第一章 绪论 1
第一节 新药的发现及开发 2
一、新药研究的化合物来源 3
二、新药研究中的先导化合物的优化 4
第二节 一些载入史册的药物 5
第二章 中枢神经系统药物 14
第一节 镇静催眠药 14
地西泮 15
艾司唑仑 17
佐匹克隆 20
第二节 抗癫痫药物 21
苯妥英钠 22
丙戊酸钠 24
托吡酯 26
第三节 抗精神失常药 27
一、抗精神病药 27
盐酸氯丙嗪 28
氟哌啶醇 32
二、抗抑郁药 36
盐酸氯米帕明 38
盐酸帕罗西汀 40
三、抗焦虑药 42
盐酸丁螺环酮 42
四、抗帕金森病药 43
左旋多巴 44
罗匹尼罗 46
第四节 镇痛药和中枢兴奋药 48
一、镇痛药 48
盐酸吗啡 48
盐酸哌替啶 52
枸橼酸芬太尼 54
二、中枢兴奋药 56
咖啡因 57
尼可刹米 60
第三章 外周神经系统药物 63
第一节 拟胆碱药和抗胆碱药 63
一、拟胆碱药 63
硝酸毛果芸香碱 65
溴新斯的明 66
石杉碱甲 67
二、抗胆碱药 68
硫酸阿托品 69
氢溴酸东莨菪碱 70
溴丙胺太林 71
盐酸苯海索 72
泮库溴铵 74
苯磺阿曲库铵 76
第二节 拟肾上腺素药 77
一、α、β肾上腺受体激动剂 78
肾上腺素 78
盐酸麻黄碱 79
二、α肾上腺受体激动剂 80
盐酸可乐定 81
三、β肾上腺受体激动剂 82
盐酸多巴酚丁胺 82
第三节 抗过敏药 85
一、经典的H1受体拮抗剂 85
盐酸苯海拉明 87
马来酸氯苯那敏 88
盐酸赛庚啶 90
二、无嗜睡作用的H1受体拮抗剂 91
咪唑斯汀 93
盐酸西替利嗪 94
第四节 局部麻醉药 95
一、普鲁卡因的发现 95
二、局麻药的结构类型和药物 96
盐酸普鲁卡因 96
盐酸利多卡因 98
第四章 循环系统药物 100
第一节 β受体阻断剂 100
盐酸普萘洛尔 101
盐酸艾司洛尔 103
盐酸拉贝洛尔 104
第二节 钙通道阻滞剂 105
一、二氢吡啶类 106
苯磺酸氨氯地平 106
二、苯并硫氮？类 108
盐酸地尔硫？ 108
三、芳烷胺类 109
盐酸维拉帕米 109
第三节 钠、钾通道阻滞剂 111
一、钠通道阻滞剂 111
硫酸奎尼丁 111
二、钾通道阻滞剂 113
盐酸胺碘酮 113
第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 114
一、血管紧张素转化酶抑制剂 115
卡托普利 116
马来酸依那普利 117
福辛普利钠 118
二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 119
缬沙坦 120
第五节 NO供体药物 122
硝酸异山梨酯 122
第六节 强心药 123
一、强心苷 124
二、磷酸二酯酶抑制剂 125
氨力农 125
第七节 调血脂药 126
一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 126
辛伐他汀 126
二、影响胆固醇和甘油三酯代谢药物 129
非诺贝特 129
第八节 抗血栓药 130
盐酸噻氯匹定 131
第五章 消化系统药物 133
第一节 抗溃疡药 133
一、H2受体拮抗剂 135
盐酸雷尼替丁 136
法莫替丁 138
二、质子泵抑制剂 140
奥美拉唑 141
雷贝拉唑钠 143
第二节 促动力药 145
多潘立酮 146
盐酸伊托必利 147
枸橼酸莫沙必利 148
第三节 止吐药 149
一、5-HT3受体拮抗剂 150
昂丹司琼 151
托烷司琼 152
盐酸帕洛诺司琼 153
二、NK1受体拮抗剂 154
第六章 内分泌系统药物 156
第一节 性激素类 156
一、雌激素及抗雌激素 157
炔雌醇 160
枸橼酸他莫昔芬 163
二、雄性激素和蛋白同化激素 165
苯丙酸诺龙 167
三、孕激素及抗孕激素类 169
醋酸甲地孕酮 171
炔诺酮 173
米非司酮 175
第二节 肾上腺皮质激素 176
泼尼松龙 178
醋酸地塞米松 180
醋酸氟轻松 183
曲安奈德 185
第三节 胰岛素及口服降糖药 187
胰岛素 191
盐酸二甲双胍 195
格列吡嗪 196
阿卡波糖 198
马来酸罗格列酮 199
瑞格列奈 200
第七章 抗肿瘤药物 203
第一节 生物烷化剂 203
氮甲 204
异环磷酰胺 206
白消安 208
卡莫司汀 208
盐酸丙卡巴肼 210
奥沙利铂 211
第二节 抗代谢药物 213
盐酸吉西他滨 213
巯嘌呤 216
甲氨蝶呤 217
第三节 抗肿瘤抗生素 218
博来霉素 218
盐酸多柔比星 220
第四节 抗肿瘤植物有效成分及其衍生物 221
多西他赛 222
硫酸长春新碱 224
依托泊苷 226
羟喜树碱 227
第八章 合成抗菌药与抗病毒药 229
第一节 喹诺酮类抗菌药 229
莫西沙星 231
左氧氟沙星 232
第二节 磺胺类抗菌药及抗菌增效剂 234
磺胺甲噁唑 235
甲氧苄啶 238
第三节 抗真菌药 239
一、抗生素类抗真菌药 239
二、唑类抗真菌药 241
