活性多肽与药物开发PDF电子书下载

上篇 总论 1

第一章 肽的特性 1

第一节 历史 1

第二节 特点 2

第三节 肽的功能与药物开发 10

第二章 肽的结构类型及合成策略 13

第一节 结构分类及成功案例 14

第二节 N-甲基肽 21

第三节 NSG及UN肽 28

第四节 残基位点变构 37

第五节 非蛋白源性氨基酸 46

第六节 肽链C末端变构 62

第七节 D肽及逆肽 77

参考文献 82

第三章 伪肽 98

第一节 伪肽的类型 98

第二节 还原型伪肽 99

第三节 酮伪肽 103

第四节 氮杂伪肽 108

第五节 氧杂伪肽 126

第六节 硫杂及磷杂伪肽 132

参考文献 142

第四章 糖肽、磷肽与肽核酸 147

第一节 糖肽的结构分类 147

第二节 糖肽的合成 148

第三节 糖肽的活性应用 165

第四节 磷肽 170

第五节 肽核酸（PNA） 175

参考文献 182

第五章 Freidinger肽 186

第一节 Freidinger肽的结构类型 186

第二节 单环Freidinger肽的合成 187

第三节 稠环Freidinger肽合成 197

第四节 Freidinger肽的生物活性 210

参考文献 236

第六章 环肽 241

第一节 环肽的类型 241

第二节 DKP环肽 244

第三节 经典环肽的合成 253

第四节 醚环肽合成 276

第五节 硫醚环肽的合成 283

第六节 烯及饱和烃环肽的合成 288

第七节 其他桥连环肽 296

第八节 环肽的活性应用 310

参考文献 326

第七章 简化肽与加合肽 331

第一节 蛋白质、长链肽的序列简化 331

第二节 多重肽 337

第三节 杂交肽 340

第四节 缀合肽 344

参考文献 365

第八章 拟肽 368

第一节 转折模拟肽 369

第二节 整体分子模拟肽 375

参考文献 400

第九章 α，β-二氨基酸及相关肽 405

第一节 简介 405

第二节 含有α,β-二氨基酸及相关的肽化合物 405

第三节 α，β-二氨基酸的合成 409

参考文献 429

第十章 肽合成策略 432

第一节 交叉匹配的WANG策略 432

第二节 裂解方式 442

第三节 长链肽合成策略 451

第四节 困难肽合成对策 454

第五节 巧妙合成 462

第六节 合理合成策略 486

参考文献 492

第十一章 肽类药物的剂型 496

第一节 肽类药物的特点 496

第二节 注射给药剂型 497

第三节 非注射给药剂型 500

第四节 新技术的应用 514

参考文献 517

下篇 活性肽各论 520

第十二章 骨代谢肽 520

第一节 成骨生长肽 521

第二节 降钙素 526

第三节 甲状旁腺激素 529

第四节 其他 535

参考文献 540

第十三章 造血干细胞活性肽 543

第一节 四肽AcSDKP 543

第二节 五肽pEEDCK 551

第三节 OGP 552

第四节 胸腺素β4 554

第五节 神经肽 556

参考文献 556

第十四章 抗肿瘤肽 559

第一节 生长抑素类 559

第二节 黄体激素释放激素类 570

第三节 抗侵袭、抗转移肽 578

第四节 其他 584

参考文献 588

第十五章 免疫活性肽 594

第一节 胸腺激素类 594

第二节 吞噬刺激素 600

第三节 其他 604

参考文献 609

第十六章 镇痛肽 613

第一节 内啡肽类 613

第二节 毒素肽 625

第三节 其他 631

参考文献 632

第十七章 海洋天然产物肽 636

第一节 源于海绵的活性肽 636

第二节 源于海鞘的活性肽 666

第三节 源于蓝藻的活性肽 673

第四节 其他来源海洋活性肽 681

第五节 其他 690

参考文献 692

第十八章 合成肽疫苗 696

第一节 肽疫苗的特点及类型 696

第二节 抗病毒多肽疫苗 702

第三节 其他合成肽疫苗 713

参考文献 720

第十九章 核素标记肽 724

第一节 核素类型及标记方法 724

第二节 生长抑素标记肽 730

第三节 其他活性肽的标记 739

参考文献 744

第二十章 多肽抗生素 748

第一节 来源于微生物的多肽抗生素 749

第二节 植物来源的多肽抗生素 774

第三节 来源于动物的多肽抗生素 779

第四节 化学合成的多肽抗生素 785

第五节 开发中的多肽抗生素 791

参考文献 796

第二十一章 神经肽 804

第一节 下丘脑神经肽 804

第二节 垂体肽 812

第三节 阿片肽 818

第四节 脑肠肽 822

第五节 β-淀粉样蛋白聚合抑制剂 824

第六节 开发中的神经肽类药物 825

参考文献 827

第二十二章 抗凝肽 830

第一节 凝血过程 830

第二节 抗凝活性肽 832

第三节 开发中的抗凝活性肽 839

参考文献 840

第二十三章 生长调节和血糖调节肽 842

第一节 生长调节肽 842

第二节 血糖调节肽 853

参考文献 869

第二十四章 酶抑制剂 876

第一节 BACE 1抑制剂 876

第二节 金属蛋白酶抑制剂 879

第三节 半胱氨酸-天冬氨酸蛋白酶抑制剂 897

第四节 半胱氨酸蛋白酶抑制剂 901

第五节 其他酶抑制剂 911

参考文献 915

附录Ⅰ 英文缩写／全称对照 921

附录Ⅱ 索引 931