上篇 总论 1
第一章 肽的特性 1
第一节 历史 1
第二节 特点 2
第三节 肽的功能与药物开发 10
第二章 肽的结构类型及合成策略 13
第一节 结构分类及成功案例 14
第二节 N-甲基肽 21
第三节 NSG及UN肽 28
第四节 残基位点变构 37
第五节 非蛋白源性氨基酸 46
第六节 肽链C末端变构 62
第七节 D肽及逆肽 77
参考文献 82
第三章 伪肽 98
第一节 伪肽的类型 98
第二节 还原型伪肽 99
第三节 酮伪肽 103
第四节 氮杂伪肽 108
第五节 氧杂伪肽 126
第六节 硫杂及磷杂伪肽 132
参考文献 142
第四章 糖肽、磷肽与肽核酸 147
第一节 糖肽的结构分类 147
第二节 糖肽的合成 148
第三节 糖肽的活性应用 165
第四节 磷肽 170
第五节 肽核酸（PNA） 175
参考文献 182
第五章 Freidinger肽 186
第一节 Freidinger肽的结构类型 186
第二节 单环Freidinger肽的合成 187
第三节 稠环Freidinger肽合成 197
第四节 Freidinger肽的生物活性 210
参考文献 236
第六章 环肽 241
第一节 环肽的类型 241
第二节 DKP环肽 244
第三节 经典环肽的合成 253
第四节 醚环肽合成 276
第五节 硫醚环肽的合成 283
第六节 烯及饱和烃环肽的合成 288
第七节 其他桥连环肽 296
第八节 环肽的活性应用 310
参考文献 326
第七章 简化肽与加合肽 331
第一节 蛋白质、长链肽的序列简化 331
第二节 多重肽 337
第三节 杂交肽 340
第四节 缀合肽 344
参考文献 365
第八章 拟肽 368
第一节 转折模拟肽 369
第二节 整体分子模拟肽 375
参考文献 400
第九章 α，β-二氨基酸及相关肽 405
第一节 简介 405
第二节 含有α,β-二氨基酸及相关的肽化合物 405
第三节 α，β-二氨基酸的合成 409
参考文献 429
第十章 肽合成策略 432
第一节 交叉匹配的WANG策略 432
第二节 裂解方式 442
第三节 长链肽合成策略 451
第四节 困难肽合成对策 454
第五节 巧妙合成 462
第六节 合理合成策略 486
参考文献 492
第十一章 肽类药物的剂型 496
第一节 肽类药物的特点 496
第二节 注射给药剂型 497
第三节 非注射给药剂型 500
第四节 新技术的应用 514
参考文献 517
下篇 活性肽各论 520
第十二章 骨代谢肽 520
第一节 成骨生长肽 521
第二节 降钙素 526
第三节 甲状旁腺激素 529
第四节 其他 535
参考文献 540
第十三章 造血干细胞活性肽 543
第一节 四肽AcSDKP 543
第二节 五肽pEEDCK 551
第三节 OGP 552
第四节 胸腺素β4 554
第五节 神经肽 556
参考文献 556
第十四章 抗肿瘤肽 559
第一节 生长抑素类 559
第二节 黄体激素释放激素类 570
第三节 抗侵袭、抗转移肽 578
第四节 其他 584
参考文献 588
第十五章 免疫活性肽 594
第一节 胸腺激素类 594
第二节 吞噬刺激素 600
第三节 其他 604
参考文献 609
第十六章 镇痛肽 613
第一节 内啡肽类 613
第二节 毒素肽 625
第三节 其他 631
参考文献 632
第十七章 海洋天然产物肽 636
第一节 源于海绵的活性肽 636
第二节 源于海鞘的活性肽 666
第三节 源于蓝藻的活性肽 673
第四节 其他来源海洋活性肽 681
第五节 其他 690
参考文献 692
第十八章 合成肽疫苗 696
第一节 肽疫苗的特点及类型 696
第二节 抗病毒多肽疫苗 702
第三节 其他合成肽疫苗 713
参考文献 720
第十九章 核素标记肽 724
第一节 核素类型及标记方法 724
第二节 生长抑素标记肽 730
第三节 其他活性肽的标记 739
参考文献 744
第二十章 多肽抗生素 748
第一节 来源于微生物的多肽抗生素 749
第二节 植物来源的多肽抗生素 774
第三节 来源于动物的多肽抗生素 779
第四节 化学合成的多肽抗生素 785
第五节 开发中的多肽抗生素 791
参考文献 796
第二十一章 神经肽 804
第一节 下丘脑神经肽 804
第二节 垂体肽 812
第三节 阿片肽 818
第四节 脑肠肽 822
第五节 β-淀粉样蛋白聚合抑制剂 824
第六节 开发中的神经肽类药物 825
参考文献 827
第二十二章 抗凝肽 830
第一节 凝血过程 830
第二节 抗凝活性肽 832
第三节 开发中的抗凝活性肽 839
参考文献 840
第二十三章 生长调节和血糖调节肽 842
第一节 生长调节肽 842
第二节 血糖调节肽 853
参考文献 869
第二十四章 酶抑制剂 876
第一节 BACE 1抑制剂 876
第二节 金属蛋白酶抑制剂 879
第三节 半胱氨酸-天冬氨酸蛋白酶抑制剂 897
第四节 半胱氨酸蛋白酶抑制剂 901
第五节 其他酶抑制剂 911
参考文献 915
附录Ⅰ 英文缩写／全称对照 921
附录Ⅱ 索引 931