酮康唑 241
硝酸咪康唑 243
三、其他抗真菌药 244
第四节 抗病毒药物 245
一、核苷类抗菌药 246
齐多夫定 248
阿昔洛韦 249
二、其他类抗菌药 251
第五节 抗结核病药 253
利福喷丁 253
异烟肼 254
盐酸乙胺丁醇 256
第九章 抗生素 258
第一节 β-内酰胺类抗生素 260
一、青霉素类 262
青霉素钾 262
氯唑西林钠 267
氨苄西林钠 268
二、头孢菌素类 271
头孢曲松钠 272
头孢氨苄 274
三、非经典的β-内酰胺类抗生素 278
氨曲南 279
亚胺培南 280
法罗培南 281
四、β-内酰胺酶抑制剂 282
舒巴坦 283
第二节 大环内酯类抗生素 284
一、红霉素及其衍生物 285
红霉素 285
阿奇霉素 288
泰利霉素 289
二、麦迪霉素及其衍生物 290
三、螺旋霉素及衍生物 291
第三节 氨基苷类抗生素 291
硫酸阿米卡星 292
第四节 其他类抗生素 295
氯霉素 295
盐酸林可霉素 297
磷霉素 299
盐酸多西环素 299
第十章 非甾体抗炎及抗痛风药物 303
第一节 解热镇痛药 303
一、乙酰苯胺类 304
对乙酰氨基酚 304
二、水杨酸类 305
阿司匹林 306
第二节 非甾体抗炎药 308
一、芳基、杂芳基烷酸类 309
双氯芬酸钠 310
依托度酸 311
二、苯并噻嗪类 313
美洛昔康 313
三、二苯基取代杂环类 314
塞来昔布 315
第三节 抗痛风药物 317
秋水仙碱 318
别嘌醇 320
第十一章 药物的化学结构与生物活性 322
第一节 药效团、药动团和毒性基团 323
一、药效团 323
二、药动团 325
三、毒性基团 328
第二节 取代基与生物活性 329
一、烷基 329
二、卤素 331
三、羟基与巯基 332
四、醚基和硫醚基 333
五、酸性基团 334
六、碱性基团 335
七、硝基 336
第三节 立体结构与生物活性 336
一、药物构型对生物活性的影响 337
二、药物构象对生物活性的影响 339
第十二章 药物的理化性质与生物活性 341
第一节 药物溶解度与生物活性 341
第二节 药物的脂水分配系数与生物活性 344
第三节 药物的晶型与生物活性 346
一、药物晶型的定义 346
二、晶型对体内过程的影响及其与疗效的关系 347
三、影响药物晶型的因素 349
第四节 药物解离度与生物活性 350
第十三章 化学结构与药物代谢 353
第一节 药物代谢的酶 354
一、细胞色素P450酶系 354
二、过氧化酶和其他的单加氧酶 355
三、非微粒体氧化酶 355
四、水解酶 355
第二节 Ⅰ相代谢 356
一、氧化反应 356
二、还原反应 361
三、水解反应 362
第三节 Ⅱ相代谢 363
一、葡萄糖醛酸结合 364
二、硫酸结合 366
三、氨基酸结合 367
四、谷胱甘肽结合 368
五、甲基化反应 369
六、乙酰化反应 371
第十四章 药物化学与毒副作用 373
第一节 药物化学结构与毒副作用 373
一、化学结构与毒性的关系 373
二、化学稳定性与毒性的关系 377
第二节 药物代谢与毒副作用 382
一、氧化反应与毒副作用 382
二、还原反应与毒副作用 385
三、水解反应与毒副作用 386
第三节 立体化学与毒副作用 387
第四节 药物质量与毒副作用 389
一、杂质的分类 389
二、药物杂质与毒副作用 390
第十五章 手性药物 394
第一节 概述 394
一、手性药物的研究概况 394
二、手性药物作用的立体选择性 395
第二节 手性药物的药效学 397
一、两个对映体具有等同或相近量的同一药理活性 397
二、一个对映体具有药理活性，另一个活性弱或无活性 398
三、两个对映体具有相反的药理活性 401
四、对映体具有不同的药理活性 402
五、一个对映体具有药理活性，另一个具有毒副作用 403
六、对映体间协同作用 403
第三节 手性药物的药物代谢动力学 404
一、手性药物的吸收 404
二、手性药物的分布 405
三、手性药物的代谢 407
四、手性药物的排泄 415
第十六章 药物的相互作用 416
第一节 概论 416
一、药物的相互作用定义和临床意义 416
二、药物相互作用的部位及分类 417
三、药物不良相互作用严重性的分类及影响因素 418
第二节 药剂学的相互作用 420
一、配伍禁忌中的物理变化 420
二、配伍禁忌中的化学反应 422
第三节 药动学的相互作用 429
一、药物吸收动力学的相互作用 429
二、药物在分布过程的相互作用 432
三、药物代谢动力学的相互作用 433
四、药物排泄动力学的相互作用 438
第四节 药效学相互作用 440
一、在作用靶点部位的相互作用 440
二、药物不良作用反应的叠加作用 443
三、多种因素的综合 443
第五节 手性药物的相互作用 444
一、对映体与对映体的相互作用 445
二、对映体和其他药物相互作用 448
选读参考著作 449
选读参考文献 450
中英文对照索引 452