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第一章 绪论 1

第一节 新药的发现及开发 2

一、新药研究的化合物来源 3

二、新药研究中的先导化合物的优化 4

第二节 一些载入史册的药物 5

第二章 中枢神经系统药物 14

第一节 镇静催眠药 14

地西泮 15

艾司唑仑 17

佐匹克隆 20

第二节 抗癫痫药物 21

苯妥英钠 22

丙戊酸钠 24

托吡酯 26

第三节 抗精神失常药 27

一、抗精神病药 27

盐酸氯丙嗪 28

氟哌啶醇 32

二、抗抑郁药 36

盐酸氯米帕明 38

盐酸帕罗西汀 40

三、抗焦虑药 42

盐酸丁螺环酮 42

四、抗帕金森病药 43

左旋多巴 44

罗匹尼罗 46

第四节 镇痛药和中枢兴奋药 48

一、镇痛药 48

盐酸吗啡 48

盐酸哌替啶 52

枸橼酸芬太尼 54

二、中枢兴奋药 56

咖啡因 57

尼可刹米 60

第三章 外周神经系统药物 63

第一节 拟胆碱药和抗胆碱药 63

一、拟胆碱药 63

硝酸毛果芸香碱 65

溴新斯的明 66

石杉碱甲 67

二、抗胆碱药 68

硫酸阿托品 69

氢溴酸东莨菪碱 70

溴丙胺太林 71

盐酸苯海索 72

泮库溴铵 74

苯磺阿曲库铵 76

第二节 拟肾上腺素药 77

一、α、β肾上腺受体激动剂 78

肾上腺素 78

盐酸麻黄碱 79

二、α肾上腺受体激动剂 80

盐酸可乐定 81

三、β肾上腺受体激动剂 82

盐酸多巴酚丁胺 82

第三节 抗过敏药 85

一、经典的H1受体拮抗剂 85

盐酸苯海拉明 87

马来酸氯苯那敏 88

盐酸赛庚啶 90

二、无嗜睡作用的H1受体拮抗剂 91

咪唑斯汀 93

盐酸西替利嗪 94

第四节 局部麻醉药 95

一、普鲁卡因的发现 95

二、局麻药的结构类型和药物 96

盐酸普鲁卡因 96

盐酸利多卡因 98

第四章 循环系统药物 100

第一节 β受体阻断剂 100

盐酸普萘洛尔 101

盐酸艾司洛尔 103

盐酸拉贝洛尔 104

第二节 钙通道阻滞剂 105

一、二氢吡啶类 106

苯磺酸氨氯地平 106

二、苯并硫氮？类 108

盐酸地尔硫？ 108

三、芳烷胺类 109

盐酸维拉帕米 109

第三节 钠、钾通道阻滞剂 111

一、钠通道阻滞剂 111

硫酸奎尼丁 111

二、钾通道阻滞剂 113

盐酸胺碘酮 113

第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 114

一、血管紧张素转化酶抑制剂 115

卡托普利 116

马来酸依那普利 117

福辛普利钠 118

二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 119

缬沙坦 120

第五节 NO供体药物 122

硝酸异山梨酯 122

第六节 强心药 123

一、强心苷 124

二、磷酸二酯酶抑制剂 125

氨力农 125

第七节 调血脂药 126

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 126

辛伐他汀 126

二、影响胆固醇和甘油三酯代谢药物 129

非诺贝特 129

第八节 抗血栓药 130

盐酸噻氯匹定 131

第五章 消化系统药物 133

第一节 抗溃疡药 133

一、H2受体拮抗剂 135

盐酸雷尼替丁 136

法莫替丁 138

二、质子泵抑制剂 140

奥美拉唑 141

雷贝拉唑钠 143

第二节 促动力药 145

多潘立酮 146

盐酸伊托必利 147

枸橼酸莫沙必利 148

第三节 止吐药 149

一、5-HT3受体拮抗剂 150

昂丹司琼 151

托烷司琼 152

盐酸帕洛诺司琼 153

二、NK1受体拮抗剂 154

第六章 内分泌系统药物 156

第一节 性激素类 156

一、雌激素及抗雌激素 157

炔雌醇 160

枸橼酸他莫昔芬 163

二、雄性激素和蛋白同化激素 165

苯丙酸诺龙 167

三、孕激素及抗孕激素类 169

醋酸甲地孕酮 171

炔诺酮 173

米非司酮 175

第二节 肾上腺皮质激素 176

泼尼松龙 178

醋酸地塞米松 180

醋酸氟轻松 183

曲安奈德 185

第三节 胰岛素及口服降糖药 187

胰岛素 191

盐酸二甲双胍 195

格列吡嗪 196

阿卡波糖 198

马来酸罗格列酮 199

瑞格列奈 200

第七章 抗肿瘤药物 203

第一节 生物烷化剂 203

氮甲 204

异环磷酰胺 206

白消安 208

卡莫司汀 208

盐酸丙卡巴肼 210

奥沙利铂 211

第二节 抗代谢药物 213

盐酸吉西他滨 213

巯嘌呤 216

甲氨蝶呤 217

第三节 抗肿瘤抗生素 218

博来霉素 218

盐酸多柔比星 220

第四节 抗肿瘤植物有效成分及其衍生物 221

多西他赛 222

硫酸长春新碱 224

依托泊苷 226

羟喜树碱 227

第八章 合成抗菌药与抗病毒药 229

第一节 喹诺酮类抗菌药 229

莫西沙星 231

左氧氟沙星 232

第二节 磺胺类抗菌药及抗菌增效剂 234

磺胺甲噁唑 235

甲氧苄啶 238

