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第一篇 总论 3

第一章 绪论 3

第一节 药理学、实验药理学与药理学实验概论 3

第二节 实验药理学发展历程与趋势 3

第三节 实验药理学在药物研究中的地位 4

第二章 实验动物学概论 10

第一节 实验动物分类及特点 10

第二节 常用实验动物的特点及应用 13

第三节 免疫缺陷动物 21

第四节 转基因动物 21

第五节 动物伦理学 21

第三章 动物实验方法学概论 29

第一节 动物实验基本技术 29

第二节 动物实验常用方法 56

第三节 常用指标的检测方法 56

第四节 动物实验结果的影响因素 61

第四章 药理学实验设计基本知识 67

第一节 药理学实验设计基本原则 67

第二节 药理学实验设计 69

第三节 实验数据的收集、处理与分析 76

第四节 新药药理、毒理研究的技术原则 81

第二篇 药物筛选 91

第五章 药物筛选方法学概论 91

第一节 药物筛选概况 91

第二节 药物筛选与新药发现的基本过程 94

第三节 高通量药物筛选 96

第四节 药物毒性筛选 99

第五节 药物筛选数据分析 101

第六章 基于受体、酶、离子通道靶点的药物筛选 102

第一节 受体与药物筛选 104

第二节 酶抑制剂的药物筛选 109

第三节 作用于离子通道的药物筛选 113

第七章 针对疾病的药物筛选各论 116

第一节 抗肿瘤药物筛选 116

第二节 抗炎及免疫调节药物筛选 123

第三节 抗心脑血管疾病药物筛选 133

第四节 作用于神经系统药物的筛选 137

第五节 作用于内分泌系统药物的筛选 151

第六节 抗菌、抗真菌药物筛选 165

第七节 抗病毒药物筛选 170

第三篇 药效学研究 175

第八章 药效学研究基本知识 175

第一节 新药药效学研究意义及方法 175

第二节 新药药效学评价及统计分析 178

第三节 复方制剂的药效评价分析 181

第四节 药效学与药代动力学同步分析（PD-PK） 181

第九章 神经、精神系统药物药效学研究 182

第一节 增强学习记忆药物研究 182

第二节 抗老年痴呆药物研究 184

第三节 镇静催眠药物研究 189

第四节 镇痛药物研究 191

第五节 解热药物研究 193

第六节 抗抑郁药物研究 194

第七节 抗震颤麻痹（抗帕金森氏病）药物研究 199

第八节 抗癫痫药物研究 199

第九节 中枢性肌松药物研究 200

第十节 外周性肌松药物研究 200

第十一节 吸入性全身麻醉药物研究 200

第十二节 局部麻醉药物研究 200

第十三节 抗焦虑药物研究 200

第十章 心脑血管系统药物药效学研究 201

第一节 抗心肌缺血药物研究 201

第二节 抗心律失常药物研究 205

第三节 降压药物研究 209

第四节 调脂药物研究 212

第五节 抗动脉粥样硬化药物研究 213

第六节 抗血小板聚集药物研究 214

第七节 溶栓药物研究 215

第八节 防治脑血管病和脑缺血药物药效学研究 216

第九节 抗凝药物研究 219

第十节 抗心肌炎药物研究 219

第十一节 治疗心功能不全药物研究 219

第十一章 消化系统药物药效学研究 221

第一节 胃肠解痉药物研究 221

第二节 催吐药与止吐药物研究 222

第三节 抗溃疡药物研究 223

第四节 泻药与止泻药物研究 226

第五节 保肝药物研究 226

第六节 退黄疸药物研究 226

第七节 利胆药物研究 226

第八节 胆结石溶石药物研究 226

第十二章 呼吸系统药物药效学研究 227

第一节 镇咳药物研究 227

第二节 支气管扩张药物研究 228

第三节 祛痰药物研究 231

第四节 呼吸兴奋药物研究 231

第十三章 泌尿系统药物药效学研究 232

第一节 利尿药物研究 232

第二节 抗肾炎药物研究 233

第三节 抗肾病药物研究 234

第四节 抗利尿药物研究 235

第五节 抗急性肾衰药物研究 235

第六节 抗慢性肾衰药物研究 235

第七节 抗尿道结石药物研究 236

第八节 抗前列腺增生药物研究 236

第十四章 血液系统药物药效学研究 237

第一节 白细胞减少症防治药物研究 237

第二节 血小板减少症防治药物研究 239

第三节 防治贫血药物研究 239

第四节 止血药物研究 240

第十五章 内分泌系统药物药效学研究 241

第一节 性激素及同化激素类药物研究 241

第二节 终止早孕药物研究 245

第三节 治疗性功能不全药物研究 246

第四节 肾上腺皮质激素类药物研究 247

第五节 胰岛素类及降血糖药物研究 249

第六节 减肥药物研究 252

第七节 终止中期妊娠药物研究 252

第八节 子宫收缩药物研究 252

第九节 避孕（女用）药物研究 252

第十节 避孕（男用）药物研究 252

第十一节 阴道杀精药物研究 252

第十二节 H1受体激动药与阻断药物研究 252

第十三节 甲状腺激素及抗甲状腺药物研究 252

第十六章 抗感染药物药效学研究 253

第一节 抗菌药物研究 253

第二节 抗真菌药物研究 255

