 药物体内过程研究方法 283
第一节 药物体内吸收特征预测研究 283
第二节 药物体内分布特征预测研究 286
第三节 药物代谢特征预测研究 287
第四节 药物代谢研究在新药开发中的作用 289
第二十章 药代动力学与新药研究 295
第一节 药代动力学研究的目的及意义 295
第二节 新药临床前药代动力学研究 295
第三节 新药临床药代动力学研究 299
第四节 药代动力学研究中常见问题与处理思路 300
第二十一章 生物利用度与生物等效性研究 303
第一节 基本概念及研究方法 303
第二节 生物利用度与生物等效性研究技术指导原则 306
第三节 特殊制剂生物利用度研究 314
第五篇 药物安全性评价 319
第二十二章 药物安全性评价及药品非临床研究质量管理规范(GLP) 319
第一节 药物安全性评价概述 319
第二节 GLP的概念及发展历程 321
第三节 GLP的主要内容 324
第二十三章 一般药理学研究 328
第一节 一般药理学概念及研究意义 328
第二节 一般药理学研究原则 332
第三节 一般药理研究中常见问题分析 335
第二十四章 毒理学研究 338
第一节 药物急性毒性研究 338
第二节 药物长期毒性研究 347
第三节 过敏性(局部、全身和光敏毒性)、溶血性和局部(血管、皮肤、黏膜、肌肉等)刺激性等特殊安全性试验 355
第四节 药物的遗传毒理学研究 368
第五节 药物生殖毒性研究 368
第六节 药物致癌性试验研究 368
第七节 免疫毒性研究 369
第八节 药物毒代动力学 386
教学试验(实验)指导 395
教学试验指导A类(基础教学试验类) 395
第一部分 药物筛选 395
试验一促胃肠动力药物筛选——离体组织、器官水平药物筛选 395
试验二胃肠解痉药物筛选及机制探讨——离体组织、器官水平的药物筛选 400
试验三抗细菌、抗真菌药物筛选——细胞、病原体水平筛选 404
试验四AchE抑制剂筛选——酶学水平药物筛选 409
试验五醛糖还原酶抑制剂筛选——酶学水平药物筛选 416
试验六受体与药物的相互作用的参数测定——pD2、pA2测定 419
第二部分 药效学研究 423
试验七抗精神分裂症、抗惊厥药物作用研究 423
试验八镇痛、抗炎药物作用研究 425
试验九降压药物作用研究——肾性高血压大鼠降压试验 429
试验十抗心律失常药物作用研究 433
试验十一抗心肌缺血药物作用研究 438
试验十二泻药、止泻药药效学试验 440
第三部分 药物体内过程研究 443
试验十三磺胺嘧啶在不同病理、生理状态的药代动力学研究及生物利用度测定 443
第四部分 药物安全性评价试验 447
试验十四药物LD50、ED50测定及治疗指数 447
教学试验指导B类(综合、设计性教学试验类) 451
试验一抗肿瘤药物体外试验 451
试验二抗肿瘤药物体内试验 453
试验三免疫调节剂初步筛选 456
试验四受试物对细胞吞噬功能的影响 459
试验五受试物抗肿瘤增效减毒作用研究——体外试验 460
试验六受试物抗肿瘤增效减毒作用研究——体内试验 461
试验七受试物镇吐作用研究 466
试验八受试物对小鼠耐缺氧抗疲劳能力的影响 469
试验九抗血小板聚集药物筛选 470
试验十抗抑郁药物药效学试验 472
试验十一促学习记忆药物药效学试验 473
试验十二抗糖尿病药物作用研究的方法学介绍 477
试验十三促脂肪分解药物筛选 484
试验十四减肥药物药效学试验 486
试验十五黄嘌呤氧化酶抑制剂的筛选 488
教学实验指导C类(经典教学实验类) 491
第一篇 药理学总论实验 491
实验一水杨酸钠血浆半衰期的测定 491
实验二酚红血药浓度及药动学参数测定 492
实验三不同给药途径对药物作用的影响 493
实验四肝功能状态对药物作用的影响 494
第二篇 药理学各论试验 496
第一章 传出神经系统药物试验 496
实验五药物对离体兔主动脉环的作用 496
实验六有机磷药物中毒及其解救 497
实验七传出神经药物对兔眼瞳孔的作用 498
实验八药物对麻醉家兔(大鼠)血压影响及利尿作用观察 499
第二章 中枢神经系统药物试验 502
实验九氯丙嗪的镇吐、降温作用及对电刺激小鼠激怒反应的影响 502
第三章 内脏系统药物试验 504
实验十强心苷对离体蛙心的作用(斯氏法) 504
实验十一药物对麻醉动物血流动力学的影响 506
实验十二药物对组胺诱发豚鼠哮喘的作用 508
实验十三缩宫素对小白鼠离体子宫的作用 509
第四章 激素类及抗炎药物试验 510
实验十四糖皮质激素对毛细血管通透性的影响 510
实验十五糖皮质激素的抗炎作用和抗过敏性休克作用 511