第三节 抗真菌药 239

一、抗生素类抗真菌药 239

二、唑类抗真菌药 241

酮康唑 241

硝酸咪康唑 243

三、其他抗真菌药 244

第四节 抗病毒药物 245

一、核苷类抗菌药 246

齐多夫定 248

阿昔洛韦 249

二、其他类抗菌药 251

第五节 抗结核病药 253

利福喷丁 253

异烟肼 254

盐酸乙胺丁醇 256

第九章 抗生素 258

第一节 β-内酰胺类抗生素 260

一、青霉素类 262

青霉素钾 262

氯唑西林钠 267

氨苄西林钠 268

二、头孢菌素类 271

头孢曲松钠 272

头孢氨苄 274

三、非经典的β-内酰胺类抗生素 278

氨曲南 279

亚胺培南 280

法罗培南 281

四、β-内酰胺酶抑制剂 282

舒巴坦 283

第二节 大环内酯类抗生素 284

一、红霉素及其衍生物 285

红霉素 285

阿奇霉素 288

泰利霉素 289

二、麦迪霉素及其衍生物 290

三、螺旋霉素及衍生物 291

第三节 氨基苷类抗生素 291

硫酸阿米卡星 292

第四节 其他类抗生素 295

氯霉素 295

盐酸林可霉素 297

磷霉素 299

盐酸多西环素 299

第十章 非甾体抗炎及抗痛风药物 303

第一节 解热镇痛药 303

一、乙酰苯胺类 304

对乙酰氨基酚 304

二、水杨酸类 305

阿司匹林 306

第二节 非甾体抗炎药 308

一、芳基、杂芳基烷酸类 309

双氯芬酸钠 310

依托度酸 311

二、苯并噻嗪类 313

美洛昔康 313

三、二苯基取代杂环类 314

塞来昔布 315

第三节 抗痛风药物 317

秋水仙碱 318

别嘌醇 320

第十一章 药物的化学结构与生物活性 322

第一节 药效团、药动团和毒性基团 323

一、药效团 323

二、药动团 325

三、毒性基团 328

第二节 取代基与生物活性 329

一、烷基 329

二、卤素 331

三、羟基与巯基 332

四、醚基和硫醚基 333

五、酸性基团 334

六、碱性基团 335

七、硝基 336

第三节 立体结构与生物活性 336

一、药物构型对生物活性的影响 337

二、药物构象对生物活性的影响 339

第十二章 药物的理化性质与生物活性 341

第一节 药物溶解度与生物活性 341

第二节 药物的脂水分配系数与生物活性 344

第三节 药物的晶型与生物活性 346

一、药物晶型的定义 346

二、晶型对体内过程的影响及其与疗效的关系 347

三、影响药物晶型的因素 349

第四节 药物解离度与生物活性 350

第十三章 化学结构与药物代谢 353

第一节 药物代谢的酶 354

一、细胞色素P450酶系 354

二、过氧化酶和其他的单加氧酶 355

三、非微粒体氧化酶 355

四、水解酶 355

第二节 Ⅰ相代谢 356

一、氧化反应 356

二、还原反应 361

三、水解反应 362

第三节 Ⅱ相代谢 363

一、葡萄糖醛酸结合 364

二、硫酸结合 366

三、氨基酸结合 367

四、谷胱甘肽结合 368

五、甲基化反应 369

六、乙酰化反应 371

第十四章 药物化学与毒副作用 373

第一节 药物化学结构与毒副作用 373

一、化学结构与毒性的关系 373

二、化学稳定性与毒性的关系 377

第二节 药物代谢与毒副作用 382

一、氧化反应与毒副作用 382

二、还原反应与毒副作用 385

三、水解反应与毒副作用 386

第三节 立体化学与毒副作用 387

第四节 药物质量与毒副作用 389

一、杂质的分类 389

二、药物杂质与毒副作用 390

第十五章 手性药物 394

第一节 概述 394

一、手性药物的研究概况 394

二、手性药物作用的立体选择性 395

第二节 手性药物的药效学 397

一、两个对映体具有等同或相近量的同一药理活性 397

二、一个对映体具有药理活性，另一个活性弱或无活性 398

三、两个对映体具有相反的药理活性 401

四、对映体具有不同的药理活性 402

五、一个对映体具有药理活性，另一个具有毒副作用 403

六、对映体间协同作用 403

第三节 手性药物的药物代谢动力学 404

一、手性药物的吸收 404

二、手性药物的分布 405

三、手性药物的代谢 407

四、手性药物的排泄 415

第十六章 药物的相互作用 416

第一节 概论 416

一、药物的相互作用定义和临床意义 416

二、药物相互作用的部位及分类 417

三、药物不良相互作用严重性的分类及影响因素 418

第二节 药剂学的相互作用 420

一、配伍禁忌中的物理变化 420

二、配伍禁忌中的化学反应 422

第三节 药动学的相互作用 429

一、药物吸收动力学的相互作用 429

二、药物在分布过程的相互作用 432

三、药物代谢动力学的相互作用 433

四、药物排泄动力学的相互作用 438

第四节 药效学相互作用 440

一、在作用靶点部位的相互作用 440

二、药物不良作用反应的叠加作用 443

三、多种因素的综合 443

第五节 手性药物的相互作用 444

一、对映体与对映体的相互作用 445

二、对映体和其他药物相互作用 448

选读参考著作 449

选读参考文献 450

中英文对照索引 452