第三节 抗结核药物研究 256

第四节 抗病毒药物研究 256

第十七章 抗肿瘤药物药效学研究 265

第一节 细胞毒类药物研究 265

第二节 生物反应调节剂研究 269

第十八章 抗炎、免疫调节药物药效学研究 270

第一节 抗炎药物研究 270

第二节 免疫调节药物研究 274

第三节 抗风湿病药物研究 279

第四节 抗过敏药物研究 279

第五节 抗痛风性关节炎药物研究 279

第四篇 药物体内过程研究 283

第十九章 药物体内过程研究方法 283

第一节 药物体内吸收特征预测研究 283

第二节 药物体内分布特征预测研究 286

第三节 药物代谢特征预测研究 287

第四节 药物代谢研究在新药开发中的作用 289

第二十章 药代动力学与新药研究 295

第一节 药代动力学研究的目的及意义 295

第二节 新药临床前药代动力学研究 295

第三节 新药临床药代动力学研究 299

第四节 药代动力学研究中常见问题与处理思路 300

第二十一章 生物利用度与生物等效性研究 303

第一节 基本概念及研究方法 303

第二节 生物利用度与生物等效性研究技术指导原则 306

第三节 特殊制剂生物利用度研究 314

第五篇 药物安全性评价 319

第二十二章 药物安全性评价及药品非临床研究质量管理规范（GLP） 319

第一节 药物安全性评价概述 319

第二节 GLP的概念及发展历程 321

第三节 GLP的主要内容 324

第二十三章 一般药理学研究 328

第一节 一般药理学概念及研究意义 328

第二节 一般药理学研究原则 332

第三节 一般药理研究中常见问题分析 335

第二十四章 毒理学研究 338

第一节 药物急性毒性研究 338

第二节 药物长期毒性研究 347

第三节 过敏性（局部、全身和光敏毒性）、溶血性和局部（血管、皮肤、黏膜、肌肉等）刺激性等特殊安全性试验 355

第四节 药物的遗传毒理学研究 368

第五节 药物生殖毒性研究 368

第六节 药物致癌性试验研究 368

第七节 免疫毒性研究 369

第八节 药物毒代动力学 386

教学试验（实验）指导 395

教学试验指导A类（基础教学试验类） 395

第一部分 药物筛选 395

试验一促胃肠动力药物筛选——离体组织、器官水平药物筛选 395

试验二胃肠解痉药物筛选及机制探讨——离体组织、器官水平的药物筛选 400

试验三抗细菌、抗真菌药物筛选——细胞、病原体水平筛选 404

试验四AchE抑制剂筛选——酶学水平药物筛选 409

试验五醛糖还原酶抑制剂筛选——酶学水平药物筛选 416

试验六受体与药物的相互作用的参数测定——pD2、pA2测定 419

第二部分 药效学研究 423

试验七抗精神分裂症、抗惊厥药物作用研究 423

试验八镇痛、抗炎药物作用研究 425

试验九降压药物作用研究——肾性高血压大鼠降压试验 429

试验十抗心律失常药物作用研究 433

试验十一抗心肌缺血药物作用研究 438

试验十二泻药、止泻药药效学试验 440

第三部分 药物体内过程研究 443

试验十三磺胺嘧啶在不同病理、生理状态的药代动力学研究及生物利用度测定 443

第四部分 药物安全性评价试验 447

试验十四药物LD50、ED50测定及治疗指数 447

教学试验指导B类（综合、设计性教学试验类） 451

试验一抗肿瘤药物体外试验 451

试验二抗肿瘤药物体内试验 453

试验三免疫调节剂初步筛选 456

试验四受试物对细胞吞噬功能的影响 459

试验五受试物抗肿瘤增效减毒作用研究——体外试验 460

试验六受试物抗肿瘤增效减毒作用研究——体内试验 461

试验七受试物镇吐作用研究 466

试验八受试物对小鼠耐缺氧抗疲劳能力的影响 469

试验九抗血小板聚集药物筛选 470

试验十抗抑郁药物药效学试验 472

试验十一促学习记忆药物药效学试验 473

试验十二抗糖尿病药物作用研究的方法学介绍 477

试验十三促脂肪分解药物筛选 484

试验十四减肥药物药效学试验 486

试验十五黄嘌呤氧化酶抑制剂的筛选 488

教学实验指导C类（经典教学实验类） 491

第一篇 药理学总论实验 491

实验一水杨酸钠血浆半衰期的测定 491

实验二酚红血药浓度及药动学参数测定 492

实验三不同给药途径对药物作用的影响 493

实验四肝功能状态对药物作用的影响 494

第二篇 药理学各论试验 496

第一章 传出神经系统药物试验 496

实验五药物对离体兔主动脉环的作用 496

实验六有机磷药物中毒及其解救 497

实验七传出神经药物对兔眼瞳孔的作用 498

实验八药物对麻醉家兔（大鼠）血压影响及利尿作用观察 499

第二章 中枢神经系统药物试验 502

实验九氯丙嗪的镇吐、降温作用及对电刺激小鼠激怒反应的影响 502

第三章 内脏系统药物试验 504

实验十强心苷对离体蛙心的作用（斯氏法） 504

实验十一药物对麻醉动物血流动力学的影响 506

实验十二药物对组胺诱发豚鼠哮喘的作用 508

实验十三缩宫素对小白鼠离体子宫的作用 509

第四章 激素类及抗炎药物试验 510

实验十四糖皮质激素对毛细血管通透性的影响 510

实验十五糖皮质激素的抗炎作用和抗过敏性休克作用 511